Холинолитики холиноблокаторы. Холиноблокирующие средства (холинолитики). Показания к применению медикаментов

К препаратам этой группы относятся вещества:

Блокирующие М-холиноре­цепторы (М-холиноблокаторы),

Н-холинорецепторы вегета­тивных ганглиев (ганглиоблокаторы) - блокирующие Н-холи­норецепторы скелетных мышц (курареподобные средства)

1. М-холиноблокаторы (м-холинолитики). Общая ха­рак­тери­стика, механизм действия, основные фармакологи­ческие эффекты.

М 1 – рецепторы расположены: в нейронах ЦНС; симпатические постганг­лионарных телах клеток; во многих пресинаптических участках.

М 2 – рецепторы расположены в сердце: SA узел; предсердия AV узел; желудочки.

М 3 – рецепторы расположены: в гладких мышцах; в большинстве экзок­ринных желез, эндотелии сосудов (внесинаптические, лежат свободно).

М-холиноблокаторы (М-холинолитики или мускариновые ан­тагонисты ) блокируют М-холинорецепторы, локализованные на мем­бране клеток эффекторных органов, и, таким образом, препятствуют их взаимо­действию с ацетилхолином.

Поскольку М-холинорецепторы располагаются в органах и тканях, получающих парасимпатическую иннервацию, устра­няется ее влияние и вызываются эффекты, противополож­ные эффектам возбу­ждения парасимпатической нервной системы:

1) расширяют зрачки глаз;

2) вызывают паралич аккомодации;

3) учащают сокращения сердца;

4) облегчают атриовентрикулярную проводимость;

5) снижают тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря;

6) уменьшают секрецию слюнных, бронхиальных, пищеваритель­ных, потовых желез.

Все М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме!

Наиболее известным препаратом данной группы является атро­пин, поэтому всю группу нередко называют группой атропина, или атропи­ноподобными средствами.

1.1.Классификация:

1.1.1. Природные алкалоиды: атропин и гиосцин гидробромид (ско­поламин )

Атропина сульфат – рацемическая смесь d, l-гиосциамина.

L-гиосциамин – алкалоид ряда растений семейства пасленовых: красавки (Atropa belladonnae), дурмана (Datura stramonium), белены (Hyosciamus niger). Выделить l-гиосциамин в чистом виде невозможно, т.к. он подвергается спонтанной рацемизации в d-гиосциамин.

Фармакологической активностью обладает только l-гиосциамин, ко­торый в 100 раз сильнее блокирует М-холинорецепторы, чем d-гиосциа­мин. На молекулярном уровне предотвращается образование инозитолтрифосфата (IР3) вМ 1 - , М 3 -эффекторных клетках или понижает цАМФ в М 2 сердечных эффекторах.

Атропин имеет высокую селективность к мускариновым рецепто­рам: блокирует все типы М-холинорецепторы (М 1 -М 5 ). Чувствитель­ность рецепторов неодинакова , следовательно, дозы будут различны. Сила влияния на никотиновые рецепторы значительно меньше : при клиническом ис­пользовании его действие на немускариновые рецепторы, как правило, не обнаруживается.

Эффективность антимускариновых препаратов изменяется в зависи­мости от локализации органа:

наиболее чувствительны – слюнные, бронхиальные и потовые же­лезы;

средняя чувствительность – автономные эффекторы гладких мышц и сердца;

наименьшая чувствительность – секреторные париетальные клетки желудка (секреция HCl).

В большинстве тканей антимускариновые вещества активнее блоки­руют эффекты экзогенно вводимых агонистов холинорецепторов, чем эндогенного ацетилхолина.

Блокада мускариновых рецепторов обратима и конкурентна: снима­ется при повышении концентрации АЦХ или мускариновых агонистов (при отравлениях приходится повышать дозу для конкуренции и блокада малыми дозами может быть снята большими концентрациями ацетилхо­лина или эквивалентных мускариновых агонистов.

