أمراض الغدد الصماء. التصوير بالرنين المغناطيسي
بحث الموقع

مراجعة الحبوب المنومة الحديثة. الخصائص الدوائية للمنومات (بالإضافة إلى التأثيرات المنومة) تصنيف المنومات

يتم تمثيل المنومات بمجموعة واسعة من الأدوية ذات التأثير النفساني، والتي يهدف عملها إلى تسريع بداية النوم، وكذلك ضمان مدته الفسيولوجية. في التصنيف الحديث، لا يجمع جميع الأدوية المنومة "قاسم" مشترك، وهي تشمل أدوية من مجموعات طبية مختلفة.

بدأ استخدام المواد ذات النشاط المنوم من قبل البشر منذ آلاف السنين. في تلك الأيام، تم استخدام المواد المخدرة أو السامة لهذا الغرض - البلادونا، الأفيون، الحشيش، اللفاح، البيش، وجرعات عالية من الإيثانول. واليوم تم استبدالها بوسائل أكثر أمانًا وفعالية.

تصنيف

منذ أن أصبح الأرق رفيقا دائما للإنسان الحديث، هناك طلب كبير على الأدوية التي تسهل بداية النوم. ولكن للاستخدام الآمن، يجب وصفها جميعًا من قبل الطبيب، الذي سيكتشف أولاً سبب اضطراب النوم. جميع الأدوية المستخدمة حاليًا لتصحيح المرض تنقسم إلى عدة مجموعات رئيسية:

  • منبهات مستقبلات البنزوديازيبين (GABA A)؛
  • منبهات مستقبلات الميلاتونين.
  • منبهات مستقبلات الأوركسين.
  • المخدرات ذات الآثار المخدرة.
  • مركبات أليفاتية؛
  • حاصرات مستقبلات الهيستامين H1؛
  • الاستعدادات على أساس هرمون الغدة الصنوبرية.
  • وسائل لتصحيح اضطرابات النوم من الهياكل الكيميائية المختلفة.

معظم الأدوية التي لها تأثير منوم يمكن أن تسبب الإدمان. بالإضافة إلى ذلك، فإنها تنتهك البنية الفسيولوجية للنوم، لذلك يجب الوثوق بوصفة دواء معين للطبيب فقط - فمن المستحيل اختيار الدواء المناسب بنفسك.

مؤشرات وموانع لاستخدام الحبوب المنومة

لا يتم وصف أي حبوب منومة للأرق إلا بعد إجراء فحص شامل، كقاعدة عامة، لفترة قصيرة من الزمن وبأقل جرعة فعالة. أي أرق هو نتيجة لأسباب خارجية أو داخلية مختلفة، لذلك يتم وصف جميع الأدوية مع مراعاة السبب الرئيسي الذي يؤدي إلى اضطراب النوم الصحيح من الناحية الفسيولوجية. كانت المؤشرات الرئيسية لوصف الأدوية ذات التأثير النفساني على المدى القصير هي الأرق المرتبط بعوامل مثل:

  • الوضع العصيب المزمن.
  • خلل التوتر العضلي الوعائي.
  • الصرع.
  • اضطرابات الهلع أو القلق.
  • العصاب.
  • متلازمة انسحاب الكحول.
  • التعب الشديد.

حتى الحبوب المنومة القوية التي يتم اختيار جرعتها بشكل صحيح ومدة تناولها قصيرة لا تسبب ضررًا للجسم. عند وصف هذه الأدوية، سيأخذ الطبيب في الاعتبار موانع الاستعمال الحالية، من بينها أمراض القلب اللا تعويضية والأوعية الدموية والكبد والكلى. هناك أيضًا قيود أضيق على الاستخدام، وهي سمة من سمات الأدوية التي تنتمي إلى مجموعات كيميائية مختلفة.

قواعد الاستخدام الآمن للحبوب المنومة

عند وصف الدواء، يسترشد الطبيب دائمًا بالمبادئ التالية:

  • يجب أن يكون الدواء آمنًا للمرضى من جميع الفئات العمرية؛
  • يجب ألا يعطل العلاج المختار البنية الفسيولوجية للنوم، أو يجب التعبير عن هذا التأثير إلى الحد الأدنى؛
  • عدم وجود تأثير الادمان.
  • يجب أن يكون التأثير العلاجي واضحا، لكن النعاس أثناء النهار غير مرغوب فيه.

يتم وصف أي دواء للأرق، والحبوب المنومة، بجرعات قليلة، والتي لا ينبغي تجاوزها من تلقاء نفسها. في معظم الحالات، يتم تقليل جرعة الدواء بمقدار النصف عن الجرعة العلاجية المتوسطة. في هذه الحالة، ينصح المريض بالاحتفاظ بمذكرة خاصة به لتسجيل التأثير الذي حدث. إذا اتضح أنه غير معلن، فأنت بحاجة إلى إبلاغ طبيبك - فقد يزيد الجرعة قليلاً.

يمكن وصف دواء الأرق حصريًا في الليل، أو بجرعات مقسمة على مدار اليوم. ويوصف أي دواء، حتى لو كان طبيعيا، لمدة لا تزيد عن أسبوع. خلال هذا الوقت، في معظم الحالات، من الممكن العثور على السبب الدقيق للمرض والتوقف عن تناول الحبوب المنومة. أثناء العلاج، يجب استبعاد الكحول تماما من النظام الغذائي للمريض - حتى الجرعات الدنيا يمكن أن تعزز الخصائص السامة للدواء.

قبل البدء بتناول الحبوب المنومة الموصوفة من قبل الطبيب، يجب على المريض أن يخبره عن جميع الأدوية التي يتناولها والتي يصفها له المختصون الآخرون. سيساعد ذلك في التخلص من مجموعات الأدوية غير المرغوب فيها، والتي يمكن أن تصبح مميتة في بعض الحالات. لا ينبغي للمريض تغيير جرعة الحبوب المنومة، وخاصة تلك التي تستلزم وصفة طبية، بشكل مستقل.

الآثار الجانبية للأدوية

يعرف الأطباء جيدًا ما هي الحبوب المنومة وتصنيفها وآثارها غير المرغوب فيها المحتملة. من الصعب تجنب تطورها، وحتى تناول الدواء بجرعات قليلة غالبًا ما يكون مصحوبًا بالأعراض التالية:

  • تنمل في الأطراف.
  • التغييرات في تفضيلات الذوق.
  • اضطرابات عسر الهضم.
  • النعاس أثناء النهار؛
  • الرغبة الدائمة في النوم أثناء النهار مع الحصول على وقت كافٍ من النوم ليلاً؛
  • جفاف الفم/العطش.
  • الصداع أو الدوخة.
  • ضعف في الأطراف.
  • ضعف التركيز في اليوم التالي لتناول الدواء.
  • تشنجات / تشنجات عضلية.

بالإضافة إلى ذلك، إذا تناولت حبة منومة، على سبيل المثال، مهدئًا قويًا، لفترة طويلة جدًا، فإن تأثير الإدمان يتطور حتمًا. وهذا يجبر الشخص على زيادة الجرعة بشكل متزايد للحصول على النتيجة المتوقعة، والتي تكون محفوفة بتطور حالة الاكتئاب، وجرعة كبيرة جدًا من الدواء يمكن أن تسبب اكتئاب مركز الجهاز التنفسي والموت. يمكن لمجموعة البنزوديازيبين أن تسبب تأثيرات مثل المشي أثناء النوم وفقدان الذاكرة.

الحماس المفرط لمثل هذه الأدوية محفوف بمشكلة أخرى. يمكن للعديد منهم تغيير التناوب الصحيح لمراحل النوم. عادة، هناك نوعان من النوم - "سريع" و"بطيء"، ويستبدل كل منهما الآخر بسلاسة طوال الليل. تساعدك الحبوب المنومة على النوم بشكل أسرع، ولكنها قد تؤدي في كثير من الأحيان إلى إطالة مرحلة من النوم وتقصير مرحلة أخرى. ونتيجة لذلك، يحرم الإنسان من الراحة المناسبة، على الرغم من أنه كان ينام بشكل سليم طوال الليل.

المجموعات الأكثر شيوعا من الحبوب المنومة

يلعب العلاج الدوائي حاليًا دورًا رئيسيًا في علاج الأرق الناجم عن أسباب مختلفة. تصنيف هذه الأدوية واسع النطاق، ولكن هناك شيء مشترك بينها - جميع الأدوية تثبط الجهاز العصبي المركزي (CNS) وتعزز النوم. فيما يلي مجموعات الأدوية الموصوفة بشكل متكرر لتصحيح اضطرابات النوم.

  1. الباربيتورات.هذه هي واحدة من أقدم الأدوية، وبالتالي فإن استخدامها يعطل بنية النوم إلى أقصى حد. أي دواء باربيتوريك، على سبيل المثال، الفينوباربيتال، له تأثيرات متعددة على الجسم - مضاد للتشنج، مضاد للاختلاج، ولكنه يثبط بقوة مركز الجهاز التنفسي. حاليا، لا يستخدم عمليا في علاج الأرق، لأنه حتى بضعة أيام من الاستخدام تساهم في تطوير "تأثير الارتداد". ويتجلى بعد التوقف عن تناول الدواء في شكل استيقاظ متكرر وكوابيس ومخاوف من الاضطرار إلى النوم. وسرعان ما تصبح هذه الأدوية مسببة للإدمان. يمنع تناوله للأطفال إلا عند الضرورة القصوى.
  2. البنزوديازيبينات.مشتقات هذه المادة (فينازيبام، فينزيتات، وما إلى ذلك) ليس لها حبوب منومة فحسب، بل تحتوي أيضًا على مرخيات للعضلات وتأثير مهدئ واضح (مهدئ) ومضاد للاختلاج. هذه الأدوية غير مرغوب فيها في سن الشيخوخة، واستخدامها في المنزل محدود. تُستخدم أدوات مساعدة النوم هذه في دورات قصيرة لعلاج الأرق الظرفي المرتبط بالمواقف العصيبة. أنها تحفز النوم العميق، ولكن لديها الكثير من موانع. يباع في الصيدليات حصرا بوصفة طبية.
  3. الميلاتونين.الدواء المبني عليه هو الميلاكسين، وهو نظير مركب كيميائيًا للميلاتونين الذي يتم إنتاجه في الدماغ عن طريق الغدة الصنوبرية. يتكون هذا الهرمون فقط في الليل، ويتم استخدام الدواء المبني عليه كعامل تكيف لدورات النوم والاستيقاظ المضطربة. الميلاكسين غير ضار وليس حبة منومة بالمعنى الحرفي للكلمة. إنه يعزز الاسترخاء اللطيف، ويقلل من التفاعل مع المحفزات الخارجية، مما يسهل النوم. الدواء الأكثر حداثة في هذه المجموعة هو فيتا الميلاتونين.
  4. إيثانولامينات.هذه هي مضادات مستقبلات الهيستامين H1، والتي توصف لعلاج الأرق الذي يتم تشخيصه لدى المريض لأول مرة، وكذلك لاضطرابات النوم العرضية. الاستخدام المستمر لمثل هذه الأدوية أمر غير مرغوب فيه بسبب كثرة الآثار الجانبية. يسبب جفاف الأغشية المخاطية للفم، وانخفاض حدة البصر، واضطرابات عسر الهضم واضطرابات البراز، والحمى. يمكن أن تتطور في كل من الأطفال والبالغين.
  5. إيميدازوبيريدين.هذا جيل حديث من الأدوية ذات تأثير منوم ينتمي إلى نوع البيرازولوبيروميدين. بالإضافة إلى الحبوب المنومة، هناك تأثير مهدئ، بالإضافة إلى ذلك، فإن الأدوية في هذه المجموعة لها خصائص سامة أقل وضوحا. يمكن وصفها للطفل، وغالبًا ما تكون الحبوب المنومة المثالية في سن الشيخوخة. تعمل الأدوية على تطبيع الخلفية العاطفية بسرعة، وهذه الحبوب المنومة لها موانع قليلة. ومن مميزات أدوية هذه المجموعة التي تشمل السنفال وغيره، الإدمان ومتلازمة الانسحاب. يجب تناول هذه الحبوب المنومة مباشرة قبل النوم، فهي تقلل من الوقت الذي يستغرقه النوم، ولها تأثير مهدئ خفيف، ولا تغير المراحل الفسيولوجية للنوم. يتطور التأثير العلاجي بسرعة، والأدوية في هذه المجموعة لديها أعلى تصنيف، وتعتبر "المعيار الذهبي" في علاج الأرق.

إذا كان ذلك ممكنا، فمن الأفضل استخدام أدوية جديدة، والجرعة التي قد تكون منخفضة قدر الإمكان. سيؤدي ذلك إلى تجنب المضاعفات الخطيرة واستقرار حالة الأرق بسرعة.

