بيت العلاجات الشعبية نظائرها وأسعار Avelox. Avelox هو دواء فعال يتعامل بنجاح مع الالتهابات البكتيرية ومرادفات Avelox ونظائرها

نظائرها وأسعار Avelox. Avelox هو دواء فعال يتعامل بنجاح مع الالتهابات البكتيرية ومرادفات Avelox ونظائرها

افيلوكس– مضاد حيوي من مجموعة الفلوروكينول، فعال ضد عدد من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، وكذلك الكلاميديا، الميكوبلازما، الليجيونيلا، مسببات الأمراض اللاهوائية وغير النمطية، الإشريكية القولونية والزائفة الزنجارية وغيرها من الالتهابات.

المادة الفعالة للدواء Avelox، موكسيفلوكساسين، تعطل عملية التخليق الحيوي للحمض النووي في الخلايا الميكروبية. عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الدواء جيدًا في الدم من الجهاز الهضمي ويتم توزيعه بالتساوي في جميع أنحاء الأنسجة والسوائل في جسم الإنسان.

مؤشرات وموانع للاستخدام

ينتمي أفيلوكس إلى مجموعة المضادات الحيوية، ويستخدم في علاج العديد من الأمراض ذات المسببات المعدية، مثل:

التهاب الشعب الهوائية المزمن.
التهاب رئوي؛
التهابات الجلد والتهاب الأنسجة الرخوة.
خراج داخل البطن.
التهابات الجهاز البولي التناسلي.

انتباه! Avelox هو مضاد حيوي قوي، لذلك لا يمكن التوصية باستخدامه إلا من قبل أخصائي، بعد تحديد الجرعة وطرق تناول الدواء، مع مراعاة الحالة العامة للمريض، وموقع وشدة المرض المعدي.

ينبغي استخدام أفيلوكس ونظائره باتباع التعليمات تمامًا، دون مضغ الأقراص وشرب كمية صغيرة من الماء. وحتى إذا تم ملاحظة الجرعة وقواعد الإعطاء عند العلاج بأفيلوكس، فمن الممكن ملاحظة آثار جانبية واضحة:

ضعف وظائف القلب (عدم انتظام ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب، وما إلى ذلك)؛
استفراغ و غثيان؛
الدوخة والصداع.
حالات الإغماء
اضطرابات النوم.
زيادة وانخفاض الضغط.
اضطراب الجهاز الهضمي، الخ.

هناك عدد من موانع لاستخدام الدواء. وتشمل هذه:

فترة الحمل والرضاعة.
الطفولة والمراهقة.
فرط الحساسية لمكونات الدواء.

يُنصح أيضًا المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي واضطرابات وظيفية في الكبد أو الكلى بتناول الدواء بحذر.

كيفية استبدال Avelox؟

هناك عدد كبير من موانع الاستعمال ووجود العديد من الآثار الجانبية يثير سؤالاً منطقياً: ما الذي يمكن أن يحل محل Avelox؟

اليوم، تنتج صناعة الأدوية عددًا لا بأس به من نظائرها من Avelox. وهكذا، جنبا إلى جنب مع Avelox، ينتمي Moxifloxacin إلى الجيل الرابع من الفلوروكينولونات. تشمل مجموعة الكينولونات، التي تم إدخالها في الممارسة الطبية في نهاية القرن العشرين ولها تأثير ضار على مجموعة واسعة من مسببات الأمراض المعدية، ما يلي:

فيجاموكس.
موكسين.
موكسيماك.
الليفوفلوكساسين وعدد من الأدوية الأخرى.

بناءً على حقيقة أن جميع الأدوية المشار إليها تعمل بنفس الطريقة تقريبًا، فإن لها موانع ومضاعفات جانبية مماثلة. وتجدر الإشارة أيضًا إلى أن كلاً من Avelox وجميع نظائره من الدواء ليست رخيصة ولها نفس التكلفة تقريبًا. وفي هذا الصدد متى إذا كانت هناك موانع خطيرة ومضاعفات مثيرة للقلق، فيجب عليك استشارة طبيبك لطلب استبدال أفيلوكس أو أحد نظائره بمضاد حيوي ينتمي إلى مجموعة دوائية مختلفة.

يوصي الخبراء إذا كان لديك أمراض مزمنة في الجهاز الهضمي، فلا تستخدم أقراص المضادات الحيوية، ولكن قم بشراء محلول التسريب للحقن في الوريد لمنع تفاقم المرض الأساسي. يستخدم سيبروفلوكساسين، المتوفر على شكل قطرات للعين، لعلاج التهابات العين الشديدة. في حالة الميكوبلازما، وبإذن الطبيب المعالج، يمكن استبدال أفيلوكس بدوكسيسيكلين مونوهيدرات.

تعليمات:

المجموعة السريرية والدوائية

06.038 (عقار مضاد للجراثيم من مجموعة الفلوروكينولونات)

الافراج عن النموذج والتكوين والتعبئة والتغليف

محلول التسريب شفاف ولونه أصفر مخضر.

السواغات: كلوريد الصوديوم، هيدروكسيد الصوديوم، حمض الهيدروكلوريك، ماء للحقن.

250 مل - أكياس بولي أوليفين (1) - أكياس بولي إيثيلين مغلفة بورق فويل (12) - صناديق من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للجراثيم من مجموعة الفلوروكينولون. له تأثير مبيد للجراثيم. ترجع آلية العمل إلى تثبيط التوبويزوميرازات البكتيرية II و IV، مما يؤدي إلى تعطيل تخليق الحمض النووي للخلايا الميكروبية، ونتيجة لذلك، إلى موت الخلية الميكروبية. إن الحد الأدنى لتركيزات مبيد الجراثيم للدواء يمكن مقارنته عمومًا بـ MIC الخاص به.

في المختبر، يكون الدواء فعالًا ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام وإيجابية الجرام، واللاهوائيات، والبكتيريا المقاومة للحمض والأشكال غير النمطية، مثل الميكوبلازما النيابة، والكلاميديا النيابة، والفيلقية، وكذلك البكتيريا المقاومة. المضادات الحيوية بيتا لاكتام وماكرولايد.

البكتيريا الهوائية موجبة الجرام حساسة للأفيلوكس: العقدية الرئوية (بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين والماكروليدات)، العقدية المقيحة (المجموعة أ)*، العقدية ميليري، العقدية ميتيس، العقدية القاطعة للدر*، العقدية خلل اللبن، العقدية الذبحية*، العقدية النجمية * ، المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات الحساسة للميثيسيلين) *، المكورات العنقودية cohnii، المكورات العنقودية الجلدية (بما في ذلك السلالات الحساسة للميثيسيلين)، المكورات العنقودية الحالة للدم، المكورات العنقودية البشرية، المكورات العنقودية المترممة، المكورات العنقودية المحاكاة، الوتدية الخناقية، المكورات المعوية البرازية (فانكومايسين وجنت) السلالات الحساسة أميسين فقط ) *؛ البكتيريا الهوائية سلبية الغرام: المستدمية النزلية (بما في ذلك السلالات التي تنتج أو لا تنتج بيتا لاكتاماز)*، المستدمية نظير الأنفلونزا*، الكلبسيلة الرئوية*، الموراكسيلة النزلية (بما في ذلك السلالات التي تنتج ولا تنتج بيتا لاكتاماز)*، الإشريكية القولونية *، الأمعائية المذرقية *، البورديتيلة السعال الديكي، الكلبسيلة الأوكسيتوكا، الأمعائية aerogenes، الأمعائية المكتلة، الأمعائية المكتلة، الأمعائية ساكازاكي، المتقلبة الرائعة *، المتقلبة الشائع، مورجانيلا مورجاني، بروفيدنسيا ريتجيري، بروفيدنسيا ستوارتي، جاردنريللا فاجيناليس؛ البكتيريا اللاهوائية: باكتيرويدس ديستاسونيس، باكتيرويدس إيجيرثي، باكتيرويديز فراجيليس*، باكتيرويديز أوفاتوس، باكتيرويدس ثتايوتاوميكرون*، باكتيرويديز يونيفورميس، فيوسوباكتريوم النيابة، بيبتوستريبتوكوكس النيابة.*، بورفيروموناس النيابة. (بما في ذلك بورفيروموناس اللاهوائية، بورفيروموناس أسكاروليتيكوس، بورفيروموناس ماغنوس)، بريفوتيلا النيابة، بروبيونيباكتيريوم النيابة، كلوستريديوم بيرفرينجنز *، كلوستريديوم راموسوم؛ البكتيريا غير النمطية: الكلاميديا الرئوية*، الميكوبلازما الرئوية*، الفيلقية الرئوية*، الكوكسيلا البورنيتية، الكلاميديا الحثرية، الميكوبلازما البشرية، الميكوبلازما التناسلية.

الموكسيفلوكساسين أقل نشاطًا ضد المكورات العنقودية الذهبية (السلالات المقاومة للميثيسيلين / أوفلوكساسين) *، المكورات العنقودية الجلدية (السلالات المقاومة للميثيسيلين / أوفلوكساسين) *، الزائفة الزنجارية، الزائفة المتألقة، بوركولديريا سيباكيا، ستينوتروفوموناس مالتوفيليا، النيسرية البنية أويا.

الآليات التي تؤدي إلى تطور المقاومة للبنسلينات والسيفالوسبورينات والأمينوغليكوزيدات والماكروليدات والتتراسيكلين لا تتداخل مع النشاط المضاد للبكتيريا للموكسيفلوكساسين. لا توجد مقاومة متصالبة بين هذه المجموعات من الأدوية المضادة للبكتيريا والموكسيفلوكساسين. حتى الآن، لم يتم ملاحظة أي حالات لمقاومة البلازميد أيضًا. إجمالي حدوث المقاومة منخفض جدًا (10-7-10-10). تتطور مقاومة الموكسيفلوكساسين ببطء من خلال طفرات متعددة. إن التعرض المتكرر للكائنات الحية الدقيقة للموكسيفلوكساسين بتركيزات أقل من MIC يصاحبه زيادة طفيفة فقط في MIC.

تم الإبلاغ عن حالات مقاومة متصالبة للكينولونات. ومع ذلك، فإن بعض الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام واللاهوائية المقاومة للكينولونات الأخرى تكون حساسة للموكسيفلوكساسين.

* تم تأكيد الحساسية للموكسيفلوكساسين من خلال البيانات السريرية.

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الموكسيفلوكساسين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا. بعد جرعة واحدة من موكسيفلوكساسين بجرعة 400 ملغ، يتم الوصول إلى Cmax في الدم خلال 0.5-4 ساعات وهو 3.1 ملغ/لتر. عند تناول موكسيفلوكساسين مع الطعام، هناك زيادة طفيفة في الوقت اللازم للوصول إلى Cmax (بمقدار ساعتين) وانخفاض طفيف في Cmax (بنسبة 16٪ تقريبًا)، بينما لا تتغير مدة الامتصاص. ومع ذلك، فإن هذه البيانات ليس لها أهمية سريرية، ويمكن استخدام الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.

بعد حقنة واحدة من أفيلوكس بجرعة 400 ملغ خلال ساعة واحدة، يتم الوصول إلى Cmax في نهاية التسريب وهو 4.1 ملغم/لتر، وهو ما يتوافق مع زيادة قدرها 26% تقريبًا مقارنة بقيمة هذا المؤشر عند تناوله. شفويا. مع الحقن الوريدي المتعدد بجرعة 400 ملغ لمدة ساعة واحدة، يتراوح Cmax من 4.1 ملغم / لتر إلى 5.9 ملغم / لتر. يتم الوصول إلى متوسط Css يبلغ 4.4 مجم / لتر في نهاية التسريب.

التوافر البيولوجي المطلق حوالي 91%.

تكون الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين خطية عند تناولها بجرعات مفردة من 50 مجم إلى 1200 مجم، وكذلك بجرعة 600 مجم/يوم لمدة 10 أيام.

توزيع

يتم تحقيق حالة التوازن في غضون 3 أيام.

الارتباط ببروتينات الدم (الألبومين بشكل رئيسي) يبلغ حوالي 45٪.

يتم توزيع الموكسيفلوكساسين بسرعة في الأعضاء والأنسجة. Vd هو حوالي 2 لتر / كجم.

يتم إنشاء تركيزات عالية من الدواء، تتجاوز تلك الموجودة في البلازما، في أنسجة الرئة (بما في ذلك البلاعم السنخية)، في الغشاء المخاطي القصبي، في الجيوب الأنفية، في الأنسجة الرخوة والجلد والهياكل تحت الجلد، وبؤر الالتهاب. في السائل الخلالي واللعاب، يتم تحديد الدواء في شكل حر، غير مرتبط بالبروتينات، بتركيز أعلى من البلازما. بالإضافة إلى ذلك، يتم تحديد تركيزات عالية من الدواء في أعضاء البطن والسائل البريتوني، وكذلك في أنسجة الأعضاء التناسلية الأنثوية.

الاسْتِقْلاب

يتحول بيولوجيا إلى مركبات السلفو غير النشطة والجلوكورونيدات.

لا يتم تحويل الموكسيفلوكساسين بيولوجيًا بواسطة إنزيمات الكبد الميكروسومية لنظام السيتوكروم P450.

إزالة

بعد المرور بالمرحلة الثانية من التحول الحيوي، يتم إخراج الموكسيفلوكساسين من الجسم عن طريق الكلى ومن خلال الأمعاء، دون تغيير وفي شكل مركبات سلفو وجلوكورونيدات غير نشطة.