Фармакокинетика: Атропин хорошо абсорбируется практически при любом пути введения. При закапывании в глаза он хорошо проникает через роговицу глаза в жидкость передней камеры, а также через ге­матоэнцефалический барьер в ЦНС. Приблизительно 50% атропина под­вергается метаболизму, остальная часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полуэлиминации составляет 3–4 часа.

Фармакологические эффекты атропина:

1. Влияние на глаз. При местном применении развиваются следую­щие эффекты:

Мидриаз (греч. amydros – темный, неясный) – расширение зрачка, т.к. блокируются М-холинорецепторы m. sphincter pupillae и мышца пе­рестает отвечать на парасимпатические импульсы. На этом фоне начи­нают преобладать влияния симпатических нервов на m. dilatator pupillae. Сокращение этой мышцы приводит к расширению зрачка. Блокада m. sphincter pupillae настолько выражена, что зрачок перестает реагировать на свет (исчезает зрачковый рефлекс), возникает фотофобия.

Паралич аккомодации. Под влиянием атропина блоки­руются рецепторы цилиарного тела, и оно перестает реагировать на импульсы парасимпатических нервов. Поскольку М-холинорецепторы блокированы, не происходит активации фосфолипазы С и синтез IP 3 и DAG в клетке приостанавливается. Недостаток этих мессенджеров при­водит к снижению уровня ионов Ca 2+ в цитоплазме и сокращение мышцы не развивается. Цилиарные мышцы расслабляются(циклоплегия), при этом оно уп­лощается и натягивает циннову связку. Волокна цинновой связки растя­гивают капсулу хрусталика и делают его менее выпуклым. Глаз устанав­ливается на точку дальнего видения. Возникает микропсия (предметы кажутся уменьшенными) и нечеткость зрения.

У людей с мелкой передней камерой или скрытым течением глау­комы возникает повышение внутриглазного давления, так как при расширении зрачка радужка утолщается, и угол передней камеры закрывается. В результате происходит сдавление лимфатических щелей фон­танновых пространств и отток внутриглазной жидкости понижается.

Действие на глаз после однократной инстилляции сохраняется в те­чение 7–12 дней.

2. Органы дыхания. Секреторные клетки бронхиальных желез полу­чают вагусную парасимпатическую иннервацию. Под влиянием атро­пина происходит блокада М-холинорецепторов бронхиальных желез, их секреция понижается. Одновременно снижается секреция ларингеаль­ных и трахеальных желез. Это может привести к охриплости голоса и першенью в горле.

Мускариновые рецепторы располагаются в гладкомышечных клетках крупных бронхов. Под влиянием атропина рецепторы блокируются, и сокращение гладкомышечной клетки не развивается - проявляется брон­ходилятирующее действие атропина. У здоровых людей бронхорасши­ряющее действие атропина выражено слабо, однако, при заболеваниях дыхательных путей и у пожилых людей способность атропина расши­рять бронхи резко возрастает.

Существенным недостатком атропина является то, что под его влия­нием снижается моторная активность ресничного эпителия бронхов. На фоне уменьшения секреции желез это приводит к тому, что резко падает мукоцилиарный клиренс – способность клеток дыхательных путей удалять поступающие с потоком воздуха поллютанты (пылевые частицы) .

3. Органы пищеварения. Блокада М-холинорецепторов клеток экзокринных пищеварительных желез приводит к снижению их секре­ции. Антисекреторный эффект атропина более выражен в верхних отде­лах ЖКТ. Уменьшается секреция слюнных желез, пациенты часто отме­чают сухость во рту. Желудочная секреция угнетается только при ис­пользовании значительно бóльших доз атропина.

Полагают, что атропин: а) блокирует влияние постганглионарных волокон блуждающего нерва не только непосредственно на секреторные клетки желудка, но и на эндок­ринные G- и H-клетки слизистой (которые выделяют соответственно га­стрин и гистамин – гормоны, стимулирующие желудочную секрецию). Блокада осуществляется путем экранирования активных центров М 3 -хо­линорецепторов на всех этих клетках.