ملامح علاج الأرق في مرحلة الطفولة

ويواجه نحو 20% من الآباء مشكلة اضطرابات النوم لدى أطفالهم الذين لا يستطيعون النوم أو يستيقظون في كثير من الأحيان ليلاً. قائمة الحبوب المنومة المسموح بها في مرحلة الطفولة ليست طويلة، وتناولها دون استشارة أخصائي أمر محفوف بالمخاطر. بالنسبة للطفل الذي يقل عمره عن عام واحد، فإن المستحضرات الطبيعية المتاحة تجاريا (النعناع، ​​الأم، حشيشة الهر) هي الأكثر ملاءمة. ترتبط اضطرابات النوم عند الأطفال، كقاعدة عامة، بالنمو النشط أو ببعض الأمراض الجسدية، لذا فإن التصحيح الدوائي المستقل غير مقبول.

عند وصف دواء معين، عليك أن تفهم كيف تساعد الحبوب المنومة وما هي العواقب التي قد تترتب عليها. تشمل المضاعفات الأكثر شيوعًا في مرحلة الطفولة ما يلي:

  • اضطرابات البراز.
  • صداع؛
  • ضعف؛
  • اضطرابات عسر الهضم.
  • ردود الفعل التحسسية.
  • حركات الأطراف غير المنضبطة.

كل نوع من الحبوب المنومة يمكن أن يؤثر أو يغير مراحل النوم، وهو أمر غير مرغوب فيه في مرحلة الطفولة. قائمة الأدوية التي يمكن استخدامها في مرحلة الطفولة هي كما يلي:

  • جذر حشيشة الهر، فعال بشكل خاص في العلاج؛
  • نبتة الأم، المستخلص السائل مناسب للأطفال؛
  • سانوسان - مستخلص يحتوي على مخاريط حشيشة الهر والقفزات، بجرعات ملائمة في قطرات؛
  • قطرات بايو باي التي تحتوي على حمض الجلوتاميك والنعناع والنبتة الأم والفاوانيا والزعرور.
  • خليط مع السترال ، لا يشير استخدامه إلى الأرق فحسب ، بل أيضًا إلى ارتفاع الضغط داخل الجمجمة عند الطفل ؛
  • تينوتين للأطفال
  • الجلايسين له تأثير جيد للأرق الناتج عن فرط نشاط الطفل.

لا ينبغي وصف أي من العلاجات المذكورة أعلاه للطفل بمفرده. قد ترتبط صعوبة النوم أو الاستيقاظ المتكرر أثناء الليل بمرض خطير يتطلب تدخلًا طبيًا فوريًا.

النوم هو حالة من حالات الجسم تتميز بتوقف النشاط الحركي، وانخفاض وظيفة المحللين، وانخفاض الاتصال بالبيئة، وإغلاق الوعي بشكل أو بآخر. النوم هو عملية نشطة يتم فيها زيادة وظيفة الهياكل المنومة (تعزيز بداية النوم) في الدماغ (أقسام المهاد، منطقة ما تحت المهاد، التكوين الشبكي)، وانخفاض وظيفة الهياكل التنشيطية (التكوين الشبكي الصاعد). يتكون النوم الطبيعي من مرحلتين - "بطيء" و"سريع". النوم "البطيء" (الأرثوذكسي، المتزامن) يستغرق ما يصل إلى 15% طوال فترة النوم، فهي توفر الراحة الجسدية للإنسان. يشكل النوم "السريع" (المتناقض، غير المتزامن، المصحوب بحركة العين السريعة) 20-25% من إجمالي مدة النوم، وتحدث عمليات عقلية مهمة، على سبيل المثال، تعزيز الذاكرة، خلال هذه المرحلة. تتناوب مراحل النوم. انتهاك مدة كل مرحلة (عند استخدام الأدوية والاضطرابات العقلية) له تأثير سلبي للغاية على حالة الجسم. على سبيل المثال، عندما يُحرم الإنسان من مرحلة نوم حركة العين السريعة، فإنه يشعر بالخمول والإرهاق طوال اليوم، وفي الليلة التالية تزداد مدة هذه المرحلة التعويضية. لاضطرابات النوم، توصف الحبوب المنومة. وهكذا، في حالة صعوبة النوم، توصف المنومات قصيرة المفعول، وتستخدم الأدوية طويلة المفعول للحفاظ على مدة النوم المطلوبة. تسبب الحبوب المنومة آثارًا جانبية: فمعظم الأدوية تعطل النوم الطبيعي وتسبب اضطرابات ما بعد النوم (الخمول، والخمول)، وتطور الإدمان. قد يتطور الإدمان الجسدي إلى الباربيتورات.

تصنيف الحبوب المنومة حسب التركيب الكيميائي

1. مشتقات البنزوديازيبينات: نيترازيبام، فلونيترازيبام.

2. الباربيتورات: باربيتال الصوديوم، فينوباربيتال، إيتامينال الصوديوم.

3. أدوية من مجموعات مختلفة: إيموفان، هيدروكسي بوتيرات الصوديوم (انظر أدوية التخدير)، ديفينهيدرامين (انظر مضادات الهيستامين).

بالإضافة إلى ذلك، تتميز الحبوب المنومة بقوة التأثير المنوم وسرعة بدء النوم ومدته.

مشتقات البنزوديازيبين (ناهضات مستقبلات البنزوديازيبين) يرتبط التأثير المنوم للبنزوديازيبينات بالتأثير المثبط للأدوية على الجهاز الحوفي والتكوين الشبكي المنشط. يتم تحديد آلية عمل البنزوديازيبينات من خلال التفاعل مع مستقبلات البنزوديازيبين الخاصة. مستقبلات البنزوديازيبين هي جزء من مجمع جزيئي يتضمن مستقبلات حساسة لحمض جاما أمينوبوتيريك (GABA)، والبنزوديازيبينات والباربيتورات، بالإضافة إلى حاملات الكلور الأيونية. بسبب التفاعل التفارغي مع مستقبلات محددة، تزيد البنزوديازيبينات من تقارب GABA لمستقبلات GABA وتعزز التأثير المثبط لـ GABA. هناك زيادة متكررة في فتح حاملات الكلور الأيونية، مما يزيد من تدفق الكلور إلى الخلايا العصبية، مما يؤدي إلى زيادة في الإمكانات المثبطة بعد المشبكي.

نيترازيبام له تأثير منوم ومزيل للقلق ومضاد للاختلاج ومرخي للعضلات المركزية. يحدث التأثير المنوم للنيترازيبام خلال 30-60 دقيقة ويستمر لمدة تصل إلى 8 ساعات. الدواء يثبط بشكل معتدل مرحلة نوم حركة العين السريعة. يتم امتصاصه جيدًا، وله عمر نصف طويل، ويتم استقلابه في الكبد. يتراكم الدواء. ومع الاستخدام المتكرر يتطور الإدمان. مؤشرات للاستخدام: اضطرابات النوم، وخاصة تلك المرتبطة بالتوتر العاطفي، والأرق، والقلق.

مشتقات البنزوديازيبين - الميدازولام (دورميكوم)، الفلونيترازيبام (روهيبنول)، البرازولام تستخدم أيضًا كمنومات.

تختلف البنزوديازيبينات عن الباربيتورات في أنها تغير بنية النوم بدرجة أقل، ولها تأثير علاجي أكبر، ولا تسبب تنشيط الإنزيمات الميكروسومية.

مشتقات حمض الباربيتوريك

تتفاعل الباربيتورات مع الموقع التفارغي لمجمع مستقبلات GABAD-benzodiazepine-barbiturate وتزيد من تقارب GABA لمستقبلات GABA A. هذه الآلية تؤدي إلى تثبيط تكوين شبكي. الفينوباربيتال هو أحد مشتقات حمض الباربيتوريك الذي له تأثير منوم طويل الأمد. عند تناول الدواء، يحدث النوم خلال 30-60 دقيقة. مدة التأثير المنوم للفينوباربيتال هي 8 ساعات. النوم الناجم عن الباربيتورات أقل فسيولوجيا من النوم الناجم عن البنزوديازيبينات. تعمل الباربيتورات على تقصير فترة نوم حركة العين السريعة بشكل كبير، والتي، عند التوقف عن تناول الدواء، يمكن أن تؤدي إلى تطور متلازمة "الارتداد" (يحدث التعويض في شكل زيادة في نسبة نوم حركة العين السريعة). الباربيتورات لها نشاط مضاد للصرع ومضاد للاختلاج. يتسبب الفينوباربيتال في تحفيز إنزيمات الكبد الميكروسومية، مما يزيد من معدل التحول الحيوي للمركبات الغريبة الحيوية والفينوباربيتال نفسه. مع الاستخدام المتكرر للفينوباربيتال، يقل نشاطه ويتطور الإدمان. تظهر أعراض الإدمان بعد أسبوعين من الاستخدام المستمر للدواء. الاستخدام طويل الأمد للباربيتورات يمكن أن يؤدي إلى تطور الاعتماد على المخدرات. بعد النوم باستخدام الباربيتورات، غالبًا ما يحدث الخمول والتعب وانخفاض الانتباه.

جرعة زائدة من الباربيتورات تؤدي إلى اكتئاب مركز الجهاز التنفسي. يبدأ علاج التسمم بغسل المعدة وإدرار البول القسري. في الغيبوبة، يتم استخدام التهوية الاصطناعية. مضاد للباربيتورات – مسكن – بيميجريد.

مجموعات أخرى من الحبوب المنومة

Imovan (zopiclone) هو ممثل لفئة جديدة من المؤثرات العقلية - السيكلوبيرولونات، تختلف هيكليا عن البنزوديازيبينات والباربيتورات. يرجع التأثير المنوم للإيموفان إلى درجة عالية من الألفة لمواقع الارتباط على مجمع مستقبلات GABA في الجهاز العصبي المركزي. يحفز إيموفان النوم بسرعة ويحافظ عليه دون تقليل نسبة نوم حركة العين السريعة. إن غياب النعاس في الصباح يميز عقار يوت ميموفان عن أدوية البنزوديازيبين والباربيتورات. فترة نصف العمر هي 3.5-6 ساعات. لا يترافق الإدارة المتكررة للإيموفان مع تراكم الدواء أو مستقلباته. يشار إلى إيموفان لعلاج الأرق بما في ذلك صعوبة النوم والاستيقاظ الليلي والمبكر وكذلك اضطرابات النوم الثانوية في الاضطرابات النفسية. لا ينصح باستخدام Imovan على المدى الطويل، مثل الحبوب المنومة الأخرى. يجب ألا يتجاوز مسار العلاج 4 أسابيع. التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا هو الطعم المر أو المعدني في الفم. أقل شيوعًا هي اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء) والاضطرابات العقلية (التهيج والارتباك والمزاج المكتئب). عند الاستيقاظ، قد تشعر بالنعاس، وبشكل أقل شيوعًا، الدوخة وضعف التنسيق.

مضادات الاختلاج والأدوية المضادة للصرع

تستخدم مضادات الاختلاج للقضاء على النوبات من أي نوع. قد يكون سبب النوبات أمراض الجهاز العصبي المركزي (التهاب السحايا، التهاب الدماغ، الصرع)، واضطرابات التمثيل الغذائي (نقص كلس الدم)، وارتفاع الحرارة، والتسمم. آلية عمل مضادات الاختلاج هي قمع النشاط المتزايد للخلايا العصبية المشاركة في تكوين رد فعل متشنج وقمع تشعيع الإثارة عن طريق تعطيل النقل التشابكي. تشمل مضادات الاختلاج هيدروكسي بوتيرات الصوديوم(انظر التخدير)، البنزوديازيبينات. الباربيتورات، كبريتات المغنيسيوم.

تُستخدم الأدوية المضادة للصرع لمنع أو تقليل النوبات أو ما يعادلها (فقدان الوعي، والاضطرابات اللاإرادية) التي يتم ملاحظتها أثناء النوبات المتكررة لأشكال مختلفة من الصرع. لا تحتوي الأدوية على آلية واحدة للعمل المضاد للصرع. بعض (ديفينين، كاربامازيبين) تسد قنوات الصوديوم، والبعض الآخر (الباربيتورات، البنزوديازيبينات) ينشط نظام GABA ويزيد من تدفق الكلور إلى الخلية، والبعض الآخر (تريميثين) يسد قنوات الكالسيوم. هناك عدة أشكال للصرع:

نوبات الصرع الكبير - تشنجات توترية رمعية معممة مع فقدان الوعي، يتبعها بعد بضع دقائق اكتئاب عام في الجهاز العصبي المركزي؛ نوبات الصرع الصغير - فقدان الوعي على المدى القصير مع تشنجات عضلية. الآليات الحركية النفسية - أفعال غير محفزة مع الوعي المتوقف. وفقا للمظاهر السريرية للصرع، يتم تصنيف الأدوية المضادة للصرع:

1. الأدوية المستخدمة لنوبات الصرع الكبير: الفينوباربيتال، ديفينين، هيكساميدين.

2. الأدوية المستخدمة لنوبات الصرع البسيطة: إيثوسوكسيميد، فالب روات الصوديوم، كلونازيبام.

