Лекарством для борьбы с симптомами диареи является Имодиум. Инструкция по применению сообщает, что капсулы и таблетки для рассасывания 2 мг, жевательные Плюс успокаивают пищеварительную систему и восстанавливает работу кишечника, снижают потерю жидкости и восстанавливают нормальную консистенцию стула.

Форма выпуска и состав

Имодиум выпускается в форме таблеток и капсул для перорального применения. Таблетки продаются в блистерах по 10 штук по 1-2 в картонной пачке, капсулы в блистерах по 6 штук в картонной коробке с прилагающимся подробным описанием.

Главным действующим компонентом препарата является лоперамида гидрохлорид – 2 мг в 1 таблетке или капсуле. В качестве вспомогательных компонентов выступают: маннитол, желатин, ароматизатор, натрия гидрокарбонат.

Также выпускают таблетки жевательные (Имодиум плюс).

Показания к применению

От чего помогает Имодиум? Таблетки показаны к применению при необходимости симптоматической терапии острой и хронической диареи. Рекомендуется использовать при диарее путешественника. В этом случае препарат применяют на протяжении двух суток.

Но, какими бы ни были показания к применению Имодиума, использование этого средства следует прекратить при появлении кровяных выделений в каловых массах, пока не будет выяснена их причина.

Инструкция по применению

Имодиум назначают внутрь.

При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг в сутки. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг в сутки. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг в сутки.

Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых — 16 мг; у детей — 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Таблетку для рассасывания следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Читайте также: как принимать от поноса по инструкции аналог — .

Имодиум плюс (таблетки жевательные)

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 2 таблетки, далее — по 1 таблетке после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Продолжительность приема — не более 2 суток.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Лоперамида гидрохлорид блокирует опиатные рецепторы стенки кишечника, вследствие чего подавляется высвобождение простагландина и ацетилхолина, что приводит к снижению пропульсивной перистальтики. Время прохождения содержимого кишечника увеличивается, повышается способность кишечных стенок к адсорбции жидкости.

Применение Имодиума повышает тонус прямой кишки и анального сфинктера, что позволяет лучше удерживать каловые массы и значительно уменьшает частоту позывов к дефекации. Лоперамид нормализует избыточное количество слизи в кишечнике за счет снижения ее секреции, способствует уменьшению болевых ощущений, которые вызваны спазмами гладкой мускулатуры кишечника.

Действующее вещество легко адсорбируется в кишечнике и практически полностью метаболизируется в печени. Оказывает быстрое терапевтическое воздействие. Выводится с желчью и калом. Период полувыведения препарата равен 10-11 часам.

Противопоказания

• Дивертикулез.
• Кишечная непроходимость (в т.ч. в случаях, когда подавление перистальтики не рекомендовано).
• Первый триместр беременности и период грудного вскармливания (лактации).
• Острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызываемые, в т.ч. Shigella spp., Salmonella spp., Campylobacter spp.).
• Псевдомембранозный энтероколит (диарея, связанная с приемом антибиотиков).
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Острый язвенный колит.
• Возраст до 6 лет.

Следует применять с осторожностью больным с печеночной недостаточностью. Во II-III триместрах беременности Имодиум можно принимать только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода.

Побочные явления

Препарат в целом хорошо переносится пациентами, однако в некоторых случаях возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны центральной нервной системы – быстрая утомляемость, слабость, апатия, сонливость, головокружение.
• Со стороны органов пищеварительного канала – запор, повышенное газообразование, боли в животе, спазмы кишечника, тошнота, рвота, чрезмерная сухость во рту, в редких случаях возможно развитие кишечной непроходимости.
• В некоторых случаях у пациентов возможно развитие покалывания языка и задержка мочи.
• Аллергические реакции – сыпь, зуд кожи, гиперемия, отечность слизистых оболочек.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Имодиум противопоказан в 1 триместре беременности. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во 2 и 3 триместрах беременности Имодиум можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Имодиум в капсулах противопоказано принимать детям до 6 лет. Детям до 5 лет назначают таблетки только под строгим врачебным контролем. Нельзя применять Имодиум для детей одновременно с препаратами, которые угнетающе действуют на ЦНС.

Особые указания

Если спустя 48 часов после применения лоперамида отсутствует положительная динамика, нужно уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с блокаторами Р-гликопротеинов может привести к увеличению содержания лоперамида в плазме, по крайней мере, в 2-3 раза. Не рекомендуется использовать препараты, угнетающие нервную систему, одновременно с Имодиумом для детей.

Аналоги лекарства

По структуре определяют аналоги Имодиума:

1. Лоперамид.
2. Суперилоп.
3. Диарол.
4. Энтеробене.
5. Лопедиум.
6. Диара.
7. Ларемид.
8. Веро Лоперамид.
9. Лоперакап.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Имодиум (таблетки лиофилизированные 2 мг №6) в Москве составляет 210 рублей. Отпускается без рецепта.

Хранить требуется при комнатной температуре в недоступном детям месте. Срок хранения – 5 лет.