يتم إخراجه في البول وكذلك في البراز، دون تغيير وفي شكل مستقلبات غير نشطة. مع جرعة واحدة 400 ملغ، يتم إخراج حوالي 19% دون تغيير في البول، وحوالي 25% في البراز. T1/2 حوالي 12 ساعة، ويتراوح متوسط التصفية الكلية بعد تناوله بجرعة 400 ملغ من 179 مل/دقيقة إلى 246 مل/دقيقة.

الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

لم تكن هناك فروق في المعلمات الدوائية للموكسيفلوكساسين اعتمادا على العمر والجنس والعرق.

لم يتم إجراء دراسات حركية الدواء للموكسيفلوكساسين على الأطفال.

لم تكن هناك تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك المرضى الذين يعانون من CC<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط (الفئة A أو B على مقياس تشايلد بوغ)، لا تتغير الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد-بج C)، لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين.

الجرعة

يوصف الدواء عن طريق الفم أو الوريد بجرعة 400 ملغ مرة واحدة في اليوم.

يتم تحديد مدة العلاج بأفيلوكس عند تناوله عن طريق الفم أو الوريد حسب شدة العدوى والتأثير السريري وهي: لتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن - 5 أيام؛ بالنسبة للالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، فإن المدة الإجمالية للعلاج التدريجي (الإعطاء الوريدي متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) هي 7-14 يومًا، أولًا عن طريق الوريد، ثم عن طريق الفم، أو 10 أيام عن طريق الفم؛ لالتهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة - 7 أيام؛ في حالات العدوى المعقدة في الجلد والأنسجة تحت الجلد - المدة الإجمالية للعلاج التدريجي (الإعطاء الرابع متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) هي 7-21 يومًا؛ في حالات العدوى المعقدة داخل البطن - المدة الإجمالية للعلاج التدريجي (تناول الدواء الرابع متبوعًا بتناوله عن طريق الفم) هي 5-14 يومًا؛ للأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض - 14 يومًا.

يمكن أن تصل مدة العلاج بـ Avelox IV إلى 14 يومًا، عن طريق الفم - 21 يومًا.

المرضى المسنون، والمرضى الذين يعانون من خلل طفيف في وظائف الكبد (الفئة A أو B على مقياس تشايلد بوغ)، والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك أولئك الذين يعانون من CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

يجب تناول الأقراص دون مضغ، مع كمية قليلة من الماء، بغض النظر عن الوجبات.

يجب إعطاء محلول التسريب عن طريق الوريد ببطء لمدة 60 دقيقة. يمكن إعطاء الدواء إما مخففًا أو غير مخفف. محلول أفيلوكس متوافق مع المحاليل التالية: ماء للحقن، محلول كلوريد الصوديوم 0.9%، محلول كلوريد الصوديوم 1 م، محلول دكستروز 5%، محلول دكستروز 10%، محلول دكستروز 40%، محلول إكسيليتول 20%، محلول رينغر، رينغر-لاكتات. محلول، محلول أمينوفيوسين 10%، محلول أيونوستيريل. يجب استخدام الحل الواضح فقط.

جرعة مفرطة

لم يتم ملاحظة أي آثار جانبية عند استخدام أفيلوكس بجرعة تصل إلى 1200 مجم مرة واحدة و600 مجم لمدة تزيد عن 10 أيام.

العلاج: في حالة الجرعة الزائدة، يتم علاج الأعراض مع مراقبة تخطيط القلب وفقًا للحالة السريرية. يُنصح باستخدام الكربون المنشط فقط في حالة تناول جرعة زائدة من الموكسيفلوكساسين في شكل أقراص.

تفاعل الأدوية

ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند استخدام Avelox® مع أتينولول، رانيتيدين، المكملات الغذائية التي تحتوي على الكالسيوم، الثيوفيلين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، جليبنكلاميد، إيتراكونازول، ديجوكسين، مورفين، بروبينيسيد (تم تأكيد عدم وجود تفاعل مهم سريريًا مع موكسيفلوكساسين).

الاستخدام الفموي المشترك لأفيلوكس ومضادات الحموضة والمعادن ومجمعات الفيتامينات المعدنية قد يتداخل مع امتصاص الموكسيفلوكساسين بسبب تكوين مجمعات مخلبية مع الكاتيونات متعددة التكافؤ الموجودة في هذه الأدوية، وبالتالي يقلل من تركيز الموكسيفلوكساسين في بلازما الدم. في هذا الصدد، يجب تناول مضادات الحموضة ومضادات الفيروسات القهقرية والأدوية الأخرى التي تحتوي على الكالسيوم والمغنيسيوم والألومنيوم والحديد وسوكرالفات قبل 4 ساعات على الأقل أو بعد ساعتين من تناول أفيلوكس.

عند استخدام Avelox بالاشتراك مع الوارفارين، لا يتغير زمن البروثرومبين ومعلمات تخثر الدم الأخرى.

في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر بالاشتراك مع المضادات الحيوية، بما في ذلك. مع موكسيفلوكساسين، كانت هناك حالات زيادة في نشاط مضادات التخثر للأدوية المضادة للتخثر. عوامل الخطر هي وجود مرض معدي (وعملية التهابية مصاحبة)، والعمر والحالة العامة للمريض. على الرغم من عدم تحديد أي تفاعل بين الموكسيفلوكساسين والوارفارين، إلا أنه ينبغي مراقبة نسبة الـ INR لدى المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع هذه الأدوية وتعديل جرعة مضادات التخثر الفموية إذا لزم الأمر.

ليس للموكسيفلوكساسين والديجوكسين تأثير كبير على المعلمات الدوائية لبعضهما البعض. عند إعادة إعطاء الموكسيفلوكساسين، زاد الديجوكسين Cmax بنسبة 30٪ تقريبًا. وفي الوقت نفسه، لا تتغير نسبة AUC وCmix للديجوكسين.

مع الاستخدام المتزامن للكربون المنشط والموكسيفلوكساسين عن طريق الفم بجرعة 400 ملغ، يتم تقليل التوافر البيولوجي الجهازي للدواء بأكثر من 80٪ نتيجة لبطء الامتصاص. في حالة الجرعة الزائدة، فإن استخدام الكربون المنشط في مرحلة مبكرة من الامتصاص يمنع زيادة التعرض الجهازي.

لا يتأثر امتصاص الموكسيفلوكساسين بتناول الطعام المصاحب (بما في ذلك منتجات الألبان). يمكن تناول موكسيفلوكساسين مع أو بدون الطعام.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لم يتم التأكد من سلامة استخدام أفيلوكس أثناء الحمل، لذلك يمنع استخدامه.

تفرز كمية صغيرة من الموكسيفلوكساسين في حليب الثدي. لا توجد بيانات حول استخدام الموكسيفلوكساسين لدى النساء أثناء الرضاعة. ولذلك، يمنع أيضًا استخدام أفيلوكس أثناء الرضاعة الطبيعية.

في الدراسات التجريبية التي تدرس تأثير الموكسيفلوكساسين على الوظيفة الإنجابية في الجرذان والأرانب والقردة، ثبت أن الموكسيفلوكساسين يخترق حاجز المشيمة. الدراسات التي أجريت على الفئران (مع إعطاء الموكسيفلوكساسين عن طريق الفم والوريد) والقرود (مع إعطاء الموكسيفلوكساسين عن طريق الفم) لم تكشف عن التأثير المسخ للموكسيفلوكساسين وتأثيره على الخصوبة. عندما تم إعطاء الموكسيفلوكساسين عن طريق الوريد للأرانب بجرعة 20 ملغم/كغم، لوحظت تشوهات في الهيكل العظمي. تم اكتشاف زيادة في عدد حالات الإجهاض لدى القرود والأرانب عند استخدام الموكسيفلوكساسين بجرعة علاجية. في الجرذان، لوحظ انخفاض في وزن الجنين، وزيادة في حالات الإجهاض، وزيادة طفيفة في مدة الحمل وزيادة في النشاط العفوي للنسل من كلا الجنسين عند استخدام الموكسيفلوكساسين، الذي كانت جرعته أعلى بـ 63 مرة من جرعة الموكسيفلوكساسين. الجرعة الموصى بها.

آثار جانبية

يتم الحصول على البيانات المتعلقة بالآثار الجانبية للموكسيفلوكساسين 400 ملغ (العلاج عن طريق الفم أو العلاج التدريجي) من الدراسات السريرية وتقارير ما بعد التسويق.

تحديد وتيرة ردود الفعل السلبية: في كثير من الأحيان (> 1٪،< 10%), иногда (> 0.1%, <1%), редко (> 0.01%, <0.1%), очень редко (< 0.01%).

ولوحظت أحداث سلبية تصنف على أنها "شائعة" في أقل من 3٪ من المرضى، باستثناء الغثيان والإسهال.

من نظام القلب والأوعية الدموية: إطالة فترة QT (غالبًا في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم المصاحب، وأحيانًا في مرضى آخرين)؛ في بعض الأحيان - عدم انتظام دقات القلب وتوسع الأوعية (احمرار الوجه)؛ نادرا - انخفاض ضغط الدم الشرياني، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، الإغماء، عدم انتظام ضربات القلب البطيني. نادرا جدا - عدم انتظام ضربات القلب غير محددة (بما في ذلك خارج الانقباض)، عدم انتظام دقات القلب البطيني متعدد الأشكال (عدم انتظام ضربات القلب البطيني من نوع الدوران) أو السكتة القلبية، وخاصة في الأشخاص الذين يعانون من الظروف المؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب، مثل بطء القلب المهم سريريا، نقص تروية عضلة القلب الحاد.

من الجهاز التنفسي: أحياناً – ضيق في التنفس، بما في ذلك حالات الربو.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وآلام البطن والإسهال وزيادة عابرة في مستويات الترانساميناسات. في بعض الأحيان - فقدان الشهية، والإمساك، وعسر الهضم، وانتفاخ البطن، والتهاب المعدة والأمعاء (باستثناء التهاب المعدة والأمعاء التآكلي)، وزيادة مستويات الأميليز، والبيليروبين، وضعف الكبد (بما في ذلك زيادة مستويات LDH)، وزيادة نشاط GGT والفوسفاتيز القلوي. نادرا - عسر البلع، التهاب الفم، التهاب القولون الغشائي الكاذب (في حالات نادرة جدا المرتبطة بمضاعفات تهدد الحياة)، واليرقان، والتهاب الكبد (ركودي في المقام الأول)؛ نادرا جدا – التهاب الكبد الخاطف، مما قد يؤدي إلى فشل الكبد الذي يهدد الحياة.

من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. في بعض الأحيان - الارتباك، والوعي، والارتباك، والدوار، والنعاس، ورعاش، وتشوش الحس، وعسر الحس، واضطرابات النوم، والقلق، وزيادة النشاط الحركي النفسي، والإثارة. نادرا - نقص الحس، والأحلام المرضية، وفقدان التنسيق (بما في ذلك اضطرابات المشي بسبب الدوخة، في حالات نادرة جدا تؤدي إلى الإصابة بسبب السقوط، وخاصة في المرضى المسنين)، والنوبات ذات المظاهر السريرية المختلفة (بما في ذلك نوبات الصرع الكبير)، واضطرابات الانتباه. ، اضطرابات الكلام، فقدان الذاكرة، الضعف العاطفي، الاكتئاب (في حالات نادرة جدًا، من الممكن السلوك مع الميل إلى إيذاء النفس)، الهلوسة. نادرا جدا - فرط الحس، وتبدد الشخصية، وردود الفعل الذهانية (يحتمل أن تتجلى في السلوك مع الميل إلى إيذاء النفس).

من الحواس: في بعض الأحيان - اضطرابات الذوق، واضطرابات بصرية (عدم وضوح الرؤية، وانخفاض حدة البصر، والشفع، وخاصة في تركيبة مع الدوخة والارتباك). نادرا - طنين الأذن، ضعف حاسة الشم، بما في ذلك فقدان الشم. نادرا جدا - فقدان حساسية التذوق.

من نظام المكونة للدم: في بعض الأحيان - فقر الدم، نقص الكريات البيض (بما في ذلك قلة العدلات)، نقص الصفيحات، كثرة الصفيحات، إطالة زمن البروثرومبين وانخفاض في INR. نادرا - تغيرات في تركيز الثرومبوبلاستين. نادرا جدا - زيادة في تركيز البروثرومبين وانخفاض في INR، وتغيير في تركيز البروثرومبين وINR.

من الجهاز العضلي الهيكلي: في بعض الأحيان - ألم مفصلي، ألم عضلي. نادرا - التهاب الأوتار وزيادة قوة العضلات والتشنجات. نادرا جدا - تمزق الأوتار، والتهاب المفاصل، واضطرابات المشي بسبب الأضرار التي لحقت بالجهاز العضلي الهيكلي.

من الجهاز التناسلي: في كثير من الأحيان - عدوى المبيضات، التهاب المهبل.

من الجهاز البولي: في بعض الأحيان - الجفاف (الناجم عن الإسهال أو انخفاض تناول السوائل). نادرا - اختلال وظائف الكلى، والفشل الكلوي نتيجة للجفاف، الأمر الذي قد يؤدي إلى تلف الكلى (خاصة في المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى المصاحبة).

ردود الفعل الجلدية: نادرا جدا – تفاعلات جلدية فقاعية، مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة السمي (قد تكون مهددة للحياة).

الحساسية: في بعض الأحيان - الشرى، والحكة، والطفح الجلدي، وفرط الحمضات. نادراً - تفاعلات تأقية/تأقانية، وذمة وعائية، بما في ذلك وذمة الحنجرة (من المحتمل أن تهدد الحياة)؛ نادرا جدا - صدمة الحساسية (بما في ذلك التي تهدد الحياة).

التمثيل الغذائي: فرط شحميات الدم، ارتفاع السكر في الدم، فرط حمض يوريك الدم.