3. الأدوية المستخدمة للنوبات النفسية الحركية: كاربامازيبين، ديفينين.

4. الأدوية المستخدمة لحالة الصرع: سيبازون، فينوباربيتال الصوديوم.

الأدوية المستخدمة لنوبات الصرع الكبير يستخدم الفينوباربيتال (انظر المنومات) لعلاج الصرع بجرعات تحت المنومة. يتم تحديد فعالية الدواء من خلال تأثيره المثبط على استثارة الخلايا العصبية في التركيز الصرع، وكذلك على انتشار النبضات العصبية. مع الاستخدام طويل الأمد للفينوباربيتال، يزداد تكوين ونشاط إنزيمات الكبد الميكروسومية. يتم امتصاص الفينوباربيتال ببطء وبشكل جيد في الأمعاء الدقيقة، وتوافره البيولوجي يصل إلى 80٪. يتم إنشاء الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 6-12 ساعة من تناول جرعة واحدة من الدواء. متوسط ​​عمر النصف حوالي 10 ساعات. عند وصف الدواء، وخاصة في البداية، ويلاحظ النعاس.

يقوم الديفينين بحظر قنوات الصوديوم، ويطيل وقت تعطيلها وبالتالي يمنع توليد وانتشار التفريغ الكهربائي في الجهاز العصبي المركزي وبالتالي يمنع تطور النوبات. يتم امتصاص الديفينين جيدًا من الجهاز الهضمي، ويصل توافره الحيوي إلى ما يقرب من 100٪. يرتبط ببروتينات بلازما الدم بنسبة 90%، حتى الانخفاض الطفيف في الارتباط بالألبومين يؤدي إلى زيادة كبيرة في كمية المادة الحرة في الدم، وزيادة في آثاره وإمكانية الإصابة بالتسمم. يتم تحقيق تركيز ثابت في الدم بعد 1-2 أسابيع من تناول الدواء. يحدث استقلاب الديفينين بسبب الهيدروكسيل في الكبد مع تكوين الجلوكورونيدات. ديفينين هو محفز نشط للإنزيمات الميكروسومية في خلايا الكبد. إنه يحفز التحول الحيوي الخاص به، وكذلك تثبيط الأدوية المضادة للصرع الأخرى في الكبد، وهرمونات الستيرويد، وثيروكسين، وفيتامين د. علاج الصرع طويل الأمد، وبالتالي يجب إيلاء اهتمام كبير لتطور الآثار الجانبية. الاستخدام طويل الأمد للدواء يسبب تطور الاعتلال العصبي المحيطي، وتضخم اللثة، والشعرانية، وفقر الدم الضخم الأرومات.

يشبه الهكزاميدين في التركيب الكيميائي الفينوباربيتال، ولكنه أقل نشاطًا. يمتص الدواء جيدا. أثناء عملية التمثيل الغذائي في الكبد، يتم تحويل 25٪ من الهكساميدين إلى الفينوباربيتال. قد يسبب الدواء النعاس والدوخة.

الأدوية المستخدمة لنوبات الصرع البسيطة

يتم امتصاص إيثوسكسيميد بسرعة وبشكل كامل عند تناوله عن طريق الفم، ويصل الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 1-4 ساعات. لا يرتبط الدواء ببروتينات بلازما الدم ويتحول حيويًا في الكبد من خلال الهيدروكسيل والجلوكورونيدات. يتم إخراج حوالي 20% من الجرعة المعطاة من إيثوسوكسيميد دون تغيير في البول. الآثار الجانبية غير المرغوب فيها: القلق، وآلام في البطن، مع الاستخدام على المدى الطويل - تطور فرط الحمضات وغيرها من الاضطرابات المكونة للدم، الذئبة الحمامية. فالبروات الصوديوم- مثبط GABA transaminase - يقلل من تعطيل GABA، وهو أحد الناقلات العصبية المثبطة الرئيسية. لا يمنع الدواء تطور نوبات الصرع فحسب، بل يحسن أيضًا الحالة العقلية والمزاج للمريض. يمتص الدواء جيدا من الجهاز الهضمي، والتوافر البيولوجي حوالي 100٪. يرتبط فالبروات الصوديوم ببروتينات البلازما بنسبة 90% تقريبًا. علامات التسمم بفالبروات الصوديوم هي الخمول والرأرأة وعدم التوازن والتنسيق. مع الاستخدام طويل الأمد، من الممكن حدوث تلف في الكبد، والتهاب البنكرياس، وانخفاض تراكم الصفائح الدموية.

ينتمي كلونازيبام إلى مجموعة البنزوديازيبينات، وهي عوامل معززة لـ GABA والتي يمكن أن تزيد من حساسية مستقبلات GABA تجاه GABA. يبلغ التوافر الحيوي لكلونازيبام حوالي 98% ويتحول بيولوجيًا في الكبد. الآثار الجانبية: زيادة التعب، والخلل، ومشاكل التنسيق، رأرأة.

الأدوية المستخدمة في النوبات النفسية الحركية

يشبه كاربامازيبين (فينليبسين) في تركيبه مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. ترتبط آلية عمل الدواء بحصار قنوات الصوديوم. ويصاحب تأثيره المضاد للصرع تحسن في سلوك ومزاج المرضى. كاربامازيبين، بالإضافة إلى تأثيره المضاد للصرع، لديه القدرة على تخفيف الألم في العصب الثلاثي التوائم. عندما يؤخذ عن طريق الفم، يتم امتصاصه ببطء، والتوافر البيولوجي هو 80٪. يتحول بيولوجيًا مع ظهور المستقلب النشط في الكبد - الإيبوكسيد. يمتلك الإيبوكسيد نشاطًا مضادًا للصرع يعادل ثلث نشاط الكاربامازيبين. كاربامازيبين هو محفز لإنزيمات الكبد الميكروسومية، ويحفز أيضًا التحول الحيوي الخاص به. يتناقص نصف عمره خلال الأسابيع الأولى من العلاج من حوالي 35 إلى 15-20 ساعة. العلامات الأولى للتسمم: الشفع، واضطرابات التوازن والتنسيق، وكذلك الاكتئاب في الجهاز العصبي المركزي، وخلل في الجهاز الهضمي. مع الاستخدام طويل الأمد للدواء، قد يظهر طفح جلدي على الجلد، وتلف وظيفة المكونة للدم في نخاع العظام، وضعف وظائف الكلى والكبد.

الأدوية المضادة للباركنسونية

الشلل الرعاش هو متلازمة تلف الجهاز العصبي خارج الهرمي، وتتميز بمزيج من الرعشة (الاهتزاز)، وصلابة العضلات خارج الهرمية (زيادة حادة في قوة العضلات) وتعذر الحركة (تصلب الحركات). هناك مرض باركنسون، ومرض باركنسون الثانوي (الأوعية الدموية، الناجم عن المخدرات، وما إلى ذلك) ومتلازمة باركنسون في الأمراض التنكسية والوراثية للجهاز العصبي المركزي. على الرغم من اختلاف مسببات هذه الأمراض، فإن التسبب في الأعراض متشابه ويرتبط بالتدهور التدريجي للخلايا العصبية الزنجية المخططية، مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق الدوبامين ونشاط الأنظمة الدوبامينية، في حين أن نشاط الأنظمة الكولينية (والتي هي تشارك أيضا في تنظيم

وظائف المحافظين) يزيد نسبيا أو مطلقا. يهدف العلاج الدوائي لمرض باركنسون إلى تصحيح هذا الخلل في الناقلات العصبية التي تضمن نشاط الجهاز العصبي خارج الهرمي. في العلاج الدوائي لمرض باركنسون يتم استخدام ما يلي:

1. الأدوية التي تؤثر على الهياكل الدوبامينية للدماغ: أ) سلائف الدوبامين - ليفودوبا، ليفودوبا مع مثبط دوبا -

ديكاربوكسيلاز - - كاربيدوبا (ناكوم) ؛

ب). محاكيات الدوبامين - المباشرة (بروموكريبتين) وغير المباشرة (ميدانتان)

2. المواد التي تمنع الهياكل الكولينية للدماغ (مضادات الكولين المركزية) - السيكلودول.

الأدوية التي تؤثر على الهياكل الدوبامينية للدماغ ليفودوبا

نظرًا لأن الدوبامين (والكاتيكولامينات الأخرى) لا تمر عبر الحاجز الدموي الدماغي (BBB)، يتم استخدام السلائف الأيضية للدوبامين، ليفودوبا، للعلاج البديل، الذي يمر عبر الحاجز الدموي الدماغي ويتم تحويله إلى دوبامين في الخلايا العصبية الدوبامينية تحت هذا الإجراء. من دوبا ديكاربوكسيلاز الدماغي (DDC). يقلل دواء ليفو دوبا من تصلب العضلات ونقص الحركة مع تأثير ضئيل على الارتعاش، ويبدأ العلاج بجرعة منخفضة وتدريجيًا مع مرور الوقت. 1,5-2 أشهر، قم بزيادة الجرعة حتى يحدث التأثير. مع الزيادة السريعة في الجرعة الفردية، يزداد خطر ظهور الآثار الجانبية المبكرة من الجهاز الهضمي والجهاز القلبي الوعائي. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن نزع الكربوكسيل "المبكر" للليفودوبا يحدث في الجهاز الهضمي ومجرى الدم مع تكوين ليس فقط الدوبامين، ولكن أيضًا النورإبينفرين والأدرينالين. في 50 - 60٪ من الحالات يؤدي هذا إلى الغثيان والقيء وخلل الحركة المعوية واضطرابات ضربات القلب والذبحة الصدرية وتقلبات في ضغط الدم. ما يصل إلى 80٪ من ليفودوبا المبتلع يخضع لنزع الكربوكسيل "المبكر"، وفقط 1/5 من الجرعة المبتلعة يصل إلى الدماغ ويتم استقلابه بواسطة DDC الدماغي لتكوين الدوبامين. ولذلك، فمن المستحسن استخدام ليفودوبا بالاشتراك مع مثبطات DDC الطرفية - كاربيدوبا أو بنسيرازيد.تمنع مثبطات DDC المحيطية نزع الكربوكسيل المبكر من ليفودوبا في الجهاز الهضمي ومجرى الدم. عند تناول أدوية ليفودوبا مع مثبط DDC، يتم تقليل تواتر مضاعفات القلب والأوعية الدموية والجهاز الهضمي إلى 4-6٪. في الوقت نفسه، يؤدي تثبيط نزع الكربوكسيل "المبكر" إلى زيادة تدفق الجرعة المعطاة من الليفودوبا عبر الحاجز الدموي الدماغي إلى الدماغ بمقدار 5 مرات. لذلك، عند استبدال ليفودوبا "النقي" بأدوية تحتوي على مثبط DDC، يتم وصف جرعة أقل بمقدار 5 أضعاف من ليفودوبا.

بروموكريبتين هو مشتق من الإرغوكريبتين قلويد الإرغوت. وهو ناهض محدد لمستقبلات الدوبامين O2. الدواء له نشاط مضاد للباركنسون متميز. نظرا لتأثيره على مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد، فإن بروموكريبتين له تأثير مثبط لإفراز هرمونات الغدة النخامية الأمامية، وخاصة البرولاكتين والسوماتروبين. تتمثل العيوب في انخفاض الفعالية مقارنة بالليفودوبا وارتفاع وتيرة الآثار الجانبية (الغثيان والقيء وفقدان الشهية والإسهال وانخفاض ضغط الدم الانتصابي والتشنج الوعائي المحيطي والاضطرابات العقلية).

الأمانتادين (ميدانتان) فعال في ما يقرب من نصف المرضى، وخاصة في تركيبة مع الأدوية المضادة للكولين. يحجب الأمانتادين مستقبلات الغلوتامات ويعزز إطلاق الدوبامين في الشق التشابكي. جودته الإيجابية هي تأثيره على الرعشة. تشمل الآثار الجانبية للعلاج بالأمانتادين القلق والدوار. جلوكورونيد الميدان - الجلودانتان أقل شأنا في النشاط العلاجي الدوائي من أمانتادين هيدروكلوريد، لكنه ينتج آثار جانبية أقل.

السيليجيلين (deprenyl، Yumex) هو مثبط انتقائي لأكسيداز أحادي الأمين من النوع B (MAO-B)، والذي يشارك في تحلل الدوبامين. وبالتالي فإن السيليجيلين يعزز تأثير الليفودوبا. يزيد السيليجيلين من متوسط ​​العمر المتوقع للمرضى الذين يتلقون ليفودوبا. هذا الدواء له تأثير مضاد للأكسدة على خلايا الدوبامين، وربما يكون له تأثير وقائي للأعصاب، مما يبطئ تطور المرض.

مثبطات الكاتيكول-O- ميثيل ترانسفيراز (COMT).

