Фторхинолоны препараты 4 поколения. Фторхинолоны: классификация, механизм действия, показания к применению. Общие эффекты фторхинолонов

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы .

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

• Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
• Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
• Чем поколения отличаются друг от друга?
• Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
• Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
• С какого возраста можно применять фторхинолоны и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится. А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным », поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

2 поколение получило название «респираторного », так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов ».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек. О «мертвых душах» говорить не вижу смысла. Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные .

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма,

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

1. Имеют широкий спектр действия.
2. Глубоко проникают в различные ткани.
3. Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
4. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
5. Высоко эффективны.
6. Хорошо переносятся.

Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

• Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
• Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: , уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
• Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
• Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
• Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
• Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Сепсис.
• Менингит.
• Туберкулез.
• , наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин - наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин , помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

• Беременность.
• Кормление грудью.
• Аллергические реакции на фторхинолоны.
• Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета. Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, . Поэтому советуйте их принимать после еды.
2. Нарушения со стороны ЦНС: , головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

1. Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с . Редко, но случается лекарственный гепатит.
2. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.

1. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и образуются нерастворимые соединения, и препарат должного эффекта не окажет. Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

1. Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
2. Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
3. Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
4. Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
5. Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных .

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

Фторхинолоны – синтетические антибиотики широкого спектра противобактериального действия. Чувствительность к препаратам, содержащим антибиотики из списка фторхинолонов, проявляет грамотрицательная, грамположительная и атипичная микрофлора.

Фторхинолоны – это группа антибактериальных препаратов, которые получают путем фторирования (добавления атомов фтора) молекулы хинолонов – оксолиновой, налидиксовой, пипемидовой кислот. В медицинскую практику антибиотики вошли в 80-ые годы прошлого века.

Фторхинолоны действуют бактерицидно, подавляя активность нескольких бактериальных ферментов, необходимых для размножения возбудителей инфекции.

Антибиотики длительно сохраняют активность после введения в кровь или приема внутрь. Это позволяет использовать лекарство с кратностью приема 1 или 2 раза/сутки.

Широкий диапазон противомикробной активности и выраженные бактерицидные свойства позволяют использовать фторхинолоны в качестве монотерапии, без назначения противомикробных средств других классов.

Биодоступность антибиотиков составляет 80 – 100%. Прием пищи не снижает биодоступности лекарств в таблетках, хотя несколько замедляет всасывание лекарства.

Классификация

Фторхинолоны являются производными хинолонов. В классификации противомикробных препаратов хинолоны/фторхинолоны хинолоны рассматриваются, как 1 поколение.

В классификации хинолонов/фторхинолонов группируют средства, как лекарства:

• 1поколения – хинолоны (препараты Палин, Неграм, Невиграмон);
• 2 поколения – офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
• 3 поколения – левофлоксацин, спарфлоксацин, гемифлоксацин;
• 4 поколения – моксифлоксацин.

Применение антибиотиков

Фторхинолоны эффективно действует против возбудителей инфекционных заболеваний:

• органов дыхания – нижних, верхних дыхательных путей;
• кожи, соединительной ткани;
• мочеполовой системы;
• органов пищеварения;
• костей, суставов;
• глаз;
• нервной системы.

Наиболее выражены бактерицидные свойства в отношении:

• грамотрицательной микрофлоры – сальмонелл, гонококков, шигелл, энтеробактера, синегнойной, гемофильной палочки;
• атипичной микрофлоры — хламидий, микоплазмы, микобактерий.

Против грамположительных стафилококков, стрептококков, пневмококков активность ниже у лекарственных средств 2 поколения. Не эффективны фторхинолоны 2, 3 поколений против инфекций, вызванных анаэробной микрофлорой.

3 и 4 поколение высоко активно к стафилококкам, пневмококкам, стрептококкам. Новые фторхинолоны называют респираторными фторхинолонами и широко используют против пневмонии, бронхита, ЛОР-заболеваний у взрослых.

Фторхинолоны 2 поколения

Наиболее изучены и часто используются фторхинолоны офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Ранние фторхинолоны применяются преимущественно против кишечных инфекций, лечат болезни, передающиеся половым путем, заболевания мочевыделительной системы.

Ципрофлоксацин назначается преимущественно против кишечных инфекций, гнойных пиелонефритов, циститов, инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Подробнее рассказано об этой группе антибиотиков на странице .

Офлоксацины

Фармацевтическая промышленность выпускает офлоксацины в виде таблеток, глазной мази, растворов для инфузий, что позволяет широко использовать их в медицинской практике против заболеваний разных систем органов.

Список офлоксацинов – антибиотиков из группы фторхинолонов 2 поколения, входят препараты с названиями:

• Таривид;
• Унифлокс;
• Киролл;
• Флоксал;
• Заноцин.

Лекарствами, содержащими офлоксацин, лечат инфекции, вызванные атипичной микрофлорой, туберкулез, гонорею, простатит.

Используются офлоксацины в виде глазных мазей и при терапии глазных болезней. Глазную мазь Офлоксацин назначают детям, начиная с 1 года.

Однако таблетки, инъекции Офлоксацина разрешаются, согласно инструкции, только после достижения 18 лет.

Пефлоксацины

В список пефлоксацинов входят лекарства:

• Пефлоксацин-АКОС – в виде таблеток, концентрата для инъекций;
• Перти;
• Юникпеф;
• Пелокс;
• Абактал.

Пефлоксацины применяют против:

• холецистита;
• аднексита;
• перитонита;
• простатита;
• ЛОР-заболеваний – отитов, синуситов, фарингита, тонзиллита.

Пефлоксацин-АКОС назначают против инфекций, вызванных грамотрицательными аэробами – кишечной палочкой, клебсиеллами, гемофильной палочкой, хеликобактером пилори.

Пефлоксацины выпускаются в виде таблеток и растворов для инъекций. Благодаря этому их можно использовать в ступенчатой терапии, начиная с внутривенных введений и переходя затем на прием таблеток.

Ломефлоксацины

К ломефлоксацинам относятся:

• Ломефлокс;
• Максаквин;
• Ломефлоксацина гидрохлорид;
• Ксенаквин;
• Ломацин.

При плохой переносимости рифампицина — основного антибиотика, убивающего туберкулезную палочку, ломефлоксацины используются в комплексной терапии туберкулеза вместе с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином.

Норфлоксацины

В группу норфлоксацинов входят препараты:

• Нолицин;
• Софазин;
• Ютибид;
• Нормакс;
• Норбактин;
• Чиброксин.

Норфлоксацинами лечат преимущественно инфекции мочевыделительной системы и кишечника, так как именно в этих органах лекарства накапливаются в терапевтической концентрации.

Антибиотики этой группы используют против простатита, уретрита, сальмонеллеза, шигеллеза. В виде глазных капель антибиотик назначают при блефарите, кератите, конъюнктивите.

