الفلوروكينولونات هي أدوية الجيل الرابع. الفلوروكينولونات: التصنيف، آلية العمل، مؤشرات للاستخدام. التأثيرات العامة للفلوروكينولونات

أعزائي العاملين في مجال الصيدلة، مرحبًا!

لقد نظرنا مؤخرًا إلى المجموعات الأكثر شعبية.

أود اليوم أن أتناول مجموعة أخرى من العوامل المضادة للبكتيريا المشهورة للغاية. أنا أتحدث عن الفلوروكينولونات.

وهي ليست مضادات حيوية لأنها لا تحتوي على نظائرها الطبيعية. ولكن من حيث الكفاءة فهي ليست أقل شأنا بأي حال من الأحوال.

• كم عدد أجيال الفلوروكينولونات الموجودة حاليا في السوق؟
• قم بتسمية دواء واحد على الأقل من كل جيل من هذه المجموعة.
• كيف تختلف الأجيال عن بعضها البعض؟
• ما هي الفلوروكينولونات المستخدمة في المقام الأول لالتهابات الجهاز البولي التناسلي؟
• اذكر أحد الآثار الجانبية النادرة التي تسببها الأدوية في هذه المجموعة.
• في أي عمر يمكن استخدام الفلوروكينولونات ولماذا؟

إذا كيف؟ هل تستطيع فعلها؟

إذا لم يكن الأمر كذلك، فلنواصل المحادثة.

من تاريخ الفلوروكينولونات

"آباء" الفلوروكينولونات هم الكينولونات - حمض الناليديكسيك (نيجرام، نيفيجرامون)، حمض البيبيميديك (بالين)، إلخ.

أنا متأكد من أنه يمكنك معرفة متى يتم استخدامها.

يمين. بشكل رئيسي لالتهابات المسالك البولية. الكينولونات هي في الأساس مواد مثبطة للمسالك البولية، أي. الأدوية التي تحرر المثانة والكلى والحالب من الغزاة البكتيرية.

في الآونة الأخيرة، تم وصف هذه الأدوية بشكل أقل في كثير من الأحيان، حيث ظهرت أدوية أكثر فعالية في السوق.

تم تصنيع الكينولونات عن طريق الصدفة أثناء دراسة عقار مضاد للملاريا يسمى الكلوروكين.

وبعد سنوات قليلة من اكتشافهم، جاء أحد العلماء بفكرة إضافة ذرة فلور إلى تركيبة الكينولون ورؤية ما سيحدث. ما ظهر هو مجموعة جديدة تمامًا من العوامل المضادة للبكتيريا، والتي يمكن مقارنتها في فعاليتها

مجموعة الفلوروكينولونات. ملامح الأجيال

في بعض المنشورات، يتم اعتبار الكينولونات مع الفلوروكينولونات وتصنف على أنها الجيل الأول.

اتضح أنها نوع من القمامة: الكينولونات هي الجيل الأول من الفلوروكينولونات.

لكن تبين أن المجموعة مختلفة تماما، ذات خصائص ومؤشرات مختلفة!

لذلك سأتحدث كما يخبرني الفطرة السليمة.

يوجد اليوم ثلاثة أجيال من الفلوروكينولونات:

تختلف أجيال الفلوروكينولونات عن بعضها البعض في طيف نشاطها المضاد للبكتيريا.

كل جيل جديد يتفوق بطريقة ما على الجيل السابق.

الجيل الأول يسمى " سلبية جرام "، لأن الأدوية التي تنتمي إلى هذا الجيل تعمل على مجموعة واسعة من البكتيريا سالبة الجرام. ومن إيجابية الجرام، هناك حفنة صغيرة فقط: عدة أنواع من المكورات العنقودية، الليستيريا، الوتدية، عصية السل.

اسمحوا لي أن أذكرك بالبكتيريا سالبة الجرام: Pseudomonas aeruginosa، Gonococcus (العامل المسبب لمرض السيلان)، المكورات السحائية (العامل المسبب لالتهاب السحايا القيحي)، Escherichia coli، Salmonella، Shigella، Proteus، Klebsiella، Enterobacter، Haemophilus influenzae، إلخ.

يمكن تقسيم أدوية الجيل الأول إلى مجموعتين:

نظام:سيبروفلوكساسين، لوميفلوكساسين وأوفلوكساسين. إنها تخترق أعضاء وأنسجة مختلفة، لذلك يتم استخدامها لعلاج التهابات أماكن مختلفة: الجهاز التنفسي، الأذن، العين، الجهاز البولي التناسلي، الجهاز الهضمي، الجلد، العظام، إلخ.

مطهرات البول:النورفلوكساسين والبيفلوكساسين. تخلق هذه الأدوية تركيزات عالية في البول، لذلك يتم استخدامها غالبًا لعلاج التهابات الجهاز البولي التناسلي.

لكن أدوية هذا الجيل ليس لها تأثير يذكر على المكورات الرئوية، والكلاميديا، والميكوبلازما، واللاهوائيات.

يتم تضمين النورفلوكساسين أيضًا في قطرات العين والأذن التي تسمى نورماكس.

الجيل الثاني كان يسمى " تنفسي "، نظرًا لأن الأدوية المرتبطة به لا تعمل فقط على مسببات الأمراض من الجيل الأول، ولكن أيضًا على معظم مسببات أمراض التهابات الجهاز التنفسي (المكورات الرئوية، الميكوبلازما الرئوية، وما إلى ذلك).

إنهم يتعاملون بشكل جيد مع نفس أعداء الناس مثل الجيل الأول، ولكن أيضًا مع المكورات الرئوية، والكلاميديا، والميكوبلازما.

سأتصل بالجيل الثالث " عاصفة اللاهوائية».

أثناء قيامي بجمع المواد الخاصة بالمقال، التقيت بالعديد من ممثلي هذا الجيل، لكنني لم أرهم في تشكيلة الصيدليات. لا أرى أي فائدة في الحديث عن "النفوس الميتة". لذلك أذكر الأكثر شهرة: Moxifloxacin (الاسم التجاري Avelox).

الأدوية، أو بالأحرى الدواء، من الجيل الثالث من الفلوروكينولونات تعمل على نفس مسببات الأمراض مثل الاثنين السابقين، بالإضافة إلى أنها قادرة على تدمير البكتيريا اللاهوائية. هل تتذكر من هم؟

هذه ميكروبات متواضعة، على عكس إخوانها الأذكياء، لا تحتاج إلى الأكسجين لتعيش حياة كاملة.

أنها تسبب التهابات حادة. سمومها عدوانية للغاية، قادرة على التأثير على الأعضاء الحيوية والتسبب في التهاب الصفاق، وخراجات الأعضاء الداخلية، والإنتان، والتهاب العظم والنقي وغيرها من الأمراض الخطيرة.

البكتيريا اللاهوائية هي أيضًا السبب في الإصابة بالكزاز، والغرغرينا الغازية، والتسمم الغذائي،

وهكذا، من جيل إلى جيل، يتوسع طيف النشاط المضاد للبكتيريا للفلوروكينولونات.

مزايا مجموعة الفلوروكينولونات

ربما لاحظت أن العديد من الأطباء يحبون الأدوية من هذه المجموعة، ولهذا السبب يتم وصفها في كثير من الأحيان.

ما الخير الذي وجدوه فيهم؟

دعونا قائمة مزاياها.

الفلوروكينولونات:

1. لديهم مجموعة واسعة من العمل.
2. يتغلغل بعمق في الأنسجة المختلفة.
3. لديهم نصف عمر طويل، لذلك يمكن استخدامها 1-2 مرات في اليوم.
4. يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي، لذلك فهي متوفرة في أشكال فموية، وهي أكثر ملاءمة ومتعة للعديد من المرضى.
5. فعالة للغاية.
6. جيد التحمل.

آلية عمل الفلوروكينولونات

الفلوروكينولونات لها تأثير مبيد للجراثيم. أنها تمنع الإنزيمات الضرورية لتخليق الحمض النووي في الخلايا البكتيرية الابنة. ما هو الحمض النووي؟ هذا هو "قلب" الخلية، ورمزها الجيني، و"تعليمات" حول كيفية العيش وكسب المال الجيد. لا "تعليمات" - لا حياة.

مؤشرات لاستخدام الفلوروكينولونات

تحتوي الفلوروكينولونات على نطاق واسع، بل وأود أن أقول أوسع نطاق من المؤشرات:

• أمراض الجهاز التنفسي العلوي والسفلي.
• التهابات المسالك البولية والبروستاتا: التهاب الإحليل، التهاب الحويضة والكلية، التهاب البروستاتا. يعمل النورفلوكساسين والبيفلوكساسين بشكل جيد ضدهم.
• السيلان، الكلاميديا، الميكوبلازما.
• التهابات داخل البطن (التهاب الصفاق، التهاب المرارة، الخ).
• الالتهابات المعوية (داء السلمونيلا، الزحار، الكوليرا، الخ).
• التهابات الجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل.
• الإنتان.
• التهاب السحايا.
• مرض الدرن.
• ‎الأذن الخارجية (النورفلوكساسين).

يعتمد اختيار دواء الفلوروكينولون على نوع المرض وشدته ومدته ونوع العامل الممرض وفعالية الأدوية المستخدمة سابقًا.

كل دواء له مزاياه الخاصة. على سبيل المثال:

سيبروفلوكساسين- من أكثر الفلوروكينولونات نشاطا ضد البكتيريا سالبة الجرام. وهو يتفوق على "زملائه" في تأثيره على الزائفة الزنجارية. يستخدم في العلاج المركب لأشكال السل المقاومة للأدوية.

أوفلوكساسين- الجيل الأول، الأكثر فعالية ضد المكورات الرئوية والكلاميديا، ولكنه أضعف من أدوية الجيلين الثاني والثالث.

النورفلوكساسين و بيفلوكساسين مفيد بشكل خاص لالتهابات المسالك البولية والبروستاتا.

بيفلوكساسين بالإضافة إلى ذلك، فهو يخترق حاجز الدم في الدماغ بشكل أفضل من الفلوروكينولونات الأخرى، لذلك يتم استخدامه لالتهاب السحايا (لهذا يوجد شكل مركز للإعطاء عن طريق الوريد).

سبارفلوكساسين متفوقة على الأدوية الأخرى في هذه المجموعة من حيث مدة التأثير. تنطبق مرة واحدة في اليوم.

ليفوفلوكساسين - أيزومر أوفلوكساسين، أكثر نشاطًا مرتين وأفضل تحملًا.

موكسيفلوكساسين من بين المجموعة بأكملها، فهو الأكثر نشاطًا ضد المكورات الرئوية، والكلاميديا، والميكوبلازما، واللاهوائيات. ويمكن استخدامه تجريبيا (أي بشكل أعمى، دون زراعة البكتيريا) لعلاج الالتهابات الشديدة في مواقع مختلفة.

موانع لاستخدام الفلوروكينولونات

مشترك للجميع:

• حمل.
• الرضاعة.
• ردود الفعل التحسسية تجاه الفلوروكينولونات.
• الطفولة والمراهقة.

الفلوروكينولونات بطلان تحت 18 سنة من العمر ،حيث لاحظ الباحثون في التجارب على الحيوانات حدوث تأخير في تطور الأنسجة الغضروفية. لذلك، كقاعدة عامة، لا يتم وصفها حتى يكتمل تكوين الهيكل العظمي. على الرغم من أن الأطباء يصفون في بعض الحالات الفلوروكينولونات للأطفال على مسؤوليتهم الخاصة. على سبيل المثال، مع التليف الكيسي أو عدم تحمل العوامل المضادة للبكتيريا الأخرى.

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا للفلوروكينولونات

1. من الجهاز الهضمي: آلام في البطن، غثيان، قيء. لذلك ينصح بتناولها بعد الأكل.
2. اضطرابات الجهاز العصبي المركزي: دوخة، تشنجات (عند الأشخاص الذين يعانون من الصرع).
3. الأمراض الجلدية الضوئية، أي. زيادة حساسية الجلد للأشعة فوق البنفسجية. عند التعرض لأشعة الشمس، يتم تدمير الفلوروكينولونات، وتتكون الجذور الحرة وتسبب تلف الجلد.

وهذا يعني أنه عند بيع دواء من هذه المجموعة، عليك تقديمه خاصة في الصيف وفي المناطق المشمسة.

يختلف لوميفلوكساسين (لومفلوكس) وسبارفلوكساسين (سبارفلو) أكثر من غيرهما في قدرتهما على التسبب في الإصابة بالجلد الضوئي.

1. زيادة الترانساميناسات الكبد. وهذا يعني أن الأدوية سامة للكبد. لذلك، سيكون من الجيد تناول دواء من مجموعة الفلوروكينولونات بالتزامن مع. في حالات نادرة، يحدث التهاب الكبد الناجم عن المخدرات.
2. زيادة الفاصل الزمني QT على تخطيط القلب. بالنسبة للأشخاص الأصحاء هذا ليس مخيفا. وإذا تم تناول الدواء من قبل شخص يعاني من مشاكل خطيرة في القلب، فقد يكون هناك عدم انتظام ضربات القلب. ولكن هذا يحدث عند تناول جرعات كبيرة من الدواء.

1. من الآثار الجانبية النادرة التهاب الأوتار، أي. التهاب الوتر وتمزقه. في أغلب الأحيان، يتأثر وتر العرقوب. يحدث هذا بشكل رئيسي عند كبار السن.

يحدث التهاب الأوتار لأن الفلوروكينولونات تمنع نشاط الإنزيم الضروري لتخليق بروتين الكولاجين. ويشكل أساس الأوتار، والنسيج الضام بشكل عام.