يقوم COMT باستقلاب L-DOPA بشكل طبيعي إلى 3-0-ميثيل دوبا والدوبامين إلى 3-0-ميثيل دوبامين. لا تشارك هذه المركبات في وظيفة الخلايا العصبية الدوبامين. تتداخل مثبطات COMT مع استقلاب الدوبامين وسلائفه. مثبط COMT الذي يعبر BBB، أي الذي يعمل في المحيط وفي الدماغ، هو تولكابون. إضافة تولكابون إلى ليفودوبا يزيد ويطيل مستويات ليفودوبا في البلازما في الحالة المستقرة بنسبة 65%.

مضادات الكولين (انظر مضادات الكولين)

الأدوية المضادة للكولين لمرض باركنسون توقف الزيادة النسبية أو المطلقة في نشاط الأنظمة الكولينية. جميعها من مضادات المستقبلات الكولينية وهي متكافئة تقريبًا من الناحية السريرية. يحدث التحسن لدى 3/4 من المرضى، وتقل الصلابة بشكل خاص. يمنع استخدام مضادات الكولين في حالات الجلوكوما وورم البروستاتا الحميد. الآثار الجانبية: جفاف الفم، عدم وضوح الرؤية. الدواء المضاد للكولين الأكثر استخدامًا لعلاج مرض باركنسون هو السيكلودول.

روبية: نيترازيبامي 0.005

د. ن 10 في علامة التبويب.

S. رقم 1 قرص في الليل

روبية: الفينوباربيتالي 0.05

د. ن 10 في علامة التبويب.

S. رقم 1 قرص في الليل

روبية: ديفينيني 0.117

د. ن 10 في علامة التبويب.

روبية: كلونازيبامي 0.001

د. ن 20 في علامة التبويب.

S. رقم 1 قرص 3 مرات في اليوم

روبية: كارباماسيبيني 0.2

د. ن 10 في علامة التبويب.

S. رقم 1 قرص 3 مرات في اليوم

روبية: سول. سيبازوني 0.5% - 2 مل

د. ن 10 في أمبولة.

S. رقم 2 مل في العضل

روبية: ليفودوبي 0.25

د. ن 100 في علامة التبويب.

S. رقم 1 قرص 4 مرات في اليوم

روبية: علامة التبويب. "ناكوم"

د. ن 50 في علامة التبويب.

S. رقم 1 قرص 3 مرات في اليوم

روبية: سيكلودولي 0.002

د. ن 40 في علامة التبويب.

S. رقم 1 قرص 3 مرات في اليوم

روبية: ميدانتاني 0.1

د. ن 10 في علامة التبويب.

S. رقم 1 قرص 3 مرات في اليوم

اضطرابات النوم المختلفة شائعة جدًا في العالم الحديث. وقد ثبت أن الأرق يتم تشخيصه لدى نسبة أكبر من السكان بين سكان المدن الكبيرة مقارنة بسكان القرى والبلدات. العلاج الرئيسي لاضطرابات النوم هو الحبوب المنومة. ما هي أقوى الأدوية وهل يمكن شراؤها بدون وصفة طبية؟

تناولت الفتاة حبوبًا لتسهيل النوم

تصنيف الحبوب المنومة

الحبوب المنومة هي أدوية تسبب حالة لها خصائص مشابهة للنوم الطبيعي ويمكنها تسريع عملية النوم وزيادة عمق النوم ومدته. الاسم العلمي لمجموعة من أدوية النوم هو المنومات. الجرعات الصغيرة من هذه الأدوية لها تأثير مريح ومهدئ.

تنقسم جميع المنومات إلى مجموعتين كبيرتين: الأدوية ذات التأثيرات المخدرة وغير المخدرة.

المنومات غير المخدرة:

  • البنزوديازيبينات - نترازيبام، دورميكوم، فلونيترازيبام، هالسيون، تريازولام، تيمازيبام.
  • غير البنزوديازيبينات: زولبيديم (إيفادال)، زوبيكلون (إيموفان).
  • حاصرات مستقبلات الهيستامين: دونورميل.
  • مشتقات غابا: فينيبوت.

المنومات المخدرة:

  • الباربيتورات (مشتقات حمض الباربيتوريك): باربيتال، فينوباربيتال، إيستيمال.

البنزوديازيبينات

تشتمل هذه المجموعة من المنومات على مواد لها تأثيرات منومة ومضادة للقلق ومضادة للصرع. بالنسبة لاضطرابات النوم، تعمل البنزوديازيبينات على تسريع عملية النوم وإطالة مدة الراحة بشكل ملحوظ. يؤثر عمل الأدوية من هذه المجموعة على بنية النوم، مما يؤدي إلى تقصير مراحل النوم السريع والمتناقض، وبالتالي فإن الأحلام عند استخدام البنزوديازيبينات هي ظاهرة نادرة.

تزداد فعالية الحبوب المنومة من مجموعة البنزوديازيبينات بسبب خصائصها المزيلة للقلق - تخفيف القلق والتوتر وردود الفعل الحادة على الأحداث الجارية، وبالتالي فإن هذه الأدوية هي الأدوية المفضلة لعلاج الأرق.

قائمة الأدوية واسعة جدًا وتتضمن الأسماء التجارية:

  • نيترازيبام - "إيونوكتين"، "راديدورم"، "بيرليدورم".
  • ميدازولام - "دورميكوم" ، "فلورميدال".
  • تريازولام - "هالسيون".
  • فلونيترازيبام - "روهيبنول".

متوسط ​​مدة العلاج بالبنزوديازيبينات هو أسبوعين. مع الاستخدام لفترة أطول - حوالي 3-4 أسابيع - يتطور الاعتماد على المخدرات. يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول هذه الحبوب المنومة إلى تطور متلازمة الانسحاب: يشعر المريض بالقلق والأرق والكوابيس ورعشة الأطراف.

الأدوية ذات التأثير النفساني ذات التأثيرات المنومة ومزيلة القلق ومضادة الاختلاج

التأثير غير السار لهذه الحبوب المنومة هو "متلازمة العواقب" - بعد الاستيقاظ يشعر الشخص بالخمول وضعف العضلات والدوخة والنعاس وربما ضعف تنسيق الحركات وانخفاض التركيز. ترتبط مثل هذه الأعراض بعملية التمثيل الغذائي البطيء للبنزوديازيبينات في الجسم - حيث تستغرق الأدوية وقتًا طويلاً حتى يتم امتصاصها في الدم من المعدة، ويحدث تفكك غير كامل في الكبد مع إطلاق المستقلبات النشطة في الدم التي تدعم الجهاز الرئيسي. تأثير الأقراص. بسبب هذه الخاصية، يوصى بشدة بعدم استخدام الأدوية للمرضى الذين يتطلب عملهم التركيز والتركيز - سائقي المركبات، والعاملين على ارتفاعات عالية.

نادرًا ما يحدث التسمم بالبنزوديازيبينات بسبب سميتها المنخفضة.

غير البنزوديازيبينات

كانت الأدوية الرئيسية في هذه المجموعة هي ما يسمى بالأدوية Z - زوبيكلون وزولبيديم وزاليبلون. إن التأثير المعتدل لهذه الأقراص يجعلها أكثر أمانًا من مشتقات حمض الباربيتوريك، كما أن انخفاض احتمال تطوير الاعتماد الجسدي والإدمان مقارنة بالبنزوديازيبينات يسمح بالعلاج على المدى الطويل.

مثل أي أدوية أخرى، فإن الأدوية غير البنزوديازيبين لها عيوب - هناك احتمال لتطوير فقدان الذاكرة، وفي كثير من الأحيان - الهلوسة. قد يكون الاستخدام طويل الأمد للأدوية Z مصحوبًا بالنعاس والقلق أثناء النهار. يتمتع زاليبلون بنصف عمر قصير، مما يجعله أكثر أمانًا للاستخدام لدى الأفراد الذين تتطلب أنشطتهم تركيزًا خاصًا.

هيكل منوم غير البنزوديازيبين

لا ينبغي إيقاف العلاج بالأدوية غير البنزوديازيبينية فجأة إذا استمر العلاج أكثر من أسبوعين، وهو ما يرتبط بزيادة احتمال الإصابة بمتلازمة الانسحاب. يتم تقليل الجرعة تدريجيا على مدى عدة أسابيع، اعتمادا على الخصائص الفردية للمريض.

حاصرات مستقبلات الهيستامين

من الخصائص المعروفة لأدوية علاج الحساسية تأثيرها المنوم، وهو ما يعتمد عليه تأثير الحبوب المنومة الحديثة Donormil. تعتمد آلية عمل Donormil على قدرته على التأثير على مناطق معينة من الدماغ مسؤولة عن عملية الإثارة العصبية. الدواء متوفر في الصيدليات بدون وصفة طبية، لذلك فهو في متناول الجميع. تشمل الآثار الجانبية لدونورميل جفاف الفم الشديد والإمساك واحتباس البول أثناء تناول الحبوب المنومة. الدواء لا يسبب الإدمان، واحتمال التسمم منخفض للغاية - ولم يتم تحديد نتيجة مميتة واحدة بسبب جرعة زائدة.

الباربيتورات

يتم استبعاد غالبية مشتقات حمض الباربيتوريك من قائمة الأدوية لعلاج الأرق بسبب وجود عدد كبير من الآثار الجانبية. في الممارسة السريرية الحديثة، نادرًا ما يتم وصف الباربيتورات للمرضى الذين يعانون من اضطرابات النوم المختلفة. يختلف النوم الذي تبدأه هذه المجموعة من الأدوية عن النوم الفسيولوجي الطبيعي - حيث تتعطل دورة المراحل وتتغير بنيتها. يتطور الاعتماد على المخدرات مباشرة بعد الاستخدام المتكرر، والعلاج طويل الأمد يثير الإدمان. النوم الناتج عن الحبوب المنومة المخدرة يكون متقطعا، ويلاحظ وجود كوابيس. بعد الاستيقاظ، يعاني الشخص من النعاس الشديد والتعب وضعف تنسيق الحركات.

دواء من مجموعة الباربيتورات

في الوقت الحالي، تمت الموافقة على استخدام الفينوباربيتال والسيكلوباربيتال (ريلادورم) فقط. نصف جرعة الحبوب المنومة من هذه الأدوية تنتج تأثيرًا مريحًا، وتجاوز الجرعة عدة مرات يسبب تسممًا حادًا. تتطور متلازمة الانسحاب مباشرة بعد التوقف عن العلاج الدوائي ويتم التعبير عنها في الأرق الشديد والتهيج والقلق والمزاج السيئ وانخفاض الأداء.

مشتقات غابا

حمض جاما أمينوبوتيريك هو ناقل عصبي مثبط للجهاز العصبي المركزي ويلعب دورًا مهمًا في تكوين نوم الموجة البطيئة. الدواء الرئيسي في هذه المجموعة هو دواء يسمى فينيبوت. يساعد هذا الدواء منشط الذهن، الذي له تأثير منوم، على تطبيع وقت النوم واستعادة الدورة الطبيعية لمراحل النوم. على عكس أدوية البنزوديازيبين، يساعد فينيبوت على إطالة مرحلة النوم ذات الموجة البطيئة، مما يحسن بشكل كبير من صحة المريض بعد الاستيقاظ. الحبوب المنومة منخفضة السمية ولها قائمة قصيرة من الآثار الجانبية ولا تسبب الإدمان على المخدرات.

مساعدة النوم منشط الذهن

أي حبة منومة أفضل؟

فقط الطبيب الذي يعرف جميع الخصائص الفردية لجسم المريض ويأخذ في الاعتبار نوع اضطراب النوم عند وصف دواء معين يمكنه الإجابة على هذا السؤال. فقط بعد جمع التاريخ التفصيلي يمكن للطبيب إصدار قائمة بالأدوية للعلاج مع الإشارة الدقيقة لعدد الأقراص التي يجب تناولها.


للحصول على الاقتباس:أوستروموفا أو.د. المنومات (المنومات) في ممارسة الممارس العام // RMZh. 2010. رقم 18. س 1122

المنومات (المنومات) تحفز النوم أو تسهل ظهوره. إن تخصيص الحبوب المنومة إلى مجموعة منفصلة أمر مشروط، لأن فئات مختلفة من المؤثرات العقلية لها تأثير منوم (منوم). تستخدم الحبوب المنومة لعلاج الأرق، وهو أحد الاضطرابات الأكثر شيوعاً. وهكذا تظهر الدراسات الوبائية حول اضطرابات النوم أن حوالي 24% من الأشخاص يشكون من اضطرابات النوم - الأرق. تم اعتبار مصطلح "الأرق" المستخدم سابقًا غير ناجح ، لأنه من ناحية يحمل "شحنة" دلالية سلبية للمريض (من غير المرجح أن يتحقق agripnia ، وهو الافتقار التام للنوم ليلاً) ، ومن ناحية أخرى من ناحية، فإنه لا يعكس الجوهر الفيزيولوجي المرضي للعمليات التي تحدث في هذا الوقت ( المشكلة ليست في قلة النوم، ولكن في تنظيمها وتدفقها غير السليم).