Медиатор ацетилхолин уже не способен активировать эн­докринные и париетальные клетки желудка. Пирензепин – блокирует пресинаптические М 1 -холинорецепторы волокон блуждающего нерва и нарушает выделение ацетилхолина, необходимое для стимуляции секре­ции.

б) блокада только базальной (натощак) секреции желудочного сока . Стимулированная секреция сока (т.е. секреция в ответ на пищу) не уменьшается. Панкреатическая и кишечная секреция, практически, не чувствительны к действию атропина. Это связано с тем, что значитель­ная часть контроля за секрецией кишечного сока приходится на систему нехолинергических нейронов метасимпатической нервной системы (се­ротониновые и опиоидные нейроны) и гуморальную систему кишеч­ника.

в) блокада М-холинорецепторов гладких мышц ЖКТ и их релаксация. Моторика ЖКТ уменьшается. Оказывается воздействие на моторику всех отделов ЖКТ, а также на гладкую мускулатуру желчных путей. При регулярном приеме действие не сохраняется более 1-3 дней. Это связано с тем, что нехолинергические нейроны метасимпатической сис­темы компенсируют выключение вагусных влияний на кишечник.

4. Мочеполовая система: блокада М-холинорецепторов гладких мышц уретры и мочевого пузыря, что вызывает их расслабление и за­медляет опорожнение мочевого пузыря. На поздних сроках беременно­сти блокируются М-холинорецепторы в области гладких мышц шейки матки, что способствует их релаксации.

Холиноблокирующие средства (холино [Рецепторы]+англ. to block преграждать, задерживать; синонимы: холиноблокаторы, )

лекарственные средства, устраняющие эффекты ацетилхолина и веществ с холиномиметическим действием вследствие блокады холинорецепторов. В зависимости преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы (см. Рецепторы) Х. с. подразделяют на м-, н- и м+н-холинолитики. Это подразделение условно (большинство Х. с. способны блокировать оба типа рецепторов) и отражает лишь выбор преимущественных показаний к применению Х. с.

м-Холинолитики представляют собой (атропин, платифиллин, скополамин), содержащиеся в ряде растений (листья красавки, белены, дурмана, крестовника), либо полусинтетические (гоматропин) или синтетические препараты - апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, пирензепин, пропентелин, спазмолитин, хлорозил и др., имеющие, как правило, структурное сходство с ацетилхолином. Одни из них хорошо проникают через (апрофен, арпенал, атропин, платифиллин, скополамин, спазмолитин) и оказывают центральное холинолитическое действие, другие практически не проникают в ц.н.с. (ипратропиум бромид, метацин, пирензепин), вызывая эффекты блокады только периферических рецепторов. Эти эффекты зависят от тропности препарата к определенным подтипам рецепторов (м 1 -, м 2 -, м 3 - и т.д.). Препараты, блокирующие все подтипы рецепторов (атропин, платифиллин, скополамин) вызывают эффекты м-холинергической, т.е. главным образом парасимпатической денервации исполнительных органов: , паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, гипотонию и снижение сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, снижение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез. Пирензепин, блокирующий только м 1 -холинорецепторы желудка, вызывает лишь снижение желудочной секреции, почти не влияя на и другие функции. Такая же зависимость существует для холинолитического действия в ц.н.с. Скополамин оказывает противопаркинсоническое и преимущественно седативное действие в одних дозах, но в более высоких - возбуждающее, как атропин. При передозировке этих препаратов возможны психомоторное , спутанность сознания, кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты ( , сухость слизистых оболочек, мочевого пузыря и т.д.). Для ликвидации проявлений передозировки () применяют физостигмин и другие обратимого действия.

Показания к применению м-холинолитиков: острые отравления фосфорорганическими и другими антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами; ; ваготоническая , нарушения внутрипредсердной и предсердно-желудочковой проводимости; желудка и 12-перстной кишки, спазмы гладкомышечных органов ( , кишечная и печеночная и др.); , иридоциклит и глаза (для расслабления глазных мышц); премидикация ( бронхо- и ларингоспазма, гиперсаливации); и некоторые другие болезни ц.н.с. (для ряда препаратов с центральным холинолитическим действием). В диагностических целях м-холинолитики используют при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта, исследовании глазного дна (для расширения зрачка).