В качестве ушных капель Нормакс норфлоксацин назначается при отитах у детей, начиная с 12 лет.

Третье поколение фторхинолонов

Антибиотики фторхинолонового ряда, относящиеся к 3 поколению, нашли практическое применение против:

• болезней, вызванных синегнойной палочкой;
• респираторных заболеваний.

Таваник, Авелокс назначают при хроническом бронхите, тяжелом протекании пневмонии. По эффективности данные антибиотики не уступают лечению цефалоспоринами третьего поколения в комбинации с макролидами.

Новые фторхинолоны эффективны против инфекций, передающихся половым путем, таких как гонорея, хламидиоз.

Левофлоксацины

К препаратам, содержащим левофлоксацин, относятся:

• Леволет;
• Таваник;
• Флексид;
• Глево.

Препараты из этого списка назначают при легкой и средней тяжести протекания инфекций дыхательных, мочевыводящих путей, простатита.

Антибиотики применяют также в схеме терапии язвы желудка, если она появилась в результате инфицирования бактерией хеликобактер пилори.

Левофлоксацин назначают при язве вместе с амоксициллином и Омепразолом или его аналогом. При аллергии к пенициллинам амоксициллин заменяют Тинидазолом.

Спарфлоксацин

Список спарфлоксацинов представлен одним препаратом в таблетках Спарфло. Производство Респара и Спарбакт, использовавшихся ранее, прекращено.

Спарфло назначают взрослым после 18 лет при заболеваниях:

• ХОБЛ;
• пневмония;
• инфекции брюшной полости;
• отиты, синуситы, вызванные, в том числе, синегнойной палочкой, стафилококками;
• кожные инфекции;
• остеомиелит;
• лепра;
• туберкулез.

Наиболее эффективно действует спарфлоксацин при кожных заболеваниях, спровоцированных стафилококковой инфекцией и микобактериями.

Гемифлоксацин

К гемифлоксацинам относится препарат Фактив. Антибиотик назначают при пневмонии, хроническом бронхите, остром синусите у взрослых.

Детям таблетки Фактив запрещены до 18 лет. При приеме таблеток, кроме общих с фторхинолонами побочных эффектов, возможны:

• поражение сухожилий, особенно в пожилом возрасте;
• аритмия, если у больного имеется нарушение ЭКГ в виде удлиненного интервала QT.

Спектр активности гемифлоксацина, по сравнению с другими фторхинолонами, расширен за счет активности в отношении стрептококков, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам, макролидам.

Препарат назначают один раз в день, курс терапии при пневмонии длится от 7 до 14 дней. Длительность лечения от хронического бронхита или острого гайморита составляет 5 суток

Четвертое поколения фторхинолонов

Препараты, содержащие моксифлоксацин в качестве действующего вещества:

• Авелокс;
• Моксин;
• Моксимак;
• Плевилокс.

Моксифлоксацины выпускают в таблетках и в виде растворов для внутривенного введения, что удобно для использования в ступенчатой терапии респираторных инфекций.

Антибиотиками, содержащие моксифлоксацин, лечат пневмонии, вызванные типичной и атипичной микрофлорой, в том числе гемофильной палочкой, микоплазмами, хламидиями, клебсиеллой.

Используют моксифлоксацины при острых, тяжело протекающих состояниях, против синуситов, бронхита, перитонита.

Противопоказания антибиотиков

Запрещены фторхинолоны в таблетках и уколах:

• до 18 лет;
• беременным;
• при лактации;
• при эпилепсии, гемолитической анемии, почечной недостаточности;
• в случае аллергии на фторхинолоны.

Во время лечения нельзя водить машину и работать с движущимися механизмами. Антибиотики способны вызывать понижение способности к концентрации внимания, замедлять быстроту реакции.

При лечении фторхинолонами у всех пациентов повышается риск разрыва сухожилий. В особой группе риска:

• люди старше 60 лет;
• женщины;
• лица, принимающие глюкокортикостероиды;
• больные ревматоидным артритом;
• пациенты после пересадки почки, сердца, легкого.

Чтобы исключить возможность разрыва сухожилий, при приеме антибиотиков необходимо снизить любые физические нагрузки.

Побочные эффекты фторхинолонов

Самые частые жалобы при применении фторхинолонов связаны с нарушением работы пищеварительной системы. У больного могут возникнуть:

• тошнота;
• изжога;
• расстройство стула;
• плохой аппетит;
• рвота;
• боль в животе.

Побочным действием приема антибиотиков может оказаться поражение хрящей, сухожилий. Подобный побочный эффект чаще отмечается у пожилых, но иногда возникает и в молодом возрасте.

Возможны реакции со стороны нервной системы, проявляющиеся:

• головокружением;
• нарушением сна;
• головной болью;
• редко – судорогами.

Во время лечения необходимо ограничить пребывание на солнце, так как под действием ультрафиолета возможно развитие кожного заболевания фотодерматита.

Иногда отмечается повышенная токсичность фторхинолонов для печени. Признаки поражения печени проявляются:

• чаще всего – высокой активностью печеночных ферментов трансаминаз, протекающей бессимптомно;
• реже — холестатической желтухой, гепатитом;
• редко – некрозом печени.

Продолжительное применение фторхинолонов может привести к грибковому поражению (кандидозу) слизистых, мембранозному колиту – острому воспалению толстого кишечника.

Возможны изменения в общем анализе крови. Отклонения представляет следующий список заболеваний:

• гемолитической анемией;
• понижением количества лейкоцитов;
• снижением тромбоцитов;
• агранулоцитозом.

Особенности лечения фторхинолонами

В терапии заболеваний мочевыводящей системы хорошо проявили себя ципрофлоксацины, левофлоксацины, офлоксацины, норфлоксацины.

Представители 2 поколения фторхинолонов успешно используют для лечения хронического простатита. Абактал, Заноцин назначают по 0,4 г дважды в сутки, а при назначении Максаквина достаточно одного приема с 0,4 г действующего вещества ломефлоксацина в день.

Против бактериального менингита применяются ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. Назначаются фторхинолоны для предотвращения менингита в случае тяжелого протекания отита, гайморита и других ЛОР-заболеваний.

Фторхинолоновые препараты назначают при устойчивости к антибиотикам пенициллинового ряда и малоэффективности терапии с использованием макролидов и цефалоспоринов. Средствами выбора при устойчивости патогенной микрофлоры к противомикробным средствам других классов являются гемифлоксацин и моксифлоксацин.

Препараты для местного применения

Для лечения глаз используются жидкие формы фторхинолонов в виде капель. Препараты для наружного применения выпускаются фармацевтической промышленностью для лечения и детей, и взрослых.