مهم:

إذا تم تناول الفلوروكينولونات في وقت واحد مع مضاد للحموضة وتشكلت مركبات غير قابلة للذوبان، فلن يكون للدواء التأثير المطلوب. ولذلك، يجب أن يكون الفاصل بين الجرعات 4 ساعات على الأقل.

الآن دعونا نتذكر كل ما سبق ونضع قائمة بالتوصيات للمشتري.

5 توصيات للمشتري عند بيع دواء الفلوروكينولون

إذا كنت تبيع دواءً من مجموعة الفلوروكينولونات:

1. تقديم واقية من الشمس. قل شيئًا كهذا: "هذا الدواء يجعل بشرتك أكثر حساسية لأشعة الشمس وقد يسبب طفحًا جلديًا. ولذلك أنصحك بشراء منتج آخر لحماية بشرتك من الشمس”.
2. إذا رفض الشخص النقطة 1، حذر: “تجنب التعرض للشمس طوال فترة العلاج بأكملها ولمدة 3 أيام أخرى بعد انتهائها”.
3. قم بتقديم واقي الكبد (“هل وصف لك طبيبك أي شيء لحماية الكبد بهذا الدواء؟”)
4. أخبرهم أنك بحاجة إلى تناول المنتج بعد الوجبات مع الكثير من السوائل لتقليل تأثيره المهيج على المعدة.
5. إذا قام شخص ما، إلى جانب دواء من مجموعة الفلوروكينولون، بشراء دواء مضاد للحموضة أو مركب من الفيتامينات المعدنية، فيوصي بتقسيم تناوله في الوقت المناسب (استراحة لمدة 4 ساعات على الأقل).

هل كل شيء واضح؟

إذا كان لديك أي شيء تريد إضافته أو التعليق عليه، فاكتبه في مربع التعليقات أدناه.

ملاحظة. إذا لم تكن قد اشتركت بعد في مقالات المدونة الجديدة، فيمكنك القيام بذلك الآن، وقضاء بضع دقائق فقط. للقيام بذلك، عليك ملء نموذج الاشتراك، الذي تراه في نهاية كل مقال وعلى اليمين في أعلى الصفحة. لا تنس تأكيد اشتراكك في البريد الإلكتروني الذي تتلقاه. بعد ذلك، ستتلقى بريدًا إلكترونيًا يحتوي على رابط لتنزيل البرامج المفيدة.

إذا لم تتلق رسالة البريد الإلكتروني، فتحقق من مجلد الرسائل غير المرغوب فيها.

هناك خطأ ما؟ تعليمات.

لا تزال لا تعمل؟ يكتب. دعونا معرفة ذلك!

الفلوروكينولونات هي مضادات حيوية اصطناعية ذات طيف واسع من التأثير المضاد للبكتيريا. تظهر البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام وغير النمطية حساسية للأدوية التي تحتوي على مضادات حيوية من قائمة الفلوروكينولونات.

الفلوروكينولونات هي مجموعة من الأدوية المضادة للبكتيريا التي يتم الحصول عليها عن طريق فلورة (إضافة ذرات الفلور) لجزيء الكينولون - أحماض الأوكسولينيك والناليديكسيك والبيبيميديك. دخلت المضادات الحيوية الممارسة الطبية في الثمانينات من القرن الماضي.

تعمل الفلوروكينولونات كقاتل للجراثيم، حيث تمنع نشاط العديد من الإنزيمات البكتيرية اللازمة لتكاثر العوامل المعدية.

تظل المضادات الحيوية فعالة لفترة طويلة بعد إدخالها إلى الدم أو تناولها عن طريق الفم. هذا يسمح لك باستخدام الدواء بتكرار جرعة 1 أو 2 مرات في اليوم.

تسمح مجموعة واسعة من النشاط المضاد للميكروبات وخصائص مبيد للجراثيم الواضحة باستخدام الفلوروكينولونات كعلاج وحيد، دون وصف عوامل مضادة للميكروبات من فئات أخرى.

التوافر البيولوجي للمضادات الحيوية هو 80-100٪. الأكل لا يقلل من التوافر الحيوي للأدوية الموجودة في الأقراص، على الرغم من أنه يبطئ إلى حد ما امتصاص الدواء.

تصنيف

الفلوروكينولونات هي مشتقات الكينولونات. في تصنيف الأدوية المضادة للميكروبات الكينولونات/الفلوروكينولونات، تعتبر الكينولونات من الجيل الأول.

في تصنيف الكينولونات/الفلوروكينولونات، يتم تجميع الأدوية كأدوية:

• الجيل الأول – الكينولونات (أدوية بالين، نيجرام، نيفيجرامون)؛
• جيلان – أوفلوكساسين، بيفلوكساسين، نورفلوكساسين، لوميفلوكساسين، سيبروفلوكساسين.
• 3 أجيال - ليفوفلوكساسين، سبارفلوكساسين، جيميفلوكساسين؛
• 4 أجيال - موكسيفلوكساسين.

استخدام المضادات الحيوية

الفلوروكينولونات فعالة ضد مسببات الأمراض المعدية:

• أعضاء الجهاز التنفسي - الجهاز التنفسي العلوي والسفلي.
• الجلد والنسيج الضام.
• نظام الجهاز البولى التناسلى؛
• الجهاز الهضمي؛
• العظام والمفاصل.
• عين؛
• الجهاز العصبي.

ترتبط خصائص مبيد الجراثيم الأكثر وضوحًا بما يلي:

• البكتيريا سالبة الجرام - السالمونيلا، المكورات البنية، الشيجيلا، المعوية، الزائفة، المستدمية النزلية.
• البكتيريا غير النمطية - الكلاميديا، الميكوبلازما، المتفطرات.

ضد المكورات العنقودية إيجابية الجرام، العقديات، المكورات الرئوية، يكون النشاط أقل في أدوية الجيل الثاني. الفلوروكينولونات من الجيلين الثاني والثالث ليست فعالة ضد الالتهابات التي تسببها البكتيريا اللاهوائية.

الجيل الثالث والرابع نشط للغاية ضد المكورات العنقودية والمكورات الرئوية والمكورات العقدية. تسمى الفلوروكينولونات الجديدة الفلوروكينولونات التنفسية وتستخدم على نطاق واسع ضد الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية وأمراض الأنف والأذن والحنجرة لدى البالغين.

الفلوروكينولونات الجيل الثاني

الفلوروكينولونات الأكثر دراسة والأكثر استخدامًا هي أوفلوكساسين وسيبروفلوكساسين وبيفلوكساسين. تستخدم الفلوروكينولونات المبكرة في المقام الأول ضد الالتهابات المعوية، وعلاج الأمراض المنقولة جنسيا، وأمراض الجهاز البولي.

يوصف سيبروفلوكساسين في المقام الأول ضد الالتهابات المعوية، والتهاب الحويضة والكلية القيحي، والتهاب المثانة، والالتهابات التي تسببها الزائفة الزنجارية. اقرأ المزيد عن هذه المجموعة من المضادات الحيوية على الصفحة.

أوفلوكساسين

تنتج صناعة المستحضرات الصيدلانية أوفلوكساسين على شكل أقراص ومراهم للعين ومحاليل للتسريب، مما يسمح باستخدامها على نطاق واسع في الممارسة الطبية ضد أمراض أجهزة الأعضاء المختلفة.

قائمة أوفلوكساسين - المضادات الحيوية من مجموعة الفلوروكينولونات من الجيل الثاني، تشمل الأدوية التي تحمل الأسماء:

• تاريفيد.
• يونيفلوكس.
• كيرول.
• فلوكسال.
• زانوتسين.

تعالج الأدوية التي تحتوي على أوفلوكساسين الالتهابات التي تسببها البكتيريا غير النمطية والسل والسيلان والتهاب البروستاتا.

يستخدم أوفلوكساسين على شكل مراهم للعين وفي علاج أمراض العيون. يوصف مرهم أوفلوكساسين للعين للأطفال ابتداءً من عمر سنة واحدة.

ومع ذلك، لا يُسمح باستخدام أقراص وحقن أوفلوكساسين، وفقًا للتعليمات، إلا بعد بلوغ سن 18 عامًا.

البيفلوكساسين

تتضمن قائمة البيفلوكساسين الأدوية التالية:

• بيفلوكساسين-أكوس – على شكل أقراص، مركزة للحقن.
• بيرتي.
• يونيكبيف.
• بيلوكس.
• ابكتال.

يستخدم البيفلوكساسين ضد:

• التهاب المرارة.
• التهاب الملحقات.
• التهاب الصفاق؛
• التهاب البروستاتا.
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة - التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين.

يوصف Pefloxacin-AKOS ضد الالتهابات التي تسببها البكتيريا الهوائية سلبية الجرام - الإشريكية القولونية، الكلبسيلة، المستدمية النزلية، هيليكوباكتر بيلوري.

البيفلوكساسين متوفر على شكل أقراص ومحاليل للحقن. وبفضل هذا، يمكن استخدامها في العلاج التدريجي، بدءًا من الحقن الوريدي ثم الانتقال إلى تناول الأقراص.

لوميفلوكساسين

يشمل اللوميفلوكساسين:

• لوميفلوكس.
• ماكساكوين.
• لوميفلوكساسين هيدروكلوريد.
• زيناكوين.
• لوماسين.

إذا كان الريفامبيسين، المضاد الحيوي الرئيسي الذي يقتل عصية السل، ضعيف التحمل، يتم استخدام اللوميفلوكساسين في العلاج المعقد لمرض السل إلى جانب الإيزونيازيد والإيثامبوتول والبيرازيناميد والستربتوميسين.

النورفلوكساسين

تشمل مجموعة النورفلوكساسين الأدوية:

• نوليتسين.
• سوفازين.
• يوتيوبيد.
• نورماكس.
• نورباكتين.
• شيبروكسين.

يستخدم النورفلوكساسين في المقام الأول لعلاج التهابات الجهاز البولي والأمعاء، حيث أنه في هذه الأعضاء تتراكم الأدوية بتركيزات علاجية.

تستخدم المضادات الحيوية من هذه المجموعة ضد التهاب البروستاتا، والتهاب الإحليل، وداء السالمونيلا، وداء الشيغيلات. يوصف مضاد حيوي على شكل قطرات للعين لعلاج التهاب الجفن والتهاب القرنية والتهاب الملتحمة.

يوصف نورماكس نورفلوكساسين كقطرات للأذن لعلاج التهاب الأذن الوسطى لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا.

الفلوروكينولونات من الجيل الثالث

لقد وجدت المضادات الحيوية الفلوروكينولون التي تنتمي إلى الجيل الثالث استخدامًا عمليًا ضد:

• الأمراض التي تسببها الزائفة الزنجارية.
• أمراض الجهاز التنفسي.

يوصف تافانيك وأفيلوكس لعلاج التهاب الشعب الهوائية المزمن والالتهاب الرئوي الحاد. من حيث الفعالية، فإن هذه المضادات الحيوية ليست أقل شأنا من العلاج بالجيل الثالث من السيفالوسبورينات بالاشتراك مع الماكروليدات.

الفلوروكينولونات الجديدة فعالة ضد الأمراض المنقولة جنسيا مثل السيلان والكلاميديا.

الليفوفلوكساسين

الأدوية التي تحتوي على ليفوفلوكساسين تشمل:

• ليفوليت.
• تافانيك.
• مرن؛
• جليفو.

توصف الأدوية الواردة في هذه القائمة لعلاج حالات العدوى الخفيفة إلى المتوسطة في الجهاز التنفسي والمسالك البولية والتهاب البروستاتا.

تستخدم المضادات الحيوية أيضًا في علاج قرحة المعدة إذا كانت ناجمة عن الإصابة ببكتيريا هيليكوباكتر بيلوري.

يوصف الليفوفلوكساسين للقرحة مع الأموكسيسيلين والأوميبرازول أو نظيره. إذا كان لديك حساسية من البنسلين، يتم استبدال الأموكسيسيلين بتينيدازول.

سبارفلوكساسين

يتم تمثيل قائمة سبارفلوكساسين بواسطة دواء واحد في أقراص سبارفلو. تم إيقاف إنتاج Respar وSbarbact، اللذين تم استخدامهما سابقًا.

يوصف سبارفلو للبالغين فوق سن 18 عامًا للأمراض التالية:

• مرض الانسداد الرئوي المزمن.
• التهاب رئوي؛
• التهابات البطن.
• التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية، الناجم، من بين أمور أخرى، عن طريق الزائفة الزنجارية، المكورات العنقودية.
• الالتهابات الجلدية.
• التهاب العظم والنقي.
• جذام؛
• مرض الدرن.

يعتبر سبارفلوكساسين أكثر فعالية في علاج الأمراض الجلدية الناجمة عن عدوى المكورات العنقودية والبكتيريا المتفطرة.

جيميفلوكساسين

عقار Faktiv ينتمي إلى الجيميفلوكساسين. يوصف مضاد حيوي للالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية المزمن والتهاب الجيوب الأنفية الحاد لدى البالغين.

يمنع استخدام أقراص فاكتيف للأطفال أقل من 18 عامًا. عند تناول الأقراص، بالإضافة إلى الآثار الجانبية الشائعة مع الفلوروكينولونات، من الممكن حدوث ما يلي:

• تلف الأوتار، وخاصة في الشيخوخة.
• عدم انتظام ضربات القلب، إذا كان المريض يعاني من خلل في تخطيط القلب في شكل فترة QT طويلة.

يتم توسيع نطاق نشاط الجيميفلوكساسين، بالمقارنة مع الفلوروكينولونات الأخرى، بسبب النشاط ضد العقديات المقاومة للبنسلينات والسيفالوسبورينات والماكروليدات.