Post Views: 377

Препарат Имодиум обладает противодиарейным эффектом. Лоперамид , входящий в состав препарата Имодиум , является синтетическим избирательным блокатором опоидных рецепторов. Препарат оказывает действие только на клетки стенок кишечника, в частности отмечается его действие на энтероциты, интрамуральные нейроны кишечника, гладкую мускулатуру продольных и кольцевых волокон стенки кишечника. За счет изменения функции холинергических и адренергических нейронов лоперамид блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов в стенках желудочно-кишечного тракта. При применении препарата отмечается увеличение тонуса анального сфинктера и прямой кишки, что приводит к лучшему удержанию каловых масс и снижает частоту позывов к дефекации. Лоперамид приводит к снижению перистальтики кишечника и увеличению времени прохождения содержимого по желудочно-кишечному тракту. Имодиум приводит к нормализации избыточного количества слизи в просвете кишечника за счет снижения её секреции. Прием препарат приводит к нормализации абсорбции жидкости и электролитов из желудочно-кишечного тракта, препятствует развитию обезвоживания и нарушения электролитного баланса, которые могут возникнуть вследствие диареи. Лоперамид способствует уменьшению болевых ощущений вызванных спазмом гладкой мускулатуры стенки кишечника.

Препарат легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Оказывает быстрое терапевтическое действие. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом. Период полувыведения составляет от 9 до 14 часов. Лоперамид обладает высокой тропностью к стенке кишечника и быстро метаболизируется в печени, поэтому его системное влияние незначительно.

Показания к применению

Имодиум назначают взрослым и детям старше 5 лет при нарушениях стула, в частности:

• препарат применяют для симптоматической терапии острой и хронической диареи различного генеза (кроме диареи вызванной приемом противомикробных препаратов);
• имодиум назначают пациентам с илеостомой для уменьшения частоты и нормализации консистенции стула.

Способ применения

При острой и хронической диарее обычно начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы препарата, для детей старше 5 лет 1 капсула. Дозу для поддерживающей терапии подбирают так, чтобы частота дефекаций составляла 1-2 раза в сутки. Обычно поддерживающая доза составляет от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул, для детей старше 5 лет 3 капсулы.

Если при приеме препарата для терапии острой диареи клинический эффект отсутствует в течение 48 часов после начала приема, необходимо прекратить прием препарата и подобрать другое противодиарейное средство.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие таких побочных реакций:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кишечная непроходимость, диспепсия, боли внизу живота, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения дефекации. Иногда у пациентов наблюдается мегаколон и токсический мегаколон.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При превышении рекомендуемых доз или наличии повышенной индивидуальной чувствительности у пациентов развивался анафилактический шок.

Другие побочные эффекты: задержка мочи.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают пациентам при таких заболеваниях:

• острая дизентерия (особенно если присутствуют сгустки крови в испражнениях и у пациента отмечается повышенная температура тела);
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибиотиков;
• бактериальный энтероколит;
• паралитический илеус и другие заболевания, сопровождающиеся нарушением перистальтики кишечника;
• запор;
• препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы.

Детям младше 6 лет препарат назначают под строгим врачебным контролем. Препарат не назначается в период лактации.

Имодиум с осторожностью назначают в период беременности и пациентам, страдающим нарушениями функции печени.

Так как препарат может вызывать сонливость, то в период терапии лоперамидом не рекомендуется выполнять работы связанные с использованием потенциально опасных механизмов.

Беременность

Препарат не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия на плод. В период беременности препарат назначают в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Имодиум ®

Торговое название

Имодиум ®

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

Состав

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 127.0 мг, крахмал кукурузный 40.0 мг, тальк 9ю0 мг, магния стеарат 2.0 мг.

состав желатиновой капсулы:

Крышка: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132),титана диоксид (Е 171), желатин,

Корпус: железа оксид черный (Е 172), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е127), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы (размер 4), состоящие из корпуса темно-серого цвета и крышечки зеленого цвета. Надписи белого цвета: на крышечке - «Imodium», на теле капсулы - «JANSSEN».

Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство

Код АТХ А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида - 40%. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - около 95%, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Имодиум ® , связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пожилые:

Острая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза . При острой и хронической диарее - 8 капсул

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочные действия

Часто

Аллергические реакции (кожная сыпь)

Запор и/или вздутие живота

Кишечная колика

Редко

Задержка мочи

Очень редко

Кишечная непроходимость

Боль или дискомфорт в животе

Тошнота, рвота

Гиповолемия

Снижение содержания электролитов

Утомляемость

Сонливость, головокружение

Сухость во рту

Чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
• острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)

• кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
• первый триместр беременности и период лактации;
• детский возраст до 18 лет

С осторожностью:

при печеночной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

Не отмечалось

Особые указания

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Имодиум® можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания; кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.

Лечение: симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 6 или 20 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

«Янссен-Силаг С.А.», Франция.

ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противодиарейный препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне - фаска, допускается шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, - 0.375 мг, вода очищенная - 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Распределение

Связывание лоперамида с белками составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Выведение

У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
• в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
• с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• фенилкетонурия;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание).

Имодиум Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей , далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей ; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет .

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

• взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
• осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

Со стороны органа зрения: редко - миоз.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, метеоризм; нечасто - боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко - вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи.

Общие расстройства: редко - утомляемость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать . Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.

При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила C max лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и , ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

Имодиум Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.