Глазные капли имеют различную концентрацию действующего вещества, в качестве которого может выступать:

• левофлоксацини – капли Сигницеф, Офтаквикс, Л-Оптик;
• моксифлоксацин – Вигамокс, Максифлокс;
• ломефлоксацин — Лофокс.

От отитов лечат с использованием ушных капель, содержащих офлоксацин – Унифлокс, Данцил – капли и для ушей, и для глаз.

Кожные инфекционные заболевания лечат с применением мазей, содержащих офлоксацин – мазей Флоксал, Офлоксацин, комбинированного препарата Офломелид.

Офломелид, кроме антибиотика, содержит анестетик лидокаин и средство для ускорения восстановления тканей. Это позволяет эффективно применять Офломелид при глубоких ожогах, трофических язвах, пролежнях, свищах у взрослых.

Как принимать антибиотики в таблетках

Прием фторхинолонов в таблетках нельзя сочетать с препаратами железа, висмута, цинка.

В течение дня необходимо принимать достаточное количество жидкости, не менее чем 1, 2 л. Запивают таблетку антибиотика целым стаканом воды.

Схему терапии нужно строго соблюдать, но при случайном пропуске приема лекарства впоследствии нельзя удваивать дозу.

В течение всего курса лечения и спустя 3 дня после последнего приема лекарства нельзя загорать. Появление признаков, указывающих на возможность побочных эффектов, служит основанием для отмены препарата и визита к врачу.

Лечение детей

Лекарства, содержащие фторхинолоны, запрещены для лечения детей из-за риска:

• судорожного синдрома;
• замедления роста костей;
• негативного влияния препаратов на хрящи, связки, сухожилия.

Но при особенно тяжело протекающих инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, при муковисцидозе врач может назначить ребенку лечение фторхинолонами под постоянным медицинским контролем.

Фторхинолоны при беременности и лактации

Фторхинолоны обладают тератогенным эффектом, т. е. они отрицательно влияют на формирование плода, из-за чего запрещены при беременности. Если женщина будет принимать антибиотики данной группы при лактации, то у младенца возможно выбухание родничка, гидроцефалия.

Не доказано тератогенного действия при беременности в отношении моксифлоксацинов. Лекарства, содержащие моксифлоксацин, допускается использовать при беременности под контролем врача и с учетом возможного риска для плода и пользы для матери.

Однако моксифлоксацин проникает в грудное молоко, из-за чего при приеме антибиотика грудное вскармливание временно прерывают.

Лечение заболеваний, возбудителями которых являются патогенные бактерии, требует применения узконаправленных лекарственных препаратов. К таким средствам относятся фторхинолоны - группа синтетических препаратов с высокой антибактериальной активностью.

Общая характеристика

Фторхинолоны - это название класса хинолоновых медикаментозных средств, проявляющих противомикробные свойства. Их основным назначением является этиотропная терапия болезней бактериальной этиологии. Лекарства этой группы имеют высокую бактерицидную активность, что дает возможность применять их для лечения широкого спектра патологий.

Фторированные хинолоны относят к антибактериальным средствам последнего поколения.

Фторхинолоны являются химически синтезированными производными хинолона.

Этот класс соединений выделен в отдельную категорию антибактериальных средств, поскольку отличается от антибиотиков по нескольким параметрам:

1. Происхождение действующих компонентов . Отличительной особенностью группы является полностью искусственное происхождение и отсутствие природных аналогов.
2. Структурное строение . Химическая структура производных представлена кристаллической решеткой хинолона, которая включает атомы фтора и пиперазиновое кольцо.

В зависимости от количества дополнительных атомов различают моно-, ди- и трифторхинолоны. Введение в структуру нескольких атомов (в комплексе с пиперазином) позволило синтезировать вещества с высокой биодоступностью.

Механизм действия

Фармакология фторированных хинолонов направлена на сокращение популяции патогенных бактериальных культур. Активные вещества проникают сквозь структуру клеточной мембраны и ингибируют ферменты, необходимые для развития бактерии. Механизм действия зависит от структурного строения мембран патогенов и направлен на подавление синтеза ДНК микроорганизмов. Блокирование топоизомеразы II позволяет прервать формирование и деление грамотрицательных бактерий, а нарушение транскрипции РНК при ингибировании топоизомеразы IV приводит к уничтожению грамположительных микробов.

Классификация фторхинолонов

Производные хинолона, включающие атомы фтора, классифицируются по поколениям и направленности. В таблице приведена классификация R. Quintiliani, в соответствии с которой делят фторированные соединения.

В клинической практике применяют также алатрофлоксацин, циноксацин и другие вещества. Эти производные не зарегистрированы в РФ и не подлежат реализации через аптечные сети.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин включены в перечень ЖНВЛП.

Некоторые соединения исключены из клинического применения, поскольку проявили высокую токсичность. К ним относятся препараты, основными действующими веществами которых являются следующие компоненты:

• тровафлоксацин (гепатотоксичность);
• гатифлоксацин (колебания уровня сахара в крови, гипер и гипогликемия);
• грепафлоксацин (провоцирует нарушение сердечной деятельности);
• темафлоксацин (вызывает печеночную и почечную недостаточность, провоцирует развитие гемолитической анемии, нарушение гемостаза).

Исключенные производные проявляют высокую степень фототоксичности. Для этих веществ также характерно тормозящее влияние на метаболизм метилксантинов, при котором наблюдается повышение их концентрации в плазме крови.

Основные свойства

Все виды фторхинолонов, независимо от положения в классификации, объединяют общие характеристики. Для этого класса соединений выделяют следующие свойства:

Активные вещества подвергаются биотрансформации и показывают высокую концентрацию в тканях и клеточных структурах. Продолжительность действия составляет 12 ч и более, в зависимости от дозировки и способа введения.

Группы препаратов

В классификации АТХ каждый фторхинолон имеет собственное значение. В таблице представлен список препаратов с кодовым значением J01MA, которые разделены по виду основного вещества.

Производное	Названия препаратов
II поколение
Офлоксацин	Офлоксацин Джеофлокс Заноцин Зофлокс Лофлокс Офаксин Офлобак Офлоксин Флоксан
Ципрофлоксацин	Ципрофлоксацин Флапрокс Ципринол Ципро Ципробид Ципрогексал Ципрофарм Цитерал Цифомед
Пефлоксацин	Пефлоксацин Абактал Пефлоцин
Ломефлоксацин	Ломефлоксацин Ксенаквин Ломфлокс
Норфлоксацин	Норфлоксацин Норфлогексал Норбактин
III поколение
Спарфлоксацин	Спарфлоксацин Спарфло
Левофлоксацин	Левофлоксацин Абифлокс Зевоцин Леваксела Левобакт Левокацин Левоксимед Левомак Левофлокс Левоцин Новокс Таваник Таксацин Флексид Флоксиум
IV поколение
Гатифлоксацин	Гатифлоксацин Гатимак Гатиспан Зиквин Озерлик
Гемифлоксацин	Гемикс
Моксифлоксацин	Моксифлоксацин Авелокс Максицин Моксин Моксифтор Тевалокс

Лекарственные средства выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенного введения. Ципрофлоксацин, офлоксацин и норфлоксацин входят в состав некоторых офтальмологических и ушных капель.