يوصف الدواء مرة واحدة في اليوم، وتستمر دورة علاج الالتهاب الرئوي من 7 إلى 14 يومًا. مدة علاج التهاب الشعب الهوائية المزمن أو التهاب الجيوب الأنفية الحاد هي 5 أيام

الفلوروكينولونات من الجيل الرابع

المستحضرات التي تحتوي على المادة الفعالة موكسيفلوكساسين:

• افيلوكس.
• موكسين.
• موكسيماك.
• بلفيلوكس.

يتوفر الموكسيفلوكساسين على شكل أقراص وفي شكل محاليل للإعطاء عن طريق الوريد، وهو مناسب للاستخدام في العلاج التدريجي لالتهابات الجهاز التنفسي.

تعالج المضادات الحيوية التي تحتوي على موكسيفلوكساسين الالتهاب الرئوي الناجم عن البكتيريا النموذجية وغير النمطية، بما في ذلك المستدمية النزلية، والميكوبلازما، والكلاميديا، والكليبسيلا.

يستخدم الموكسيفلوكساسين في الحالات الحادة والشديدة، ضد التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الصفاق.

موانع للمضادات الحيوية

يحظر استخدام الفلوروكينولونات في الأقراص والحقن:

• ما يصل إلى 18 سنة؛
• النساء الحوامل.
• أثناء الرضاعة.
• للصرع وفقر الدم الانحلالي والفشل الكلوي.
• في حالة الحساسية للفلوروكينولونات.

خلال فترة العلاج، لا يجوز لك قيادة السيارة أو العمل مع الآلات المتحركة. يمكن أن تسبب المضادات الحيوية انخفاضًا في القدرة على التركيز وإبطاء سرعة التفاعل.

عند العلاج بالفلوروكينولونات، يزداد خطر تمزق الأوتار لدى جميع المرضى. في مجموعة المخاطر الخاصة:

• الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا؛
• نحيف؛
• الأشخاص الذين يتناولون الجلوكورتيكوستيرويدات.
• المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي.
• المرضى بعد زراعة الكلى والقلب والرئة.

لاستبعاد احتمالية تمزق الأوتار، من الضروري تقليل أي نشاط بدني أثناء تناول المضادات الحيوية.

الآثار الجانبية للفلوروكينولونات

ترتبط الشكاوى الأكثر شيوعًا عند استخدام الفلوروكينولونات باضطرابات الجهاز الهضمي. قد يعاني المريض من:

• غثيان؛
• حرقة في المعدة؛
• اضطراب البراز.
• ضعف الشهية
• القيء.
• وجع بطن.

قد يكون أحد الآثار الجانبية لتناول المضادات الحيوية هو تلف الغضروف والأوتار. يتم ملاحظة هذا التأثير الجانبي في كثير من الأحيان عند كبار السن، ولكنه يحدث أحيانًا في سن مبكرة.

ردود الفعل المحتملة من الجهاز العصبي، والتي تتجلى في:

• دوخة؛
• اضطراب النوم.
• صداع؛
• نادرا – التشنجات.

أثناء العلاج، من الضروري الحد من التعرض لأشعة الشمس، لأنه تحت تأثير الأشعة فوق البنفسجية قد يتطور مرض التهاب الجلد الضوئي.

لوحظ في بعض الأحيان زيادة سمية الفلوروكينولونات في الكبد. تظهر علامات تلف الكبد:

• في أغلب الأحيان - ارتفاع نشاط إنزيمات الكبد الترانساميناسات، وهو بدون أعراض.
• في كثير من الأحيان - اليرقان الركودي، والتهاب الكبد.
• نادرا – نخر الكبد.

الاستخدام طويل الأمد للفلوروكينولونات يمكن أن يؤدي إلى عدوى فطرية (داء المبيضات) في الأغشية المخاطية والتهاب القولون الغشائي - التهاب حاد في الأمعاء الغليظة.

التغييرات في اختبار الدم العام ممكنة. يتم تمثيل الانحرافات بقائمة الأمراض التالية:

• فقر الدم الانحلالي؛
• انخفاض في عدد الكريات البيض.
• انخفاض في الصفائح الدموية.
• ندرة المحببات.

ملامح العلاج مع الفلوروكينولونات

كان أداء السيبروفلوكساسين والليفوفلوكساسين والأوفلوكساسين والنورفلوكساسين جيدًا في علاج أمراض الجهاز البولي.

يتم استخدام ممثلي الجيل الثاني من الفلوروكينولونات بنجاح لعلاج التهاب البروستاتا المزمن. يوصف أبكتال وزانوتسين 0.4 جرام مرتين يوميًا، وعند وصف ماكساكوين، تكفي جرعة واحدة تحتوي على 0.4 جرام من المادة الفعالة لوميفلوكساسين يوميًا.

يتم استخدام سيبروفلوكساسين، بيفلوكساسين، أوفلوكساسين، وليفوفلوكساسين ضد التهاب السحايا الجرثومي. توصف الفلوروكينولونات للوقاية من التهاب السحايا في حالات التهاب الأذن الوسطى الحاد والتهاب الجيوب الأنفية وأمراض الأنف والأذن والحنجرة الأخرى.

توصف أدوية الفلوروكينولون لمقاومة المضادات الحيوية البنسلين والعلاج غير الفعال باستخدام الماكروليدات والسيفالوسبورين. الأدوية المفضلة لمقاومة البكتيريا المسببة للأمراض للعوامل المضادة للميكروبات من الفئات الأخرى هي جيميفلوكساسين وموكسيفلوكساسين.

الاستعدادات للاستخدام الموضعي

تستخدم الأشكال السائلة من الفلوروكينولونات على شكل قطرات لعلاج العيون. يتم إنتاج الاستعدادات للاستخدام الخارجي من قبل صناعة الأدوية لعلاج كل من الأطفال والبالغين.

تحتوي قطرات العين على تركيزات مختلفة من المادة الفعالة، والتي يمكن أن تكون:

• ليفوفلوكساسين – قطرات Signicef، Oftaquix، L-Optic؛
• موكسيفلوكساسين – فيغاموكس، ماكسيفلوكس؛
• لوميفلوكساسين - لوفوكس.

يتم علاج التهاب الأذن باستخدام قطرات الأذن التي تحتوي على أوفلوكساسين - Uniflox، Dancil - قطرات لكل من الأذنين والعينين.

يتم علاج الأمراض المعدية الجلدية باستخدام المراهم التي تحتوي على أوفلوكساسين - مراهم فلوكسال وأوفلوكساسين والعقار المركب أوفلوميد.

يحتوي أوفلوميد، بالإضافة إلى المضاد الحيوي، على مادة ليدوكائين المخدرة وعامل لتسريع تعافي الأنسجة. وهذا يسمح باستخدام Oflomelid بشكل فعال للحروق العميقة والقروح الغذائية وتقرحات الفراش والنواسير عند البالغين.

كيفية تناول أقراص المضادات الحيوية

لا يمكن الجمع بين تناول الفلوروكينولونات على شكل أقراص مع مكملات الحديد أو البزموت أو الزنك.

خلال النهار، من الضروري تناول كمية كافية من السوائل، لا تقل عن 1.2 لتر. تناول قرص المضاد الحيوي مع كوب كامل من الماء.

يجب اتباع نظام العلاج بدقة، ولكن إذا نسيت جرعة عن طريق الخطأ، فلا يجب عليك مضاعفة الجرعة لاحقًا.

خلال فترة العلاج بأكملها وبعد 3 أيام من تناول الجرعة الأخيرة من الدواء، لا يجوز أخذ حمام شمس. إن ظهور علامات تشير إلى احتمال حدوث آثار جانبية هو أساس التوقف عن تناول الدواء وزيارة الطبيب.

علاج الأطفال

يحظر استخدام الأدوية التي تحتوي على الفلوروكينولونات في علاج الأطفال بسبب خطورة ما يلي:

• متلازمة متشنجة
• تباطؤ نمو العظام.
• الآثار السلبية للأدوية على الغضروف والأربطة والأوتار.

ولكن بالنسبة للعدوى الشديدة بشكل خاص الناجمة عن الزائفة الزنجارية أو التليف الكيسي، قد يصف الطبيب علاج الفلوروكينولون للطفل تحت إشراف طبي مستمر.

الفلوروكينولونات أثناء الحمل والرضاعة

الفلوروكينولونات لها تأثير ماسخ، أي أنها تؤثر سلبا على تكوين الجنين، ولهذا السبب يتم حظرها أثناء الحمل. إذا تناولت المرأة المضادات الحيوية من هذه المجموعة أثناء الرضاعة، فقد يصاب الطفل بانتفاخ اليافوخ واستسقاء الرأس.

لم يثبت أن للموكسيفلوكساسين أي تأثير ماسخ أثناء الحمل. يمكن استخدام الأدوية التي تحتوي على موكسيفلوكساسين أثناء الحمل تحت إشراف الطبيب ومع مراعاة المخاطر المحتملة على الجنين والفائدة على الأم.

ومع ذلك، فإن موكسيفلوكساسين ينتقل إلى حليب الثدي، ولهذا السبب يتم إيقاف الرضاعة الطبيعية مؤقتًا عند تناول المضاد الحيوي.

يتطلب علاج الأمراض التي تسببها البكتيريا المسببة للأمراض استخدام أدوية شديدة الاستهداف. تشمل هذه الأدوية الفلوروكينولونات - وهي مجموعة من الأدوية الاصطناعية ذات النشاط المضاد للبكتيريا العالي.

الخصائص العامة

الفلوروكينولونات هو اسم فئة من أدوية الكينولون التي تظهر خصائص مضادة للميكروبات. والغرض الرئيسي منها هو العلاج الموجه للسبب من أمراض المسببات البكتيرية. الأدوية في هذه المجموعة لديها نشاط مبيد للجراثيم عالية، مما يجعل من الممكن استخدامها لعلاج مجموعة واسعة من الأمراض.

تصنف الكينولونات المفلورة كعوامل مضادة للجراثيم من أحدث جيل.

الفلوروكينولونات هي مشتقات كيميائية من الكينولون.

يتم تصنيف هذه الفئة من المركبات كفئة منفصلة من العوامل المضادة للبكتيريا، لأنها تختلف عن المضادات الحيوية بعدة طرق:

1. أصل المكونات النشطة. السمة المميزة للمجموعة هي أصلها الاصطناعي بالكامل وغياب نظائرها الطبيعية.
2. الهيكل الهيكلي. يتم تمثيل التركيب الكيميائي للمشتقات بشبكة بلورية من الكينولون، والتي تتضمن ذرات الفلور وحلقة البيبرازين.

اعتمادًا على عدد الذرات الإضافية، يتم التمييز بين أحادي وثنائي وثلاثي فلوروكينولونات. إن إدخال عدة ذرات في الهيكل (معقدًا مع البيبرازين) جعل من الممكن تصنيع مواد ذات توافر حيوي عالي.

آلية العمل

يهدف علم الصيدلة للكينولونات المفلورة إلى تقليل عدد الثقافات البكتيرية المسببة للأمراض. تخترق المواد الفعالة بنية غشاء الخلية وتمنع الإنزيمات اللازمة لتطور البكتيريا. تعتمد آلية العمل على البنية الهيكلية لأغشية مسببات الأمراض وتهدف إلى قمع تخليق الحمض النووي للكائنات الحية الدقيقة. إن منع التوبويزوميراز II يجعل من الممكن مقاطعة تكوين وتقسيم البكتيريا سالبة الجرام، وتعطيل نسخ الحمض النووي الريبي (RNA) عندما يؤدي تثبيط التوبويزوميراز IV إلى تدمير الميكروبات إيجابية الجرام.

تصنيف الفلوروكينولونات

يتم تصنيف مشتقات الكينولون المحتوية على ذرات الفلور حسب التوليد والاتجاه. ويبين الجدول تصنيف R. Quintiliani، الذي يتم على أساسه تقسيم المركبات المفلورة.

في الممارسة السريرية، يتم أيضا استخدام ألاتروفلوكساسين، سينوكساسين وغيرها من المواد. هذه المشتقات غير مسجلة في الاتحاد الروسي ولا يمكن بيعها من خلال سلاسل الصيدليات.

يتم تضمين سيبروفلوكساسين وليفوفلوكساسين وموكسيفلوكساسين في قائمة الأدوية الحيوية والأساسية.

تم استبعاد بعض المركبات من الاستخدام السريري لأنها أظهرت سمية عالية. وتشمل هذه الأدوية التي تكون مكوناتها النشطة الرئيسية هي المكونات التالية:

• تروفافلوكساسين (سمية كبدية) ؛
• جاتيفلوكساسين (تقلبات نسبة السكر في الدم، فرط ونقص السكر في الدم).
• جريبافلوكساسين (يثير خلل في وظائف القلب) ؛
• تيمافلوكساسين (يسبب فشل الكبد والكلى، ويثير تطور فقر الدم الانحلالي، وانتهاك الإرقاء).

تظهر المشتقات المستبعدة درجة عالية من السمية الضوئية. وتتميز هذه المواد أيضا بتأثير مثبط لعملية التمثيل الغذائي للميثيل زانتينات، حيث لوحظ زيادة في تركيزها في بلازما الدم.

الخصائص الأساسية

جميع أنواع الفلوروكينولونات، بغض النظر عن موقعها في التصنيف، تشترك في خصائص مشتركة. وتتميز هذه الفئة من المركبات بالخصائص التالية:

تخضع المواد الفعالة للتحول الحيوي وتظهر تركيزات عالية في الأنسجة والهياكل الخلوية. مدة التأثير هي 12 ساعة أو أكثر، حسب الجرعة وطريقة الإعطاء.