من الجسم ككل: في بعض الأحيان - الشعور بالضيق العام (بما في ذلك أعراض سوء الحالة الصحية، والألم غير المحدد والتعرق)؛ نادرا - تورم.

شروط وفترات التخزين

القائمة ب. يجب حفظ الأقراص بعيداً عن متناول الأطفال، في مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات.

القائمة ب. يجب تخزين محلول التسريب في مكان جاف، محمي من الضوء وبعيداً عن متناول الأطفال، عند درجة حرارة تتراوح من 8 درجات إلى 25 درجة مئوية؛ لا تجمد. مدة الصلاحية - 5 سنوات.

بعد التخفيف بالمذيبات المتوافقة، يظل محلول Avelox ثابتًا لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة. نظرًا لأنه لا يمكن تجميد المحلول أو تبريده، فلا ينبغي تخزينه في الثلاجة. عند تبريده، قد يترسب المحلول، ولكن في درجة حرارة الغرفة يذوب الراسب عادة. يجب أن يتم تخزين الحل فقط في عبوته الأصلية.

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والالتهابية لدى البالغين الناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء:

- التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛

— الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (بما في ذلك تلك الناجمة عن سلالات الكائنات الحية الدقيقة ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية *)؛

- تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.

- التهابات غير معقدة في الجلد والأنسجة الرخوة.

- الالتهابات المعقدة في الجلد والهياكل تحت الجلد (بما في ذلك القدم السكرية المصابة)؛

- الالتهابات المعقدة داخل البطن، بما في ذلك الالتهابات المتعددة الميكروبات، بما في ذلك. خراجات داخل الصفاق.

- الأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض (بما في ذلك التهاب البوق والتهاب بطانة الرحم).

* - المكورات العقدية الرئوية ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية تشمل سلالات مقاومة للبنسلين وسلالات مقاومة لاثنين أو أكثر من المضادات الحيوية من مجموعات مثل البنسلين (مع تركيز مثبط أدنى ≥2 ملغم / مل)، والجيل الثاني من السيفالوسبورينات (سيفوروكسيم)، والماكروليدات، والتتراسيكلين. وتريميثوبريم / سلفاميثوكسازول.

موانع

- حمل؛

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية)؛

- الأطفال والمراهقين حتى سن 18 عامًا؛

- فرط الحساسية للموكسيفلوكساسين والمكونات الأخرى للدواء.

استخدم بحذر في أمراض الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الأمراض المشتبه في إصابتها بالجهاز العصبي المركزي) ، مما يؤدي إلى حدوث نوبات تشنجية وتقليل عتبة الاستعداد المتشنج ، مع إطالة فترة QT ، نقص بوتاسيوم الدم ، بطء القلب ، عضلة القلب الحادة نقص التروية، أثناء تناول الأدوية التي تطيل فترة QT، والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئتين IA و III، في حالة فشل الكبد الحاد.

تعليمات خاصة

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند وصف عقار Avelox® فإن خطر الإصابة بالنوبات يزيد، لذلك يوصف الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي، المصحوبة بنوبات أو مؤهبة لتطورها أو انخفاض في عتبة الاستعداد المتشنج، وكذلك عند الاشتباه في مثل هذه الأمراض والظروف.

عند استخدام Avelox، قد يعاني بعض المرضى من إطالة فترة QT. في هذا الصدد، ينبغي تجنب الدواء في المرضى الذين يعانون من إطالة فترة QT، ونقص بوتاسيوم الدم، وكذلك أثناء العلاج مع الفئة الأولى أ (الكينيدين، البروكيناميد) أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (الأميودارون، السوتالول)، منذ الخبرة مع موكسيفلوكساسين في هذه المرضى محدودة. يجب وصف Avelox® بحذر مع الأدوية التي تطيل فترة QT (سيسابريد، إريثرومايسين، الأدوية المضادة للذهان، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات)، وكذلك في المرضى الذين يعانون من حالات مؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب، مثل بطء القلب، ونقص تروية عضلة القلب الحاد. قد تزداد درجة إطالة فترة QT مع زيادة تركيزات الدواء، لذلك لا ينبغي تجاوز الجرعة الموصى بها. يرتبط إطالة فترة QT بزيادة خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني متعدد الأشكال. في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي، لم يكن هناك ارتباط بين تركيزات البلازما من موكسيفلوكساسين وإطالة فترة QT. لم يتعرض أي من المرضى البالغ عددهم 9000 مريض الذين عولجوا بالموكسيفلوكساسين لأحداث أو وفيات قلبية وعائية مرتبطة بإطالة فترة QT. ومع ذلك، في المرضى الذين يعانون من ظروف مؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب، قد يزداد خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني عند استخدام الموكسيفلوكساسين.

أثناء العلاج بالفلوروكينولونات، بما في ذلك. قد يحدث التهاب الأوتار وتمزق الأوتار، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات، وخاصة عند كبار السن والمرضى الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات. في حالة ظهور ألم أو علامات التهاب في الوتر، توقف عن تناول أفيلوكس وقم بإراحة الطرف المصاب.

يرتبط استخدام الأدوية المضادة للبكتيريا واسعة الطيف بخطر الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار إذا حدث إسهال شديد أثناء العلاج بأفيلوكس. في هذه الحالة، يجب التوقف عن تناول الدواء ووصف العلاج المناسب على الفور.

هناك خطر لتطوير تفاعلات فرط الحساسية وتفاعلات الحساسية أثناء الاستخدام الأولي للدواء. في حالات نادرة جدًا، يمكن أن يتطور رد الفعل التحسسي إلى صدمة الحساسية. في مثل هذه الحالات، يجب عليك التوقف فورًا عن تناول الدواء وتنفيذ إجراءات الإنعاش المناسبة (بما في ذلك مضادات الصدمات).

عند استخدام الكينولونات، لوحظت تفاعلات حساسية للضوء. ومع ذلك، خلال الدراسات ما قبل السريرية والسريرية، وكذلك عند استخدام Avelox في الممارسة السريرية، لم تتم ملاحظة أي تفاعلات حساسية للضوء. ومع ذلك، يجب على المرضى تجنب أشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية أثناء تناول الدواء.

لا يحتاج المرضى من المجموعات العرقية المختلفة إلى تعديل الجرعة.

استخدامها في طب الأطفال

لم يتم إثبات فعالية وسلامة Avelox® لدى الأطفال والمراهقين.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

على الرغم من أن الموكسيفلوكساسين نادراً ما يسبب ردود فعل سلبية من الجهاز العصبي المركزي، إلا أن مسألة القدرة على قيادة السيارة أو تحريك الآلات يتم حلها بشكل فردي بعد تقييم استجابة المريض لتناول الدواء.

نتائج تجريبية

التغيرات المرضية التالية هي مظاهر للتأثيرات السامة للموكسيفلوكساسين، وكذلك الفلوروكينولونات الأخرى: نظام المكونة للدم (نقص تنسج نخاع العظم في الكلاب والقردة)، والجهاز العصبي المركزي (تشنجات في القرود) والكبد (زيادة نشاط إنزيمات الكبد). نخر خلايا الكبد المعزولة في الجرذان والكلاب والقرود). تحدث هذه الاضطرابات عادةً بعد فترة طويلة من تناول الموكسيفلوكساسين بجرعات عالية.

يستخدم في حالات القصور الكلوي

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك أولئك الذين يعانون من CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется

يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

المرضى الذين يعانون من خلل بسيط في وظائف الكبد (الفئة A أو B على مقياس Child-Pugh) لا يحتاجون إلى تغييرات في نظام الجرعات.

استخدم بحذر في فشل الكبد الحاد.

في هذه المقالة يمكنك قراءة تعليمات استخدام الدواء افيلوكس. يتم عرض آراء زوار الموقع - مستهلكي هذا الدواء، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام Avelox في ممارستهم. نطلب منك إضافة تعليقاتك حول الدواء بشكل نشط: ما إذا كان الدواء ساعد أو لم يساعد في التخلص من المرض، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي تمت ملاحظتها، والتي ربما لم تذكرها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائرها من Avelox في وجود نظائرها الهيكلية الموجودة. يستخدم لعلاج الكلاميديا وداء المفطورات والتهاب الشعب الهوائية المزمن والتهاب البروستاتا لدى البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة. تكوين وتفاعل الدواء مع الكحول.

افيلوكس- دواء مضاد للجراثيم من مجموعة الفلوروكينولون. له تأثير مبيد للجراثيم. ترجع آلية العمل إلى تثبيط التوبويزوميراز البكتيري 2 و 4، مما يؤدي إلى تعطيل تخليق الحمض النووي للخلايا الميكروبية، ونتيجة لذلك، إلى موت الخلية الميكروبية. إن الحد الأدنى لتركيزات مبيد الجراثيم للدواء يمكن مقارنته عمومًا بـ MIC الخاص به.

الدواء فعال ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة سلبية وإيجابية الجرام، اللاهوائية، البكتيريا المقاومة للأحماض والأشكال غير النمطية، مثل الميكوبلازما النيابة. (الميكوبلازما)، الكلاميديا النيابة. (الكلاميديا)، الليجيونيلا النيابة. (البكتيريا)، وكذلك البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية بيتا لاكتام والماكرولايد.

البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام وسالبة الجرام، والبكتيريا اللاهوائية، والبكتيريا غير النمطية حساسة للأفيلوكس: الكلاميديا الرئوية، المفطورة الرئوية، الفيلقية الرئوية، الكوكسيلا البورنيتية، الكلاميديا الحثرية، الميكوبلازما البشرية، المفطورة التناسلية.

الموكسيفلوكساسين (العنصر النشط في أفيلوكس) أقل نشاطًا ضد المكورات العنقودية الذهبية (السلالات المقاومة للميثيسيلين/الأوفلوكساسين)، المكورات العنقودية الجلدية (السلالات المقاومة للميثيسيلين/الأوفلوكساسين)، الزائفة الزنجارية، الزائفة المتألقة، بوركولديريا سيباكيا، ستينوتروفوموناس مالتوفيليا، النيسرية البنية. .

مُجَمَّع

موكسيفلوكساسين هيدروكلوريد + سواغ.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص Avelox بسرعة وبشكل كامل تقريبًا. عند تناول موكسيفلوكساسين مع الطعام، لا تتغير مدة الامتصاص. يمكن استخدام الدواء بغض النظر عن وجبات الطعام. التوافر البيولوجي المطلق حوالي 91%. الارتباط ببروتينات الدم (الألبومين بشكل رئيسي) يبلغ حوالي 45٪. يتم توزيع الموكسيفلوكساسين بسرعة في الأعضاء والأنسجة. يتم إنشاء تركيزات عالية من الدواء، تتجاوز تلك الموجودة في البلازما، في أنسجة الرئة (بما في ذلك البلاعم السنخية)، في الغشاء المخاطي القصبي، في الجيوب الأنفية، في الأنسجة الرخوة والجلد والهياكل تحت الجلد، وبؤر الالتهاب. في السائل الخلالي واللعاب، يتم تحديد الدواء في شكل حر، غير مرتبط بالبروتينات، بتركيز أعلى من البلازما. بالإضافة إلى ذلك، يتم تحديد تركيزات عالية من الدواء في أعضاء البطن والسائل البريتوني، وكذلك في أنسجة الأعضاء التناسلية الأنثوية.

يتحول بيولوجيا إلى مركبات السلفو غير النشطة والجلوكورونيدات. بعد المرور بالمرحلة الثانية من التحول الحيوي، يتم إخراج الموكسيفلوكساسين من الجسم عن طريق الكلى ومن خلال الأمعاء، دون تغيير وفي شكل مركبات سلفو وجلوكورونيدات غير نشطة. يتم إخراجه في البول وكذلك في البراز، دون تغيير وفي شكل مستقلبات غير نشطة.

لم تكن هناك فروق في المعلمات الدوائية للموكسيفلوكساسين اعتمادا على العمر والجنس والعرق.

لم يتم إجراء دراسات حركية الدواء للموكسيفلوكساسين على الأطفال.

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والالتهابية لدى البالغين الناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء:

التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛
الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (بما في ذلك تلك الناجمة عن سلالات الكائنات الحية الدقيقة ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية)؛
تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة.
الالتهابات المعقدة في الجلد والهياكل تحت الجلد (بما في ذلك القدم السكرية المصابة) ؛
الالتهابات المعقدة داخل البطن، بما في ذلك الالتهابات المتعددة الميكروبات، بما في ذلك. خراجات داخل الصفاق.
الأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض (بما في ذلك التهاب البوق والتهاب بطانة الرحم).

أشكال الإفراج

أقراص مغلفة 400 ملغ.

محلول للتسريب (الحقن في أمبولات الحقن).

تعليمات الاستخدام ونظام الجرعات

يوصف الدواء عن طريق الفم والوريد بجرعة 400 ملغ مرة واحدة في اليوم.

يمكن أن تصل مدة العلاج بـ Avelox عن طريق الوريد إلى 14 يومًا، عن طريق الفم - 21 يومًا.

يجب تناول الأقراص دون مضغ، مع كمية قليلة من الماء، بغض النظر عن الوجبات.

أثر جانبي

موانع

حمل؛
الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛
الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا؛
فرط الحساسية للموكسيفلوكساسين والمكونات الأخرى للدواء.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

لم يتم التأكد من سلامة استخدام أفيلوكس أثناء الحمل، لذلك يمنع استخدامه.

استخدامها في المرضى المسنين

لا يحتاج المرضى المسنون إلى تغييرات في نظام الجرعات.