Красавки (белладонны) листья (в составе грудных сборов), и экстракты (густой и сухой) применяются главным образом при спазмах гладкомышечных органов, ваготонической брадикардии и других проявлениях вегетативной дисфункции, реже (в связи с появлением пирензепина) при гиперацидном гастрите и язвенной болезни. Настойку из листьев красавки (1:10 на 40% этиловом спирте) назначают взрослым по 10 капель на прием (детям по 1-5 капель в зависимости от возраста) 2-3 раза в день. Экстракты красавки используются главным образом в составе имеющих разное предназначение комбинированных лекарственных препаратов в таблетках или («Белласпон», «Беллатаминал», «Беллоид», «Бепасал», «Бесалол», «Теофедрин-Н» и др.) либо в свечах («Анузол», «Бетиол»).

Метацин - таблетки по 2 мг и 0,1% р-р в ампулах по 1 мл (для введения подкожно, внутримышечно, внутривенно). Бронхорасширяющее действие метацина и влияние на слюнные и бронхиальные железы выражены больше, чем у атропина, а мидриатическое меньше. Это создает предпочтение метацину для купирования бронхоспазма и в предоперационной премедикации (во время анестезии и операции за состоянием больного можно следить по зрачкам). Взрослым назначают внутрь до еды по 2-5 мг 2-3 раза в день; парентерально вводят по 0,5-2 мл 0,1% р-ра; высшая суточная доза внутрь 15 мг , парентерально 6 мг .

Пирензепин (гастрозепин, гастроцепин) - таблетки по 25 и 50 мг ; ампулы по 10 мг сухого вещества, растворяемого перед использованием прилагаемым растворителем. Блокируя м 1 -холинорецепторы, избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена в желудке. При язвенной болезни и гиперацидном гастрите назначают взрослым по 50 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 нед., внутримышечно и внутривенно (медленно) вводят по 10 мг каждые 8-12 ч , а при синдроме Золингера - Эллисона - по 20 мг .

Платифиллина гидротартарат - порошок; таблетки по 5 мг ; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл для подкожного введения. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают взрослым внутрь до еды по 2,5-5 мг , подкожно по 1-2 мл 0,2% р-ра (для купирования колики), а также в свечах (по 10 мг ); в офтальмологической практике используют 1%-2% р-ры (глазные капли). Высшие дозы: для взрослых разовая 10 мг , суточная 30 мг ; дозы для детей зависят от возраста (0,2-3 мг на прием).

Пропантелин бромид (Про-бантин) - таблетки по 15 мг . Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают по 15-30 мг 2-3 раза в сутки.

Скополамина гидробромид - порошок; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных инъекций. Показания - общие для м-холинолитиков. В связи с центральным холинолитическим действием используется для лечения паркинсонизма. При индивидуально высокой чувствительности к препарату его применение в обычных дозах может вызвать амнезию, психическое возбуждение, галлюцинации. Назначают взрослым подкожно по 0,5-1 мл 0,05% р-ра; для расширения зрачка используют 0,25% р-р (глазные капли) или 0,25% глазную мазь (при ирите, иридоциклите). В составе таблеток «Аэрон», содержащих камфорнокислые скополамин (по 0,1 мг ) и гиосциамин (по 0,4 мг ), используется как противорвотное и седативное средство при болезни Меньера (по 1 таблетке 2-3 раза в день), воздушной и морской болезни (1-2 таблетки на прием за 30-60 мин до отбытия или при первых признаках болезни). Высшая суточная доза для взрослых 4 таблетки.

Спазмолитин - порошок. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Используется при спазмах гладкомышечных органов, а также при невралгиях, невритах, радикулитах, иногда при мигрени. Назначают взрослым внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная , снижение концентрации внимания.