مجموعات المخدرات

في تصنيف ATC، كل فلوروكينولون له معنى خاص به. يقدم الجدول قائمة بالأدوية ذات القيمة الرمزية J01MA، وهي مقسمة حسب نوع المادة الرئيسية.

المشتق	اسماء المخدرات
الجيل الثاني
أوفلوكساسين	أوفلوكساسين جيوفلوكس زانوتسين زوفلوكس لوفلوكس أوفاكسين أوفلوباك أوفلوكسين فلوكسان
سيبروفلوكساسين	سيبروفلوكساسين فلابروكس تسيبرينول سيبرو سيبروبيد سيبروهيكسال سيبروفارم سيترال تسيفوميد
بيفلوكساسين	بيفلوكساسين ابكتال بيفلوسين
لوميفلوكساسين	لوميفلوكساسين زيناكوين لومفلوكس
النورفلوكساسين	النورفلوكساسين نورفلوجيكسال نورباكتين
الجيل الثالث
سبارفلوكساسين	سبارفلوكساسين سبارفلو
ليفوفلوكساسين	ليفوفلوكساسين ابيفلوكس زيفوسين ليفاكسيلا ليفوباكت ليفوكاسين ليفوكسيميد ليفوماك ليفوفلوكس ليفوسين نوفوكس تافانيك تاكساسين مرن الفلوكسيوم
الجيل الرابع
جاتيفلوكساسين	جاتيفلوكساسين جاتيماك جاتيسبان زيكوين أوزرليك
جيميفلوكساسين	هيميكس
موكسيفلوكساسين	موكسيفلوكساسين افيلوكس ماكسيتسين موكسين موكسيفلورايد تيفالوكس

يتم إنتاج الأدوية على شكل أقراص ومحاليل للإعطاء عن طريق الوريد. يتم تضمين سيبروفلوكساسين، أوفلوكساسين، والنورفلوكساسين في بعض قطرات العيون والأذن.

طيف العمل

الأدوية المدرجة في الأجيال II-IV تؤثر على الكائنات الحية الدقيقة خارج الخلية وداخل الخلايا. الأقراص وأشكال الجرعات الأخرى فعالة ضد مسببات الأمراض التالية:

سيبروفلوكساسين، لوميفلوكساسين وموكسيفلوكساسين نشطة ضد المتفطرة السلية (M. السل). تتمتع جميع المشتقات الاصطناعية بتوافر حيوي مرتفع (90-100%)، مما يسمح باستخدامها في علاج الأشكال الحادة من الالتهابات البكتيرية.

مؤشرات للاستخدام

تهدف العوامل المضادة للميكروبات الجديدة إلى تدمير البكتيريا التي تؤثر على الجهاز التنفسي والجهاز البولي والأعضاء والأنسجة الأخرى. تستخدم الأدوية لعلاج الأمراض التالية:

تنتمي هذه المجموعة من المواد المضادة للميكروبات إلى عوامل مبيدة للجراثيم ولا تظهر نشاطًا ضد الالتهابات الداخلية. الأدوية في هذه الفئة أيضًا لا تهدف إلى علاج الأمراض التي تسببها العوامل الفيروسية.

تتشابه الفلوروكينولونات والمضادات الحيوية، حيث أن كلا الفئتين من العوامل المضادة للبكتيريا لهما تركيز دوائي مشترك ومؤشرات للاستخدام.

من المستحسن وصف الأدوية التي تحتوي على الفلوروكينولونات للأشكال المعممة من الأمراض والالتهابات البكتيرية الجهازية.

بالإضافة إلى علاج الأمراض الرئيسية، تهدف أشكال الجرعات إلى الوقاية من العدوى الثانوية والكامنة. لأغراض وقائية، توصف الأدوية في فترة ما بعد الجراحة، لالتهاب الشغاف والأمراض الأخرى المصحوبة بمخاطر عالية للتطور ومضاعفات الالتهابات البكتيرية.

شروط الاستخدام

يعتمد نجاح العلاج بالفلوروكينولونات على استخدامها الصحيح. تتميز الخصائص الميكروبيولوجية التالية للكينولونات:

كل جيل له توجهه الدوائي الخاص به (الحساسية لفئات معينة من الكائنات الحية الدقيقة) وحجم التوزيع. تسمح لك الخصائص المقارنة للنشاط باختيار أفضل الأدوية لكل خطة علاجية.

تفاعل

توافق الفلوروكينولونات مع المجموعات الدوائية الأخرى مرتفع جدًا. هناك العديد من مخاطر الاستخدام المشترك:

• السمية العصبية العالية عند دمجها مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والميثيلزانتينات.
• يتم تحييد تأثير النتروفوران.
• المستحضرات التي تحتوي على أيونات معدنية تقلل من امتصاص مشتقات الكينولون.
• فعالية مضادات التخثر تنخفض.

السمة المميزة للفلوروكينولونات هي السمية المفصلية - وهو تأثير سلبي على نسيج المفصل الضام. عند دمجها مع الجلوكورتيكوستيرويدات، هناك خطر تمزق الأوتار وترقق أنسجة الغضروف.

مع تناول غير منتظم للعوامل المضادة للبكتيريا، تحدث مقاومة للمكونات المضادة للميكروبات في الجسم.

الأمينوغليكوزيدات والسلفوناميدات وتلك التي يتم إدخالها في الخطة العلاجية لا تؤثر على نشاط الفلوروكينولونات. لا يُنصح بالاستخدام المتزامن للماكروليدات والبنسلين والعوامل المضادة للميكروبات الفلوروكينولون، لأن أي دواء يحتوي على مشتقات مفلورة له تأثير علاجي أكثر أهمية.

موانع وشروط خاصة

موانع مطلقة للعلاج بالفلوروكينولونات هي الحمل والرضاعة. يرجع القيد إلى خصائص الحركية الدوائية - حيث تعبر المكونات النشطة المشيمة وتدخل حليب الثدي، مما يساهم في تطور التأثيرات السمية العصبية على الجنين أو الطفل حديث الولادة. يُمنع أيضًا استخدام أي دواء من نوع الكينولون للأطفال دون سن 18 عامًا (يوصف فقط للأمراض المعقدة، في حالة عدم وجود خطة علاجية بديلة).

سبب رفض وصف هذه الأدوية هو فرط الحساسية أو التعصب الفردي للمكونات. هناك موانع أخرى لوصف هذه الأدوية:

المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي يحتاجون إلى تعديل الجرعة. في حالة نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، من الضروري تقييم المخاطر والفوائد المتوقعة من إدخال هذه الأدوية في الخطة العلاجية.

آثار جانبية

مثل جميع العوامل المضادة للميكروبات، تظهر الفلوروكينولونات العديد من التفاعلات السلبية متعددة الاتجاهات. هناك العديد من الآثار الجانبية المعروفة، والتي تظهر بشكل خاص مع الاستخدام طويل الأمد أو عدم الالتزام بالجرعة الموصى بها:

مع الاستخدام طويل الأمد، يعد التحكم في ضغط الدم ضروريًا لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني، حيث أن المشتقات يمكن أن تزيد من ضغط الدم. تسبب الفلوروكينولونات زيادة الحساسية للضوء (حساسية للضوء). نظرًا لأن المكونات المكونة تزيد من الحساسية لطيف الأشعة فوق البنفسجية، فإن المرضى الذين يعانون من البورفيريا يتطور لديهم تأثير البورفيرين.

البكتيريا هي كائنات دقيقة قديمة جدًا، وغالبًا ما تكون أحادية الخلية، وخالية من الأسلحة النووية، وتعيش في التربة والمياه والبشر والحيوانات. تعيش هذه البكتيريا "الجيدة" والعصيات اللبنية في جسم الإنسان تشكل البكتيريا البشرية.

جنبا إلى جنب معهم، هناك الكائنات الحية الدقيقة الأخرى، يطلق عليهم مسببات الأمراض المشروطة. أثناء المرض والتوتر، يتعطل جهاز المناعة وتصبح هذه البكتيريا غير ودية تمامًا. وبالطبع تدخل الميكروبات المختلفة إلى الجسم وتسبب الأمراض.

قسم العلماء البكتيريا إلى مجموعتين، إيجابية الجرام (جرام +) وسالبة الجرام (جرام -). تنتمي البكتيريا الوتدية والمكورات العنقودية والليستيريا والمكورات العقدية والمكورات المعوية والكلوستريديا إلى مجموعة البكتيريا إيجابية الجرام. مسببات الأمراض في هذه المجموعة، كقاعدة عامة، تسبب أمراض الأذن والعينين والشعب الهوائية والرئتين والبلعوم الأنفي، وما إلى ذلك.

البكتيريا سالبة الجرام يؤثر سلباً على الأمعاءوالجهاز البولي التناسلي. وتشمل هذه مسببات الأمراض الإشريكية القولونية، والموراكسيلا، والسالمونيلا، والكليبسيلا، والشيجيلا، وما إلى ذلك.

وبناء على هذا الفصل البكتيري، يوصف العلاج المضاد للبكتيريا لعلاج الأمراض التي تسببها بعض مسببات الأمراض. إذا كان المرض "قياسيًا" أو كان هناك نتيجة للثقافة البكتيرية، يصف الطبيب مضادًا حيويًا يتعامل مع مسببات الأمراض التي تنتمي إلى إحدى المجموعات. عندما لا يكون هناك وقت للتحليل ويشك الطبيب في هوية العامل الممرض، يتم وصف المضادات الحيوية التي لها نطاق أوسع من الإجراءات للعلاج. هذه المضادات الحيوية قاتلة للجراثيم ضد عدد كبير من مسببات الأمراض.

وتنقسم هذه المضادات الحيوية إلى مجموعات. واحد منهم هو مجموعة الفلوروكينولونات.

الكينولونات والفلوروكينولونات

بدأ استخدام أدوية فئة الكينولون في الممارسة الطبية منذ أوائل الستينيات من القرن الماضي. وتنقسم الكينولونات إلى كينولونات غير مفلورة وفلوروكينولونات.

• الكينولونات غير المفلورة لها تأثير مضاد للجراثيم بشكل رئيسي على البكتيريا سالبة الجرام.
• الفلوروكينولونات لديها نطاق أوسع بكثير من العمل. بالإضافة إلى التأثير على عدد من بكتيريا الجرام، فإن الفلوروكينولونات أيضًا تحارب بنجاح البكتيريا إيجابية الجرام. تُظهر المضادات الحيوية الفلوروكينولون تأثيرًا عاليًا للجراثيم، وبفضل ذلك تم تطوير أدوية للاستخدام الموضعي (قطرات، مراهم)، والتي تستخدم في علاج أمراض الأذنين والعينين.​

أربعة أجيال من المخدرات

• يسمى الجيل الأول من الكينولونات الكينولونات غير المفلورة. وهو يتألف من أحماض الأوكسولينيك والناليديكسيك والبيبيميديك. على سبيل المثال، يتم إنتاج أدوية مطهرات البول Negram وNevigramon على أساس حمض الناليديكسيك. هذه المضادات الحيوية قاتلة للجراثيم ضد السالمونيلا والكليبسيلا والشيغيلا، ولكنها لا تتأقلم بشكل جيد مع البكتيريا اللاهوائية وبكتيريا جرام+.
• يتكون الجيل الثاني من أدوية الفلوروكينولون من المضادات الحيوية التالية : النورفلوكساسين، لوميفلوكساسين، أوفلوكساسينوالبيفلوكساسين والسيبروفلوكساسين. ومع إدخال ذرات الفلور في جزيئات الكينولون، أصبح الأخير يعرف باسم الفلوروكينولونات. يقاتل الجيل الثاني من الفلوروكينولونات بشكل جيد ضد عدد كبير من المكورات الجرام والعصيات (الشيجلا والسالمونيلا والمكورات البنية وغيرها). مع العصيات إيجابية الجرام (الليستيريا، البكتيريا الوتدية، وما إلى ذلك)، الفيلقية، المكورات العنقودية، وما إلى ذلك. سيبروفلوكساسين، لوميفلوكساسين وأوفلوكساسين قمع الزيادة في المتفطرات التي تسبب مرض السل، ولكن في الوقت نفسه تظهر نشاطا قليلا في مكافحة المكورات الرئوية، الكلاميديا، الميكوبلازما والبكتيريا اللاهوائية.