Спектр действия

Препараты, входящие в состав II-IV поколений, влияют на внеклеточные и внутриклеточные микроорганизмы. Таблетки и другие лекарственные формы активны в отношении следующих возбудителей:

Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин проявляют активность в отношении микобактерий туберкулеза (M.tuberculosis). Все синтетические производные имеют высокую биодоступность (90-100%), что позволяет использовать их в лечении тяжелых форм бактериальных инфекций.

Показания к применению

Новые антимикробные средства направлены на уничтожение бактерий, которые поражают органы дыхания, мочевыделительную систему и другие органы и ткани. Препараты применяют для терапии следующих патологий:

Эта группа противомикробных веществ относится к бактерицидным средствам и не проявляет активности в отношении эндогенных воспалений. Лекарственные средства этой категории также не предназначены для лечения болезней, спровоцированных вирусными агентами.

Фторхинолоны и антибиотики схожи, так как обе категории антибактериальных средств имеют общую фармакологическую направленность и показания к применению.

Назначение лекарств, содержащих фторхинолоны, целесообразно при генерализованных формах заболеваний и системных бактериальных инфекциях.

Помимо лечения основных патологий, лекарственные формы направлены на предотвращение вторичных и латентных инфекций. В профилактических целях препараты назначают в постоперационном периоде, при эндокардите и других патологиях, сопровождаемых высоким риском развития и осложнения бактериальных инфекций.

Условия применения

Успешность терапии при лечении фторхинолонами зависит от их правильного применения. Выделяют следующие микробиологические особенности хинолонов:

Каждое поколение имеет свою фармакологическую направленность (чувствительность к определенным категориям микроорганизмов) и объем распределения. Сравнительная характеристика активности позволяет подобрать лучшие средства для каждого терапевтического плана.

Взаимодействие

Совместимость фторхинолонов с другими фармакологическими группами достаточно высока. Выделяют несколько рисков совместного употребления:

• высокая нейротоксичность при совмещении с НПВС и метилксантинами;
• нивелируется действие нитрофуранов;
• препараты с ионами металлов снижают всасываемость хинолоновых производных;
• снижается эффективность антикоагулянтов.

Отличительной особенностью фторхинолонов является артротоксичность - негативное влияние на соединительную суставную ткань. При совмещении их с глюкокортикостероидами возникает опасность разрыва сухожилия и истончение хрящевой ткани.

При ненормируемом приеме антибактериальных средств в организме возникает резистентность к противомикробным компонентам.

Аминогликозиды, сульфаниламиды, и , введенные в терапевтический план, не влияют на активность фторхинолонов. Одновременное употребление макролидов, пенициллинов и фторхинолоновых противомикробных средств нецелесообразно, поскольку любое лекарство, содержащее фторированные производные, оказывает более значимый терапевтический эффект.

Противопоказания и особые условия

Абсолютным противопоказанием для лечения фторхинолонами являются период беременности и лактация. Ограничение обусловлено фармакокинетическими свойствами - активные действующие вещества проникают сквозь плаценту и попадают в грудное молоко, способствуя развитию нейротоксических эффектов у плода или новорожденного ребенка. Также противопоказано любое хинолоновое средство детям до 18 лет (назначается только при осложненном течении патологии, при отсутствии альтернативного терапевтического плана).

Основанием для отказа от назначения таких препаратов является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов. Выделяют и другие противопоказания для назначения этих лекарств:

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо оценить риск и предполагаемую пользу от введения подобных средств в терапевтический план.

Побочные эффекты

Как все противомикробные средства, фторхинолоны проявляют несколько разнонаправленных негативных реакций. Известны несколько побочных эффектов, особенно выраженных при длительном приеме или несоблюдении рекомендуемой дозировки:

При длительном приеме необходим контроль АД у пациентов с артериальной гипертензией, поскольку производные могут повышать артериальное давление. Фторхинолоны вызывают повышенную чувствительность к свету (фотосенсибилизация). Поскольку составные компоненты усиливают чувствительность к УФ-спектру, у больных порфирией развивается порфириногенный эффект.

Бактерии – это очень древние, чаще всего одноклеточные, безъядерные микроорганизмы, живущие в почве, воде, человеке и животных. В человеческом организме живут «хорошие» бифидо- и лактобактерии, эти бактерии формируют микрофлору человека .

Вместе с ними существуют и другие микроорганизмы, они называются условно патогенными. При болезнях и стрессах иммунная система дает сбой и эти бактерии становятся совсем недружелюбными. И конечно же, в организм попадают различные микробы, вызывающие заболевания.

Ученые разделили бактерии на две группы, грамположительные (Грамм +) и грамотрицательные (Грамм -). Коринебактерии, стафилококки, листерии, стрептококки, энтерококки, клостридии, относятся к грамположительной группе бактерий. Возбудители этой группы, как правило, являются причиной заболеваний уха, глаз, бронхов, легких, носоглотки и т.п.

Грамотрицательные бактерии негативно влияют на кишечник и мочеполовую систему. К таким возбудителям относятся кишечная палочка, моракселла, сальмонелла, клебсиелла, шигелла и др.

На основании такого бактериального разделения для лечения заболеваний, вызванных определенными возбудителями, назначается антибактериальная терапия. Если заболевание «стандартное» или же имеется результат бактериального посева, врач назначает антибиотик, который справится с возбудителями, принадлежащими к одной из групп. Когда времени на проведения анализа нет и врач сомневается в принадлежности возбудителя, тогда для лечения назначают антибиотики, имеющие более широкий спектр действия. Эти антибиотики бактерицидно действуют в отношении большого числа возбудителей.

Такие антибиотики разделяют на группы. Одной из них является группа фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны

Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века . Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны.

• Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий.
• У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения (капли, мази), которые используются при лечении болезней ушей и глаз.​

Четыре поколения препаратов

• 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами . Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. Эти антибиотики действуют бактерицидно в отношении сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, но плохо справляются с анаэробными бактериями и Грам+ бактериями.
• 2 поколение лечебных препаратов фторхинолонового ряда состоит из следующих антибиотиков: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин , пефлоксацин, а также ципрофлоксацин. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек (шигелла, сальмонелла, гонококки и др.). С грамположительными палочками (листерии, коринебактериии и др.), легионеллой, стафилоккоком и др. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин подавляют увеличение микобактерий, вызывающих туберкулез, но при этом проявляют малую активность в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и анаэробными бактериями.

Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения

1. Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) назначается для лечения отитов, синуситов. При болезнях органов мочеполовой системы – цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии - аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза. При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др.
2. Пефлоксацин (Перти, Абактал, Юникпеф) назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы. Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус. Используется для лечения болезней носоглотки, горла, нижних дыхательных путей и др. Лучше других фторхинолонов проходит через физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами.
3. Офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Заноцин) лечит синусит и отит. Активно ведет себя в отношении бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Применим при лечении гонореи, хламидиоза, менингита. При местном лечении капельной формой антибиотика или мазью лечат болезни глаз, такие как ячмень, язва роговицы, конъюнктивит и др. Среди антибиотиков 2 поколения Офлоксацин эффективнее всего справляется с пневмококками и хламидиями.
4. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Ломацин). К препарату имеют устойчивость некоторые группы стрептококка и анаэробные бактерии, зато этот антибиотик обладает высокой активностью к большому количеству микроорганизмов даже в самых маленьких концентрациях. Применяется для лечения больных туберкулезом в составе комплексной терапии. Назначается для лечения болезней мочеполовой системы, для местного применения при лечении заболеваний в офтальмологии и др. Имеет малую активность в борьбе с пневмококками, микоплазмами и хламидиями.
5. Норфлоксацин (Норбактин, Нормакс, Норфлогексал) применятся при лечении болезней в офтольмологии, урологии, гинекологии и др.

3 поколение фторхинолонов

3 поколение фторхинолонов называют также респираторными фторхинолонами . Эти антибиотики имеют такой же большой спектр влияния, как фторхинолоны предыдущего поколения, а также превосходят оных в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и другими возбудителями респираторных инфекций. Благодаря этому 3 поколение препаратов фторхинолонового ряда часто используется для лечения болезней дыхательной системы.

Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 3 поколения

1. Левофлоксацин (Флорацид, Левостар, Леволет Р) в 2 раза сильнее действует в отношении бактерий, чем его предшественник 2 поколения офлоксацин. Применяется при лечении инфекций нижней дыхательной системы и Лор-органов (отит, синусит). Назначается при болезнях мочеполового тракта, хроническом простатите, заболеваниях, передающихся половым путем, при лечении острого пиелонефрита. В виде капель данный антибиотик используют в офтольмологии при глазных инфекциях. Лучше переносится, чем антибиотик 2 поколения офлоксацин.
2. Спарфлоксацин (Спарфло, Спарбакт) по широте спектра активности этот антибиотик ближе всего к Левофлоксацину. Имеет высокую эффективность в борьбе с микобактериями. Длительность действия выше, чем у других фторхинолонов. Используется для борьбы с бактериями в придаточных пазухах носа, среднем ухе. При лечении болезней почек, половой системы, бактериальном поражении кожи и мягких тканей, инфекций ЖКТ, костей, суставов и др.

4 поколение

4 поколение препаратов фторхинолонового ряда включают в себя следующие наиболее известные препараты: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.

Медицинские препараты, имеющие в составе фторхинолоны 4 поколения​

1. Гемифлоксацин (Фактив) используется при лечении пневмонии, хронического бронхита, синусита и др.
2. Гатифлоксацин (Зимар, Гатиспан, Зарквин). Биодоступность этого антибиотика очень высока, порядка 96%, при пероральном приеме. В легочной ткани, среднем ухе, оболочке бронхов, сперме, слизистой придаточных пазух, яичниках фиксируются довольно большие концентрации. Назначается для лечения болезней Лор-органов, заболеваний, передающихся половым путем, болезней кожи и суставов. Препарат используют для лечения бронхитов, пневмонии, кистозного фиброза, бактериальных конъюнктивитов и других болезней, вызванных чувствительными к антибиотику бактериями.
3. Моксифлоксацин (Авелокс, Вигамокс). Исследования инвитро показали, что этот антибиотик лучше других фторхинолонов справляется с лечением инфекций, которые вызваны пневмококками, хламидиями, микоплазмами, анаэробами. Назначается врачами при бронхитах, пневмонии, синуситах, инфекционных поражениях кожи, мягких тканей. Лечит воспаления органов малого таза. В виде жидкости применяется в офтольмотологии при местном лечении ячменя, конъюнктевита, блефарита, язвы роговицы. Превосходство этого фторхинолона последнего поколения над предыдущими поколениями определяется и его фармакокинетическими свойствами:
   1. Высокие бактерицидные концентрации в различных органах и тканях, обеспечиваются его хорошей проникаемостью.
   2. Антибиотик можно применять до одного раза в день из-за его долгой циркуляции в организме.
   3. На всасываемость данного фторхинолона не влияет прием пищи.
   4. Абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет от 85% до 93%.

Несколько препаратов фторхинолонового ряда, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин вошли в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов , утвержденный Правительством РФ.

Фторхинолоны антибиотики представляют собой антибактериальные средства, полученные с помощью химического синтеза, способные подавить деятельность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Открыты они были в середине прошлого века и с тех пор успешно справляются с многочисленными опасными недугами.

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает. В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад. В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

• Грамположительные.

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

• Грамотрицательные.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Медикаменты, в составе которых имеются фторхинолоны, находят свое место в различных сферах медицины. Перечень заболеваний, которые лечат с помощью антибиотиков фторхинолового ряда, очень широк. Их применяют в гинекологии, венерологии, урологии, гастроэнтерологии, офтальмологии, дерматологии, отоларингологии, терапии, нефрологии, пульмонологии. Также эти препараты являются оптимальным выбором при неэффективности макролидов и пенициллинов или в случае тяжелых форм протекания недуга.

Для них характерны следующие свойства:

• высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
• легкая переносимость организмом;
• минимальные побочные явления;
• эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
• сроки полувыведения длительные;
• высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения. Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию. У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

Антибиотики группы фторхинолонов по праву занимают лидирующие позиции в лечении патологий, вызванных патогенными бактериями. Они имеют высокую степень биоактивности, хорошо переносятся человеком, отлично проникают сквозь бактериальную оболочку, создают в клетке защитные вещества, близкие по концентрации к сывороткам.

Список медикаментозных средств и названия препаратов, в составе которых содержатся фторхинолоны, их эффективность рассмотрены далее.

Ципрофлоксацин. Предназначен для терапии ЛОР заболеваний, органов мочеполовой системы, ЖКТ. Эффективен при гинекологических проблемах. Применяется в виде капель при воспалительных глазных заболеваниях.

Пефлоксацин. Эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевыводящей системы. Хорошо помогает при гонорее, бактериальном простатите. Лечит тяжелые формы заболеваний ЖКТ, горла, нижних дыхательных путей, носоглотки.