استخدم في الأطفال

يُمنع تناول الدواء للأطفال والمراهقين أقل من 18 عامًا.

تعليمات خاصة

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند وصف دواء أفيلوكس، تزداد خطورة حدوث النوبات، لذلك يوصف الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي، المصحوبة بنوبات أو مؤهبة لتطورها أو انخفاض في عتبة الاستعداد المتشنج، وكذلك عند الاشتباه في مثل هذه الأمراض والظروف.

عند استخدام Avelox، قد يعاني بعض المرضى من إطالة فترة QT. في هذا الصدد، يجب تجنب الدواء في المرضى الذين يعانون من إطالة فترة QT، ونقص بوتاسيوم الدم، وكذلك أثناء العلاج مع الفئة 1 أ (كينيدين، بروكاييناميد) أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة 3 (الأميودارون، السوتالول)، منذ الخبرة مع موكسيفلوكساسين في هؤلاء المرضى محدود. يجب وصف Avelox بحذر مع الأدوية التي تطيل فترة QT (سيسابريد ، إريثروميسين ، مضادات الذهان ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من حالات مؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب ، مثل بطء القلب ونقص تروية عضلة القلب الحاد. قد تزداد درجة إطالة فترة QT مع زيادة تركيزات الدواء، لذلك لا ينبغي تجاوز الجرعة الموصى بها. يرتبط إطالة فترة QT بزيادة خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني متعدد الأشكال. في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي، لم يكن هناك ارتباط بين تركيزات البلازما من موكسيفلوكساسين وإطالة فترة QT. لم يتعرض أي من المرضى البالغ عددهم 9000 مريض الذين عولجوا بالموكسيفلوكساسين لأحداث أو وفيات قلبية وعائية مرتبطة بإطالة فترة QT. ومع ذلك، في المرضى الذين يعانون من ظروف مؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب، قد يزداد خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني عند استخدام الموكسيفلوكساسين.

أثناء العلاج بالفلوروكينولونات، بما في ذلك. قد يصاب الموكسيفلوكساسين، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يتلقون الكورتيزون (GCS)، بالتهاب الأوتار وتمزق الأوتار. في حالة ظهور ألم أو علامات التهاب في الوتر، توقف عن تناول أفيلوكس وقم بإراحة الطرف المصاب.

لا ينبغي تناول أفيلوكس مع الإيثانول (الكحول).

لا يحتاج المرضى من المجموعات العرقية المختلفة إلى تعديل الجرعة.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

تفاعل الأدوية

ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند استخدام Avelox مع أتينولول، رانيتيدين، المكملات الغذائية التي تحتوي على الكالسيوم، الثيوفيلين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، glibenclamide، itraconazole، digoxin، morphine، probenecid (تم تأكيد عدم وجود تفاعل مهم سريريا مع موكسيفلوكساسين).

عند استخدام Avelox بالاشتراك مع الوارفارين، لا يتغير زمن البروثرومبين ومعلمات تخثر الدم الأخرى.

ليس للموكسيفلوكساسين والديجوكسين تأثير كبير على المعلمات الدوائية لبعضهما البعض.

نظائرها من المخدرات Avelox

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

نظائرها حسب المجموعة الدوائية (المضادات الحيوية الكينولونات والفلوروكينولونات):

إذا لم تكن هناك نظائرها للدواء للمادة الفعالة، فيمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعد فيها الدواء المقابل، وإلقاء نظرة على نظائرها المتاحة لمعرفة التأثير العلاجي.

دواء مضاد للجراثيم من مجموعة الفلوروكينولون

المادة الفعالة

الافراج عن النموذج والتكوين والتعبئة والتغليف

أقراص مغلفة بالفيلم وردي، غير لامع، مستطيل، محدب، مشطوب، مع نقش "BAYER" على جانب واحد و"M400" على الجانب الآخر.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 136 ملغ، الصوديوم كروسكارميلوز - 32 ملغ، مونوهيدرات اللاكتوز - 68 ملغ، ستيرات المغنيسيوم - 6 ملغ.

تكوين غلاف الفيلم:هيدروميلوز - 9-12.6 ملغ، صبغة أكسيد الحديد الأحمر - 300-420 ميكروغرام، ماكروغول 4000 - 3-4.2 ملغ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 2.7-3.78 ملغ.

5 قطع. - بثور (1) - عبوات كرتونية.
5 قطع. - بثور (2) - عبوات كرتونية.
7 قطع. - بثور (1) - عبوات كرتونية.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للجراثيم واسع الطيف، 8-ميثوكسي فلوروكينولون. يرجع التأثير المبيد للجراثيم للموكسيفلوكساسين إلى تثبيط التوبويزوميرازات البكتيرية II و IV، مما يؤدي إلى تعطيل عمليات النسخ والإصلاح والنسخ للتخليق الحيوي للحمض النووي للخلايا الميكروبية، ونتيجة لذلك، موت الخلايا الميكروبية.

إن الحد الأدنى لتركيزات مبيد الجراثيم للدواء يمكن مقارنته عمومًا بـ MIC الخاص به.

آليات المقاومة

الآليات التي تؤدي إلى تطور المقاومة للبنسلينات والسيفالوسبورينات والأمينوغليكوزيدات والماكروليدات لا تؤثر على النشاط المضاد للبكتيريا للموكسيفلوكساسين. لا توجد مقاومة متصالبة بين هذه المجموعات من الأدوية المضادة للبكتيريا والموكسيفلوكساسين. حتى الآن، لم يتم ملاحظة أي حالات لمقاومة البلازميد أيضًا. المعدل العام لتطور المقاومة منخفض جدًا (10 -7 -10 -10). تتطور مقاومة الموكسيفلوكساسين ببطء من خلال طفرات متعددة. إن التعرض المتكرر للكائنات الحية الدقيقة للموكسيفلوكساسين بتركيزات أقل من MIC يصاحبه زيادة طفيفة فقط. تم الإبلاغ عن حالات مقاومة متصالبة للكينولونات. ومع ذلك، فإن بعض الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام واللاهوائية المقاومة للكينولونات الأخرى تظل حساسة للموكسيفلوكساسين.

لقد ثبت أن إضافة مجموعة ميثوكسي في الموضع C8 إلى بنية جزيء الموكسيفلوكساسين يزيد من نشاط الموكسيفلوكساسين ويقلل من تكوين سلالات متحولة مقاومة من البكتيريا إيجابية الجرام. إن إضافة مجموعة ثنائي السيكلوامين في الموضع C7 يمنع تطور التدفق النشط، وهي آلية مقاومة الفلوروكينولونات.

ينشط الموكسيفلوكساسين في المختبر ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام وإيجابية الجرام، واللاهوائيات، والبكتيريا المقاومة للحمض والبكتيريا غير النمطية، مثل الميكوبلازما النيابة، والكلاميديا، والفيلقية، وكذلك البكتيريا المقاومة لبيتا. – المضادات الحيوية لاكتام وماكرولايد.

التأثير على البكتيريا المعوية البشرية

في دراستين أجريتا على متطوعين، لوحظت التغيرات التالية في البكتيريا المعوية بعد تناول الموكسيفلوكساسين عن طريق الفم: انخفاض في تركيزات الإشريكية القولونية، Bacillus spp.، Bacteroides vulgatus، Enterococcus spp.، Klebsiella spp.، وكذلك اللاهوائية Bifidobacterium spp.، Eubacterium spp.، Peptostreptococcus spp. وكانت هذه التغييرات قابلة للعكس في غضون أسبوعين. لم يتم الكشف عن سموم المطثية العسيرة.

اختبار الحساسية في المختبر

يشمل نطاق النشاط المضاد للبكتيريا للموكسيفلوكساسين الكائنات الحية الدقيقة التالية:

حساس	حساس إلى حد ما	مقاومة
*غرام إيجابي*
الغاردنريلة المهبلية
العقدية الرئوية* (بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين والسلالات ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية)، بالإضافة إلى السلالات المقاومة لاثنين أو أكثر من المضادات الحيوية، مثل البنسلين (MIC≥2 ميكروغرام / مل)، والجيل الثاني من السيفالوسبورينات (على سبيل المثال، ) والماكروليدات التتراسيكلين، تريميثوبريم/سلفاميثوكسازول
العقدية المقيحة (المجموعة أ)*
مجموعة العقدية ميليري (S. anginosus* وS. constellatus* وS. intermedius*)
مجموعة العقدية الخضراء (S. viridans، S. mutans، S. mitis، S. sanguinis، S. salivarius، S. thermophilus، S. constellatus)
العقدية القاطعة للدر
العقدية خلل اللبن
المكورات العنقودية الذهبية (السلالات الحساسة للميثيسيلين)*		المكورات العنقودية الذهبية (سلالات مقاومة للميثيسيلين/الأوفلوكساسين)**
المكورات العنقودية سلبية التخثر. (S. cohnii، S. epidermidis، S. haemolyticus، S. hominis، S. saprophyticus، S. simulans)، السلالات الحساسة للميثيسيلين		المكورات العنقودية سلبية التخثر. (S. cohnii، S. epidermidis، S. haemolyticus، S. hominis، S. saprophyticus، S. simulans)، سلالات مقاومة للميثيسيلين
	المكورات المعوية البرازية* (فقط السلالات الحساسة للجنتاميسين)
	المكورات المعوية الطيرية*
	المكورات المعوية البرازية*
سلبية الجرام
المستدمية النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز وغير المنتجة للبيتا لاكتاماز)*
المستدمية النزلية*
الموراكسيلة النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة لـ β-lactamase وغير المنتجة لـ β-lactamase)*
البورديتيلة السعال الديكي
البكتيريا المستروحة	الإشريكية القولونية*
راكدة بومانية	الكلبسيلة الرئوية*
	كليبسيلا أوكسيتوكا
	الليمونية فرويندي*
	الأمعائية النيابة. (E. aerogenes، E. intermedius، E. ساكازاكي)
	الأمعائية المذرقية*
	تكتلات بانتويا
		الزائفة الزنجارية
	الزائفة المتألقة
	بوركولديريا سيباكيا
	ستينوتروفوموناس مالتوفيليا
	المتقلبة الرائعة*
بروتيوس الشائع
	مورجانيلا مورجاني
	النيسرية البنية*
	بروفيدنسيا النيابة. (ب. ريتجيري، ب. ستوارتي)
اللاهوائية
	باكتيرويديز النيابة. (B. الهشة، B. distasoni، B. thetaiotaomicron، B. ovatus، B.uniformis، B. vulgaris)
المغزلية النيابة.
	الببتوستربتوكوكس النيابة.*
بورفيروموناس النيابة.
بريفوتيلا النيابة.
بروبيونيباكتريوم النيابة.
	كلوستريديوم النيابة.*
غير نمطي
الكلاميديا الرئوية*
الكلاميديا الحثرية*
الميكوبلازما الرئوية*
الميكوبلازما هومينيس
الميكوبلازما التناسلية
البكتيريا المستروحة*
الكوكسيلا البورنيتية

* تم تأكيد الحساسية للموكسيفلوكساسين من خلال البيانات السريرية.

** لا ينصح باستخدام الدواء لعلاج الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA). يجب علاج حالات العدوى المشتبه بها أو المؤكدة بجرثومة MRSA باستخدام الأدوية المضادة للبكتيريا المناسبة.

بالنسبة لسلالات معينة، قد يختلف توزيع المقاومة المكتسبة عبر المناطق الجغرافية وبمرور الوقت. لذلك، من المستحسن الحصول على معلومات محلية عن المقاومة عند اختبار قابلية السلالة، خاصة عند علاج حالات العدوى الشديدة.

إذا تجاوزت قيمة AUC / MIC 90 لدى المرضى الذين يخضعون للعلاج في المستشفى 125، وكانت قيمة C max / MIC 90 في حدود 8-10، فإن هذا يشير إلى تحسن سريري. في المرضى الخارجيين، عادة ما تكون قيم هذه المعلمات البديلة أقل: AUC/MIC 90 >30-40.

* AUIC - المنطقة الواقعة تحت منحنى التثبيط (نسبة AUC/MIC 90).

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الموكسيفلوكساسين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا. التوافر البيولوجي المطلق حوالي 91%.

تكون الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين خطية عند تناولها بجرعة تتراوح من 50 إلى 1200 مجم مرة واحدة، بالإضافة إلى 600 مجم/يوم لمدة 10 أيام.

بعد جرعة واحدة من موكسيفلوكساسين بجرعة 400 ملغ، يتم الوصول إلى Cmax في الدم خلال 0.5-4 ساعات وهو 3.1 ملغ/لتر. بعد تناول الموكسيفلوكساسين عن طريق الفم بجرعة 400 ملغ مرة واحدة في اليوم، يكون C ss max و C ss min 3.2 mg/l و 0.6 mg/l على التوالي.

عند تناول موكسيفلوكساسين مع الطعام، هناك زيادة طفيفة في الوقت اللازم للوصول إلى Cmax (بمقدار ساعتين) وانخفاض طفيف في Cmax (بنسبة 16٪ تقريبًا)، بينما لا تتغير مدة الامتصاص. ومع ذلك، فإن هذه البيانات ليس لها أهمية سريرية، ويمكن استخدام الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.

توزيع

يتم تحقيق حالة التوازن في غضون 3 أيام. الارتباط ببروتينات الدم (بشكل أساسي) يبلغ حوالي 45٪. يتم توزيع الموكسيفلوكساسين بسرعة في الأعضاء والأنسجة. Vd هو حوالي 2 لتر / كجم.