أسماء الأدوية التي تحتوي على الفلوروكينولونات من الجيل الثاني

1. سيبروفلوكساسينيوصف (Tsiprolet، Floximet) لعلاج التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية. لأمراض الجهاز البولي التناسلي - التهاب المثانة والبروستاتا والتهاب الحويضة والكلية. لعلاج أمراض الجهاز الهضمي، مثل الإسهال البكتيري. في أمراض النساء - التهاب الملحقات، التهاب بطانة الرحم، التهاب البوق، خراج الحوض. لالتهاب المفاصل القيحي والتهاب المرارة والتهاب الصفاق والسيلان وما إلى ذلك. في شكل قطرة، يتم استخدامه لأمراض العيون، مثل التهاب الملتحمة والتهاب القرنية والتهاب الجفن وما إلى ذلك.
2. بيفلوكساسين(Perti، Abaktal، Unikpef) يوصف لعلاج التهابات المسالك البولية. مناسب لعلاج الأشكال الحادة من أمراض الجهاز الهضمي، على سبيل المثال، داء السالمونيلا. فعال لالتهاب البروستاتا البكتيري والسيلان. يتم استخدامه في علاج المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة. يتم استخدامه لعلاج أمراض البلعوم الأنفي والحنجرة والجهاز التنفسي السفلي وما إلى ذلك. ويمر عبر الحاجز الفسيولوجي بين الدورة الدموية والجهاز العصبي المركزي بشكل أفضل من الفلوروكينولونات الأخرى.
3. أوفلوكساسين(يونيفلوكس، فلوكسال، زانوتسين) يعالج التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى. فعال ضد البكتيريا المسببة لأمراض المسالك البولية. مناسب لعلاج السيلان، الكلاميديا، التهاب السحايا. من خلال العلاج الموضعي باستخدام قطرة من المضاد الحيوي أو المرهم، يتم علاج أمراض العيون مثل الشعير وتقرحات القرنية والتهاب الملتحمة وما إلى ذلك، ومن بين المضادات الحيوية من الجيل الثاني، يعتبر أوفلوكساسين أكثر فعالية ضد المكورات الرئوية والكلاميديا.
4. لوميفلوكساسين(لومفلوكس، لوماتسين). بعض مجموعات المكورات العقدية والبكتيريا اللاهوائية مقاومة للدواء، ولكن هذا المضاد الحيوي فعال للغاية ضد عدد كبير من الكائنات الحية الدقيقة حتى في أصغر التركيزات. يتم استخدامه لعلاج مرضى السل كجزء من العلاج المعقد. يوصف لعلاج أمراض الجهاز البولي التناسلي، للاستخدام المحلي في علاج أمراض العيون، وما إلى ذلك. له نشاط ضئيل في مكافحة المكورات الرئوية والميكوبلازما والكلاميديا.
5. النورفلوكساسين(نورباكتين، نورماكس، نورفلوجيكسال) تستخدم في علاج أمراض العيون والمسالك البولية وأمراض النساء وغيرها.

الفلوروكينولونات من الجيل الثالث

ويسمى أيضًا الجيل الثالث من الفلوروكينولونات الفلوروكينولونات التنفسية. تتمتع هذه المضادات الحيوية بنفس طيف التأثير الواسع مثل الفلوروكينولونات من الجيل السابق، كما أنها تتفوق عليها في مكافحة المكورات الرئوية والكلاميديا ​​والميكوبلازما ومسببات الأمراض الأخرى لالتهابات الجهاز التنفسي. ونتيجة لهذا، غالبا ما يستخدم الجيل الثالث من أدوية الفلوروكينولونات لعلاج أمراض الجهاز التنفسي.

أسماء الأدوية التي تحتوي على الفلوروكينولونات من الجيل الثالث

1. ليفوفلوكساسين(Floracid، Levostar، Levolet R) أقوى مرتين ضد البكتيريا من الجيل الثاني من سلفه ofloxacin. يستخدم في علاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة (التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية). الموصوفة لأمراض الجهاز البولي التناسلي، والتهاب البروستاتا المزمن، والأمراض المنقولة جنسيا، وفي علاج التهاب الحويضة والكلية الحاد. ويستخدم هذا المضاد الحيوي على شكل قطرات في طب العيون لعلاج التهابات العين. أفضل تحملاً من المضاد الحيوي أوفلوكساسين من الجيل الثاني.
2. سبارفلوكساسين(Sparflo, Sparbakt) من حيث اتساع نطاق النشاط فإن هذا المضاد الحيوي هو الأقرب إلى الليفوفلوكساسين. أنها فعالة للغاية في مكافحة الفطريات. مدة التأثير أطول من مدة تأثير الفلوروكينولونات الأخرى. يستخدم لمحاربة البكتيريا في الجيوب الأنفية والأذن الوسطى. في علاج أمراض الكلى والجهاز التناسلي والأضرار البكتيرية للجلد والأنسجة الرخوة والتهابات الجهاز الهضمي والعظام والمفاصل وغيرها.

الجيل الرابع

تشمل أدوية الفلوروكينولون من الجيل الرابع ما يلي أشهر الأدوية:موكسيفلوكساسين، جيميفلوكساسين، جاتيفلوكساسين.

الأدوية التي تحتوي على الفلوروكينولونات من الجيل الرابع

1. يستخدم Gemifloxacin (Faktiv) في علاج الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية المزمن والتهاب الجيوب الأنفية، وما إلى ذلك.
2. جاتيفلوكساسين (زيمار، جاتيسبان، زاركين). التوافر البيولوجي لهذا المضاد الحيوي مرتفع جدًا، حوالي 96٪، عند تناوله عن طريق الفم. يتم تسجيل تركيزات كبيرة جدًا في أنسجة الرئة والأذن الوسطى وبطانة القصبات الهوائية والحيوانات المنوية والأغشية المخاطية للجيوب الأنفية والمبيضين. يوصف لعلاج أمراض الأنف والأذن والحنجرة والأمراض المنقولة جنسيا وأمراض الجلد والمفاصل. يستخدم الدواء لعلاج التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتليف الكيسي والتهاب الملتحمة الجرثومي وغيرها من الأمراض التي تسببها البكتيريا الحساسة للمضادات الحيوية.
3. موكسيفلوكساسين (أفيلوكس، فيغاموكس). وقد أظهرت الدراسات المختبرية أن هذا المضاد الحيوي أفضل من الفلوروكينولونات الأخرى في علاج الالتهابات الناجمة عن المكورات الرئوية، والكلاميديا، والميكوبلازما، واللاهوائيات. يصفه الأطباء لعلاج التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهاب الجيوب الأنفية والآفات المعدية في الجلد والأنسجة الرخوة. يعالج التهابات أعضاء الحوض. ويستخدم على شكل سائل في طب العيون لعلاج موضعي لمرض الشعير والتهاب الملتحمة والتهاب الجفن وتقرحات القرنية. يتم تحديد تفوق هذا الجيل الأخير من الفلوروكينولون على الأجيال السابقة أيضًا من خلال خصائصه الدوائية:
   1. يتم ضمان تركيزات عالية من مبيد الجراثيم في مختلف الأعضاء والأنسجة من خلال نفاذية جيدة.
   2. يمكن استخدام المضاد الحيوي مرة واحدة يوميًا بسبب دورته الطويلة في الجسم.
   3. لا يتأثر امتصاص هذا الفلوروكينولون بتناول الطعام.
   4. يتراوح التوافر الحيوي المطلق للدواء بعد تناوله عن طريق الفم من 85% إلى 93%.

تم إدراج العديد من أدوية الفلوروكينولون، وهي موكسيفلوكساسين، جاتيفلوكساسين، سيبروفلوكساسين، لوميفلوكساسين، ليفوفلوكساسين، أوفلوكساسين، سبارفلوكساسين، في القائمة. الأدوية الحيوية والضرورية، التي وافقت عليها حكومة الاتحاد الروسي.

المضادات الحيوية الفلوروكينولونات هي عوامل مضادة للجراثيم يتم الحصول عليها من خلال التخليق الكيميائي والتي يمكن أن تثبط نشاط الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. تم اكتشافهم في منتصف القرن الماضي ومنذ ذلك الحين نجحوا في التغلب على العديد من الأمراض الخطيرة.

يتعرض الإنسان المعاصر باستمرار للإجهاد والعديد من العوامل البيئية غير المواتية، ولهذا السبب يتعطل جهازه المناعي أو يضعف. بدورها، فإن البكتيريا المسببة للأمراض تتطور باستمرار وتتحور وتكتسب مناعة ضد المضادات الحيوية البنسلينية، التي استخدمت بنجاح لعلاج الأمراض الالتهابية منذ عدة عقود. ونتيجة لذلك، فإن الأمراض الخطيرة تؤثر بسرعة على شخص يعاني من ضعف في جهاز المناعة، والعلاج بالمضادات الحيوية من الجيل القديم لا يحقق النتائج المرجوة.

البكتيريا هي كائنات دقيقة وحيدة الخلية لا تحتوي على نواة. هناك بكتيريا مفيدة ضرورية لتكوين البكتيريا البشرية. وتشمل هذه البكتيريا bifidobacteria والعصيات اللبنية. في الوقت نفسه، هناك الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض بشكل مشروط، والتي، في ظل الظروف المصاحبة، تصبح عدوانية تجاه الجسم.

يقسم العلماء البكتيريا إلى مجموعتين رئيسيتين:

• غرام إيجابي.

وتشمل هذه المكورات العنقودية، العقديات، كلوستريديا، الوتدية، الليستيريا. أنها تسبب تطور أمراض البلعوم الأنفي والعينين والأذنين والرئتين والشعب الهوائية.

• سلبية الجرام.

هذه هي الإشريكية القولونية والسالمونيلا والشيجيلا والموراكسيلا والكليبسيلا. لديهم تأثير سلبي على الجهاز البولي التناسلي والأمعاء.

وبناءً على هذا التمييز بين السلسلة البكتيرية، يختار الطبيب العلاج. إذا تم تحديد العامل المسبب للمرض نتيجة للثقافة البكتيرية، فسيتم وصف مضاد حيوي يتواءم مع بكتيريا هذه المجموعة. إذا لم يكن من الممكن تحديد العامل الممرض أو كان من المستحيل إجراء اختبار الثقافة، يتم وصف المضادات الحيوية واسعة الطيف، والتي لها تأثير ضار على معظم البكتيريا المسببة للأمراض.

تشمل المضادات الحيوية واسعة الطيف مجموعة من الكينولونات، والتي تشمل الفلوروكينولونات، التي تدمر البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، والكينولونات غير المفلورة، التي تدمر بشكل رئيسي البكتيريا سالبة الجرام.

يعتمد تنظيم الفلوروكينولونات على الاختلافات في التركيب الكيميائي وطيف النشاط المضاد للبكتيريا. تنقسم المضادات الحيوية الفلوروكينولون إلى 4 أجيال حسب وقت تطورها.

يشمل أحماض الناليديكسيك والأوكسولينيك والبيبيميديك. يتم إنتاج مطهرات اليورو على أساس حمض الناليديكسيك، الذي له تأثير ضار على الكليبسيلا والسالمونيلا والشيجيلا، لكنه لا يستطيع التعامل مع البكتيريا إيجابية الجرام واللاهوائيات.

يشمل الجيل الأول أدوية Gramurin وNegram وNevigramon وPalin، والتي يكون العنصر النشط الرئيسي فيها هو حمض الناليديكسيك. إنه، مثل أحماض بيبيميديك وأكسولينيك، يتواءم بشكل جيد مع الأمراض غير المعقدة في الجهاز البولي التناسلي والأمعاء (التهاب الأمعاء والقولون، الزحار). وهو فعال ضد البكتيريا المعوية، ولكنه لا يخترق الأنسجة بشكل جيد، ويقلل من النفاذية الحيوية، وله العديد من الآثار الجانبية، مما يجعل من المستحيل استخدام الكينولونات غير المفلورة كعلاج معقد.

الجيل الثاني.

على الرغم من أن الجيل الأول من المضادات الحيوية كان يعاني من العديد من العيوب، إلا أنه كان يعتبر واعدًا واستمرت التطورات في هذا المجال. وبعد 20 عامًا، تم تطوير الجيل التالي من الأدوية. تم تصنيعها عن طريق إدخال ذرات الفلور في جزيء الكينولين. تعتمد فعالية هذه الأدوية بشكل مباشر على عدد ذرات الفلور المدخلة وتوطينها في مواضع مختلفة من ذرات الكينولين.

يتكون هذا الجيل من الفلوروكينولونات من بيفلوكساسين، لوميفلوكساسين، سيبروفلوكساسين، نورفلوكساسين. إنها تدمر عددًا أكبر من المكورات والعصيات سلبية الجرام، وتحارب العصيات إيجابية الجرام، والمكورات العنقودية، وتثبط نشاط البكتيريا الفطرية التي تساهم في تطور مرض السل، ولكنها لا تحارب بشكل فعال اللاهوائيات، والميكوبلازما، والكلاميديا، والمكورات الرئوية.

الجيل الثالث.

تم تحقيق الهدف التطويري الرئيسي الذي اتبعه العلماء عند إنشاء المضادات الحيوية من خلال الجيل الثاني من الفلوروكينولونات. بمساعدتهم، يمكنك محاربة البكتيريا الخطيرة بشكل خاص، وعلاج المرضى من الأمراض التي تهدد حياتهم. لكن التطوير استمر وسرعان ما ظهرت أدوية الجيل الثالث والرابع.

يشمل الجيل الثالث الفلوروكينولونات التنفسية، والتي أثبتت فعاليتها في علاج أمراض الجهاز التنفسي. إنهم يحاربون الكلاميديا ​​والميكوبلازما وغيرها من مسببات أمراض الجهاز التنفسي بشكل أكثر فعالية من سابقاتها، ولها مجموعة واسعة من التأثيرات. فعال ضد المكورات الرئوية التي طورت مقاومة للبنسلين، مما يضمن النجاح في علاج التهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية والالتهاب الرئوي. يتم استخدام ليفوفلوكساسين في أغلب الأحيان، وكذلك تيمافلوكساسين وسبارفلوكساسين. ويبلغ التوافر البيولوجي لهذه الأدوية 100%، لذا فهي قادرة على علاج أشد الأمراض خطورة.

الجيل الرابع أو الفلوروكينولونات التنفسية المضادة لللاهوائية.

الأدوية تشبه في عملها الفلوروكينولونات - المضادات الحيوية من المجموعة السابقة. أنها تعمل ضد اللاهوائيات، البكتيريا غير النمطية، الماكروليدات، المكورات الرئوية المقاومة للبنسلين. إنها تساعد بشكل جيد في علاج الجهاز التنفسي العلوي والسفلي والعمليات الالتهابية للجلد والأنسجة الرخوة. يشمل أحدث جيل من الأدوية موكسيفلوكساسين، المعروف أيضًا باسم أفيلوكس، وهو الأكثر فعالية ضد المكورات الرئوية ومسببات الأمراض غير النمطية، ولكنه ليس فعالًا جدًا ضد الكائنات الحية الدقيقة المعوية سلبية الجرام والزائفة الزنجارية.