وفقًا للتصنيف الدولي لاضطرابات النوم (2005)، يتم تعريف الأرق على أنه "اضطرابات متكررة في بدء النوم أو مدته أو تعزيزه أو جودته، تحدث على الرغم من توفر الوقت والظروف الكافية للنوم، وتتجلى في اضطرابات من أنواع مختلفة من النوم". الأنشطة النهارية."
تتنوع أسباب الأرق: التوتر، العصاب، الأمراض النفسية؛ الأمراض العصبية. الأمراض الجسدية (بما في ذلك القلب والأوعية الدموية) ؛ المؤثرات العقلية والكحول والعوامل السامة. أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي، والمتلازمات التي تحدث أثناء النوم (متلازمة توقف التنفس أثناء النوم؛ الاضطرابات الحركية أثناء النوم)، وظواهر الألم، والظروف الخارجية غير المواتية (الضوضاء، والرطوبة، وما إلى ذلك)، والعمل بنظام الورديات، واضطراب الرحلات الجوية الطويلة، وسوء النظافة. يجب التأكيد على أن الأرق يرتبط غالبًا بالعوامل العقلية (يلعب القلق والاكتئاب دورًا خاصًا) وبالتالي يمكن اعتباره اضطرابات نفسية نومية.
بشكل عام، في دراسة خاصة (تخطيط النوم) في المرضى الذين يعانون من الأرق، هناك انخفاض في مدة النوم، وزيادة في عدد مرات الاستيقاظ، وتعطل التمثيل الفسيولوجي لمراحل النوم المختلفة (المرحلة الأولى وتمثيل النوم). زيادة اليقظة، وانخفاض المرحلتين الثالثة والرابعة من مرحلة نوم الموجة البطيئة، وغالبًا ما يتم تقليل وقت مرحلة نوم حركة العين السريعة). من وجهة نظر سريرية، يجب أن تضمن حبوب النوم المثالية النوم السريع، ولا تعطل (لا تؤدي إلى تفاقم الانحرافات الموجودة) المراحل الفسيولوجية للنوم، وتحسن بشكل مثالي بنية النوم الليلي، ولا يكون لها "تأثير لاحق" ( التعب والخمول والصداع وانخفاض الأداء بعد الاستيقاظ)، لا تسبب أعراض الإدمان والانسحاب.
وينبغي إيلاء اهتمام خاص لأهمية الحفاظ على (استعادة) مراحل النوم المختلفة. بعد كل شيء، يمثل نوم الإنسان مجموعة كاملة من الحالات الوظيفية الخاصة للدماغ - المراحل الأولى والثانية والثالثة والرابعة من مرحلة نوم الموجة البطيئة ومرحلة نوم حركة العين السريعة. تختلف وظائف النوم بين مرحلة نوم حركة العين غير السريعة ومرحلة نوم حركة العين السريعة. وتتمثل المهمة الرئيسية لمرحلة نوم الموجة البطيئة في التصالحية. وفي الوقت نفسه، أصبح من الواضح في السنوات الأخيرة أن وظيفة النوم البطيء تشمل أيضًا تحسين التحكم في الأعضاء الداخلية. تتمثل وظائف مرحلة نوم حركة العين السريعة في معالجة المعلومات الواردة في اليقظة السابقة وإنشاء برنامج سلوك للمستقبل. أثناء نوم حركة العين السريعة، تكون خلايا الدماغ نشطة للغاية، لكن المعلومات الواردة من الأعضاء الحسية لا تصل إليها ولا يتم إرسالها إلى الجهاز العضلي.
وتجري الآن دراسة الأهمية الطبية والاجتماعية للأرق بنشاط. لا يمكن تصنيف الأرق على أنه مرض بسيط. تتجلى قلة النوم في التعب السريع أثناء النهار وانخفاض النشاط والأداء. بالإضافة إلى ذلك، أظهرت الدراسات أنه في حالات نادرة، يمكن أن تؤدي اضطرابات النوم الطويلة والشديدة إلى عواقب أكثر خطورة - زيادة الاضطرابات العقلية وانخفاض القدرات الإدراكية. لقد ثبت أن الأرق يرتبط ارتباطًا وثيقًا بما يسمى بالأمراض النفسية الجسدية - ارتفاع ضغط الدم الشرياني، والتهاب المعدة المزمن، والتهاب الجلد التأتبي، والربو القصبي، وما إلى ذلك. وفي الدراسات الحديثة التي أجريت في روسيا، بما في ذلك في عيادتنا، تبين أنه في المرضى الذين يعانون من النوم الاضطرابات وارتفاع ضغط الدم يتطور المرض بشكل أكثر خطورة ويصعب تصحيحه.
وبطبيعة الحال، يجب أن يكون الإجراء العلاجي الأول هو القضاء على سبب الأرق. ومع ذلك، في بعض الحالات يكون من المستحيل القيام بذلك. في كثير من الأحيان تكون هناك مواقف لا يكون فيها وصف العلاج "المسبب للأرق" كافيًا لتصحيحه تمامًا ويتطلب الأمر استخدامًا إضافيًا للحبوب المنومة. ولذلك فإن المبادئ العامة لاختيار الحبوب المنومة ضرورية للأطباء في جميع التخصصات.
يتم تصنيف الحبوب المنومة حسب تركيبها الكيميائي ومدة تأثيرها (الجدول 1).
آلية عمل الحبوب المنومة. تعمل جميع المنومات على تقصير وقت النوم (كمون النوم) وإطالة مدة النوم، ولكن لها تأثيرات مختلفة على نسبة النوم المتناقض والنوم البطيء (الجدول 2). الأدوية التي لها تأثير ضئيل على مراحل النوم الرئيسية هي الأكثر تفضيلاً في علاج الأرق ("الأرق"). على سبيل المثال، الباربيتورات لها تأثير منوم سريع حتى في حالات الأرق الشديدة، ولكنها تعطل بشكل كبير البنية الفسيولوجية للنوم، وقمع المرحلة المتناقضة. تعمل الباربيتورات، التي تتفاعل مع الموقع التفارغي لمجمع مستقبلات GABA، على زيادة حساسية المستقبلات لـ GABA. من المعتقد أن التأثيرات المنومة والمضادة للاختلاج والمهدئة للباربيتورات ترجع إلى تأثير GABAergic. جنبا إلى جنب مع فتح القنوات الأيونية لأيونات الكلور، فإنها تمنع الهياكل الأدرينالية للدماغ، وتعطيل نفاذية الأغشية لأيونات الصوديوم، وقمع تنفس الميتوكوندريا من الأنسجة العصبية. تباطؤ استعادة انتقال متشابك، الباربيتورات تمنع آليات تحفيز تشكيل شبكي لجذع الدماغ.
المنومات الأكثر استخدامًا في الوقت الحاضر هي مشتقات البنزوديازيبين، والتي تعزز أيضًا التأثير المثبط لـ GABA في الجهاز العصبي المركزي (CNS) عن طريق زيادة حساسية المستقبلات. على عكس الباربيتورات، فإنها تغير البنية الطبيعية للنوم بدرجة أقل (فهي تقلل إلى حد ما من تمثيل كل من المرحلة المتناقضة ونوم الموجة البطيئة وتزيد من عدد "مغازل النوم")، وهي أقل خطورة بكثير فيما يتعلق بالتكوين. من الإدمان على المخدرات ولا تسبب آثارًا جانبية واضحة.
يعد زوبيكلون وزولبيديم ممثلين لفئات جديدة تمامًا من المركبات الكيميائية. تختلف آلية عمل هذه الأدوية عن البنزوديازيبينات. يعمل الزولبيديم بشكل انتقائي على مستقبلات البنزوديازيبين WI، وهي عبارة عن مركب فوق جزيئي لمستقبلات GABA-A. والنتيجة هي تسهيل النقل العصبي GABAergic. يرتبط زوبيكلون مباشرة بمركب الكلوريون الجزيئي الكبير الذي ينظمه GABA. تؤدي الزيادة في تدفق أيونات الكلور الواردة إلى فرط استقطاب الغشاء وبالتالي تثبيط قوي للخلايا العصبية المرتبطة بها. على عكس البنزوديازيبينات، ترتبط الأدوية الجديدة فقط بالمستقبلات المركزية وليس لها صلة بمستقبلات البنزوديازيبين الطرفية. على عكس البنزوديازيبينات، لا يؤثر زوبيكلون على مدة مرحلة النوم المتناقضة، وهو أمر ضروري لاستعادة الوظائف العقلية والذاكرة والقدرة على التعلم، ويطيل إلى حد ما مرحلة النوم ذات الموجة البطيئة، وهو أمر مهم للتعافي الجسدي. يعمل الزولبيديم بشكل أقل ثباتًا على إطالة أمد النوم البطيء، ولكن في كثير من الأحيان، خاصة مع الاستخدام طويل الأمد، يزيد من النوم المتناقض.
يجب أن يتم اختيار الحبوب المنومة مع الأخذ في الاعتبار أسباب وطبيعة اضطرابات النوم، فضلا عن خصائص الدواء نفسه (على سبيل المثال، مدة العمل).
لا يسبب الدواء قصير المفعول أي تراكم تقريبًا، ولكن قد لا يكون النوم طويلاً بما فيه الكفاية. وعلى العكس من ذلك، فإن الأدوية التي لها نصف عمر متوسط ​​إلى طويل (نصف العمر، T1/2) توفر ثماني ساعات من النوم ولكنها تسبب النعاس الصباحي. بالإضافة إلى ذلك، وعلى النقيض من الأدوية طويلة المفعول، تسبب المنومات قصيرة ومتوسطة المفعول أعراض انسحاب أكثر شدة مع انتكاسة اضطرابات النوم (ما يسمى الأرق الانسحابي) وتفاقم القلق أثناء النهار (قلق الانسحاب).
الباربيتورات في الجرعات العلاجية لا تؤثر على إفراز البول، ومع ذلك، عند تناوله عن طريق الوريد، لوحظ انخفاض في كمية البول بسبب انخفاض معدل الترشيح الكبيبي بسبب تأثيرها المباشر على الأنابيب الكلوية وتحفيز الهرمون المضاد لإدرار البول.
في السنوات الأخيرة، أصبح استخدام الباربيتورات أقل فأقل كمنومات. ويرجع ذلك إلى عدة أسباب: إنهم في كثير من الأحيان وبسرعة يشكلون إدمان المخدرات؛ تهدد الحياة في حالة الجرعة الزائدة. بطلان للإدمان على الكحول، الفشل الكلوي، الكبدي أو التنفسي، البورفيريا وبعض الأمراض الأخرى؛ يسبب العديد من الآثار الجانبية الواضحة (النعاس أثناء النهار، والخمول، والشعور بالبلادة في الرأس، وضعف التركيز، وترنح، وردود الفعل المتناقضة للإثارة، وما إلى ذلك)؛ تحفيز النشاط الأيضي للكبد، مما يقلل من فعالية العديد من الأدوية (على سبيل المثال، مضادات التخثر غير المباشرة، الكينيدين، الجلايكورتيكويدويدات، الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم وأدوية هرمون الاستروجين والبروجستيرون، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، بعض المضادات الحيوية والسلفوناميدات) وتؤثر على المعلمات الدوائية الأخرى للعديد من الأدوية.
في علاج الأرق العصبي طويل الأمد، والذي تلعب فيه تجارب القلق الدور الرئيسي، يتم تحقيق نتيجة جيدة من خلال استخدام واحد (في الليل) للبنزوديازيبينات مع نصف عمر طويل (ديازيبام، فلونيترازيم، نيترازيبام، كلورازيبام). ، إلخ.). بالنسبة لاضطرابات النوم العابرة أو المؤقتة المرتبطة، على سبيل المثال، بالإجهاد العاطفي، والتغيرات في إيقاعات الساعة البيولوجية، في الليلة السابقة للجراحة، على سبيل المثال، المنومات ذات نصف عمر قصير (ميدازولام، زوبيكلون، زولبيديم، إلخ) أو نصف عمر متوسط ​​(مدة) من العمل) غالبا ما تستخدم).
ومع ذلك، غالبًا ما يتم ملاحظة ضعف الذاكرة، بما في ذلك فقدان الذاكرة التقدمي، عند تناول مشتقات البنزوديازيبين. هذه الاضطرابات شائعة بشكل خاص عند كبار السن. يجب أن نتذكر أنه عند علاج كبار السن، يجب أن يبدأ العلاج بالأدوية المنومة بجرعات صغيرة (حوالي 50٪ أقل من المعتاد)، ويجب زيادة الجرعات بشكل تدريجي.
يجب تجنب الاستخدام طويل الأمد للحبوب المنومة بسبب إمكانية التطور السريع للإدمان عليها.
غالبًا ما تستخدم بعض مضادات الهيستامين كأقراص منومة (الجدولان 1 و2). أنها تسبب تثبيط المرحلة المتناقضة من النوم، ولها آثار لاحقة كبيرة (الصداع، والنعاس في الصباح) ولها خصائص مضادة للكولين. الميزة الأكثر أهمية لمضادات الهيستامين هي عدم الاعتماد عليها، حتى مع الاستخدام طويل الأمد.
أحد ممثلي مضادات الهيستامين المستخدمة كأقراص منومة هو دوكسيلامين سكسينات (دونورميل)، المعروف منذ عام 1948. هذا الدواء ينتمي إلى فئة الإيثانولامين من مجموعة حاصرات مستقبلات الهيستامين H1. له تأثير مهدئ وشبيه بالأتروبين. يقلل من وقت النوم، ويزيد من مدة ونوعية النوم، دون أن يكون له تأثير سلبي على مراحل النوم. يمتص دوكسيلامين سكسينات جيدًا من الأمعاء. يتم الوصول إلى Cmax بعد ساعتين من تناول الأقراص المغلفة وساعة واحدة بعد تناول الأقراص الفوارة. يخضع دوكسيلامين سكسينات للتحول الحيوي في الكبد. نصف العمر (T1/2) هو 10 ساعات، وشدة التأثير المهدئ مماثلة للباربيتورات. مدة التأثير هي 6-8 ساعات، ويتم إخراج الجزء الرئيسي من المادة الفعالة (حوالي 60%) في البول دون تغيير.
مؤشرات لاستخدام Donormil هي اضطرابات النوم. يتم وصف المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 15 عامًا 1/2-1 قرصًا قبل 15-30 دقيقة من موعد النوم. مدة العلاج - ما يصل إلى أسبوعين. تشمل الآثار الجانبية النعاس أثناء النهار، بالإضافة إلى جفاف الفم، واضطرابات التكيف، والإمساك، واحتباس البول (المرتبط بتأثير الدواء المضاد للكولين). ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن جميع الآثار الجانبية نادرة جدًا وأن خطورتها في الغالبية العظمى من الحالات تكون ضئيلة. موانع استخدام Donormil هي: صعوبة في التبول بسبب تضخم البروستاتا الحميد. الحمل (على الرغم من أن الدراسات التجريبية لم تكشف عن التأثير المسخ للأجنة للدواء) ؛ الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ الطفولة والمراهقة حتى 15 عامًا ؛ فرط الحساسية للدواء.
تجدر الإشارة أيضًا إلى أن المرضى الذين يتم وصفهم لنظام غذائي مقيد بالملح يجب أن يدركوا أن كل قرص فوار يحتوي على 484 مجم من الصوديوم. أثناء تناول الدواء يجب تجنب شرب الكحول. يجب إعلام المريض أنه عند الاستيقاظ في منتصف الليل بعد تناول الدواء قد يحدث خمول أو دوخة. يجب وصف الدواء بحذر للمرضى المشاركين في أنشطة خطرة محتملة تتطلب زيادة الاهتمام وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
التفاعلات الدوائية: عند تناولها في وقت واحد مع مضادات الاكتئاب، الباربيتورات، البنزوديازيبينات، الكلونيدين، المسكنات الأفيونية، مضادات الذهان، المهدئات، لوحظ زيادة في التأثير المثبط للدونورميل على الجهاز العصبي المركزي. عند تناول دونورميل في وقت واحد مع الأتروبين أو الأدوية الأخرى الشبيهة بالأتروبين، إيميبرامين، أدوية مضادات الكولين المضادة للباركنسون، ديسوبيراميد، مشتقات الفينوثيازين، يزيد خطر الآثار الجانبية لمضادات الكولين: جفاف الفم، الإمساك، احتباس البول. يعزز الإيثانول التأثير المهدئ للدونورميل.
تم تأكيد فعالية وسلامة Donormil في المرضى الذين يعانون من اضطرابات النوم، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من أمراض جسدية، من خلال عدد من الدراسات. لذا، يا. ليفين وآخرون. أجرى دراسة مفتوحة وغير مقارنة للدواء Donormil في المرضى الذين يعانون من الأرق. وأفاد الباحثون أن دونورميل قام بتحسين خصائص النوم الذاتية مثل بداية النوم، ومدة النوم، وجودة النوم، وعدد مرات الاستيقاظ ليلاً، وجودة الاستيقاظ الصباحي، مما أدى في النهاية إلى زيادة في النتيجة الإجمالية بنسبة 37٪ (استبيان تقييم الخصائص الذاتية الليلية). النوم)، في حين أن هذا المؤشر قد وصل تقريباً إلى مستوى الأشخاص الأصحاء. أكدت دراسات تخطيط النوم الموضوعية الفعالية "الذاتية" لدونورميل، كما يتضح من: انخفاض مدة النوم، وزيادة مدة النوم، وزيادة وقت مرحلة نوم حركة العين السريعة، وتحسين مؤشر جودة النوم. . أفاد المؤلفون أن العلاج بـ Donormil كان جيد التحمل. أكمل جميع المرضى مسار العلاج المخطط له. وبالإضافة إلى ذلك، أثناء العلاج مع Donormil، لم يلاحظ أي تفاقم في مسار الأمراض الجسدية والعصبية المصاحبة. وفي 81% من الحالات، صنف الأطباء فعالية الدواء بـ "5" و"4"، وصنف الأمان في 97.9% بـ "ممتاز" و"جيد".
الغرض من الدراسة، التي أجريت تحت إشراف دكتور في العلوم الطبية. س.ب. ماركين، كانت هناك دراسة لاضطرابات النوم لدى مرضى ما بعد السكتة الدماغية وإمكانية تصحيحها بمساعدة دونورميل. تم فحص إجمالي 60 مريضًا (رجالًا ونساءً) تتراوح أعمارهم بين 50-60 عامًا أصيبوا بسكتة دماغية إقفارية منذ 2-3 أسابيع. ولوحظت اضطرابات النوم المختلفة في 100٪ من الحالات.
ووفقا للاستبيان الذي تم إجراؤه قبل العلاج، تم تحديد اضطرابات النوم لدى أكثر من نصف المرضى، وتم الكشف عن القيم الحدية لوظيفة النوم في ربع الذين تم فحصهم. تم تعطيل جميع معايير النوم الليلي التي تم تحليلها: تمت ملاحظة وقت النوم، ومدة ونوعية النوم، ونوعية الاستيقاظ، والاستيقاظ الليلي، والأحلام. وبعد ذلك تم تقسيم جميع المرضى إلى مجموعات رئيسية ومجموعات ضابطة. تناول مرضى المجموعة الرئيسية Donormil بجرعة 15 ملغ (قرص واحد) قبل 15-30 دقيقة من موعد النوم لمدة 14 يومًا. تلقى المرضى في المجموعة الضابطة العلاج الوهمي فقط.
كما أظهرت نتائج الدراسة، فإن استخدام دونورميل ساهم في تحسن كبير في النوم (بما في ذلك النوم بجميع خصائصه) لدى المرضى الذين يتلقون دونورميل. وهكذا انخفض وقت النوم، وازدادت مدة النوم، وأصبحت الاستيقاظ الليلي والأحلام أقل تكرارا، وتحسنت نوعية النوم والاستيقاظ. في المرضى الذين لم يخضعوا لتصحيح اضطرابات النوم المحددة باستخدام Donormil (المجموعة الضابطة أو مجموعة الدواء الوهمي)، تتغير معايير النوم ليلاً بعد أسبوعين. لم تسجل أي ملاحظات.
ويذكر أيضًا أن دونورميل لم يكن له أي آثار جانبية وكان جيد التحمل من قبل المرضى. سمحت البيانات التي تم الحصول عليها للمؤلف أن يستنتج أن استخدام Donormil في علاج الأرق لدى المرضى الذين عانوا من السكتة الدماغية يساعد على تطبيع النوم ويمكن تحمله جيدًا.
وبالتالي، نظرًا للسلامة العالية للدوكسيلامين، فمن الممكن التوصية به كدواء "الخط الأول" في علاج الأرق الأولي، في غياب موانع واضحة لاستخدامه لدى المريض: فرط الحساسية، زرق انسداد الزاوية، ورم غدي البروستاتا، واضطرابات المسالك البولية من أصول مختلفة، والحمل، والرضاعة، والرضاعة الطبيعية، وعمر يصل إلى 15 عاما. كل هذا يسمح لنا بالتوصية بالاستخدام الواسع النطاق لهذا الدواء للاستخدام في الممارسة السريرية العامة لتصحيح الأرق لدى المرضى الذين يعانون من أمراض جسدية.