Хлорозил - таблетки по 2 мг . По действию сходен с метацином. При лечении язвенной болезни назначают по 2-4 мг 2-3 раза в день в течение 3-4 нед.

н-Холинолитики подразделяют на две группы: блокирующие н-холинорецепторы ганглиев (см. Ганглиоблокирующие средства) и блокирующие н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц (см. Курареподобные средства).

м+н-Холинолитики включают часть препаратов, перечисленных по преобладающему действию в группе м-холинолитиков (апрофен, арпенал, спазмолитин и др.), препараты с примерно равным периферическим м- и н-холинолитическим действием (фубромеган) и препараты из группы так называемвх центральных холинолитиков, большая часть которых используется как Противопаркинсонические средства .

Фубромеган - порошок, таблетки по 0,03 г . Оказывает как м-, так и н-холинолитическое (ганглиоблокирующее) действие. Показан при холинергических кризах, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, особенно в случаях ее сочетания с артериальной гипертензией. Реже используют при коликах. Назначают взрослым внутрь до еды по 30-90 мг (начинают с 30 мг ) 2-3 раза в день.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Холиноблокирующие средства" в других словарях:

I Спазмолитические средства (spasmolytica; греч. spasmos судорога, спазм + lytikos освобождающий, избавляющий) лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов … Медицинская энциклопедия - I Антацидные средства (antacida; греч. anti против + лат. acidum кислота) лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного содержимого путем нейтрализации или адсорбции соляной кислоты желудочного сока. Кислотность желудочного сока под… … Медицинская энциклопедия

I Лекарственные средства химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. К лекарственным относят также препараты для… … Медицинская энциклопедия

I Нейролептические средства (neuroleptica; греч. neuron нерв + lcptikos способный взять, воспринять; синонимы: нейролептики, нейроплегические средства, нейроплегики, антипсихотические средства, антишизофренические средства, большие… … Медицинская энциклопедия - I Желудок (ventriculus, gaster) полый орган пищеварительной системы, расположенный между пищеводом и двенадцатиперстной кишкой, в котором накапливается пища и происходит ее частичное переваривание и всасывание. Анатомия Ж. находится в эпигастрии … Медицинская энциклопедия

- (синонимы: бронходилататоры, бронхолитические средства, бронхолитики) лекарственные средства разных фармакологических классов, объединяемые в одну группу по общей для них способности устранять бронхоспазм, действуя на тонус бронхиальных мышц и… … Медицинская энциклопедия

I тягостное ощущение, отражающее психофизиологическое состояние человека, которое возникает под влиянием сверхсильных или разрушительных раздражителей. Биологическое и физиологическое значение боли состоит в том, что она сигнализирует о наличии… … Медицинская энциклопедия

7742 0

Атропин (Atropini sulfas).

Фармакологическое действие : является растительным алкалоидом, содержащимся в белене, красавке, некоторых видах дурмана. Блокирует М-холинорецепторы периферической нервной системы, на ЦНС оказывает также антихолинергическое действие. Уменьшает эффекты парасимпатической активации, блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва. В высоких дозах возбуждает ЦНС, вызывает расстройства поведения, нарушения восприятия (галлюцинации) , появление бреда. Предупреждает и устраняет бронхо- и ларингоспазм во время введения в наркоз, брадикардию и рефлекторную остановку сердца, гиперсекрецию слюнных и бронхиальных желез. Уменьшает моторную и секреторную функцию желудочно-кишечного тракта, тонус гладкомышечных органов (мочевой пузырь, матка, желчевыводяшие пути). Вызывает расслабление мышцы, суживающей зрачок (мидриаз), что может приводить к повышению внутриглазного давления. Необходимо учитывать, что мидриатическое действие атропина и возникающий паралич аккомодации сохраняются длительное время — до 10-12 дней.

Показания : применяют для премедикации при диагностических процедурах: бронхоскопии, рентгеноскопии желудочно-кишечного тракта с целью снижения тонуса и моторики желудка и кишечника. В оф при осмотре глазного дна и определения истинной рефракций при травмах глаза для создания функционального покоя.