وتشمل الأدوية جريبوفلوكساسين، وكلينوفلوكساسين، وتروفافلوكساسين. لكنها شديدة السمية ولها عدد كبير من الآثار الجانبية. حاليًا، لا يتم استخدام آخر 3 أنواع من الأدوية في الطب.

الأدوية التي تحتوي على الفلوروكينولونات تجد مكانها في مختلف مجالات الطب. قائمة الأمراض التي يتم علاجها بالمضادات الحيوية الفلوروكينول واسعة جدًا. يتم استخدامها في أمراض النساء والتناسلية والمسالك البولية وأمراض الجهاز الهضمي وطب العيون والأمراض الجلدية وطب الأنف والأذن والحنجرة والعلاج وأمراض الكلى وأمراض الرئة. كما أن هذه الأدوية هي الخيار الأفضل عندما تكون الماكروليدات والبنسلينات غير فعالة أو في حالات الأشكال الشديدة من المرض.

وتتميز بالخصائص التالية:

• نتائج عالية في مكافحة الالتهابات الجهازية بجميع درجات خطورتها.
• سهولة التحمل من قبل الجسم.
• الحد الأدنى من الآثار الجانبية.
• فعال ضد البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام واللاهوائية والميكوبلازما والكلاميديا.
• نصف العمر طويل.
• التوافر البيولوجي العالي (تتغلغل جيدًا في جميع الأنسجة والأعضاء، مما يوفر تأثيرًا علاجيًا قويًا).

على الرغم من فعالية المضادات الحيوية الفلوروكينولون، عند اختيار العلاج، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن لديهم موانع للاستخدام. يحظر أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية، لأنها تسبب تشوهات في نمو الجنين داخل الرحم واستسقاء الرأس عند الرضع. عند الأطفال، تعمل الفلوروكينولونات على إبطاء نمو العظام، لذلك يتم وصفها فقط إذا كانت فوائد العلاج المضاد للبكتيريا تفوق الضرر الذي يلحق بجسم الطفل. أحماض الأوكسولينيك والناليديكسيك لها تأثير سام على الكلى، لذا يُحظر تناول الأدوية التي تحتوي عليها إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى.

المضادات الحيوية من مجموعة الفلوروكينولون تحتل بحق مكانة رائدة في علاج الأمراض التي تسببها البكتيريا المسببة للأمراض. لديهم درجة عالية من النشاط الحيوي، ويتحملها الإنسان جيدًا، وتخترق الغشاء البكتيري بشكل مثالي، وتخلق مواد وقائية في الخلية قريبة في التركيز من الأمصال.

نناقش أدناه قائمة الأدوية وأسماء الأدوية التي تحتوي على الفلوروكينولونات وفعاليتها.

سيبروفلوكساسين. مخصص لعلاج أمراض الأنف والأذن والحنجرة والجهاز البولي التناسلي والجهاز الهضمي. فعال لمشاكل أمراض النساء. يستخدم على شكل قطرات لأمراض العيون الالتهابية.

بيفلوكساسين. فعال في علاج الأمراض المعدية في الجهاز البولي. يساعد بشكل جيد في علاج مرض السيلان والتهاب البروستاتا البكتيري. يعالج الأشكال الحادة من أمراض الجهاز الهضمي والحلق والجهاز التنفسي السفلي والبلعوم الأنفي.

أوفلوكساسين. فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض التي تسبب العمليات الالتهابية في الجهاز البولي التناسلي والتهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية. يستخدم أوفلوكساسين لعلاج التهاب السحايا، والكلاميديا، والسيلان. يستخدم المضاد الحيوي على شكل تقطير لعلاج أمراض العيون، مثل قرحة القرنية، والتهاب الملتحمة، والشعير. الدواء متوفر أيضًا على شكل مرهم، مما يسمح باستخدامه موضعيًا.

النورفلوكساسين. يتم استخدامه في علاج مرض السيلان والتهاب البروستاتا وأمراض الجهاز البولي التناسلي.

أوفلوكساسين. فعال ضد الكلاميديا ​​والمكورات الرئوية والأشكال المقاومة لمرض السل.

موكسيفلوكساسين. المضاد الحيوي هو الأفضل عندما يتعلق الأمر بالقضاء على الالتهابات التي تسببها الميكوبلازما، والكلاميديا، والمكورات الرئوية، واللاهوائية. يتم استخدامه لعلاج الالتهاب الرئوي والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب أعضاء الحوض. أما بشكل سائل (قطرات) فيستخدمه أطباء العيون في علاج التهاب الجفن، وتقرحات القرنية، والشعير.

جاتيفلوكساسين. يستخدم في علاج التليف الكيسي، والتهاب الشعب الهوائية، والالتهاب الرئوي، والتهاب الملتحمة الناجم عن العدوى البكتيرية، وأمراض الأنف والأذن والحنجرة، وأمراض المفاصل، والجلد.

جيميفلوكساسين. يعالجون التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية المزمن والالتهاب الرئوي.

سبارفلوكساسين. إنه يحارب المتفطرات بشكل نشط وفعال للغاية، بينما يستمر تأثيره لفترة أطول بكثير من تأثير الفلوروكينولونات الأخرى. يتم استخدامه لعلاج الأمراض المرتبطة بالتهاب الأذن الوسطى والجيوب الفكية والآفات المعدية في الكلى والجلد والأنسجة الرخوة والجهاز التناسلي والبولي والجهاز الهضمي والمفاصل والعظام.

ليفوفلوكساسين. يستخدم لعلاج أمراض الأنف والأذن والحنجرة المعدية، والجهاز التنفسي السفلي، والجهاز البولي التناسلي، والأمراض المنقولة جنسيا، والتهاب الحويضة والكلية الحاد، والتهاب البروستاتا المزمن. لعلاج التهابات العين، يتم استخدام الليفوفلوكساسين على شكل قطرات. المضاد الحيوي أقوى بمرتين وقوي ضد البكتيريا المسببة للأمراض، ويتحمله الجسم بشكل أفضل من سابقه أوفلوكساسين.

النورفلوكساسين. يتم استخدامه كدواء رئيسي في أمراض النساء وطب العيون والمسالك البولية.

لوميفلوكساسين. المضاد الحيوي، حتى في تركيزات صغيرة، يتواءم مع نسبة كبيرة من الكائنات الحية الدقيقة البكتيرية بنسبة 5. يوصف في وجود أمراض الجهاز البولي التناسلي، والسل، وكعلاج محلي لأمراض العيون. غير فعال ضد الكلاميديا، المكورات الرئوية، الميكوبلازما.

مهم! بعض الفلوروكينولونات (سبارفلوكساسين، جاتيفلوكساسين، أوفلوكساسين، موكسيفلوكساسين، ليفوفلوكساسين، سيبروفلوكساسين، لوميفلوكساسين) مدرجة في قائمة الأدوية الحيوية المعتمدة من قبل حكومة الاتحاد الروسي.

لفترة طويلة، لم يسمح التركيب الكيميائي المحدد للفلوروكينولونات بإنتاج الأدوية السائلة باستخدامها، لذلك تم إنتاجها فقط في أقراص. يوجد في صناعة الأدوية الحديثة مجموعة كبيرة من المراهم والقطرات وأنواع أخرى من الأدوية المضادة للميكروبات التي تحتوي على الفلوروكينولونات. هذا يسمح لك بمكافحة الأمراض البكتيرية القاتلة بشكل فعال.

تصبح الميكروبات والبكتيريا المسببة للأمراض هي أسباب الأمراض الشديدة في الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي وأجزاء أخرى من الجسم. أحدث جيل من الفلوروكينولونات يتصدى لها بفعالية. ويمكن لهذه الأدوية المضادة للميكروبات أن تهزم العدوى المقاومة للكينولونات والفلوروكينولونات التي كانت تستخدم منذ عدة سنوات.

تم استخدام الفلوروكينولونات لمحاربة الجراثيم منذ الستينيات، وخلال هذه الفترة طورت البكتيريا مناعة ضد العديد من هذه الأدوية. ولهذا السبب لا يتوقف العلماء عند هذا الحد وينتجون المزيد والمزيد من الأدوية الجديدة، مما يزيد من فعاليتها. فيما يلي أسماء أحدث جيل من الفلوروكينولونات وأسلافها:

1. أدوية الجيل الأول (حمض الناليديكسيك، حمض الأوكسولينيك).
2. أدوية الجيل الثاني (لوميفلوكساسين، نورفلوكساسين، أوفلوكساسين، بيفلوكساسين، إيبروفلوكساسين).
3. أدوية الجيل الثالث (ليفوفلوكساسين، بارفلوكساسين).
4. أدوية الجيل الرابع (موكسيفلوكساسين، جيميفلوكساسين، جاتيفلوكساسين، سيتافلوكساسين، تروفافلوكساسين).

يعتمد عمل الجيل الجديد من الفلوروكينولونات على إدخالها في الحمض النووي للبكتيريا، حيث تفقد الكائنات الحية الدقيقة قدرتها على التكاثر وتموت بسرعة. ومع كل جيل، يزداد عدد العصيات التي تكون الأدوية فعالة ضدها. اليوم هو:

ليس من المستغرب أن يتم تضمين العديد من الفلوروكينولونات في قائمة الأدوية الأساسية والمنقذة للحياة - فبدونها يستحيل علاج الالتهاب الرئوي والكوليرا والسل وغيرها من الأمراض الخطيرة. الكائنات الحية الدقيقة الوحيدة التي لا يمكن لهذا النوع من الأدوية أن يؤثر عليها هي جميعها البكتيريا اللاهوائية.

اليوم، يتم إنتاج الفلوروكينولونات التنفسية في أقراص لمكافحة التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي، وأدوية لعلاج التهابات الجهاز البولي التناسلي والالتهاب الرئوي. فيما يلي قائمة قصيرة بالأدوية المتوفرة على شكل أقراص:

• ليفوفلوكساسين.
• موكسيفلوكساسين.
• سبارفلوكساسين.
• النورفلوكساسين وغيرها.

قبل بدء العلاج، ادرس موانع الاستعمال بعناية - لا يُنصح باستخدام العديد من الأدوية في هذه المجموعة في حالات الخلل في الإخراج وأمراض الكلى والكبد. يتم وصف الفلوروكينولونات للأطفال والنساء الحوامل بشكل صارم وفقًا لما يحدده الطبيب عندما يتعلق الأمر بالحفاظ على الحياة.

الهيكل العام للكينولونات. تحتوي الفلوروكينولونات دائمًا على ذرة فلور في بنيتها (المسمى أحمر) وحلقة البيبرازين (المسمى أزرق).

الفلوروكينولونات(الإنجليزية #160؛ الفلوروكينولونات)#160; - مجموعة من المواد الطبية ذات نشاط مضاد للميكروبات واضح، وتستخدم على نطاق واسع في الطب كمضادات حيوية واسعة الطيف. من حيث اتساع نطاق عمل مضادات الميكروبات ونشاطها ومؤشرات استخدامها، فهي قريبة حقًا من المضادات الحيوية، ولكنها تختلف عنها في التركيب الكيميائي والأصل. (المضادات الحيوية هي منتجات ذات أصل طبيعي أو نظائرها الاصطناعية، في حين أن الفلوروكينولونات ليس لها نظير طبيعي).

في ستينيات القرن العشرين، تم اكتشاف النشاط العالي المضاد للميكروبات لحمض الناليديكسيك. ثم تم تصنيع حمض الأكسولينيك. مع نفس الطيف من العمل، ولكن أكثر نشاطا (2-4 مرات في المختبر). واستمرارًا لهذه الأعمال، تم تصنيع عدد من مشتقات الكينولون 4، ومن بينها مركبات تحتوي على ذرة الفلور في الموضع (المميزة باللون الأحمر في الشكل) وحلقة البيبرازين في الموضع (المميزة باللون الأزرق)، مع أو بدون تبين أن البدائل الإضافية نشطة بشكل خاص. تم تسمية هذه المركبات الفلوروكينولونات; يمكن أيضًا تسميتهم الكينولونات الجيل الثاني .

لا يوجد تنظيم مقبول بشكل عام للفلوروكينولونات. هناك عدة تصنيفات: الفلوروكينولونات مقسمة حسب الجيل؛ من خلال عدد ذرات الفلور في الجزيء (أحادية الفلوروكينولونات، وثنائي فلوروكينولونات، وثلاثي فلوروكينولونات)؛ وكذلك المفلورة ومضادات المكورات الرئوية (أو الجهاز التنفسي). تنقسم الفلوروكينولونات حسب الجيل إلى أدوية من الأول (بيفلوكساسين، أوفلوكساسين، سيبروفلوكساسين، لوميفلوكساسين، نورفلوكساسين)، الجيل الثاني (ليفوفلوكساسين، سبارفلوكساسين). الجيل الثالث والرابع (موكسيفلوكساسين، جيميفلوكساسين، جاتيفلوكساسين، سيتافلوكساسين، تروفافلوكساسين).