الأدب
1. ليفين ياي. أفراح وأحزان النوم. //سرطان الثدي 2008. متلازمة الألم. عدد خاص، ص. 27-31.
2. ليفين يي، ستريجين ك.ن. دونورميل في علاج الأرق. // علاج الأمراض العصبية. 2005، المجلد 6، رقم 2 (16).
3. الصيدلة السريرية. تم التعديل بواسطة أكاد. رامز، البروفيسور. ف.ج. كوكيسا. موسكو، مجموعة النشر "جيوتار-ميديا"، 2008، ص. 972-979.
4. ماركين إس.بي. تأثير اضطرابات النوم على فعالية العلاج التأهيلي لدى المرضى الذين أصيبوا بالسكتة الدماغية. //RMZh 2008، المجلد 16، العدد 12، ص. 1677-1681.


الحبوب المنومة هي أدوية تجعل الشخص يعاني من حالة قريبة من النوم الطبيعي. يستخدم للأرق لتسهيل النوم وضمان مدة النوم الطبيعية.

النوم غير متجانس في بنيته. هناك مكونان رئيسيان للنوم يختلفان في طبيعة التقلبات الموجية في النشاط الكهربائي لخلايا الدماغ على مخطط كهربية الدماغ: نوم الموجة البطيئة ونوم الموجة السريعة.

نوم الموجة البطيئة (النوم البطيء، التقليدي، المتزامن، غير نوم حركة العين السريعة) تصل مدته إلى 75-80% من إجمالي وقت النوم وأربع مراحل تطور متتابعة، من النعاس (المرحلة الأولى) إلى مرحلة النوم δ (المرحلة الرابعة)، تتميز بحدوث موجات بطيئة عالية السعة على مخطط كهربية الدماغ.

يتكرر نوم الموجة السريعة (نوم حركة العين السريعة، غير المتزامن) كل 80-90 دقيقة، مصحوبًا بأحلام ونوم حركة العين السريعة (نوم حركة العين السريعة). مدة نوم الموجة السريعة هي 20-25% من إجمالي وقت النوم.

يتم تنظيم العلاقات بين مراحل النوم وتغيراتها الإيقاعية بواسطة السيروتونين (العامل الرئيسي الذي يحفز النوم)، والميلاتونين (العامل الذي يضمن النوم).

الذي يزامن مراحل النوم)، بالإضافة إلى GABA، والإنكيفالين والإندورفين، والببتيد δ-sleep، والأسيتيل كولين، والدوبامين، والأدرينالين، والهستامين.

تعتبر المراحل المتناوبة من نوم الموجة البطيئة ونوم الموجة السريعة من سمات النوم الطبيعي، حيث يشعر الشخص باليقظة والراحة. قد تترافق اضطرابات النوم الطبيعية مع اضطرابات في النوم، وعمق النوم (النوم الضحل، والأحلام القلقة، والاستيقاظ المتكرر)، ومدة النوم (قلة النوم، الاستيقاظ النهائي لفترة طويلة)، وبنية النوم (التغيرات في نسبة النوم البطيء والسريع). .

يهدف التأثير الرئيسي للحبوب المنومة إلى تسهيل عملية النوم و/أو إطالة مدة النوم. اعتمادا على هذا، يتم استخدام الحبوب المنومة لفترات مختلفة من العمل. بجرعات صغيرة، الحبوب المنومة لها تأثير مهدئ (مهدئ).

تعمل المنومات كمثبط للانتقال التشابكي في الجهاز العصبي المركزي، وبعضها يثبط بشكل انتقائي نسبيًا الهياكل والوظائف الفردية للدماغ (المنومات ذات النوع غير المخدر من العمل)، في حين أن بعضها الآخر له تأثير اكتئابي عام على الجهاز العصبي المركزي. الجهاز العصبي، أي. التصرف بشكل عشوائي (المخدرات ذات النوع المخدر).

وفقا لهذه الاختلافات في العمل، وكذلك على أساس الاختلافات في التركيب الكيميائي، يتم تمييز المجموعات الرئيسية التالية من المنومات.

الحبوب المنومة ذات التأثير غير المخدر.

منبهات مستقبلات البنزوديازيبين.

مشتقات البنزوديازيبين: نيترازيبام (راديدورم*، إيونوكتين*)، فلونيترازيبام (روهيبنول*)، تريازولام (هالسيون*)، ميدازولام (دورميكوم*).

الاستعدادات ذات التركيب الكيميائي المختلفة (غير البنزوديازيبينات): زوبيكلون (إيموفان *، بيكلودورم *)، زولبيديم (إيفادال *، سانفال *)، زاليبلون.

حاصرات مستقبلات H1: دوكسيلامين (دونورميل*).