Офлоксацин. Эффективен против патогенных микроорганизмов вызывающих воспалительные процессы в мочеполовых путях, отиты, синуситы. С помощью Офлоксацина лечат менингит, хламидиоз, гонорею. В капельной форме антибиотик применяют для терапии заболеваний глаз, таких как язва роговицы, конъюнктивит, ячмень. Лекарство выпускается и в виде мази, что позволяет применять его местно.

Норфлоксацин. Применяется при терапии гонореи, простатита, болезней мочеполовой системы.

Офлоксацин. Эффективен в отношении хламидий, пневмококки и устойчивых форм туберкулеза.

Моксифлоксацин. Антибиотик является самым лучшим, если речь идет об устранении инфекции, вызванной микоплазмами, хламидиями, пневмококками, анаэробами. Применяется при воспалении легких, синуситах, воспалениях органов малого таза. В жидком виде (капли) применяется офтальмологами при лечении блефарита, язве роговицы, ячмене.

Гатифлоксацин. Применяется при лечении кистозного фиброза, бронхита, воспаления легких, конъюнктивитов, вызванных бактериальной инфекцией, ЛОР-заболеваний, болезней суставов, кожных покровов.

Гемифлоксацин. Им лечат синусит, бронхит хронического характера, пневмонию.

Спарфлоксацин. Очень активно и эффективно борется с микобактериями, при этом его действие длиться гораздо дольше, чем у других фторхинолонов. Применяется для лечения заболеваний связанных с воспалением среднего уха, гайморовых пазух, инфекционных поражений почек, кожи и мягких тканей, половой и мочевыделительной систем, ЖКТ, суставов и костей.

Левофлоксацин. Применяют для лечения инфекционных ЛОР заболеваний, нижней дыхательной системы, мочеполовых органов, ЗПП, острого пиелонефрита, хронического простатита. При глазных инфекциях Левофлоксацин применяют в виде капель. Антибиотик в два раза сильней и мощней борется с патогенными бактериями, при этом лучше переносится организмом, чем его предшественник Офлоксацин.

Норфлоксацин. Используется в качестве основного медикаментозного средства в гинекологии, офтальмологии, урологии.

Ломефлоксацин. Антибиотик даже в небольших концентрациях справляется с большим процентом бактериальных микроорганизмов на 5. Прописывают его при наличии заболеваний мочеполовой системы, туберкулеза, как местное средство при глазных заболеваниях. Малоэффективен для борьбы с хламидиями, пневмококками, микоплазмами.

ВАЖНО! Некоторые фторхинолоны (Спарфлоксацин, Гатифлоксацин, Офлоксацин, Моксифлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин) входят в список жизненно необходимых медикаментов, утвержденный Правительством Российской Федерации.

Специфическое химическое строение фторхинолонов длительное время не позволяло получать медикаменты жидкого вида с их использованием, поэтому они выпускались только в таблетках. В современной фарминдустрии имеется огромный выбор мазей, капель и других разновидностей антимикробных препаратов с содержанием фторхинолонов. Это позволяет эффективно бороться со смертельными заболеваниями бактериальной природы.

Болезнетворные микробы и бактерии становятся причинами тяжелых болезней органов дыхания, мочеполовой системы и других отделов организма. Эффективно противостоят им фторхинолоны последнего поколения. Эти антимикробные препараты способны победить даже инфекции, резистентные к хинолонам и фторхинолонам, применявшимся несколько лет назад.

Фторхинолоны используются для борьбы с микробами с 60 годов, за это время у бактерий появился иммунитет ко многим из этих лекарств. Именно поэтому ученые не останавливаются на достигнутом и выпускают новые и новые препараты, повышая их эффективность. Вот названия фторхинолонов последнего поколения и их предшественников:

1. Препараты первого поколения (налидиксовая кислота, оксолиновая кислота).
2. Препараты второго поколения (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ипрофлоксацин).
3. Препараты третьего поколения (левофлоксацин, парфлоксацин).
4. Препараты четвертого поколения (моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин).

Действие фторхинолонов нового поколения основано на их внедрение в ДНК бактерий, с помощью чего микроорганизмы теряют возможность размножаться и быстро погибают. С каждым поколением число бацилл, против которых эффективны препараты, растет. На сегодняшний день это:

Неудивительно, что многие фторхинолоны входят в список важнейших и жизненнонеобходимых лекарств – без них невозможно лечение пневмонии, холеры, туберкулеза и других опаснейших болезней. Единственные микроорганизмы, на которые этот вид лекарств не может повлиять, это все анаэробные бактерии.

На сегодняшний день в таблетках выпускают респираторные фторхинолоны для борьбы с инфекциями верхних и нижних дыхательных путей, препараты для лечения мочеполовых инфекций и пневмонии. Вот краткий перечень лекарств, доступных в форме таблеток:

• Левофлоксацин;
• Моксифлоксацин;
• Спарфлоксацин;
• Норфлоксацин и другие.

Перед тем как приступить к лечению, внимательно изучите противопоказания – многие препараты данной группы не рекомендуется применять при нарушении выделительной функции, болезнях почек и печени. Детям и беременным женщинам фторхинолоны показаны строго по назначению врача, когда речь идет о сохранении жизни.

Общая структура хинолонов. У фторхинолонов в структуре всегда присутствует атом фтора (помечен красным ) и пиперазиновый цикл (помечен синим ).

Фторхинолоны (англ. #160; fluoroquinolones )#160;- группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога).

В 1960-х годах была обнаружена высокая антимикробная активность налидиксовой кислоты. Затем была синтезирована оксолиновая кислота. с тем же спектром действия, но более активная (в 2-4 раза in vitro). В продолжение этих работ был синтезирован ряд производных 4-хинолона, среди которых особенно активными оказались соединения, содержащие в положении атом фтора (отмечен на рисунке красным), а в положении (помечено синим) - пиперазиновое кольцо, с дополнительными замещениями, либо без них. Эти соединения были названы фторхинолонами ; их можно также назвать хинолонами второго поколения .

Общепринятой систематизации фторхинолонов нет. Существует несколько классификаций: фторхинолоны разделяют по поколениям; по количеству атомов фтора в молекуле (монофторхинолоны, дифторхинолоны и трифторхинолоны); а также на фторированные и антипневмококковые (или респираторные). Фторхинолоны по поколениям подразделяют на препараты первого (пефлоксацин. офлоксацин. ципрофлоксацин. ломефлоксацин. норфлоксацин), второго поколения (левофлоксацин. спарфлоксацин) . третьего и четвертого поколения (моксифлоксацин. гемифлоксацин. гатифлоксацин. ситафлоксацин. тровафлоксацин).

Механизм действия

Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК. что приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект) . Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток.