آلية العمل

عن طريق تثبيط اثنين من الإنزيمات الحيوية للخلية الميكروبية - DNA gyrase وtopoisomerase-4، فإن الفلوروكينولونات تعطل تخليق الحمض النووي. مما يؤدي إلى موت البكتيريا (تأثير مبيد للجراثيم). بالإضافة إلى ذلك، فإن النشاط المضاد للبكتيريا يرجع إلى التأثير على الحمض النووي الريبوزي (RNA) للبكتيريا، وعلى استقرار أغشيتها، والتأثير على العمليات الحيوية الأخرى للخلايا البكتيرية.

سيبروفلوكساسين رقم 160؛ - الجيل الأول من الفلوروكينولون

العديد من الفلوروكينولونات (أوفلوكساسين، سيبروفلوكساسين وأحدث) فعالة ضد المتفطرة السلية.

لقد أتاح النشاط العالي للجراثيم للفلوروكينولونات تطوير أشكال جرعات للعديد منها للاستخدام الموضعي في شكل قطرات للعين والأذن.

يتم امتصاص الفلوروكينولونات بسرعة وبشكل جيد من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى التركيزات القصوى في الدم في المتوسط ​​بعد 1-3 ساعات من تناوله عن طريق الفم. إنها ترتبط قليلًا ببروتينات بلازما الدم وتتغلغل بسهولة نسبيًا في جميع الأعضاء والأنسجة، مما يخلق تركيزات عالية فيها؛ تخترق خلايا الجسم، مما يؤثر على البكتيريا داخل الخلايا (الكلاميديا، المتفطرات، الخ)

قد يؤدي الطعام إلى إبطاء امتصاص الكينولونات ولكنه لا يؤثر بشكل كبير على التوافر البيولوجي. تعبر الفلوروكينولونات حاجز الدم المشيمي. ويمر أيضًا في حليب الثدي بكميات صغيرة. ولذلك لا يتم وصفها للحوامل والمرضعات. يتم إخراجها من الجسم عن طريق الكلى، دون تغيير بشكل رئيسي، وتخلق تركيزات عالية في البول.

في حالة اختلال وظائف الكلى، يتباطأ التخلص من الكينولونات بشكل ملحوظ.

موانع

تصلب الشرايين الدماغية الشديدة، نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، رد فعل تحسسي لأدوية الفلوروكينولون. الحمل، الرضاعة، الطفولة.

الأدب

• ماشكوفسكي م.د.الأدوية.#160;- الطبعة 15.#160;- م. الموجة الجديدة, 2005.#160;- ص#160;842-850.#160;- 1200#160;ص#160;- ISBN 5- 7864-0203-7.
• باديسكايا إي إن ياكوفليف إس في.الأدوية المضادة للميكروبات لمجموعة الفلوروكينولون في الممارسة السريرية.#160;- م. 1998.

روابط

• الكينولونات والمختبر السريري // مركز السيطرة على الأمراض، العدوى المرتبطة بالرعاية الصحية #160؛ (إنجليزي)

الفلوروكينولونات

تم تصنيع الفلوروكينولونات من خلال دراسة مشتقات الكينولون الموصوفة أعلاه. اتضح أن إضافة ذرة الفلور إلى بنية الكينولون يعزز بشكل كبير التأثير المضاد للبكتيريا للدواء. اليوم، تعد الفلوروكينولونات واحدة من أكثر عوامل العلاج الكيميائي نشاطًا، وليست أقل فعالية من أقوى المضادات الحيوية.
الفلوروكينولونات عبارة عن عوامل مضادة للميكروبات اصطناعية تحتوي على حلقة بيبرازين غير مستبدلة أو مستبدلة في الموضع 7 من حلقة الكينولون، وذرة فلور في الموضع 6 (الشكل 3).
تنقسم الفلوروكينولونات إلى ثلاثة أجيال.
الجيل الأول من الفلوروكينولونات (يحتوي على ذرة فلور واحدة):
- سيبروفلوكساسين (سيبروباي، سيبروليت)؛
- بيفلوكساسين (أباكتاب، بيلوكس)؛
- أوفلوكساسين (تاريفيد، زانوسيد)؛
- النورفلوكساسين (نوميتسين، الشرطة)؛
- لوميفلوكساسين (ماكساكوين، زيناكوين).
الفلوروكينولونات من الجيل الثاني (تحتوي على ذرتين فلورين):
- ليفوفلوكساسين (تافانيك)؛
- سبارفلوكساسين (سبارفلو).
الجيل الثالث من الفلوروكينولونات (يحتوي على 3 ذرات فلور):
- موكسيفلوكساسين (أفيلوكس)؛
- جاتيفلوكساسين.
- جيميفلوكساسين.
- ناديفلوكساسين.

من بين العوامل المضادة للميكروبات الاصطناعية المعروفة، تتمتع الفلوروكينولونات بأوسع نطاق من العمل ونشاط مضاد للجراثيم كبير. وهي نشطة ضد المكورات إيجابية الجرام وسالبة الجرام والإشريكية القولونية والسالمونيلا والشيجيلا والمتقلبة والكليبسيلا والهيليكوباكتر والزائفة الزنجارية. تعمل بعض الأدوية (سيبروفلوكساسين، أوفلوكساسين، لوميفلوكساسين) على علاج المتفطرة السلية (يمكن استخدامها في العلاج المركب لمرض السل المقاوم للأدوية). اللولبيات والليستيريا ومعظم اللاهوائيات ليست حساسة للفلوروكينولونات. تعمل الفلوروكينولونات على الكائنات الحية الدقيقة الموضعية خارج وداخل الخلايا. تتطور مقاومة الميكروفلورا للفلوروكينولونات ببطء نسبيًا.
يعتمد التأثير المضاد للميكروبات للفلوروكينولونات على حصار إنزيمين حيويين للخلية البكتيرية: DNA جيراز (توبويسوميراز من النوع H) وتوبويسوميراز من النوع Y. لفهم الدور البيولوجي لهذه الإنزيمات، من الضروري أن نتذكر أن الحمض النووي بدائيات النواة عبارة عن بنية دائرية مغلقة مزدوجة الجديلة، وتقع بحرية في سيتوبلازم الخلية (الشكل 4-1). يرتبط شريطا جزيء الحمض النووي ببعضهما البعض تساهميًا من خلال روابط هيدروجينية ويتم تجميعهما بإحكام في بنية حلزونية (الشكل 4 - 2). في ظل ظروف معينة، يمكن أن تنحل خيوط الحمض النووي وتنفصل (الشكل 4 - 3). يمكن أن تكون أسباب هذه الظاهرة فسيولوجية ومرضية: تخليق جزيء الحمض النووي الريبي (RNA) على مصفوفة الحمض النووي (DNA)، والعوامل الخارجية الضارة، والإشعاع، والطفرات، وما إلى ذلك. ويتم الحفاظ على بنية الحمض النووي واستعادتها بواسطة التوبويزوميرات. في هذه الحالة، النوع الرابع توبويسوميراز يستعيد الإغلاق التساهمي لخيوط الحمض النووي ويزيل العيوب في الجزيء (الشكل 4 - 4). جيراز الحمض النووي هو إنزيم ينتمي أيضًا إلى فئة التوبويزوميراز ويضمن اللف الفائق، مع الحفاظ على البنية الحلزونية المعبأة بإحكام للحمض النووي (الشكل 4 - 5). على سبيل المثال: قطر خلية الإشريكية القولونية هو 1 نانومتر، في حين أن طول الحمض النووي الخاص بها في شكل غير مطوي هو 1000 نانومتر. وبطبيعة الحال، في القفص يتجعد بإحكام شديد.
وبالتالي، يوفر جيراز الحمض النووي والنوع الرابع توبويسوميراز العمليات اللازمة للعمل الطبيعي للخلية البكتيرية والحفاظ على استقرار بنيتها الخلوية. يؤدي تعطيل عمل أنظمة الإنزيم هذه إلى تفكيك جزيء الحمض النووي الذي يكتسب
-451 - مظهر "متخثر". لا يمكن للخلية أن توجد في مثل هذه الظروف، ويتم تنشيط الاستموات وتموت.

بشكل عام، يمكن تمثيل آلية عمل الفلوروكينولونات على النحو التالي (الشكل 5).

فك اقتران خيوط الحمض النووي. ضعف اللف الفائق و
الإغلاق التساهمي للخيوط
تعطيل تخليق الحمض النووي الريبي (RNA).
X
موت الخلايا تأثير مبيد للجراثيم).

أرز. 5. آلية عمل الفلوروكينولونات
ترجع انتقائية العمل المضاد للميكروبات للفلوروكينولونات إلى حقيقة أن النوع الثاني من التوبويزوميراز غائب في خلايا الكائنات الحية الدقيقة. ومع ذلك، نظرًا للتشابه الهيكلي والوظيفي الوثيق بين أنظمة الإنزيمات للخلايا بدائية النواة وحقيقية النواة، غالبًا ما تفقد الفلوروكينولونات انتقائية عملها وتلحق الضرر بخلايا الكائنات الحية الدقيقة، مما يسبب آثارًا جانبية عديدة. يتم عرض أهم الآثار الجانبية للفلوروكينولونات وآليات تطورها في الجدول 1.

الجدول 1
الآثار الجانبية للفلوروكينولونات

اسم التأثير الجانبي

آلية الآثار الجانبية

الأشعة فوق البنفسجية - تدمر الفلوروكينولونات لتكوين جذور حرة تلحق الضرر ببنية الجلد

السمية الزراعية (ضعف نمو أنسجة الغضروف والعرج)

ربط أيونات Mg2+ اللازمة لعمل الحمض النووي للخلايا الغضروفية (خلايا الأنسجة الغضروفية)

التفاعل مع الثيوفيلين

تثبيط استقلاب الثيوفيلين وزيادة تركيزه في الدم

المصادر: لا يوجد تعليقات حتى الآن!

إن إيقاع الحياة الحديث يضعف مناعة الإنسان، وتتحور مسببات الأمراض المعدية وتصبح مقاومة للمواد الكيميائية الرئيسية لفئة البنسلين.

يحدث هذا بسبب الاستخدام غير العقلاني وغير المنضبط وأمية السكان في الأمور الطبية.

اكتشاف من منتصف القرن الماضي - الفلوروكينولونات - يمكن أن يتعامل بنجاح مع العديد من الأمراض الخطيرة مع الحد الأدنى من العواقب السلبية على الجسم. حتى أن ستة أدوية حديثة مدرجة في قائمة الأدوية الأساسية.

سيساعدك الجدول أدناه في الحصول على صورة كاملة عن فعالية العوامل المضادة للبكتيريا. تشير الأعمدة إلى جميع الأسماء التجارية البديلة للكينولونات.

اسم	مضاد للجراثيم العمل والميزات	النظير
الأحماض
ناليديكسوفا	يظهر فقط ضد البكتيريا سالبة الجرام.	نيفيغرامون، نيغرو
بيبيميديا	طيف أوسع من التأثيرات المضادة للميكروبات وعمر نصف طويل.	بالين
أوكسولينيك	التوافر البيولوجي أعلى من الاثنين السابقين، ولكن السمية أكثر وضوحا.	جرامورين
الفلوروكينولونات
النورفلوكساسين	يتغلغل جيدًا في جميع أنسجة الجسم، وهو فعال بشكل خاص ضد مسببات الأمراض الجرامية والجرامية في الجهاز البولي التناسلي، وداء الشيغيلات، والتهاب البروستاتا، والسيلان.	نوليسين، نورباكتين، شيبروكسين، يوتيبيد، سوففاسين، رينور، نوروكسين، نوريليت، نورفاتسين
أوفلوكساسين	وهو مصمم لمكافحة الأمراض التي تسببها المكورات الرئوية والكلاميديا، كما أنه يستخدم في العلاج الكيميائي المعقد لأشكال السل المقاومة بشكل خاص.	زانوتسين، أوفلوكسين، أوفلو، أوفلوسيد، جلاوفوس، زوفلوكس، دانسيل
بيفلوكساسين	من حيث الفعالية المضادة للميكروبات، فهو أدنى قليلاً من المركبات الأخرى من فئته، ولكنه يخترق حاجز الدم في الدماغ بشكل أفضل. يستخدم للعلاج الكيميائي لأمراض المسالك البولية.	يونيكبيف، بيفلاسين، بيرتي، بيلوكس-400، بيفلوكسابول
سيبروفلوكساسين	ويتميز بأقصى قدر من التأثيرات المبيدة للجراثيم مقارنة بمعظم العصيات المسببة للأمراض سلبية الجرام في مجموعة متنوعة من مجالات الطب.	سيفلوكس، ليبرخين، تسيبروفا، تسيبرينول، تسيبروباي، تسيبرودوكس، تسيبروبيد، تسيفران، تسيبروليت، ميكروفلوكس، بروسيبرو، ريسيبرو، كوينتور، أفينوكسين.
ليفوفلوكساسين	نظرًا لكونه أيزومرًا يساريًا للأوفلوكساسين، فهو أقوى مرتين منه من حيث التأثير المضاد للميكروبات ويمكن تحمله بشكل أفضل. فعال للالتهاب الرئوي والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية (في مرحلة تفاقم الشكل المزمن) بدرجات متفاوتة.	تافانيك، ليفوليت، ليفوتيك، ليفوفلوكس، هايليفلوكس، ليفوفلوكسابول، ليفلوباكت، ليفوكسين، جليفو، ماكليفو، إليفلوكس، تانفلوميد، فليكسيد، فلوراسيد، ريميديا
لوميفلوكساسين	فيما يتعلق بالميكوبلازما والمكورات والكلاميديا، فإن نشاط مبيد الجراثيم منخفض. يوصف كجزء من العلاج بالمضادات الحيوية المعقدة لمرض السل والتهابات العين.	لوماتسين، لومفلوكس، ماكساكوين، زيناكوين
سبارفلوكساسين	الطيف: الميكوبلازما، الكلاميديا ​​والكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام، تنشط بشكل خاص ضد المتفطرات. من بين كل شيء، لديه أطول تأثير بعد المضادات الحيوية، ولكنه في أغلب الأحيان يثير تطور التهاب الجلد الضوئي.	سبارفلو
موكسيفلوكساسين	الدواء الأكثر فعالية حتى الآن ضد المكورات الرئوية، والميكوبلازما، والكلاميديا، وكذلك اللاهوائية التي لا تشكل الجراثيم.	أفيلوكس، بليفلوكس، موكسين، موكسيماك، فيغاموكس
جيميفلوكساسين	فعال حتى ضد المكورات والعصيات المقاومة للفلوروكينولونات	فاكتيف

لفترة طويلة، لم تسمح خصوصيات التركيب الكيميائي للمادة الفعالة بالحصول على أشكال جرعات سائلة من سلسلة الفلوروكينولونات، وتم إنتاجها فقط في شكل أقراص. تقدم صناعة الأدوية الحديثة مجموعة قوية من القطرات والمراهم وأنواع أخرى من العوامل المضادة للميكروبات.