يتم إنشاء تركيزات عالية من الموكسيفلوكساسين، تتجاوز تلك الموجودة في ، في أنسجة الرئة (بما في ذلك السائل الظهاري، البلاعم السنخية)، في الجيوب الأنفية (الجيوب الفكية والجيوب الغربالية)، في الزوائد اللحمية الأنفية، بؤر الالتهاب (في محتويات البثور مع الآفات الجلدية) . في السائل الخلالي واللعاب، يتم تحديد الموكسيفلوكساسين في شكل حر، غير مرتبط بالبروتينات، بتركيز أعلى من البلازما. وبالإضافة إلى ذلك، يتم تحديد تركيزات عالية من موكسيفلوكساسين في أنسجة أعضاء البطن، والسائل البريتوني، وكذلك في أنسجة الأعضاء التناسلية الأنثوية.

الاسْتِقْلاب

يخضع الموكسيفلوكساسين للمرحلة الثانية من التحول الحيوي ويتم إفرازه من الجسم عن طريق الكلى وأيضًا عن طريق الأمعاء، دون تغيير وفي شكل مركبات سلفو غير نشطة (M1) وجلوكورونيدات (M2). لا يتم تحويل الموكسيفلوكساسين بيولوجيًا بواسطة نظام السيتوكروم الميكروسومي P450. المستقلبات M1 وM2 موجودة في البلازما بتركيزات أقل من المركب الأصلي. استنادا إلى نتائج الدراسات قبل السريرية، ثبت أن هذه المستقلبات ليس لها تأثير سلبي على الجسم من حيث السلامة والتحمل.

إزالة

T1/2 هو ما يقرب من 12 ساعة، ومتوسط إجمالي التصفية بعد تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة 400 ملغ هو 179-246 مل / دقيقة. التصفية الكلوية 24-53 مل/دقيقة. يشير هذا إلى إعادة الامتصاص الأنبوبي الجزئي للدواء.

يبلغ التوازن الكتلي للمركب الأصلي ومستقلبات المرحلة 2 حوالي 96-98%، مما يشير إلى عدم وجود التمثيل الغذائي التأكسدي. يتم إخراج حوالي 22% من الجرعة الواحدة (400 مجم) دون تغيير عن طريق الكلى، وحوالي 26% عن طريق الأمعاء.

الحركية الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى

كشفت دراسة الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين لدى الرجال والنساء عن وجود اختلافات بنسبة 33٪ من حيث المساحة تحت المنحني وCmax. لا يعتمد امتصاص الموكسيفلوكساسين على الجنس. كانت الاختلافات في AUC وCmax بسبب الاختلافات في وزن الجسم وليس الجنس ولا تعتبر ذات أهمية سريرية.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية سريريًا في الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين في المرضى من مجموعات عرقية مختلفة وأعمار مختلفة.

لم يتم إجراء دراسات حركية الدواء للموكسيفلوكساسين على الأطفال.

لم تكن هناك تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك المرضى الذين يعانون من CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في تركيزات الموكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي (فئة تشايلد بوغ A و B) مقارنة مع المتطوعين الأصحاء والمرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية.

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والالتهابية لدى البالغين الناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء:

- التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛

- تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.

- التهابات غير معقدة في الجلد والأنسجة الرخوة.

- الالتهابات المعقدة في الجلد والهياكل تحت الجلد (بما في ذلك القدم السكرية المصابة)؛

- الالتهابات المعقدة داخل البطن، بما في ذلك الالتهابات المتعددة الميكروبات، بما في ذلك. خراجات داخل الصفاق.

- الأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض (بما في ذلك التهاب البوق والتهاب بطانة الرحم).

* تشمل المكورات العقدية الرئوية ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية سلالات مقاومة للبنسلين وسلالات مقاومة لاثنين أو أكثر من المضادات الحيوية من مجموعات مثل البنسلين (مع MIC ≥2 ملغ / مل) والجيل الثاني من السيفالوسبورينات (سيفوروكسيم) والماكروليدات والتتراسيكلين والتريميثوبريم / سلفاميثوكسازول.

يجب أن تؤخذ في الاعتبار المبادئ التوجيهية الرسمية الحالية بشأن استخدام العوامل المضادة للبكتيريا.

موانع

- تاريخ من أمراض الأوتار التي تطورت نتيجة العلاج بالمضادات الحيوية الكينولون.

- في الدراسات ما قبل السريرية والسريرية، بعد تناول الموكسيفلوكساسين، لوحظت تغيرات في المعلمات الفيزيولوجية الكهربية للقلب، معبرًا عنها في إطالة فترة QT. في هذا الصدد، هو بطلان استخدام موكسيفلوكساسين في المرضى من الفئات التالية: إطالة موثقة الخلقية أو المكتسبة من فترة QT، واضطرابات المنحل بالكهرباء، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح؛ بطء القلب المهم سريريا. فشل القلب المهم سريريًا مع انخفاض الكسر القذفي للبطين الأيسر؛ تاريخ من اضطرابات الإيقاع المصحوبة بأعراض سريرية.

- لا ينبغي استخدام الموكسيفلوكساسين مع أدوية أخرى تعمل على إطالة فترة QT.

- بسبب وجود اللاكتوز في الدواء، يمنع استخدامه في حالات عدم تحمل اللاكتوز الخلقي، ونقص اللاكتاز، وسوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز (للأقراص)؛

- نظرًا لكمية البيانات السريرية المحدودة، يُمنع استخدام الموكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (الفئة C وفقًا لتصنيف Child-Pugh) وفي المرضى الذين يعانون من زيادة الترانساميناسات أكثر من 5 أضعاف الحد الأقصى المسموح به؛

- حمل؛

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية)؛

- العمر حتى 18 عامًا؛

- فرط الحساسية للموكسيفلوكساسين أو الكينولونات الأخرى أو أي مكون آخر من مكونات الدواء.

مع حذريجب وصف الدواء لأمراض الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الأمراض المشتبه في إصابتها بالجهاز العصبي المركزي)، مما يؤدي إلى حدوث نوبات متشنجة وتقليل عتبة الاستعداد المتشنج. في المرضى الذين لديهم تاريخ من الذهان و/أو الأمراض النفسية. في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة مثل نقص تروية عضلة القلب الحاد والسكتة القلبية، وخاصة النساء والمرضى المسنين. للوهن العضلي الوبيل. مع تليف الكبد. عندما تؤخذ في وقت واحد مع الأدوية التي تقلل مستويات البوتاسيوم. في المرضى الذين لديهم استعداد وراثي أو نقص فعلي في هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.

الجرعة

يوصف الدواء عن طريق الفم بجرعة 400 ملغ مرة واحدة في اليوم. ينبغي أن تؤخذ الأقراص دون مضغ، مع الكثير من الماء، بغض النظر عن وجبات الطعام. لا تتجاوز الجرعة الموصى بها.

يتم تحديد مدة العلاج بأفيلوكس عند تناوله عن طريق الفم حسب شدة العدوى والتأثير السريري وهي: تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن- 5-10 أيام؛ في المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسبالمدة الإجمالية للعلاج المرحلي (الإعطاء الوريدي متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) هي 7-14 يومًا، أولًا عن طريق الوريد، ثم عن طريق الفم، أو 10 أيام عن طريق الفم؛ في التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة- 7 أيام؛ في الالتهابات المعقدة في الجلد والأنسجة تحت الجلدالمدة الإجمالية للعلاج التدريجي (الإعطاء الرابع متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) هي 7-21 يومًا؛ في الالتهابات المعقدة داخل البطنالمدة الإجمالية للعلاج التدريجي (الإدارة الرابعة للدواء تليها تناوله عن طريق الفم) هي 5-14 يومًا. في الأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض - 14 يوما.

يمكن أن تصل مدة العلاج بأفيلوكس إلى 21 يومًا.

التغييرات في نظام الجرعات المرضى المسنينغير مطلوب.

فعالية وسلامة موكسيفلوكساسين في الأطفال والمراهقينغير مثبت.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبدليس هناك حاجة لتغيير نظام الجرعة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد مع CC ≥30 مل / دقيقة / 1.73 م 2)، وكذلك في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى المستمر وغسيل الكلى البريتوني المتنقل على المدى الطويل، لا يلزم أي تغيير في نظام الجرعة.

في المرضى من المجموعات العرقية المختلفة، لا يلزم تغيير نظام الجرعة.

آثار جانبية

البيانات المتعلقة بالتفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها مع موكسيفلوكساسين 400 ملغ (عن طريق الفم، العلاج التنحي [الرابع متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم]، والرابع وحده) مستمدة من الدراسات السريرية وتقارير ما بعد التسويق (مظللة). مائل ). حدثت التفاعلات الضارة المدرجة تحت "شائعة" عند حدوث أقل من 3%، باستثناء الغثيان والإسهال.

في كل مجموعة تردد، يتم سرد التفاعلات الدوائية الضارة بترتيب تنازلي من حيث الأهمية. تحديد وتيرة ردود الفعل السلبية: في كثير من الأحيان (من ≥1/100 إلى<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

الالتهابات:في كثير من الأحيان - العدوى الفطرية.

من نظام المكونة للدم:غير شائعة - فقر الدم، نقص الكريات البيض، قلة العدلات، نقص الصفيحات، كثرة الصفيحات، إطالة زمن البروثرومبين / زيادة INR. نادرا - تغيرات في تركيز الثرومبوبلاستين. نادرا جدا - زيادة تركيز البروثرومبين / انخفاض INR.

من الجهاز المناعي:غير شائعة – ردود فعل تحسسية، شرى، حكة، طفح جلدي، كثرة اليوزينيات. نادراً - تفاعلات تأقية/تأقانية، وذمة وعائية، بما في ذلك وذمة الحنجرة (من المحتمل أن تهدد الحياة)؛ نادرا جدا - صدمة الحساسية / الحساسية المفرطة (بما في ذلك التي قد تهدد الحياة).

من ناحية الصرف مواد:غير شائع - فرط شحميات الدم. نادرا - ارتفاع السكر في الدم، فرط حمض يوريك الدم. نادرا جدا - نقص السكر في الدم.

أمراض عقلية:نادرا - القلق، فرط النشاط الحركي النفسي، والإثارة. نادرا - القدرة العاطفية والاكتئاب ( وفي حالات نادرة جدًا، قد يحدث سلوك إيذاء النفس مثل التفكير في الانتحار أو محاولات الانتحار )، الهلوسة. نادرا جدا - تبدد الشخصية وردود الفعل الذهانية ( من المحتمل أن يتجلى في سلوك إيذاء النفس مثل التفكير في الانتحار أو محاولات الانتحار).

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. غير شائعة - تنمل، عسر الحس، اضطرابات الذوق (بما في ذلك في حالات نادرة جدا السن)، والارتباك، والارتباك، واضطرابات النوم، ورعاش، والدوار، والنعاس. نادرا - نقص الحس، واضطرابات حاسة الشم (بما في ذلك فقدان الشم)، وأحلام غير نمطية، وفقدان التنسيق (بما في ذلك اضطرابات المشي بسبب الدوخة أو الدوار)، وفي حالات نادرة جداً تؤدي إلى الإصابة نتيجة السقوط، خاصة عند المرضى المسنين) ، النوبات ذات المظاهر السريرية المختلفة (بما في ذلك نوبات الصرع الكبير)، واضطرابات الانتباه، واضطرابات النطق، وفقدان الذاكرة، والاعتلال العصبي المحيطي، واعتلال الأعصاب. نادرا جدا - فرط الحس.

من جانب جهاز الرؤية:نادرا - ضعف البصر (وخاصة مع ردود الفعل من الجهاز العصبي المركزي)؛ نادرا جدا - فقدان عابر للرؤية (خاصة مع ردود الفعل من الجهاز العصبي المركزي).

من جانب جهاز السمع:نادراً - طنين الأذن، وفقدان السمع، بما في ذلك الصمم (عادةً ما يكون قابلاً للعكس).

من نظام القلب والأوعية الدموية:في كثير من الأحيان - إطالة فترة QT في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم المصاحب. غير شائعة - إطالة فترة QT، والخفقان، وعدم انتظام دقات القلب، وتوسع الأوعية. نادرا - ارتفاع ضغط الدم، وانخفاض ضغط الدم، والإغماء، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني. نادرا جدا - عدم انتظام ضربات القلب غير محددة، عدم انتظام دقات القلب البطيني متعدد الأشكال (نوع الدوران) ، والسكتة القلبية (بشكل رئيسي في الأشخاص الذين يعانون من ظروف مؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب ، مثل بطء القلب المهم سريريًا ، ونقص تروية عضلة القلب الحاد).

من الجهاز التنفسي :نادرا - ضيق في التنفس، بما في ذلك حالات الربو.

من الجهاز الهضمي :في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وآلام البطن والإسهال. غير شائعة - انخفاض الشهية وانخفاض استهلاك الطعام، والإمساك، وعسر الهضم، وانتفاخ البطن، والتهاب المعدة والأمعاء (باستثناء التهاب المعدة والأمعاء التآكلي)، وزيادة نشاط الأميليز. نادرا - عسر البلع، التهاب الفم، التهاب القولون الغشائي الكاذب (في حالات نادرة جدا المرتبطة بمضاعفات تهدد الحياة).

من الكبد والقناة الصفراوية:في كثير من الأحيان - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد. غير شائعة - اختلال وظائف الكبد (بما في ذلك زيادة نشاط LDH)، وزيادة تركيز البيليروبين، وزيادة نشاط GGT والفوسفاتيز القلوي. نادرا - اليرقان، التهاب الكبد (الركودي في المقام الأول)؛ نادرا جدا - التهاب الكبد الخاطف، مما قد يؤدي إلى فشل الكبد الذي يهدد الحياة (بما في ذلك الحالات المميتة).