Ципрофлоксацин #160;- фторхинолон первого поколения

Многие фторхинолоны (офлоксацин. ципрофлоксацин и более поздние) эффективны в отношении микобактерий туберкулёза.

Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Фторхинолоны быстро и хорошо всасываются в ЖКТ. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Они мало связываются с белками плазмы крови и сравнительно легко проникают во все органы и ткани, создавая в них высокие концентрации; проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии (хламидии. микобактерии. и т.п.)

Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер. а также в небольших количествах проникают в грудное молоко. поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам. Выводятся они из организма почками, преимущественно в неизменном виде, и создают высокие концентрации в моче.

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.

Противопоказания

Тяжелый церебральный атеросклероз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов. Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства.#160;- 15-е изд.#160;- М. Новая Волна, 2005.#160;- С.#160;842-850.#160;- 1200#160;с.#160;- ISBN 5-7864-0203-7 .
• Падейская Е. Н. Яковлев С. В. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике.#160;- М. 1998.

Ссылки

• Quinolones and the Clinical Laboratory // CDC, Healthcare-associated Infections #160; (англ.)

ФТОРХИНОЛОНЫ

Фторхинолоны были созданы в ходе изучения описанных выше производных хинолона. Оказалось, что добавление в хинолоновую структуру атома фтора существенно усиливает антибактериальный эффект препарата. На сегодняшний день фторхинолоны являются одними из самых активных химиотерапевтических средств, по силе действия не уступая самым мощным антибиотикам.
Фторхинолоны представляют собой синтетические противомикробные средства, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 - атом фтора (рис. 3).
Фторхинолоны разделяют на три поколения.
Фторхинолоны I поколения (содержат 1 атом фтора):
- ципрофлоксацин (ципробай, ципролет);
- пефлоксацин (абактап, пелокс);
- офлоксацин (таривид, заноцид);
- норфлоксацин (номицин, полиции);
- ломефлоксацин (максаквин, ксенаквин).
Фторхинолоны II поколения (содержат 2 атома фтора):
- левофлоксацин (таваник);
- спарфлоксацин (спарфло).
Фторхинолоны III поколения (содержащие 3 атома фтора):
- моксифлоксацин (авелокс);
- гатифлоксацин;
- гемифлоксацин;
- надифлоксацин.

Среди известных синтетических противомикробных средств фторхинолоны обладают самым широким спектром действия и значительной антибактериальной активностью. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, оф- локсацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза (могут применяться в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе). К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов. Фторхинолоны действуют на вне- и внутриклеточно локализованные микроорганизмы. Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно.
В основе противомикробного действия фторхинолонов лежит блокада двух жизненно важных ферментов бактериальнй клетки: ДНК-гиразы (топоизомераза Н типа) и топоизомеразы /У типа. Для понимания биологической роли этих ферментов необходимо вспомнить, что ДНК прокариотов представляет собой двухцепочечную кольцевую замкнутую структуру, свободно расположенную в цитоплазме клетки (рис. 4 - 1). Две нити молекулы ДНК ковалентно связаны между собой посредством водородных связей и плотно упакованы в виде спиральной структуры (рис. 4 - 2). При опреденных условиях нити ДНК могут раскручиваться и разъединяться (рис. 4 - 3). Причины этого явления могут быть как физиологическими, так и патологическими: синтез молекулы РНК на матрице ДНК, повреждающие экзогенные факторы, радиация, мутации и др. Сохранение и восстановлении структуры ДНК осуществляют топоизомеразы. При этом топоизомераза IV типа восстанавливает ковалентное замыкание нитей ДНК и устраняет дефекты в молекуле (рис. 4 - 4). ДНК-гираза - это фермент, который также относится к классу топо- изомераз и обеспечивает суперспирализацию, сохраняя плотно упакованную спиралевидную структуру ДНК (рис. 4 - 5). Для примера: диаметр клетки кишечной палочки составляет 1 нм, при этом длина ее ДНК в развернутом виде равна 1000 нм. Естественно, что в клетке она очень плотно сворачивается.
Таким образом, ДНК-гираза и топоизомераза IV типа обеспечивают процессы, необходимые для нормального функционирования бактериальной клетки и поддержания стабильности ее клеточных структур. Нарушение функционирования этих ферментных систем приводит к раскручиванию молекулы ДНК, которая приобретает
-451 - «творожистый» вид. Клетка в таких условиях существовать не может, активируется апоптоз, и она гибнет.

В целом механизм действия фторхинолонов можно представить следующим образом (рис. 5).

Разобщение нитей ДНК Нарушение супсрспирализации и
ковалентного замыкания нитей
Нарушение синтеза РНК ДНК
X
Гибель клетки бактерицидное действие).

Рис. 5. Механизм действия фторхинолонов
Избирательность антимикробного действия фторхинолонов связана с тем, что в клетках макроорганизма отсутствует топоизомераза II типа. Однако, учитывая близкое структурное и функциональное родство ферментных систем клеток прокариотов и эукариотов, фтор- хинолоны зачастую утрачивают свою избирательность действия и повреждают клетки макроорганизма, вызывая многочисленные побочные эффекты. Наиболее значимые побочные эффекты фторхинолонов и механизмы их развития приведены в таблице 1.

Таблица 1
Побочные действия фторхинолонов

Название побочного действия

Механизм побочного действия

Ультрафиолетовые лучи (УФ) - разрушают фторхинолоны с образованием свободных радикалов, повреждающих структуру кожи

Аргротоксичность (нарушение развития хрящевой ткани, хромота)

Связывание ионов Mg2+, необходимых для функционирования ДНК хондроци- тов (клеток хрящевой ткани)

Взаимодействие с тео- филлином

Ингибирование метаболизма теофил- лина и повышение его концентрации в крови

Источники: Комментариев пока нет!

Современный ритм жизни ослабляет иммунитет человека, а возбудители инфекционных болезней мутируют и становятся резистентными к основным химпрепаратам класса пенициллинов.

Происходит это по причине нерационального бесконтрольного употребления и неграмотности населения в вопросах медицинского характера.

Открытие середины прошлого века – фторхинолоны – позволяют успешно справиться со многими опасными недугами с минимальными отрицательными последствиями для организма. Шесть современных лекарственных средств даже включены в перечень жизненно необходимых.