منبهات مستقبلات الميلاتونين: متجانسة *.

الحبوب المنومة ذات التأثير المخدر.

مشتقات حمض الباربيتوريك (الباربيتورات): الفينو - ب أ ر ب ي ت ل (اللمعية *).

المركبات الأليفاتية: كلور ألجي د آر تي.

النوم الذي يحدث عند تناول الحبوب المنومة يختلف بعض الشيء عن النوم الطبيعي (الفسيولوجي). أولاً

وهذا بدوره يتعلق بالتغيرات في مدة نوم الموجة السريعة: تزداد الفترة الكامنة في تطور هذه المرحلة وتنخفض مدتها الإجمالية. عند التوقف عن المنومات، يتم تقصير الفترة الكامنة في نوم حركة العين السريعة مؤقتًا، ويطول نوم حركة العين السريعة مؤقتًا. وفي هذه الحالة تكثر الأحلام التي لها طبيعة الكوابيس، مما يؤدي إلى الاستيقاظ المتكرر. وتسمى هذه الظواهر المرتبطة بالتوقف عن تناول الحبوب المنومة بظاهرة "الارتداد".

الحبوب المنومة تعطل بشكل غير متساو العلاقة بين مراحل النوم السريعة والبطيئة (إزعاج بنية النوم). وهذا أكثر شيوعًا بالنسبة لمشتقات حمض الباربيتوريك وبدرجة أقل بالنسبة للبنزوديازيبينات. الزولبيديم والزوبيكلون لهما تأثير ضئيل على بنية النوم، وليس لهيدرات الكلورال أي تأثير تقريبًا.

يتم فرض المتطلبات الأساسية التالية على المنومين: يجب أن يحفزوا النوم بسرعة ويحافظوا على مدته المثلى، وألا يعطلوا العلاقة الطبيعية بين مراحل النوم (لا يعطلوا بنية النوم)، وألا يسببوا اكتئاب الجهاز التنفسي، وضعف الذاكرة، والإدمان، والمشاكل الجسدية والجسدية. الاعتماد العقلي. حاليا، لا توجد حبوب منومة تلبي جميع هذه المتطلبات بشكل كامل.

11.1. المنومات مع طريقة عمل غير مخدرة

11.1.1. منبهات مستقبلات البنزوديازيبين

مشتقات البنزوديازيبين

تتمتع مشتقات البنزوديازيبينات بنشاط مزيل للقلق (القضاء على مشاعر القلق، والأرق، والتوتر [انظر قسم "أدوية مزيل القلق (المهدئات)"] ولها تأثير منوم، وبجرعات صغيرة لها تأثير مهدئ (مهدئ). إن التخلص من الإجهاد العقلي يعزز الهدوء واليقظة بالإضافة إلى ذلك، تعمل البنزوديازيبينات على تقليل قوة العضلات الهيكلية (يرتبط التأثير بقمع ردود الفعل متعددة المشابك على مستوى الحبل الشوكي) وتظهر نشاطًا مضادًا للاختلاج، وتزيد من تأثير المواد التي تثبط الجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك الكحول والمخدرات، ولها تأثير فقدان الذاكرة (تسبب فقدان الذاكرة التقدمي).

ترجع التأثيرات المزيلة للقلق والمنومة للبنزوديازيبينات إلى تأثيرها المثبط على الجهاز الحوفي والتكوين الشبكي المنشط لجذع الدماغ. ترتبط آلية هذه التأثيرات بتحفيز مستقبلات البنزوديازيبين (ω)، والتي تعتبر منبهاتها. هناك 3 أنواع فرعية من مستقبلات ω (ω 1، ω 2، ω 3) ويعتقد أن التأثير المنوم للبنزوديازيبينات يرجع إلى الارتباط التفضيلي لمستقبلات ω 1.

تشكل مستقبلات البنزوديازيبين مركبًا مع مستقبلات GABA A، والتي تشكل مباشرة قناة الكلوريد. مستقبل GABA A عبارة عن بروتين سكري يتكون من 5 وحدات فرعية (2a، 2β وγ)، والتي تشكل مباشرة قناة الكلوريد. يرتبط GABA بالوحدات الفرعية α و β للمستقبل ويؤدي إلى فتح قناة الكلوريد (الشكل 11-1). يصاحب تحفيز مستقبلات البنزوديازيبين الموجودة على الوحدة الفرعية لمستقبل GABA A زيادة في حساسية مستقبلات GABA A لـ GABA وزيادة في فعالية هذا الوسيط. وفي الوقت نفسه، لا يزيد نشاط GABA، مما يحدد عدم وجود تأثيرات مخدرة في البنزوديازيبينات.

أرز. 11-1. آلية عمل البنزوديازيبينات. التوضيحات في النص

عندما تزداد حساسية مستقبلات GABA A لـ GABA تحت تأثير البنزوديازيبينات، يزداد تكرار فتح قنوات الكلوريد، مما يؤدي إلى زيادة عدد الشحنات السالبة.

تدخل أيونات الكلور إلى الخلية العصبية، مما يؤدي إلى فرط الاستقطاب في الغشاء العصبي وتطور العمليات المثبطة.

تُستخدم البنزوديازيبينات لعلاج الأرق المرتبط بالقلق والتوتر والاضطراب الناتج عن الرحلات الجوية الطويلة والذي يتميز بصعوبة النوم والاستيقاظ المتكرر أثناء الليل و/أو الاستيقاظ في الصباح الباكر. كما أنها تستخدم في التخدير للتخدير قبل الجراحة.

تصنف البنزوديازيبينات حسب مدة تأثيرها إلى:

الأدوية طويلة المفعول: الفلونيترازيبام؛

الأدوية متوسطة المفعول: نترازيبام؛

الأدوية قصيرة المفعول: تريازولام، ميدازولام.

تعمل الأدوية طويلة المفعول ومتوسطة المفعول على تحفيز النوم الذي يستمر من 6 إلى 8 ساعات، وترتبط مدة عمل بعض الأدوية (فلورازيبام، ديازيبام) بتكوين المستقلبات النشطة. عند استخدام البنزوديازيبينات، وخاصة الأدوية طويلة المفعول، من الممكن حدوث آثار لاحقة خلال النهار، والتي تتجلى في شكل النعاس والخمول وردود الفعل البطيئة. لذلك، لا ينبغي وصف البنزوديازيبينات للمرضى الذين تتطلب أنشطتهم المهنية ردود فعل سريعة واهتمامًا متزايدًا. ومع الاستخدام المتكرر تتراكم المادة.

الآثار اللاحقة أقل شيوعًا بالنسبة للأدوية قصيرة المفعول. ومع ذلك، عندما يتم التوقف فجأة عن تناول الأدوية قصيرة المدى، فغالبًا ما تحدث ظاهرة "الارتداد". للحد من هذا التأثير، ينبغي وقف البنزوديازيبينات تدريجيا. مع الاستخدام المتكرر للبنزوديازيبينات، يتطور الإدمان، وللحصول على نفس التأثير المنوم، من الضروري زيادة جرعة الدواء. من الممكن تطوير الاعتماد على المخدرات (العقلي والجسدي). إذا تطور الاعتماد الجسدي، فإن متلازمة الانسحاب تكون أقل إيلاما من الاعتماد على الباربيتورات.

من حيث شدة تأثيرها المنوم، فإن البنزوديازيبينات أقل شأنا من الباربيتورات، ولكن لديها عدد من المزايا: فهي تعطل بنية النوم إلى حد أقل، ولها نطاق أكبر من العمل العلاجي (خطر أقل للتسمم الحاد)، وتسبب عددا أقل من الأمراض. آثار جانبية، وتحريض أقل وضوحا لإنزيمات الكبد الميكروسومي. يتطور التسامح والاعتماد على المخدرات بشكل أبطأ تجاههم.

يستخدم نيترازيبام على نطاق واسع لعلاج الأرق. متوفر في شكل قرص. يوصف ليلا 30-40 دقيقة قبل النوم. يحدث التأثير بعد تناوله عن طريق الفم خلال 30-60 دقيقة ويستمر من 6 إلى 8 ساعات (ر 1/2 - 24-36 ساعة). بالإضافة إلى ذلك، يستخدم النيترازيبام للتخدير قبل الجراحة وبسبب تأثيره المضاد للاختلاج في بعض أشكال النوبات (خاصة عند الأطفال).

يتميز نترازيبام، بسبب مدة تأثيره الكبيرة، بآثار لاحقة: الضعف، والنعاس، وضعف التركيز، وتباطؤ ردود الفعل العقلية والحركية. يعزز تأثير الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى. يسبب انخفاض في ضغط الدم، وربما اكتئاب الجهاز التنفسي. هناك ردود فعل متناقضة (خاصة على خلفية تناول الكحول) - زيادة العدوانية وحالات الإثارة الحادة مع الخوف واضطرابات النوم والبقاء نائماً. لدى Nitrazepam القدرة على التراكم، مع الاستخدام المطول، يتطور الإدمان.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية للبنزوديازيبينات، الوهن العضلي الوبيل، زرق انسداد الزاوية، الاعتماد على المخدرات، التسمم الحاد بمثبطات الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الكحول)، الحمل والرضاعة.

الفلونيترازيبام دواء طويل المفعول. يتطور التأثير المنوم بعد 20-45 دقيقة ويستمر من 6 إلى 8 ساعات (في نفس الوقت يزداد عمق النوم). يتم استقلابه في الكبد، وتفرز عن طريق الكلى (ر 1/2 - 24-36 ساعة). الآثار الجانبية هي نفس آثار النيترازيبام.

موانع الاستعمال: تلف الكبد والكلى، الوهن العضلي الوبيل، الحمل، الرضاعة الطبيعية. لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO.

Triazolam هو دواء قصير المفعول (t 1/2 هو 1-5 ساعات) ، مع الاستخدام المتكرر يتراكم قليلاً ، ويكون التأثير اللاحق أقل وضوحًا من تأثير البنزوديازيبينات طويلة المفعول.

الميدازولام دواء قصير المفعول (1/2 هو 1-5 ساعات). كحبوب منومة، يتم وصفه عن طريق الفم لتسهيل النوم. لا يتراكم الدواء مع التناول المتكرر، فالآثار اللاحقة تكون ضئيلة. يستخدم الميدازولام بشكل رئيسي في التخدير للتخدير قبل الجراحة (يتم إعطاؤه عن طريق الفم والعضل) وتحريض التخدير (يتم إعطاؤه عن طريق الوريد). عند إعطاء الميدازولام عن طريق الوريد، قد يحدث اكتئاب في الجهاز التنفسي حتى يتوقف (خاصة مع الإعطاء السريع).

مضاد البنزوديازيبين هو فلومازينيل. وفقًا لتركيبه الكيميائي، فهو إيميدازوبنزوديازيبين، يمنع بشكل تنافسي مستقبلات البنزوديازيبين ويزيل تأثيرات البنزوديازيبينات، بما في ذلك التأثيرات المنومة والمهدئة (على سبيل المثال، أثناء التعافي من التخدير). يعيد التنفس والوعي في حالة تناول جرعة زائدة من البنزوديازيبين. تدار عن طريق الوريد.

أدوية ذات تركيب كيميائي مختلف

ظهرت في السنوات الأخيرة أدوية تختلف في تركيبها الكيميائي عن البنزوديازيبينات، لكن تأثيرها المنوم يرتبط أيضًا بتحفيز مستقبلات البنزوديازيبين. عندما يتم تحفيز مستقبلات البنزوديازيبين، تزداد حساسية مستقبلات GABA A لـ GABA، ويزداد تكرار فتح قنوات الكلوريد، ويزداد تدفق أيونات الكلوريد إلى داخل الخلية العصبية، ويحدث فرط استقطاب الغشاء. وهذا يؤدي إلى تطور العمليات المثبطة، والتي تتجلى في شكل تأثيرات منومة ومهدئة (بجرعات أصغر). تشمل الأدوية في هذه المجموعة زاليبلون، وزوبيكلون، وزولبيديم. ومن السمات المميزة لهذه الأدوية أنها تعطل بنية النوم بدرجة أقل من البنزوديازيبينات.

يتفاعل زاليبلون، أحد مشتقات البيرازولوبيريميدين، مع مواقع ربط البنزوديازيبينات في مستقبلات GABA A. يستخدم لعلاج الأرق العابر لمدة 7-10 أيام. يرتبط الإجراء بالتأثير على فترة النوم الكامنة. ساعتين وهي كافية لتوفير 8 ساعات من النوم.

زوبيكلون هو أحد مشتقات السيكلوبيرولون، وهو منوم متوسط ​​المفعول. يتطور التأثير بعد 20-30 دقيقة ويستمر 6-8 ساعات.

آليات النقل التشابكي في الدماغ بسبب إثارة مستقبلات ω 1 - و ω 2 - البنزوديازيبين. لا يؤثر على المدة الإجمالية لنوم حركة العين السريعة.