من الجلد:نادرا جدا - تفاعلات جلدية فقاعية، مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة السمي (الذي قد يهدد الحياة).

من الجهاز العضلي الهيكلي:نادرا - ألم مفصلي، ألم عضلي. نادرا - التهاب الأوتار، وزيادة قوة العضلات وتشنجات، وضعف العضلات. نادرا جدا - التهاب المفاصل، تمزق الأوتار، اضطراب المشية بسبب تلف الجهاز العضلي الهيكلي، زيادة أعراض الوهن العضلي الوبيل.

من الجهاز البولي :نادرا - الجفاف (الناجم عن الإسهال أو انخفاض تناول السوائل); نادرا - اختلال وظائف الكلى، الفشل الكلوي نتيجة للجفاف، والذي يمكن أن يؤدي إلى تلف الكلى، وخاصة في المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الموجودة مسبقا).

من الجسم ككل:في كثير من الأحيان - ردود الفعل في موقع الحقن / التسريب. نادرا - الشعور بالضيق العام، وألم غير محدد، والتعرق.

كان حدوث التفاعلات الجانبية التالية أعلى في المجموعة التي تتلقى العلاج التدريجي:في كثير من الأحيان - زيادة نشاط GGT. غير شائعة - عدم انتظام ضربات القلب البطيني، انخفاض ضغط الدم الشرياني، وذمة، التهاب القولون الغشائي الكاذب (في حالات نادرة جدا ترتبط بمضاعفات تهدد الحياة)، التشنجات مع المظاهر السريرية المختلفة (بما في ذلك نوبات الصرع الكبير)، الهلوسة، اختلال وظائف الكلى، الفشل الكلوي (بسبب الجفاف، الذي يمكن أن يؤدي إلى تلف الكلى، وخاصة في المرضى الأكبر سنا الذين يعانون من اختلال كلوي موجود مسبقا).

جرعة مفرطة

هناك بيانات محدودة عن الجرعة الزائدة من الموكسيفلوكساسين. لم يتم ملاحظة أي آثار جانبية عند استخدام أفيلوكس بجرعة تصل إلى 1200 مجم مرة واحدة و600 مجم لمدة 10 أيام أو أكثر.

علاج:في حالة الجرعة الزائدة، يتم إجراء علاج الأعراض والداعم مع مراقبة تخطيط القلب وفقًا للحالة السريرية.

إن استخدام الفحم المنشط مباشرة بعد تناول الدواء عن طريق الفم قد يساعد في منع التعرض الجهازي المفرط للموكسيفلوكساسين في حالات الجرعة الزائدة.

تفاعل الأدوية

ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند استخدام Avelox مع أتينولول، رانيتيدين، المكملات الغذائية التي تحتوي على الكالسيوم، الثيوفيلين، السيكلوسبورين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، غليبينكلاميد، إيتراكونازول، الديجوكسين، المورفين، البروبينسيد (تم تأكيد عدم وجود تفاعل مهم سريريا مع موكسيفلوكساسين).

ينبغي النظر في التأثير الإضافي المحتمل لإطالة فترة QT للموكسيفلوكساسين والأدوية الأخرى التي تؤثر على إطالة فترة QT. بسبب الاستخدام المشترك للموكسيفلوكساسين والأدوية التي تؤثر على إطالة فترة QT، يزداد خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران". هو بطلان الاستخدام المشترك للموكسيفلوكساسين مع الأدوية التالية التي تؤثر على إطالة فترة QT: الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA (بما في ذلك الكينيدين والهيدروكينيدين وديسوبيراميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (بما في ذلك الأميودارون والسوتالول والدوفيتيليد والإيبوتيليد) ؛ مضادات الذهان (بما في ذلك الفينوثيازين، بيموزيد، سيرتيندول، هالوبيريدول، سولتوبريد). مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. مضادات الميكروبات (سبارفلوكساسين، إريثروميسين في الوريد، بنتاميدين، مضادات الملاريا، وخاصة الهالوفانترين)؛ مضادات الهيستامين (تيرفينادين، أستيميزول، ميزولاستين)؛ أدوية أخرى (سيسابريد، فينكامين الرابع، بيبريديل، ديفيمانيل).

قد يتداخل تناول أفيلوكس ومضادات الحموضة والفيتامينات المتعددة والمعادن مع امتصاص الموكسيفلوكساسين بسبب تكوين مجمعات مخلبية مع الكاتيونات متعددة التكافؤ الموجودة في هذه الأدوية. ونتيجة لذلك، قد تكون تركيزات البلازما من موكسيفلوكساسين أقل بكثير من المستويات العلاجية. في هذا الصدد، يجب تناول مضادات الحموضة ومضادات الفيروسات القهقرية (على سبيل المثال، ديدانوزين) والأدوية الأخرى التي تحتوي على المغنيسيوم والألمنيوم وسوكرالفات والحديد والزنك قبل 4 ساعات على الأقل أو بعد 4 ساعات من تناول الموكسيفلوكساسين عن طريق الفم.

عند استخدام Avelox بالاشتراك مع الوارفارين، لا يتغير زمن البروثرومبين ومعلمات تخثر الدم الأخرى.

في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر بالاشتراك مع المضادات الحيوية، بما في ذلك. مع موكسيفلوكساسين، كانت هناك حالات زيادة في نشاط مضادات التخثر للأدوية المضادة للتخثر. عوامل الخطر هي وجود مرض معدي (وعملية التهابية مصاحبة)، والعمر والحالة العامة للمريض. على الرغم من عدم وجود تفاعل بين الموكسيفلوكساسين والوارفارين، في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب لهذه الأدوية، فمن الضروري مراقبة الـ INR، وإذا لزم الأمر، ضبط جرعة مضادات التخثر غير المباشرة.

ليس للموكسيفلوكساسين والديجوكسين تأثير كبير على المعلمات الدوائية لبعضهما البعض. عند إعادة إعطاء الموكسيفلوكساسين، ارتفع الحد الأقصى للديجوكسين C بنسبة 30% تقريبًا. في هذه الحالة، لا تتغير قيم AUC وCmin للديجوكسين.

تعليمات خاصة

في بعض الحالات، بعد الاستخدام الأول للدواء، قد تتطور فرط الحساسية وردود الفعل التحسسية، والتي يجب إبلاغ الطبيب بها على الفور. في حالات نادرة جدًا، حتى بعد الاستخدام الأول للدواء، يمكن أن تتطور التفاعلات التأقية إلى صدمة الحساسية التي تهدد الحياة. في هذه الحالات، يجب إيقاف العلاج بأفيلوكس والبدء في اتخاذ التدابير العلاجية اللازمة (بما في ذلك مضادات الصدمة) على الفور.

عند استخدام عقار Avelox، قد يعاني بعض المرضى من إطالة فترة QT.

ينبغي استخدام أفيلوكس بحذر عند النساء والمرضى المسنين. نظرًا لأن النساء لديهن فترة QT أطول من الرجال، فقد يكونن أكثر حساسية للأدوية التي تطيل فترة QT. المرضى المسنون هم أيضًا أكثر عرضة للأدوية التي تؤثر على فترة QT.

قد تزداد درجة إطالة فترة QT مع زيادة تركيزات الدواء، لذلك لا ينبغي تجاوز الجرعة الموصى بها. يرتبط إطالة فترة QT بزيادة خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني متعدد الأشكال. ومع ذلك، في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي، لوحظ وجود علاقة بين تركيزات البلازما من موكسيفلوكساسين وإطالة فترة QT. ولم يتعرض أي من المرضى البالغ عددهم 9000 مريض الذين تلقوا عقار Avelox لمضاعفات في القلب والأوعية الدموية أو حالات وفاة مرتبطة بإطالة فترة QT.

عند استخدام أفيلوكس، قد يزيد خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني لدى المرضى الذين يعانون من حالات مؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب. في هذا الصدد، هو بطلان Avelox في:

التغييرات في المعلمات الفيزيولوجية الكهربية للقلب، معبرًا عنها في إطالة فترة QT (إطالة موثقة خلقية أو مكتسبة لفترة QT، واضطرابات الكهارل، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح، وبطء القلب المهم سريريًا، وفشل القلب المهم سريريًا مع انخفاض جزء طرد البطين الأيسر، والتاريخ مؤشرات على اضطرابات الإيقاع المصحوبة بأعراض سريرية)؛

استخدم مع أدوية أخرى تعمل على إطالة فترة QT.

ينبغي استخدام Avelox بحذر:

في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة مثل نقص تروية عضلة القلب الحاد.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد (حيث أنه في هذه الفئة من المرضى لا يمكن استبعاد خطر الإصابة بإطالة فترة QT).

تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد الخاطف، التي قد تؤدي إلى فشل الكبد (بما في ذلك الحالات المميتة)، أثناء تناول أفيلوكس. يجب إعلام المريض أنه في حالة ظهور أعراض فشل الكبد فمن الضروري استشارة الطبيب قبل الاستمرار في العلاج بأفيلوكس.

تم الإبلاغ عن حالات آفات جلدية فقاعية (مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة السمي) أثناء تناول أفيلوكس. يجب إعلام المريض أنه في حالة ظهور أعراض آفات الجلد أو الأغشية المخاطية، فمن الضروري استشارة الطبيب قبل مواصلة العلاج بأفيلوكس.

يرتبط استخدام أدوية الكينولون بخطر محتمل للإصابة بالنوبات. يجب استخدام Avelox بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي واضطرابات الجهاز العصبي المركزي التي تؤهب للنوبات أو انخفاض عتبة نشاط النوبات.

يرتبط استخدام الأدوية المضادة للبكتيريا واسعة النطاق، بما في ذلك Avelox، بخطر الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب. يجب أن يوضع هذا التشخيص في الاعتبار لدى المرضى الذين يصابون بإسهال شديد أثناء العلاج بأفيلوكس. وفي هذه الحالة يجب وصف العلاج المناسب على الفور. يمنع استخدام الأدوية التي تمنع حركية الأمعاء في تطور الإسهال الشديد.

يجب استخدام Avelox بحذر عند المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل بسبب احتمال تفاقم المرض.

أثناء العلاج بالكينولونات، بما في ذلك. قد يتطور موكسيفلوكساسين، التهاب الأوتار وتمزق الأوتار، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات. وقد تم وصف الحالات التي حدثت خلال عدة أشهر بعد الانتهاء من العلاج. عند ظهور الأعراض الأولى للألم أو الالتهاب في مكان الإصابة، يجب إيقاف الدواء وتفريغ الطرف المصاب.

عند استخدام الكينولونات، لوحظت تفاعلات حساسية للضوء. ومع ذلك، خلال الدراسات ما قبل السريرية والسريرية، وكذلك عند استخدام عقار Avelox في الممارسة العملية، لم يلاحظ أي تفاعلات حساسية للضوء. ومع ذلك، يجب على المرضى الذين يتلقون أفيلوكس تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية.

لا ينصح باستخدام الدواء على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من أمراض التهابية معقدة في أعضاء الحوض (على سبيل المثال، المرتبطة بخراجات المبيض أو الحوض).

لا ينصح باستخدام الموكسيفلوكساسين لعلاج الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA). يجب علاج حالات العدوى المشتبه بها أو المؤكدة بجرثومة MRSA باستخدام الأدوية المضادة للبكتيريا المناسبة.

قد تؤدي قدرة أفيلوكس على تثبيط نمو المتفطرات إلى تفاعل موكسيفلوكساسين في المختبر مع اختبار المتفطرة spp.، مما يؤدي إلى نتائج سلبية كاذبة عند تحليل عينات من المرضى الذين يعالجون بأفيلوكس خلال هذه الفترة.

في المرضى الذين عولجوا بالكينولون، بما في ذلك أفيلوكس، تم وصف حالات اعتلال الأعصاب الحسية أو الحركية التي تؤدي إلى تنمل، نقص الحس، عسر الحس أو الضعف. ينبغي نصح المرضى الذين يعالجون بأفيلوكس بالحصول على رعاية طبية فورية قبل مواصلة العلاج في حالة ظهور أعراض الاعتلال العصبي، بما في ذلك الألم أو الحرق أو الوخز أو التنميل أو الضعف.

يمكن أن تحدث تفاعلات نفسية حتى بعد الوصفة الطبية الأولى للفلوروكينولونات، بما في ذلك الموكسيفلوكساسين. في حالات نادرة جدًا، يتطور الاكتئاب أو ردود الفعل الذهانية إلى أفكار وسلوكيات انتحارية مع ميل إلى إيذاء النفس، بما في ذلك محاولات الانتحار. إذا تطور لدى المرضى مثل هذه التفاعلات، فيجب التوقف عن تناول عقار أفيلوكس واتخاذ الإجراءات اللازمة. يجب توخي الحذر عند وصف دواء أفيلوكس للمرضى الذين لديهم تاريخ من الذهان و/أو الأمراض النفسية.

نظرًا لانتشار وتزايد حالات العدوى التي تسببها النيسرية البنية المقاومة للفلوروكينولونات، لا ينبغي استخدام العلاج الأحادي بالموكسيفلوكساسين في علاج المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الحوض، إلا إذا تم استبعاد وجود النيسرية البنية المقاومة للفلوروكينولونات. إذا لم يكن من الممكن استبعاد وجود N. gonorrhoeae المقاومة للفلوروكينولونات، ينبغي النظر في استكمال العلاج التجريبي بالموكسيفلوكساسين بمضاد حيوي مناسب فعال ضد N. gonorrhoeae (على سبيل المثال، السيفالوسبورين).