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

Название	Антибактериальное действие и особенности	Аналоги
Кислоты
Налидиксовая	Проявляется только в отношении грамотрицательных бактерий.	Невиграмон, Неграм
Пипемидиевая	Более обширный спектр антимикробного воздействия и продолжительный период полувыведения.	Палин
Оксолиновая	Биодоступность выше, чем у двух предыдущих, однако и токсичность выражена сильнее.	Грамурин
Фторхинолоны
Норфлоксацин	Хорошо проникает во все ткани организма, особенно активен по отношению к грам- и грам+ возбудителям болезней мочеполовой системы, шигеллеза, простатита и гонореи.	Нолицин, Норбактин, Чиброксин, Ютибид, Софазин, Ренор, Нороксин, Норилет, Норфацин
Офлоксацин	Предназначен для борьбы с болезнями, вызванными пневмококками и хламидиями, применяется также в комплексной химиотерапии особо устойчивых форм туберкулёза.	Заноцин, Офлоксин, Офло, Офлоцид, Глауфос, Зофлокс, Данцил
Пефлоксацин	По выраженности антимикробной результативности немного уступает остальным соединениям своего класса, однако лучше проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применяется для химиотерапии патологий мочевыводящих путей.	Юникпеф, Пефлацине, Перти, Пелокс-400, Пефлоксабол
Ципрофлоксацин	Характеризуется максимальным бактерицидным воздействием относительно большинства грамотрицательных патогенных бацилл в самых разных областях медицины.	Сифлокс, Липрхин, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципродокс, Ципробид, Цифран, Ципролет, Микрофлокс, Проципро, Реципро, Квинтор, Афиноксин
Левофлоксацин	Являясь левовращающим изомером Офлоксацина, в 2 раза превосходит его по интенсивности противомикробного действия и гораздо лучше переносится. Эффективен при пневмонии, синуситах и бронхитах (на стадии обострения хронической формы) разной степени тяжести.	Таваник, Леволет, Левотек, Левофлокс, Хайлефлокс, Левофлоксабол, Лефлобакт, Лефокцин, Глево, Маклево, Элефлокс, Танфломед, Флексид, Флорацид, Ремедиа
Ломефлоксацин	Относительно микоплазм, кокков и хламидий бактерицидная активность невысокая. Назначается в составе комплексной антибиотикотерапии туберкулёза, при инфекциях глаз.	Ломацин, Ломфлокс, Максаквин, Ксенаквин
Спарфлоксацин	Спектр: микоплазмы, хламидии и грамположительные микроорганизмы, особенно активен в отношении микобактерий. Среди всех выделяется самым долгим постантибиотическим эффектом, однако он же чаще всех провоцирует развитие фотодерматитов.	Спарфло
Моксифлоксацин	Самый действенный на сегодняшний день препарат против пневмококков, микоплазм и хламидий, а также неспорообразующих анаэробов.	Авелокс, Плевилокс, Моксин, Моксимак, Вигамокс
Гемифлоксацин	Активен даже в отношении резистентных к фторхинолонам кокков и бацилл	Фактив

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Систематизированы данные химпрепараты на основании отличий в химическом строении и спектре противомикробной активности.

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

К ним относятся Неграм, Невиграмон, Грамурин и Палин, полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде.

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин, полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Золотым стандартом стал Ципрофлоксацин, который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи.

Побочные эффекты немногочисленны, что способствует хорошей переносимости пациентами.

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин (левовращающийся изомер Офлоксацина), Спарфлоксацин и Темафлоксацин.

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Моксифлоксацин (Авелокс) и Гемифлоксацин характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые химпрепараты предыдущей группы.

Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий (хламидий и микоплазм). Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова.
Сюда относятся также Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим.

Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина (антималярийное вещество) была случайным образом получена налидиксовая кислота.

Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.

Всасываемость из пищеварительного тракта тоже оказалась низкой, что не позволяло использовать налидиксовую кислоту для терапии системных инфекций. Тем не менее, препарат достигал высоких концентраций на этапе выведения из организма, благодаря чему стал применяться для лечения мочеполовой сферы и некоторых инфекционных заболеваний кишечника. Широкого использования в клинике кислота не получила, так как у патогенных микроорганизмов довольно быстро развивалась к ней резистентность.

Налидиксовая, полученные чуть позднее пипемидовая и оксолиновая кислоты, а также медикаменты на их основе (Розоксацин, Циноксацин и другие) – антибиотики хинолоны. Их низкая эффективность подвигла ученых на продолжение исследований и создание более действенных вариантов. В результате многочисленных опытов в 1978-м году путем присоединения к молекуле хинолона атома фтора был синтезирован Норфлоксацин. Его высокая бактерицидная активность и биодоступность обеспечили более широкую сферу употребления, а ученые всерьез заинтересовались перспективами фторхинолонов и их совершенствованием.

С начала 80-х годов было получено множество лекарств, 30 из которых прошли клинические испытания, а 12 широко используются в медицинской практике.

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном.

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как микоплазмоз, хламидиоз), а также гонореи.

Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению.

Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса (Спарфлоксацином).

Они используются как системно (таблетки, инъекции), так и для местного применения.

Химпрепраты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух (синуситы) быстро купируются Левофлоксацином и его аналогами.

Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин.

Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли.

Ломефлоксацин, Левофлоксацин и Моксифлоксацин показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних.

Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Гемифлоксацин и Моксифлоксацин. Они характеризуются низкой токсичностью и хорошо переносятся. В комплексной химиотерапии туберкулёза успешно используются Ломефлоксацин и Спарфлоксацин. Последний, однако, чаще других вызывает негативные последствия (фотодерматиты).

Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств.

В отличие от антибиотиков хинолонового ряда, лекарства 2 и последующего поколений для почек нетоксичны. Поскольку побочное действие выражено незначительно, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин и Левофлоксацин хорошо переносятся пациентами. Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций.

Как и любые антибактериальные лекарства, химпрепараты этой группы требуют осторожного применения под врачебным контролем. Назначать их может только специалист, способный верно рассчитать дозу и длительность курса приёма. Самостоятельность в выборе и отмене здесь недопустимы.

Положительный результат антибиотикотерапии во многом зависит от правильного определения возбудителя. Фторхинолоны высокоактивны в отношении следующей патогенной микрофлоры:

• Грамотрицательных – золотистого стафилококка, эшерихий, шигелл, хламидий, возбудителя сибирской язвы, синегнойной палочки и других.
• Грамположительных – стрептококков, клостридий, легионелл и прочих.
• Микобактерий, в том числе и туберкулёзной палочки.

Такая разноплановая антибактериальная активность способствует повсеместному употреблению в самых разных областях медицины. Фторхинолоновыми медикаментами успешно лечатся инфекции мочеполовой сферы, венерические заболевания, пневмонии (в том числе атипичные), обострения хронических бронхитов, воспаления околоносовых пазух, офтальмологические болезни бактериального генеза, остеомиелит, энтероколиты, глубокие повреждения кожных покровов, сопровождающиеся нагноением.

Перечень недугов, поддающихся терапии фторхинолонами очень обширен. Кроме того, эти препараты оптимальны в случае неэффективности пенициллина и макролидов, а также при тяжёлых формах протекания.