الآثار الجانبية: من الممكن الشعور بطعم مرير ومعدني في الفم، والغثيان، والتهيج، والمزاج المكتئب، وردود الفعل التحسسية، والدوخة وضعف تنسيق الحركات عند الاستيقاظ. يتم التعبير عن ظاهرة "الارتداد" إلى حد ضئيل. مع الاستخدام المطول، يحدث الإدمان والاعتماد على المخدرات، وبالتالي يجب ألا تتجاوز مدة استخدام زوبيكلون 4 أسابيع.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، فشل الجهاز التنفسي اللا تعويضي، العمر أقل من 15 سنة. لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل والرضاعة.

الزولبيديم هو أحد مشتقات إيميدازوبيريدين، وهو منوم ذو مدة تأثير متوسطة. ω 1 - ناهض مستقبلات البنزوديازيبين. له تأثير ضئيل على بنية النوم. لا يحتوي الزولبيديم على تأثير مزيل للقلق أو مضاد للاختلاج أو مرخي للعضلات. وتشمل الآثار الجانبية الصداع، والنعاس أثناء النهار، والكوابيس، والهلوسة، وترنح. يتم التعبير عن ظاهرة "الارتداد" إلى حد ضئيل. مع الاستخدام المطول للدواء، يتطور الإدمان والاعتماد على المخدرات، وبالتالي يجب ألا تتجاوز مدة استخدام الزولبيديم 4 أسابيع.

خصم الزولبيديم، زاليبلون وزوبيكلون هو فلومازينيل.

11.1.2. حاصرات مستقبلات H1

حاصرات مستقبلات H1 التي تخترق الجهاز العصبي المركزي لها خصائص منومة. وبالتالي، فإن عقار ديفينهيدرامين المضاد للحساسية (ديفينهيدرامين*)، الذي يمنع مستقبلات H1، له تأثير منوم واضح. من هذه المجموعة من الأدوية، يتم استخدام الدوكسيلامين فقط كمنوم. تشمل الصفات الإيجابية لهذا الدواء عدم وجود تأثير على بنية النوم وسمية منخفضة.

11.1.3. منبهات مستقبلات الميلاتونين

الميلاتونين مهم في تنظيم دورة النوم والاستيقاظ. Ramelteon هو ناهض لمستقبلات الميلاتونين MT 1 و MT 2.

الخنادق الموجودة في الدماغ. نتيجة لذلك، في المرضى الذين يعانون من الأرق المزمن، يتم تقصير فترة النوم الكامنة. راملتيون لا يسبب متلازمة الارتداد. وتشمل الآثار الجانبية النعاس، وانخفاض تركيزات هرمون التستوستيرون، وزيادة مستويات البرولاكتين.

11.2. المنومات مع طريقة عمل مخدرة

هذه الأدوية لها تأثير مثبط غير انتقائي على الجهاز العصبي المركزي. في الجرعات الصغيرة فإنها تسبب تأثيرًا مهدئًا، ومع الجرعات المتزايدة تظهر تأثيرًا منومًا، وفي الجرعات الكبيرة يمكن أن تسبب التخدير. يتم تمثيل المنومات المخدرة بشكل رئيسي بمشتقات حمض الباربيتوريك.

11.2.1. مشتقات حمض الباربيتوريك (الباربيتورات)

الباربيتورات لها خصائص مهدئة ومنومة ومضادة للاختلاج. تسبب الجرعات الكبيرة حالة من التخدير، لذلك يتم استخدام بعض الباربيتورات قصيرة المفعول (ثيوبنتال الصوديوم) للتخدير غير الاستنشاقي. في الجرعات الصغيرة، يكون للباربيتورات تأثير منوم واضح، ويعزز النوم ويزيد من إجمالي مدة النوم. الباربيتورات لها تأثير مهدئ (بدون الحبوب المنومة) بجرعات صغيرة.

يرجع التأثير المثبط للباربيتورات إلى تفاعلها مع مواقع ربط محددة (مستقبلات الباربيتورات) الموجودة في مجمع قنوات مستقبلات الكلور GABA A. تختلف مواقع ربط الباربيتورات في هذا المركب عن مواقع ربط البنزوديازيبينات. عندما ترتبط الباربيتورات بمركب المستقبل هذا، تزداد حساسية مستقبل GABA A تجاه GABA. في الوقت نفسه، يزداد وقت فتح قنوات الكلور - ونتيجة لذلك، يدخل المزيد من أيونات الكلور إلى الخلية عبر غشاء العصبون، ويتطور فرط الاستقطاب في الغشاء، ويزداد التأثير المثبط لـ GABA. من المعتقد أن تأثير الباربيتورات لا يقتصر على تأثيرها المعزز على مستقبلات GABA A. هذه المواد قادرة على تحفيز مستقبلات GABA A بشكل مباشر. يعد التأثير المحاكي GABA الواضح أكثر شيوعًا في أدوية التخدير (على سبيل المثال، ثيوبنتال الصوديوم). يستثني

بالإضافة إلى ذلك، تظهر الباربيتورات عداء تجاه الغلوتامات وربما الناقلات العصبية المثيرة الأخرى.

تغير الباربيتورات بنية النوم بشكل كبير - فهي تقلل من مدة النوم السريع (المتناقض). يؤدي التوقف المفاجئ للأدوية إلى إطالة مرحلة نوم حركة العين السريعة (REM)، لكن الأحلام هي من طبيعة الكوابيس (ظاهرة "الارتداد").

تتمتع الباربيتورات بنطاق علاجي صغير، لذلك عند استخدامها يكون هناك خطر كبير لتطور تأثيرات سامة (احتمال اكتئاب مركز الجهاز التنفسي). تتميز الباربيتورات بتأثير لاحق يتجلى في النعاس أثناء النهار والخمول وضعف الانتباه وردود الفعل العقلية والحركية. يمكن ملاحظة هذه الظواهر حتى بعد جرعة واحدة من الدواء. ومع الاستخدام المتكرر، تتراكم الباربيتورات وتتفاقم الآثار اللاحقة. الاستخدام طويل الأمد للباربيتورات يمكن أن يؤدي إلى تعطيل النشاط العصبي العالي.

تحفز الباربيتورات (وخاصة الفينوباربيتال) إنزيمات الكبد الميكروسومية، مما يؤدي إلى تسريع عملية التمثيل الغذائي للعديد من الأدوية. يزداد أيضًا معدل استقلاب الباربيتورات نفسها، وهو ما يرتبط بتطور التسامح مع استخدامها على المدى الطويل (يمكن أن يحدث بعد أسبوعين من بدء الاستخدام). يمكن أن يؤدي استخدام الباربيتورات على المدى الطويل أيضًا إلى تطور الاعتماد على المخدرات (إذا تم استخدام جرعات عالية بما فيه الكفاية، يمكن أن يتطور الاعتماد على المخدرات في غضون 1-3 أشهر). عند استخدام الباربيتورات، يحدث الاعتماد العقلي والجسدي على حد سواء على المخدرات، ويصاحب الانسحاب من المخدرات اضطرابات شديدة مثل القلق والخوف والقيء والتشنجات وضعف البصر وانخفاض ضغط الدم الانتصابي، وفي الحالات الشديدة قد يكون الموت.

نظرًا لآثارها الضارة، فإن استخدام الباربيتورات حاليًا محدود. مشتقات حمض الباربيتوريك، التي كانت تستخدم على نطاق واسع في الماضي كأقراص منومة، أصبحت الآن مستبعدة إلى حد كبير من سجل الدولة للأدوية. في بعض الأحيان يتم استخدام عقار الفينوباربيتال طويل المفعول كحبة منومة.

الفينوباربيتال هو باربيتورات طويل المفعول وله تأثير منوم ومهدئ ومضاد للصرع. يستخدم الفينوباربيتال بشكل رئيسي لعلاج الصرع (انظر الفصل 1).

"الأدوية المضادة للصرع"). الفينوباربيتال له استخدام محدود كمنوم. بكميات صغيرة، الفينوباربيتال هو جزء من الدواء المركب فالوكوردين * وله تأثير مهدئ. يُفرز الفينوباربيتال من الجسم ببطء (قادر على التراكم). مدة العمل - 8 ساعات.

الآثار الجانبية: انخفاض ضغط الدم، الحساسية (طفح جلدي). مثل كل الباربيتورات، فإنه يسبب اضطراب في بنية النوم. عند استخدام الفينوباربيتال، يمكن ملاحظة تأثير لاحق واضح: الاكتئاب العام، والشعور بالضعف، والنعاس، واضطرابات الحركة. يسبب الفينوباربيتال تحريضًا واضحًا لإنزيمات الكبد الميكروسومية وبالتالي يسرع عملية التمثيل الغذائي للأدوية، بما في ذلك استقلاب الفينوباربيتال نفسه. مع الاستخدام المتكرر فإنه يسبب تطور التسامح والإدمان على المخدرات.

إيتامينال الصوديوم هو باربيتورات ذو مدة عمل متوسطة. قبل ظهور البنزوديازيبينات، كان الدواء يستخدم على نطاق واسع كمساعد على النوم.

يعمل إيتامينال الصوديوم لمدة 6-8 ساعات، والنصف هو 30-40 ساعة، والتأثير اللاحق غير مهم بالمقارنة مع الفينوباربيتال.

في حالة تناول جرعة زائدة من الباربيتورات (الأدوية ذات نطاق صغير من التأثير العلاجي)، تحدث ظاهرة التسمم الحاد المرتبطة بالاكتئاب العام للجهاز العصبي المركزي. في الحالات الشديدة، تحدث غيبوبة، ويتم قمع النشاط المنعكس، ويتم إيقاف الوعي. بسبب تثبيط مراكز النخاع المستطيل (الجهاز التنفسي والمحرك الوعائي)، ينخفض ​​​​حجم الجهاز التنفسي وضغط الدم، بالإضافة إلى ذلك، فإن الباربيروت لها تأثير مثبط على العقد العصبية وتأثير عضلي مباشر على الأوعية الدموية. تحدث الوفاة بسبب توقف التنفس.

في علاج التسمم الحاد، تهدف الإجراءات الرئيسية إلى تسريع إزالة الدواء من الجسم والحفاظ على ما يكفي من الدواء

التنفس القطن والدورة الدموية. لمنع امتصاص المادة من الجهاز الهضمي، يتم إجراء غسل المعدة، وإعطاء أدوية مسهلة ملحية، وممتزات. لإزالة الدواء الممتص، يتم استخدام إدرار البول القسري (يتم إعطاء 1-2 لتر من محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9٪ ومدر للبول قوي فوروسيميد أو مانيتول عن طريق الوريد، مما يؤدي إلى زيادة سريعة في إدرار البول)، كما أن إدخال المحاليل القلوية مفيد أيضًا. (ينتقل الرقم الهيدروجيني للرشح الكلوي إلى الجانب القلوي وهذا يتعارض مع إعادة امتصاص الباربيتورات). عند التركيزات العالية من الباربيتورات في الدم، يتم استخدام امتصاص الدم وغسيل الكلى.

لتحفيز التنفس في أشكال التسمم الخفيفة، توصف المسكنات (bemegride، انظر الفصل "Analeptics")، في الحالات الشديدة يتم بطلانها، لأنها لا تؤدي إلا إلى تفاقم حالة المريض، في مثل هذه الحالات يتم إجراء التنفس الاصطناعي. في حالة انخفاض ضغط الدم وتطور الانهيار، يتم إعطاء بدائل الدم ومضيقات الأوعية (النورادرينالين *).

11.2.2. المركبات الأليفاتية

يتم تصنيف هيدرات الكلورال على أنها حبوب منومة من النوع المخدر. ترتبط آلية العمل بتكوين ثلاثي كلورو إيثانول أثناء عملية التمثيل الغذائي، مما يسبب تأثيرًا منومًا. له تأثير ضئيل على بنية النوم. نظرًا لأن هيدرات الكلورال لها تأثير مهيج واضح، فإنه يستخدم بشكل رئيسي في الحقن الشرجية الطبية مع المخاط. ونادرا ما يوصف كحبة نوم. تستخدم حاليا بشكل رئيسي في علم الشيخوخة. يوصف في بعض الأحيان لتخفيف التحريض النفسي.

يستخدم كلوم ثيازول أيضًا كحبة نوم ، والتي في تركيبها الكيميائي عبارة عن جزء من الثيامين (فيتامين ب 1) ، ولكن ليس لها خصائص فيتامين ، ولكن لها تأثير مهدئ ومنوم ومرخي للعضلات ومضاد للاختلاج. ترتبط آلية عمل كلوميثيازول بقدرته على زيادة حساسية مستقبلات GABA لـ GABA، والذي قد يكون بسبب تفاعله مع مواقع ربط الباربيتورات. الدواء متوفر في كبسولات وفي شكل مسحوق لتحضير محلول التسريب. كحبة منومة، يتم استخدامه عن طريق الفم قبل النوم لجميع أنواع اضطرابات النوم وحالات الانفعال والقلق (خاصة عند كبار السن).