يتم تنظيم هذه المواد الكيميائية بناءً على الاختلافات في التركيب الكيميائي وطيف النشاط المضاد للميكروبات.

لا يوجد تنظيم صارم واحد للمواد الكيميائية من هذا النوع. وهي مقسمة وفقًا لموضع وعدد ذرات الفلور في الجزيء إلى أحادية وثنائية وثلاثية فلوروكينولونات، بالإضافة إلى أصناف الجهاز التنفسي والمفلورة.

في عملية البحث وتحسين المضادات الحيوية الكينولون الأولى، تم الحصول على 4 أجيال من الليك. أموال.

وتشمل هذه النيجرام، والنيفيجرامون، والجرامورين، وبالين، التي يتم الحصول عليها من أحماض الناليديكسيك، والبيبيميديك، والأوكسولينيك. المضادات الحيوية الكينولون هي المواد الكيميائية المفضلة في علاج الالتهاب البكتيري في المسالك البولية، حيث تصل إلى التركيزات القصوى، كما يتم إخراجها دون تغيير.

وهي فعالة ضد السالمونيلا والشيغيلا والكليبسيلا وغيرها من البكتيريا المعوية، ولكنها لا تخترق الأنسجة بشكل جيد، مما لا يسمح باستخدام الكينولونات للعلاج بالمضادات الحيوية الجهازية، ويقتصر على بعض الأمراض المعوية.

المكورات إيجابية الجرام والزائفة الزنجارية وجميع الكائنات اللاهوائية مقاومة. بالإضافة إلى ذلك، هناك العديد من الآثار الجانبية الواضحة في شكل فقر الدم وعسر الهضم وقلة الكريات وتأثيرات ضارة على الكبد والكلى (يمنع استخدام الكينولونات في المرضى الذين يعانون من أمراض مشخصة في هذه الأعضاء).

أدى ما يقرب من عقدين من البحث وتجارب التحسين إلى إنشاء الجيل الثاني من الفلوروكينولونات.

الأول كان النورفلوكساسين، والذي تم الحصول عليه عن طريق إضافة ذرة الفلور إلى الجزيء (في الموضع 6). إن القدرة على اختراق الجسم والوصول إلى تركيزات مرتفعة في الأنسجة جعلت من الممكن استخدامه لعلاج الالتهابات الجهازية التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية والعديد من الكائنات الحية الدقيقة الجرام وبعض عصيات الجرام +.

أصبح سيبروفلوكساسين هو المعيار الذهبي الذي يستخدم على نطاق واسع في العلاج الكيميائي لأمراض الجهاز البولي التناسلي والالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهاب البروستاتا والجمرة الخبيثة والسيلان.

الآثار الجانبية قليلة، مما يساهم في التحمل الجيد من قبل المرضى.

حصلت هذه الفئة على هذا الاسم بسبب فعاليتها العالية ضد أمراض الجهاز التنفسي السفلي والعلوي. نشاط مبيد للجراثيم ضد المكورات الرئوية المقاومة (للبنسلين ومشتقاته) هو ضمان العلاج الناجح لالتهاب الجيوب الأنفية والالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية في المرحلة الحادة. يتم استخدام الليفوفلوكساسين (الأيزومر الأيسر للأوفلوكساسين) والسبارفلوكساسين والتيمافلوكساسين في الممارسة الطبية.

التوافر البيولوجي لها هو 100٪، مما يجعل من الممكن علاج الأمراض المعدية بنجاح من أي شدة.

يتميز موكسيفلوكساسين (أفيلوكس) وجيميفلوكساسين بنفس التأثير المبيد للجراثيم مثل المواد الكيميائية الفلوروكينولون في المجموعة السابقة.

قمع النشاط الحيوي للمكورات الرئوية المقاومة للبنسلين والماكرولايد والبكتيريا اللاهوائية وغير النمطية (الكلاميديا ​​والميكوبلازما). فعال ضد التهابات الجهاز التنفسي السفلي والعلوي، والتهاب الأنسجة الرخوة والجلد.
وهذا يشمل أيضًا جريبوفلوكساسين وكلينوفلوكساسين وتروفافلوكساسين وبعض الأدوية الأخرى. ومع ذلك، كشفت التجارب السريرية عن سميتها، وبالتالي عدد كبير من الآثار الجانبية. ولذلك تم سحب هذه الأسماء من السوق ولا تستخدم في الممارسة الطبية اليوم.

كان الطريق إلى الحصول على أدوية حديثة عالية الفعالية من فئة الفلوروكينولونات طويلاً جدًا.

بدأ كل شيء في عام 1962، عندما تم الحصول على حمض الناليديكسيك عن طريق الخطأ من الكلوروكين (مادة مضادة للملاريا).

أظهر هذا المركب، نتيجة للاختبار، نشاطًا حيويًا معتدلًا مقارنة بالبكتيريا سالبة الجرام.

كما تبين أن الامتصاص من الجهاز الهضمي منخفض، مما لا يسمح باستخدام حمض الناليديكسيك لعلاج الالتهابات الجهازية. ومع ذلك، وصل الدواء إلى تركيزات عالية في مرحلة الإزالة من الجسم، ولهذا السبب بدأ استخدامه لعلاج الجهاز البولي التناسلي وبعض الأمراض المعوية المعدية. لم يتم استخدام الحمض على نطاق واسع في العيادة، حيث طورت الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض مقاومة له بسرعة.

حمض الناليديكسيك، وحمض البيبيميديك، وحمض الأوكسولينيك، الذي تم الحصول عليه بعد ذلك بقليل، وكذلك الأدوية التي تعتمد عليها (روسوكساسين، سينوكساسين وغيرها) هي مضادات حيوية من الكينولون. دفعت فعاليتها المنخفضة العلماء إلى مواصلة البحث وإيجاد خيارات أكثر فعالية. ونتيجة لتجارب عديدة، تم تصنيع النورفلوكساسين في عام 1978 عن طريق إضافة ذرة الفلور إلى جزيء الكينولون. لقد وفر نشاطه المبيد للجراثيم العالي وتوافره البيولوجي نطاقًا أوسع من الاستخدام، وأصبح العلماء مهتمين جديًا بآفاق الفلوروكينولونات وتحسينها.

منذ أوائل الثمانينيات، تم تطوير العديد من الأدوية، خضع 30 منها للتجارب السريرية، ويستخدم 12 منها على نطاق واسع في الممارسة الطبية.

أدى انخفاض النشاط المضاد للميكروبات وطيف عمل أدوية الجيل الأول الضيق جدًا لفترة طويلة إلى الحد من استخدام الفلوروكينولونات حصريًا في الالتهابات البكتيرية المسالك البولية والأمعاء.

ومع ذلك، فقد مكنت التطورات اللاحقة من الحصول على أدوية فعالة للغاية تتنافس اليوم مع الأدوية المضادة للبكتيريا من سلسلة البنسلين والماكروليدات. لقد وجدت تركيبات الجهاز التنفسي الحديثة المفلورة مكانها في مجموعة متنوعة من مجالات الطب:

تم علاج التهابات الأمعاء السفلية الناجمة عن البكتيريا المعوية بنجاح كبير باستخدام Nevigramon.

ومع ظهور أدوية أكثر تقدمًا من هذه المجموعة، والفعالة ضد معظم العصيات، توسع نطاق التطبيق.

إن نشاط أقراص الفلوروكينولون المضادة للميكروبات في مكافحة العديد من مسببات الأمراض (خاصة غير النمطية) يحدد العلاج الكيميائي الناجح للأمراض المنقولة جنسيا (مثل داء المفطورات والكلاميديا) وكذلك السيلان.

يستجيب التهاب المهبل الجرثومي لدى النساء الناجم عن السلالات المقاومة للبنسلين بشكل جيد للعلاج الجهازي والمحلي.

يتم علاج الالتهابات والانتهاكات لسلامة البشرة الناجمة عن المكورات العنقودية والمتفطرات بالأدوية المناسبة من فئة (سبارفلوكساسين).

يتم استخدامها بشكل منهجي (الأقراص والحقن) وللاستخدام المحلي.

تستخدم المواد الكيميائية من الجيل الثالث، ذات الفعالية العالية ضد الغالبية العظمى من العصيات المسببة للأمراض، على نطاق واسع لعلاج أعضاء الأنف والأذن والحنجرة. يتم تخفيف التهاب الجيوب الأنفية (التهاب الجيوب الأنفية) بسرعة باستخدام الليفوفلوكساسين ونظائره.

إذا كان سبب المرض هو سلالات من الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لمعظم الفلوروكينولونات، فمن المستحسن استخدام موكسي أو جيميفلوكساسين.

لفترة طويلة، لم يتمكن العلماء من الحصول على مركبات كيميائية مستقرة مناسبة لإنشاء أشكال جرعات سائلة. وقد جعل هذا من الصعب استخدام الفلوروكينولونات كأدوية موضعية. ومع ذلك، من خلال تحسين الصيغ، أصبح من الممكن الحصول على المراهم وقطرات العين.

يشار إلى لوميفلوكساسين وليفوفلوكساسين وموكسيفلوكساسين لعلاج التهاب الملتحمة والتهاب القرنية والعمليات الالتهابية بعد العملية الجراحية وللوقاية من هذه الأخيرة.

تعتبر أقراص الفلوروكينولون وأشكال الجرعات الأخرى، التي تسمى الجهاز التنفسي، ممتازة في تخفيف التهاب الجهاز التنفسي السفلي والعلوي الناجم عن المكورات الرئوية. عند الإصابة بسلالات مقاومة للماكروليدات ومشتقات البنسلين، عادة ما يتم وصف جيميفلوكساسين وموكسيفلوكساسين. وتتميز بسمية منخفضة وجيد التحمل. يتم استخدام Lomefloxacin وSparfloxacin بنجاح في العلاج الكيميائي المعقد لمرض السل. ومع ذلك، فإن هذا الأخير يسبب في كثير من الأحيان عواقب سلبية (التهاب الجلد الضوئي).

الفلوروكينولونات هي الأدوية المفضلة في مكافحة الأمراض المعدية في الجهاز البولي. إنهم يتعاملون بفعالية مع مسببات الأمراض إيجابية الجرام وسالبة الجرام، بما في ذلك تلك المقاومة لمجموعات أخرى من العوامل المضادة للبكتيريا.

على عكس المضادات الحيوية الكينولون، فإن أدوية الجيل الثاني والأجيال اللاحقة غير سامة للكلى. نظرًا لأن الآثار الجانبية خفيفة، فإن السيبروفلوكساسين والنورفلوكساسين واللوميفلوكساسين والأوفلوكساسين والليفوفلوكساسين يتحملها المرضى جيدًا. يوصف على شكل أقراص ومحاليل للحقن.

مثل أي دواء مضاد للجراثيم، تتطلب المواد الكيميائية في هذه المجموعة استخدامًا دقيقًا تحت إشراف طبي. لا يمكن وصفها إلا من قبل أخصائي يمكنه حساب الجرعة ومدة العلاج بشكل صحيح. الاستقلال في الاختيار والإلغاء غير مقبول هنا.

تعتمد النتيجة الإيجابية للعلاج بالمضادات الحيوية إلى حد كبير على التحديد الصحيح للعامل الممرض. الفلوروكينولونات نشطة للغاية ضد البكتيريا المسببة للأمراض التالية:

• سلبية الجرام - المكورات العنقودية الذهبية، الإشريكية، الشيجلا، الكلاميديا، الجمرة الخبيثة، الزائفة الزنجارية وغيرها.
• إيجابية الجرام - العقديات، كلوستريديا، الليجيونيلا وغيرها.
• المتفطرات، بما في ذلك عصية السل.

يساهم هذا النشاط المضاد للبكتيريا المتنوع في استخدامه على نطاق واسع في مجموعة واسعة من المجالات الطبية. تعالج أدوية الفلوروكينولون بنجاح التهابات الجهاز البولي التناسلي، والأمراض المنقولة جنسياً، والالتهاب الرئوي (بما في ذلك غير النمطي)، وتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن، والتهاب الجيوب الأنفية، وأمراض العيون ذات المنشأ البكتيري، والتهاب العظم والنقي، والتهاب الأمعاء والقولون، والأضرار العميقة للجلد المصحوبة بالتقيح.

قائمة الأمراض التي يمكن علاجها بالفلوروكينولونات واسعة جدًا. وبالإضافة إلى ذلك، هذه الأدوية هي الأمثل في حالة عدم فعالية البنسلين والماكروليدات، وكذلك في الأشكال الحادة من المرض.