В стоматологии применяют для снижения саливации перед проведением операций и ортопедических процедур, особенно у больных с повышенной саливацией, например, при болезни Паркинсона.

Способы применения : назначают внутрь в таблетках и растворах по 0,25-1 мг (0,00025-0,001 г) препарата до еды. Подкожно, внутримышечно, внутривенно вводят в дозе 0,25-1 мл 0,1% раствора. В офтальмологии используют 0,5 и 1% растворы по 1-2 капли 2—6 раз в день. Высшие дозы для взрослых для приема внутрь и парентерально составляют: разовая — 0,001 г, суточная 0,003 г.

Побочное действие : при передозировке возникает сухость во рту, тахикардия, возбуждение ЦНС, галлюциноз, задержка мочеиспускания.

Противопоказания : глаукома, тахикардия.

: устраняет эффекты холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы. Усиливает Побочное действие нейролептиков (см. Хлорпротиксен).

Форма выпуска : 0,1% раствор в ампулах по 1 мл; таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 0,5—1% растворы для приема внутрь и глазные капли.

Условия хранения : Список А.

Платифиллин (Platyphyllini hydrotartras).

Фармакологическое действие : является М-холинолитиком группы атропина. Оказывает периферическое антихолинергическое действие, уменьшает проведение импульсов в вегетативных ганглиях. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов. Расширяет зрачок, вызывает паралич аккомодации, однако это действие, в отличие от атропина, длится значительно меньше и сохраняется 5—6 ч.

Остальные эффекты аналогичны таковым атропина, хотя платифиллин несколько менее активен. В терапевтических дозах оказывает седативное действие.

Показания : см. Атропин.

Способ применения : при спастических болях (почечная, печеночная и кишечная колика) , а также при спазмах периферических сосудов вводят подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Внутрь до еды назначают в таблетках по 0,003-0,005 г или в виде раствора (10—15 капель 0,5% раствора). Используют также в виде капель (1-2% раствор) по 1-2 капли для расширения зрачка, ректальных суппозиториев по 0,01 г 2 раза в день при спастических болях.

Побочное действие : тахикардия, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации. При передозировке возможно возбуждение ЦНС.

Противопоказания : глаукома, органические заболевания печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами : уменьшает эффект холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,005 г (5 мг); 0,2% раствор в ампулах по 1 мл; 0,5-1-2% растворы для приема внутрь и глазные капли; суппозитории по 0,01 г.

Условия хранения : список А.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Большой группой препаратов, используемых в разных областях медицины, считаются м-холинолитики, которые обладают способностью нарушать возбуждение периферических М-холино-реактивных системах.

Введение в организм препаратов из этой группы позволяет снижать секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, купировать тонус гладких мышц внутренних органов, уменьшать моторику ЖКТ.

В средних терапевтических дозах прием м – холинолитиков позволяет блокировать импульсы в сердечной мышце, нервной системе, органах гладкой мускулатуры, вызывают легкий седативный эффект.

Большие дозы препаратов из этой группы оказывают обратное действие – стимулируют импульсы, что может повлечь за собой повышенное возбуждение, галлюцинации, коматозное состояние. Данную группу лекарств используют в разных направлениях медицины, но только по назначению врача, строго соблюдая дозировки лекарства.

Механизм действия

М-холиноблокаторы — препараты группы атропина, которые блокируют продукцию соляной кислоты, подавляют секрецию секреция желчи и ферментов. Использование таких препаратов позволяет расширять бронхи, снижать тонус, спазмы мягких тканей внутренних органов.

Свое действие препараты из группы м – холиноблокаторов оказывают и на сердечно – сосудистую систему. Их прием повышает частоту сердечных сокращений, стимулирует работу сердечной мышцы, улучшают проводимость электрических импульсов. При введении препаратов в конъюнктиву отмечается выраженное расширение зрачков, повышается внутриглазное давление, исчезает сухость роговицы и паралич аккомодации.