كما هو الحال مع الفلوروكينولونات الأخرى، لوحظت تغيرات في تركيزات الجلوكوز في الدم، بما في ذلك نقص وارتفاع السكر في الدم، عند استخدام أفيلوكس. أثناء العلاج باستخدام Avelox، حدث اضطراب السكر في الدم بشكل رئيسي في المرضى المسنين المصابين بداء السكري والذين يتلقون علاجًا مصاحبًا بأدوية سكر الدم عن طريق الفم (على سبيل المثال، السلفونيل يوريا) أو الأنسولين. عند علاج المرضى الذين يعانون من مرض السكري، يوصى بالمراقبة الدقيقة لتركيزات الجلوكوز في الدم.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

الفلوروكينولونات، بما في ذلك موكسيفلوكساسين، قد تضعف قدرة المرضى على قيادة السيارة والمشاركة في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة الاهتمام وسرعة التفاعلات النفسية الحركية بسبب آثارها على الجهاز العصبي المركزي وضعف البصر.

الحمل والرضاعة

لم يتم التأكد من سلامة استخدام موكسيفلوكساسين خلال فترة الحمل ويمنع استخدامه. تم وصف حالات تلف المفاصل القابل للعكس عند الأطفال الذين يتلقون بعض الكينولونات، ولكن لم يتم الإبلاغ عن هذا التأثير على الجنين (عند استخدامه من قبل الأم أثناء الحمل).

في البحوث الحيوانيةوقد تم عرض السمية الإنجابية. الخطر المحتمل على البشر غير معروف.

مثل الكينولونات الأخرى، يسبب موكسيفلوكساسين تلف الغضروف في المفاصل الكبيرة في الحيوانات المبكرة. أظهرت الدراسات قبل السريرية أن كميات صغيرة من الموكسيفلوكساسين تفرز في حليب الثدي. لا توجد بيانات عن استخدامه في النساء أثناء الرضاعة. ولذلك، هو بطلان استخدام موكسيفلوكساسين أثناء الرضاعة الطبيعية.

استخدامها في مرحلة الطفولة

موانع: الأطفال والمراهقين دون سن 18 عامًا .

لضعف وظائف الكلى

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى(بما في ذلك مع CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى المستمر وغسيل الكلى البريتوني في العيادات الخارجية على المدى الطويل،ليست هناك حاجة لتغييرات في نظام الجرعة.

التأثير الدوائي

إن الحد الأدنى لتركيزات مبيد الجراثيم للدواء يمكن مقارنته عمومًا بـ MIC الخاص به.

آليات المقاومة

الآليات التي تؤدي إلى تطور مقاومة البنسلين والسيفالوسبورين والأمينوغليكوزيدات والماكروليدات والتتراسيكلين لا تؤثر على النشاط المضاد للبكتيريا للموكسيفلوكساسين. لا توجد مقاومة متصالبة بين هذه المجموعات من الأدوية المضادة للبكتيريا والموكسيفلوكساسين. حتى الآن، لم يتم ملاحظة أي حالات لمقاومة البلازميد أيضًا. المعدل العام لتطور المقاومة منخفض جدًا (10 -7 -10 -10). تتطور مقاومة الموكسيفلوكساسين ببطء من خلال طفرات متعددة. إن التعرض المتكرر للكائنات الحية الدقيقة للموكسيفلوكساسين بتركيزات أقل من MIC يصاحبه زيادة طفيفة فقط. تم الإبلاغ عن حالات مقاومة متصالبة للكينولونات. ومع ذلك، فإن بعض الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام واللاهوائية المقاومة للكينولونات الأخرى تظل حساسة للموكسيفلوكساسين.

التأثير على البكتيريا المعوية البشرية

اختبار الحساسية في المختبر

يشمل نطاق النشاط المضاد للبكتيريا للموكسيفلوكساسين الكائنات الحية الدقيقة التالية:

حساس	حساس إلى حد ما	مقاومة
*غرام إيجابي*
الغاردنريلة المهبلية
العقدية الرئوية (بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين والسلالات ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية)، بالإضافة إلى السلالات المقاومة لاثنين أو أكثر من المضادات الحيوية، مثل البنسلين (MIC≥2 ميكروغرام / مل)، والجيل الثاني من السيفالوسبورينات (على سبيل المثال، سيفوروكسيم)، والماكروليدات. التتراسيكلين، تريميثوبريم/سلفاميثوكسازول
العقدية المقيحة (المجموعة أ)*
مجموعة المكورات العقدية (S. anginosus* وS. constellatus* وS. intermedius)
مجموعة العقدية الخضراء (S. viridans، S. mutans، S. mitis، S. sanguinis، S. salivarius، S. thermophilus، S. constellatus)
العقدية القاطعة للدر
العقدية خلل اللبن
المكورات العنقودية الذهبية (السلالات الحساسة للميثيسيلين)*		المكورات العنقودية الذهبية (سلالات مقاومة للميثيسيلين/الأوفلوكساسين)**
المكورات العنقودية سلبية التخثر. (S. cohnii، S. epidermidis، S. haemolyticus، S. hominis، S. saprophyticus، S. simulans)، السلالات الحساسة للميثيسيلين		المكورات العنقودية سلبية التخثر. (S. cohnii، S. epidermidis، S. haemolyticus، S. hominis، S. saprophyticus، S. simulans)، سلالات مقاومة للميثيسيلين
	المكورات المعوية البرازية* (السلالات الحساسة للفانكومايسين والجنتاميسين فقط)
	المكورات المعوية الطيرية*
	المكورات المعوية البرازية*
سلبية الجرام
المستدمية النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز وغير المنتجة للبيتا لاكتاماز)*
المستدمية النزلية*
الموراكسيلة النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة لـ β-lactamase وغير المنتجة لـ β-lactamase)*
البورديتيلة السعال الديكي
البكتيريا المستروحة	الإشريكية القولونية* أ
راكدة بومانية	الكلبسيلة الرئوية* أ
	كليبسيلا أوكسيتوكا
	الليمونية فرويندي*
	الأمعائية النيابة. (E. aerogenes، E. intermedius، E. ساكازاكي)
	الأمعائية المذرقية*
	تكتلات بانتويا
		الزائفة الزنجارية
	الزائفة المتألقة
	بوركولديريا سيباكيا
	ستينوتروفوموناس مالتوفيليا
	المتقلبة الرائعة*
بروتيوس الشائع
	مورجانيلا مورجاني
	النيسرية البنية*
	بروفيدنسيا النيابة. (ب. ريتجيري، ب. ستوارتي)
اللاهوائية
	باكتيرويديز النيابة. (B. الهشة، B. distasoni، B. thetaiotaomicron، B. ovatus، B.uniformis، B. vulgaris)
المغزلية النيابة.
	الببتوستربتوكوكس النيابة.*
بورفيروموناس النيابة.
بريفوتيلا النيابة.
بروبيونيباكتريوم النيابة.
	كلوستريديوم النيابة.*
غير نمطي
الكلاميديا الرئوية*
الكلاميديا الحثرية*
الميكوبلازما الرئوية*
الميكوبلازما هومينيس
الميكوبلازما التناسلية
البكتيريا المستروحة*
الكوكسيلا البورنيتية

* - تم تأكيد الحساسية للموكسيفلوكساسين من خلال البيانات السريرية.

** - لا ينصح باستخدام Avelox ® لعلاج الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA). يجب علاج حالات العدوى المشتبه بها أو المؤكدة بجرثومة MRSA باستخدام الأدوية المضادة للبكتيريا المناسبة.

أ- إمكانية تطوير المقاومة المكتسبة.

إذا تجاوزت قيمة AUC/MIC 90 لدى المرضى الذين يخضعون للعلاج في المستشفى 125، وكانت قيمة C max /MIC 90 في نطاق 8-10، فإن هذا يشير إلى تحسن سريري. في المرضى الخارجيين، عادة ما تكون قيم هذه المعلمات البديلة أقل: AUC/MIC 90 >30-40.

* AUIC - المنطقة الواقعة تحت منحنى التثبيط (نسبة AUC/MIC 90)

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الموكسيفلوكساسين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا.

يبلغ التوافر البيولوجي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم والتسريب في الوريد حوالي 91٪.

بعد جرعة واحدة من موكسيفلوكساسين بجرعة 400 ملغ، يتم الوصول إلى Cmax في الدم خلال 0.5-4 ساعات وهو 3.1 ملغ/لتر. بعد تناول 400 ملغ من الموكسيفلوكساسين عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم، يكون C ss max و C ss min 3.2 mg/l و 0.6 mg/l على التوالي.

بعد حقنة واحدة من أفيلوكس بجرعة 400 ملغ خلال ساعة واحدة، يتم الوصول إلى Cmax في نهاية التسريب وهو 4.1 ملغم/لتر، وهو ما يتوافق مع زيادة قدرها 26% تقريبًا مقارنة بقيمة هذا المؤشر عند تناوله. شفويا. يكون التعرض للدواء، الذي تحدده الجامعة الأمريكية بالقاهرة، أعلى قليلاً من التعرض له عند تناول الدواء عن طريق الفم.

مع الحقن الوريدي المتعدد بجرعة 400 ملغ لمدة ساعة واحدة، يختلف C ss max و C ss min من 4.1 ملغم / لتر إلى 5.9 ملغم / لتر ومن 0.43 ملغم / لتر إلى 0.84 ملغم / لتر، على التوالي. يتم الوصول إلى متوسط C ss يساوي 4.4 مجم / لتر في نهاية التسريب.

توزيع

يتم تحقيق حالة التوازن في غضون 3 أيام.

الارتباط ببروتينات الدم (الألبومين بشكل رئيسي) يبلغ حوالي 45٪.

يتم توزيع الموكسيفلوكساسين بسرعة في الأعضاء والأنسجة. Vd هو حوالي 2 لتر / كجم.

يتم إنشاء تركيزات عالية من الموكسيفلوكساسين، تتجاوز تلك الموجودة في البلازما، في أنسجة الرئة (بما في ذلك السائل الظهاري، البلاعم السنخية)، في الجيوب الأنفية (الجيوب الفكية والجيوب الغربالية)، في الزوائد اللحمية الأنفية، بؤر الالتهاب (في محتويات البثور في الآفات الجلدية). في السائل الخلالي واللعاب، يتم تحديد الموكسيفلوكساسين في شكل حر، غير مرتبط بالبروتينات، بتركيز أعلى من البلازما. وبالإضافة إلى ذلك، يتم تحديد تركيزات عالية من موكسيفلوكساسين في أنسجة أعضاء البطن، والسائل البريتوني، وكذلك في أنسجة الأعضاء التناسلية الأنثوية.

الاسْتِقْلاب

إزالة

T1/2 هو ما يقرب من 12 ساعة، ومتوسط إجمالي التصفية بعد تناول الدواء عن طريق الفم وبعد تناوله عن طريق الوريد بجرعة 400 ملغ هو 179-246 مل / دقيقة.

التصفية الكلوية 24-53 مل/دقيقة. يشير هذا إلى إعادة الامتصاص الأنبوبي الجزئي للدواء.

الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

لم يتم إجراء دراسات حركية الدواء للموكسيفلوكساسين على الأطفال.

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والالتهابية لدى البالغين الناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء:

- التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛

- تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.

- التهابات غير معقدة في الجلد والأنسجة الرخوة.

- الالتهابات المعقدة في الجلد والهياكل تحت الجلد (بما في ذلك القدم السكرية المصابة)؛

- الالتهابات المعقدة داخل البطن، بما في ذلك الالتهابات المتعددة الميكروبات، بما في ذلك. خراجات داخل الصفاق.

- الأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض (بما في ذلك التهاب البوق والتهاب بطانة الرحم).

* - العقدية الرئوية ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية تشمل سلالات مقاومة للبنسلين وسلالات مقاومة لاثنين أو أكثر من المضادات الحيوية من مجموعات مثل البنسلين (مع MIC ≥2 ملغ / مل)، والجيل الثاني من السيفالوسبورينات (سيفوروكسيم)، والماكروليدات، والتتراسيكلين وتريميثوبريم / سلفاميثوكسازول. .

يجب أن تؤخذ في الاعتبار المبادئ التوجيهية الرسمية الحالية بشأن استخدام العوامل المضادة للبكتيريا.

نظام الجرعات

يوصف الدواء عن طريق الفم أو الوريد بجرعة 400 ملغ مرة واحدة في اليوم.

يتم تحديد مدة العلاج بأفيلوكس عند تناوله عن طريق الفم أو الوريد حسب شدة العدوى والتأثير السريري وهي: تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن- 5-10 أيام؛ في المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسبالمدة الإجمالية للعلاج المرحلي (الإعطاء الوريدي متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) هي 7-14 يومًا، أولًا عن طريق الوريد، ثم عن طريق الفم، أو 10 أيام عن طريق الفم؛ في التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة- 7 أيام؛ في الالتهابات المعقدة في الجلد والأنسجة تحت الجلدالمدة الإجمالية للعلاج التدريجي (الإعطاء الرابع متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) هي 7-21 يومًا؛ في الالتهابات المعقدة داخل البطنالمدة الإجمالية للعلاج التدريجي (الإدارة الرابعة للدواء تليها تناوله عن طريق الفم) هي 5-14 يومًا. في الأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض - 14 يوما.

يمكن أن تصل مدة العلاج بأفيلوكس إلى 21 يومًا.

التغييرات في نظام الجرعات المرضى المسنينغير مطلوب.

فعالية وسلامة موكسيفلوكساسين في الأطفال والمراهقينغير مثبت.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبدليس هناك حاجة لتغيير نظام الجرعة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد مع CC ≥ 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2)، وكذلك في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى المستمر وغسيل الكلى البريتوني المتنقل على المدى الطويل، لا يلزم تغيير نظام الجرعة.