По своему химическому строению м-холиноблокаторы разделяют на аммониевые соединения, большинство из которых плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет им оказывать только холинолитическое действие.

Фармакологическая промышленность предлагает достаточно большой ассортимент препаратов, которые относятся к м-холиноблокаторам. Их используют в системное или симптоматической терапии для лечения большого количества заболеваний. Наиболее распространенным препаратом из этой группы считается Атропин, который используется при различных внутренних заболеваниях в комплексе с другими препаратами.

Классификация

М-холиноблокаторы разделяют на неселективные и селективные

Неселективные М-холинолитики – блокаторы, позволяющие снижать секрецию соляной кислоты, понижают тонус гладкомышечных органов, снимают спазм бронхов, блокируют выработку потовых желез, поджелудочной железы. К таким препаратам относят:

1. Атропин.
2. Метацин.
3. Платифиллин.
4. Экстракт белладонны.
5. Бетанехол.
6. Ацетилхолин.

Выпускаются лекарства из этой группы в разных формах, имеют разные дозы, производятся разными производителями.

Селективные М-холинолитии – блокаторы рецепторов желудка, позволяющие снижать секреторную и моторную активность. Препараты из этой группы имеют менее широкий спектр действия, практически не оказывают влияние на работу сердца, бронхов и сосудов:

1. Гастроцепин (пиреиаапт).
2. Телензепин.

Селективные М-холиноблокаторы часто используют в лечении больных страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Такие лекарства являются отличной альтернативой блокаторам Н2-гистаминовых.

М-холиноблокаторы также разделяют на три группы, каждая из которых оказывает определенное воздействие на организм человека:

1. природные алкалоиды атропин и скополамин;
2. полусинтетические производные этих алкалоидов;
3. препараты синтетических соединений.

Когда назначают?

Как упоминалось выше, м-холиноблокаторы используют в разных областях медицины. Основными показаниями к их применению считаются следующие заболевания и состояния:

1. Острый панкреатит.
2. Холецистит.
3. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
4. Желчнокаменная болезнь.
5. Гиперсаливация.
6. Почечная, желчная и кишечная колика.
7. Бронхоспазм.
8. Бронхиальная астма.
9. Ларингоспазм.
10. Симптоматическая брадикардия.

Свое широкое применение препараты из этой группы, в частности Атропин нашел в офтальмологии. Его использование позволяет увеличивать зрачки, достигать паралича аккомодации в период исследования глазного дна. Препараты из группы м- холиноблокаторов имеют широкий спектр действия, часто используются в комплексе с другими лекарствами. Выбор определенного лекарственного средства зависит от поставленного диагноза, локализации патологического процесса.

Противопоказания

Общими противопоказаниями к применению м-холиноблокаторов считаются следующие состояния:

1. паралитическая кишечная непроходимость;
2. токсический мегаколон;
3. неспецифический язвенный колит;
4. грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
5. гипертония тяжелой степени;
6. задержка мочеиспускания;
7. атония кишечника
8. тиреотоксикоз;
9. глаукома;
10. беременность;
11. период лактации.

Это далеко не все противопоказания, которые присутствуют в инструкции препаратов из группы м-холинолитиков, поэтому перед их покупкой, нужно ознакомится с инструкцией.

Побочные действия

После приема препаратов из группы м-холиноблокаторов могут проявится следующие побочные эффекты:

1. сухость во рту;
2. тахикардия;
3. нарушение зрения;
4. атония кишечника;
5. головокружение, бессонница, головная боль;
6. ощущение эйфории, спутанность сознания;
7. запор, ксеростомия;
8. лихорадка;
9. повышение внутриглазного давления.

Побочные действия после приема препаратов из данной группы чаще всего проявляются при наличии противопоказаний в анамнезе больного или при бесконтрольном приеме лекарств. Появление таких симптомов должно стать поводом для прекращения приема препарата и обращения за медицинской помощью.