في المرضى من المجموعات العرقية المختلفة، لا يلزم تغيير نظام الجرعة.

يجب تناول الأقراص دون مضغ، مع كمية قليلة من الماء، بغض النظر عن الوجبات. لا تتجاوز الجرعة الموصى بها.

يجب إعطاء محلول التسريب عن طريق الوريد لمدة تزيد عن 60 دقيقة. يمكن إعطاء الدواء إما مخففًا أو غير مخفف باستخدام قطعة على شكل حرف T). محلول افيلوكس متوافق مع المحاليل التالية: ماء للحقن، محلول كلوريد الصوديوم 0.9%، محلول كلوريد الصوديوم 1 م، محلول دكستروز 5%، محلول دكستروز 10%، محلول دكستروز 40%، محلول إكسيليتول 20%، محلول رينغر، محلول لاكتات رينغر. .

يجب استخدام الحل الواضح فقط.

إذا تم وصف محلول التسريب مع أدوية أخرى، فيجب إعطاء كل دواء على حدة.

أثر جانبي

البيانات المتعلقة بالتفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها مع موكسيفلوكساسين 400 ملغ (عن طريق الفم، العلاج التنحي [الرابع متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم] والرابع وحده) مستمدة من الدراسات السريرية وتقارير ما بعد التسويق (مظللة). مائل ). حدثت التفاعلات الضارة المدرجة تحت "شائعة" عند حدوث أقل من 3%، باستثناء الغثيان والإسهال.

الالتهابات:الالتهابات الفطرية.

من نظام المكونة للدم:غير شائع - فقر الدم، نقص الكريات البيض، قلة العدلات، نقص الصفيحات، كثرة الصفيحات، إطالة زمن البروثرومبين وزيادة في INR. نادرا - تغيرات في تركيز الثرومبوبلاستين. نادرا جدا - زيادة في تركيز البروثرومبين وانخفاض في INR.

من ناحية الصرفمواد:غير شائع - فرط شحميات الدم. نادرا - ارتفاع السكر في الدم، فرط حمض يوريك الدم.

من جانب جهاز السمع:نادراً - طنين الأذن، وفقدان السمع، بما في ذلك الصمم (عادةً ما يكون قابلاً للعكس).

من الجهاز التنفسي :نادرا - ضيق في التنفس، بما في ذلك حالات الربو.

من الجسم ككل:نادرا - الشعور بالضيق العام، وألم غير محدد، والتعرق.

ردود الفعل المحلية:في كثير من الأحيان - ردود الفعل في موقع الحقن / التسريب. نادرا - التهاب الوريد / التهاب الوريد الخثاري في موقع التسريب.

موانع للاستخدام

- تاريخ من أمراض الأوتار التي تطورت نتيجة العلاج بالمضادات الحيوية الكينولون.

- لا ينبغي استخدام الموكسيفلوكساسين مع أدوية أخرى تعمل على إطالة فترة QT.

- حمل؛

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية)؛

- العمر حتى 18 عامًا؛

- فرط الحساسية للموكسيفلوكساسين أو الكينولونات الأخرى أو أي مكون آخر من مكونات الدواء.

مع حذريستخدم لأمراض الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الأمراض المشتبه في إصابتها بالجهاز العصبي المركزي)، مما يؤدي إلى حدوث نوبات تشنجية وتقليل عتبة الاستعداد المتشنج؛ في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة مثل نقص تروية عضلة القلب الحاد، وخاصة النساء والمرضى المسنين. للوهن العضلي الوبيل. مع تليف الكبد. عندما تؤخذ في وقت واحد مع الأدوية التي تقلل مستويات البوتاسيوم.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

في البحوث الحيوانيةوقد تم عرض السمية الإنجابية. الخطر المحتمل على البشر غير معروف.

استخدم في الأطفال

موانع: الأطفال والمراهقين دون سن 18 عامًا .

جرعة مفرطة

علاج:في حالة الجرعة الزائدة، يتم إجراء علاج الأعراض والداعم مع مراقبة تخطيط القلب وفقًا للحالة السريرية.

تفاعل الأدوية

ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند استخدام Avelox ® مع أتينولول، رانيتيدين، المكملات الغذائية التي تحتوي على الكالسيوم، الثيوفيلين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، جليبينكلاميد، إيتراكونازول، ديجوكسين، مورفين، بروبينسيد (تم تأكيد عدم وجود تفاعل مهم سريريًا مع موكسيفلوكساسين).

قد يتداخل تناول Avelox ® ومضادات الحموضة والفيتامينات المتعددة والمعادن مع امتصاص الموكسيفلوكساسين بسبب تكوين مجمعات مخلبة مع الكاتيونات متعددة التكافؤ الموجودة في هذه الأدوية. ونتيجة لذلك، قد تكون تركيزات البلازما من موكسيفلوكساسين أقل بكثير من المستويات العلاجية. في هذا الصدد، يجب تناول مضادات الحموضة ومضادات الفيروسات القهقرية (مثل ديدانوزين) والأدوية الأخرى التي تحتوي على الكالسيوم والمغنيسيوم والألمنيوم والحديد وسوكرالفات والزنك قبل 4 ساعات على الأقل أو بعد 4 ساعات من تناول أفيلوكس عن طريق الفم.

عند استخدام Avelox بالاشتراك مع الوارفارين، لا يتغير زمن البروثرومبين ومعلمات تخثر الدم الأخرى.

في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر بالاشتراك مع المضادات الحيوية، بما في ذلك. مع موكسيفلوكساسين، كانت هناك حالات زيادة في نشاط مضادات التخثر للأدوية المضادة للتخثر. عوامل الخطر هي وجود مرض معدي (وعملية التهابية مصاحبة)، والعمر والحالة العامة للمريض. على الرغم من عدم وجود تفاعل بين الموكسيفلوكساسين والوارفارين، في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب لهذه الأدوية، فمن الضروري مراقبة الـ INR، وإذا لزم الأمر، ضبط جرعة مضادات التخثر غير المباشرة.

عند تناوله عن طريق الوريد مع تناول الكربون المنشط عن طريق الفم بشكل متزامن، ينخفض التوافر البيولوجي الجهازي للدواء بشكل طفيف (بحوالي 20٪) بسبب امتصاص الموكسيفلوكساسين في تجويف الجهاز الهضمي أثناء الدورة الدموية المعوية الكبدية.

عدم توافق

لا يمكن إعطاء محلول تسريب موكسيفلوكساسين في وقت واحد مع الأدوية التالية: محلول كلوريد الصوديوم 10٪، محلول كلوريد الصوديوم 20٪، محلول بيكربونات الصوديوم 4.2٪، محلول بيكربونات الصوديوم 8.4٪.

شروط الصرف من الصيدليات

الدواء متاح بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

يجب تخزين محلول التسريب بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة تتراوح من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. العمر الافتراضي للدواء في الزجاجات هو 5 سنوات، في حاويات البوليمر - 3 سنوات.

يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

المرضى الذين يعانون من خلل طفيف في وظائف الكبد(الفئة A أو B على مقياس تشايلد بوغ)

مع حذريستخدم في حالات الفشل الكبدي الحاد.

يستخدم في حالات القصور الكلوي

استخدامها في المرضى المسنين

المرضى المسنينليست هناك حاجة لتغييرات في نظام الجرعة.

تعليمات خاصة

في بعض الحالات، بعد الاستخدام الأول للدواء، قد تتطور فرط الحساسية وردود الفعل التحسسية، والتي يجب إبلاغ الطبيب بها على الفور. في حالات نادرة جدًا، حتى بعد الاستخدام الأول للدواء، يمكن أن تتطور التفاعلات التأقية إلى صدمة الحساسية التي تهدد الحياة. في هذه الحالات، يجب إيقاف العلاج بأفيلوكس ® والبدء فورًا في اتخاذ التدابير العلاجية اللازمة (بما في ذلك مضادات الصدمات).

عند استخدام عقار Avelox ®، قد يعاني بعض المرضى من إطالة فترة QT.

يجب استخدام Avelox ® بحذر عند النساء والمرضى المسنين. نظرًا لأن النساء لديهن فترة QT أطول من الرجال، فقد يكونن أكثر حساسية للأدوية التي تطيل فترة QT. المرضى المسنون هم أيضًا أكثر عرضة للأدوية التي تؤثر على فترة QT.

قد تزداد درجة إطالة فترة QT مع زيادة تركيزات الدواء، لذلك لا ينبغي تجاوز الجرعة الموصى بها. يرتبط إطالة فترة QT بزيادة خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني متعدد الأشكال. ومع ذلك، في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي، لوحظ وجود علاقة بين تركيزات البلازما من موكسيفلوكساسين وإطالة فترة QT. لم يعاني أي من المرضى البالغ عددهم 9000 مريض الذين تلقوا Avelox ® من مضاعفات القلب والأوعية الدموية أو الوفيات المرتبطة بإطالة فترة QT.

عند استخدام عقار Avelox ® قد يزيد خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني لدى المرضى الذين يعانون من حالات مؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب.

في هذا الصدد، هو بطلان Avelox ®:

المرضى الذين يعانون من إطالة ثابتة في فترة QT.

المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح.

المرضى الذين يعانون من حالات مؤهبة لعدم انتظام ضربات القلب، مثل بطء القلب المهم سريريًا.

يجب استخدام Avelox ® بحذر:

في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة مثل نقص تروية عضلة القلب الحاد.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد (حيث أنه في هذه الفئة من المرضى لا يمكن استبعاد خطر الإصابة بإطالة فترة QT).

تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد الخاطف، التي قد تؤدي إلى فشل الكبد (بما في ذلك الحالات المميتة)، أثناء تناول أفيلوكس ®. يجب إعلام المريض أنه في حالة ظهور أعراض فشل الكبد فإنه من الضروري استشارة الطبيب قبل الاستمرار في العلاج بأفيلوكس ® .

تم الإبلاغ عن حالات آفات جلدية فقاعية (مثل متلازمة ستيفن جونسون أو انحلال البشرة السمي) أثناء تناول أفيلوكس. يجب إعلام المريض أنه في حالة ظهور أعراض آفات الجلد أو الأغشية المخاطية فمن الضروري استشارة الطبيب قبل مواصلة العلاج بأفيلوكس ® .

يرتبط استخدام أدوية الكينولون بخطر محتمل للإصابة بالنوبات. يجب استخدام Avelox ® بحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي واضطرابات الجهاز العصبي المركزي التي تؤهب للنوبات أو تقلل من عتبة نشاط النوبات.

يرتبط استخدام الأدوية المضادة للبكتيريا واسعة النطاق، بما في ذلك Avelox ® ، بخطر الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب المرتبط باستخدام المضادات الحيوية. يجب أن يوضع هذا التشخيص في الاعتبار عند المرضى الذين يصابون بإسهال شديد أثناء العلاج بأفيلوكس ®. وفي هذه الحالة يجب وصف العلاج المناسب على الفور. يمنع استخدام الأدوية التي تمنع حركية الأمعاء في تطور الإسهال الشديد.

يجب استخدام Avelox ® بحذر عند المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل بسبب احتمال تفاقم المرض.

عند استخدام الكينولونات، لوحظت تفاعلات حساسية للضوء. ومع ذلك، خلال الدراسات ما قبل السريرية والسريرية، وكذلك عند استخدام عقار Avelox ® عمليًا، لم تتم ملاحظة أي تفاعلات حساسية للضوء. ومع ذلك، يجب على المرضى الذين يتلقون Avelox ® تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية.

لا ينصح باستخدام موكسيفلوكساسين لعلاج الالتهابات الناجمة عن سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين. يجب علاج حالات العدوى المشتبه بها أو المؤكدة بجرثومة MRSA باستخدام الأدوية المضادة للبكتيريا المناسبة.

قد تؤدي قدرة Avelox ® على تثبيط نمو المتفطرات إلى حدوث تفاعل في المختبر للموكسيفلوكساسين مع اختبار Mycobacterium spp، مما يؤدي إلى نتائج سلبية كاذبة عند تحليل عينات من المرضى الذين يعالجون بـ Avelox ® خلال هذه الفترة. في المرضى الذين عولجوا بالكينولون، بما في ذلك عقار Avelox ®، تم وصف حالات اعتلال الأعصاب الحسية أو الحركية التي تؤدي إلى تنمل، أو نقص الحس، أو عسر الحس، أو الضعف. يجب تحذير المرضى الذين يخضعون للعلاج باستخدام Avelox ® للحصول على رعاية طبية فورية قبل مواصلة العلاج في حالة ظهور أعراض الاعتلال العصبي، بما في ذلك الألم أو الحرق أو الوخز أو التنميل أو الضعف.

يمكن أن تحدث تفاعلات نفسية حتى بعد الوصفة الطبية الأولى للفلوروكينولونات، بما في ذلك الموكسيفلوكساسين. في حالات نادرة جدًا، يتطور الاكتئاب أو ردود الفعل الذهانية إلى أفكار وسلوكيات انتحارية مع ميل إلى إيذاء النفس، بما في ذلك محاولات الانتحار. إذا تطور لدى المرضى مثل هذه التفاعلات، فيجب التوقف عن تناول عقار أفيلوكس واتخاذ الإجراءات اللازمة. يجب توخي الحذر عند وصف عقار أفيلوكس ® للمرضى الذين يعانون من الذهان والمرضى الذين لديهم تاريخ من الأمراض النفسية.

يجب على المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا قليل الملح (مع قصور القلب والفشل الكلوي والمتلازمة الكلوية) أن يأخذوا في الاعتبار أن محلول التسريب يحتوي على كلوريد الصوديوم.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات