Лекарственная форма:   Таблетки. Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

ципротерона ацетата, микро 20 - 10 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат - 63,40 мг, крахмал кукурузный - 44,00 мг, повидон 25000 - 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат - 0,25 мг.

Описание:

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы "BW".

Фармакотерапевтическая группа: Антиандроген. МКБ-10:  

II.C60-C63.C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

XII.L60-L75.L64 Андрогенная алопеция

IV.E20-E35.E28.1 Избыток андрогенов

IV.E20-E35.E30.1 Преждевременное половое созревание

V.F50-F59.F52.7 Повышенное половое влечение

XII.L20-L30.L21.8 Другой себорейный дерматит

XII.L60-L75.L68.0 Гирсутизм

XII.L60-L75.L70.8 Другие угри

АТХ:  

G.03.H.A.01 Ципротерон

Фармакодинамика:

Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.

Действующее вещество препарата Андрокур® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.

Системная токсичность

Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.

Эмбриотоксичность/тератогенность

Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.

Генотоксичность и канцерогенность

В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.

Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.

Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение

Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза - 0,8 часа, вторая - 2,3 дня.Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Метаболизм / биотрансформация

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15β-гидрокси-производное.

Выведение

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.

Показания:

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

• гирсутизм средней степени тяжести;
• андрогенная алопеция средней степени тяжести;
• тяжелые и среднетяжелые формы акне, сопровождающиеся воспалением,
• образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи.

Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.

Противопоказания:

Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина- Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®, подростковый возраст (до завершения полового созревания).

Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане®-35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур®.

С осторожностью:

У пациенток с сахарным диабетом.

Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане®-35.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане®-35.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур® и Диане®-35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане®-35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка препарата Диане®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.

Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Прием пропущенных таблеток

Если пациентка забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане®-35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35.

Применение у определенных категорий пациенток

Детский и подростковый возраст

Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.

Пожилой возраст

Препарат Андрокур® показан только женщинам репродуктивного возраста.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур® противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.

Побочные эффекты:

Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.

Наиболее серьезным побочным действием препарата Андрокур® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.

Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата Андрокур® 10 мг.

В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.

Органы и системы	Частота не определена
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)	Доброкачественные и злокачественные опухоли печени*
Нарушения со стороны иммунной системы	Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны обмена веществ	Уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия
Нарушения психики	Депрессия, повышение либидо, понижение либидо
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Внутрибрюшные кровотечения*
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нарушения функции печени, желтуха, гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Напряжение, болезненность и увеличение молочных желез, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища*

* - дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания".

На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.

Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане®-35.

Передозировка:

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.

Взаимодействие:

На фоне приема препарата Андрокур® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.

При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.

Особые указания:

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.

Влияние на печень

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, темный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® следует отменить.

На фоне применения препарата Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.

Сахарный диабет

У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.

Комбинированное лечение

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются "мажущие" кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.

Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане®-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35. Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.

Отсутствие кровотечения "отмены"

Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Менингиомы

Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих Андрокур® в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг.

Упаковка:

По 15 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N016225/01 Дата регистрации: 19.02.2010 Владелец Регистрационного удостоверения: Байер Фарма АГ Германия Производитель:   Дата обновления информации:   05.10.2015 Иллюстрированные инструкции Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

Поиск медикаментов

Например: ,

отзывов 1

Андрокур - антиандрогенный гормональный препарат, содержащий ципротерона ацетат. Андрокур конкурентно угнетает влияние андрогенов на органы мишени, что приводит к уменьшению выраженности андрогензависимых состояний, включая патологический рост волос (гирсутизм), андрогенную алопецию и патологически повышенную активность сальных желез (в том числе у пациентов с акне и себореей).
Уменьшение уровня андрогенов, которое отмечается вследствие антигонадотропного эффекта ципротерона ацетата, способствует дополнительному терапевтическому действию.
Действие препарата Андрокур обратимо, эффекты исчезают после отмены ципротерона ацетата.
При комбинированном лечении с препаратом Диане-35 отмечается также подавление функции яичников.
Многократное применение ципротерона ацетата не приводило к развитию специфической токсичности в клинических исследованиях. При применении препарата Андрокур при беременности в период до органогенеза не приводило к развитию тератогенного эффекта, однако применение ципротерона в период формирования у плода половых органов может приводить к развитию феминизации у эмбрионов мужского пола. У новорожденных не отмечалось признаков феминизации, однако применять ципротерон в период беременности не следует.
При исследовании ципротерона ацетата на крысах отмечалось некоторое увеличение риска развития опухолей печени, однако в ходе исследований на людях этот эффект не подтвердился (следует учитывать, что стероидные гормоны в целом могут индуцировать рост некоторых гормонозависимых тканей и опухолей).
При пероральном приеме ципротерона абсолютная биодоступность составляет 88%.
После приема 10 мг ципротерона ацетата пиковые концентрации в плазме достигались спустя 1,5 часа и составляли 75 нг/мл.
Период полувыведения характеризуется двумя фазами: 0,8 часов - первая фаза и 2,3 дня - вторая фаза.
Практически полностью ципротерона ацетат связывается с белками плазмы (свободная фракция составляет не более 4%).
Метаболизируется ципротерон при участии CYP3 A4, производные не обладают фармакологической активностью.
Некоторая часть ципротерона выводится в неизменном виде с желчью, большая часть принятой дозы выводится почками и печенью в форме производных.
Учитывая продолжительный период полувыведения ципротерона ацетата, при ежедневном приеме препарата Андрокур возможна некоторая кумуляция активного компонента в организме.

Показания к применению:
Андрокур 10 применяют для лечения женщин с признаками андрогенизации средней степени тяжести, включая гирсутизм, акне (с выраженными воспалительными процессами, риском появления рубцов и образования узелков), андрогенную алопецию и себорею.
В комплексе с препаратом Диане-35 Андрокур 10 назначают женщинам в случае, если другое лечение (включая монотерапию препаратом Диане-35) не приносит желаемого результата.

Способ применения:
Андрокур 10 принимают перорально. Перед началом терапии следует провести общее и гинекологическое обследование (включая цитологический анализ эпителия шейки матки и обследование молочных желез), а также исключить беременность.
Для предупреждения нерегулярных кровотечений и надежного контрацептивного эффекта препарат Андрокур 10 назначают сочетано с Диане-35. Рекомендуется начинать прием препаратов Андрокур и Диане-35 в первый день менструального цикла (первый день менструального кровотечения). Андрокур принимают в течение первых 15 дней цикла, после этого принимают до конца упаковки препарат Диане-35.
Для достижения необходимого терапевтического эффекта Диане-35 и Андрокур следует принимать ежедневно в одно и то же время суток. Таблетки в упаковках маркируются днем недели, что облегчает контроль приема препаратов.
Таким образом, первые 15 дней принимают по 1 таблетке Диане-35 и 1 таблетке Андрокур 10. С 16 по 21 день принимают по 1 таблетке Диане-35. После этого делают перерыв 7 дней и снова начинают прием препаратов Андрокур 10 и Диане-35.
Во время перерыва отмечается менструальноподобное кровотечение. Прием препаратов после 7-дневного перерыва начинают вне зависимости от того завершилось кровотечение или нет.
В случае если менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед началом приема таблеток из новых календарных упаковок следует исключить беременность.
Прием пропущенных таблеток:
Если прием препарата Диане-35 был пропущен и таблетка не была принята в течение 12 часов после обычного времени приема контрацептивный эффект уменьшается. Рекомендации по дополнительной контрацепции и приему таблеток Диане-35 размещены в инструкции к данному препарату. Если после пропуска в цикле таблетки Диане-35 не появляется менструальноподобное кровотечение - существует риск беременности и до начала приема таблеток из следующих упаковок следует исключить беременность.
Пропуск таблетки Андрокур 10 может приводить к развитию менструальноподобного кровотечения и снижению антиандрогенного эффекта. Если после обычного времени приема прошло более 6 часов пропущенную таблетку не принимают (не следует удваивать дозу препарата Андрокур 10), следующую таблетку принимают в обычное время сочетано с препаратом Диане-35.
Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от тяжести андрогенизации и динамики на фоне лечения. Минимальный курс лечения составляет 3-4 цикла. Как правило, положительная динамика при акне и себорее развивается ранее, чем при алопеции и гирсутизме.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется продолжать лечение исключительно препаратом Диане-35.
В период терапии ципротерона ацетатом следует периодически контролировать функцию печени.

Побочные действия:
В клинических исследованиях при приеме препарата Андрокур 10 наиболее часто у пациенток отмечалось развитие таких побочных эффектов, как появление кровянистых выделений из влагалища, лабильность массы тела и эмоциональная лабильность.
Среди наиболее тяжелых побочных эффектов при приеме препарата Андрокур 10 выделяют развитие новообразований различной этиологии (в том числе кисты и полипы), а также доброкачественных и недоброкачественных опухолей печени, которые могут стать причиной развития внутрибрюшинного кровотечения.
Кроме того, при приеме препарата Андрокур 10 возможно развитие такого нежелательного влияния ципротерона ацетата:
На пищеварительную систему: боль в животе, тошнота, внутрибрюшинное кровотечение, снижение функции печени, гепатит, желтуха.
На репродуктивную систему: нагрубание, увеличение и болезненность молочных желез, ановуляция, аменорея, ациклические кровотечения.
На нервную систему: депрессивные состояния, изменение либидо.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек.
Другие побочные эффекты: гипергликемия.
При комбинированном лечении с препаратом Диане-35 возможно также развитие побочных эффектов, характерных для данного препарата.
При развитии признаков печеночной недостаточности, а также при увеличении печени, лихорадке и острой боли в животе необходимо обратиться к врачу. Если гепатотоксическое действие ципротерона ацетата подтверждается необходимо отменить препарат Андрокур 10.
При развитии менингиомы прием препарата Андрокур 10 следует прекратить.

Противопоказания :
Андрокур 10 не назначают при наличии указаний в анамнезе на гиперчувствительность к ципротерона ацетату или дополнительным компонентам капсул (включая непереносимость лактозы).
Андрокур 10 применяют только для лечения женщин.
Андрокур 10 не назначают пациенткам с синдромом Дубина-Джонсона, заболеваниями печени (включая опухоли печени, в том числе в анамнезе), синдромом Ротора, кахексией, тяжелой формой хронической депрессии и злокачественными гормонозависимыми опухолями (в том числе при подозрении на гормонозависимые опухоли).
Не следует назначать Андрокур 10 женщинам, у которых отмечаются влагалищные кровотечения неустановленной этиологии, а также пациенткам с менингиомой (в том числе в анамнезе), тромбозами и тромбоэмболиями (определяемыми сейчас или в анамнезе), серповидно-клеточной анемией и тяжелой формой сахарного диабета, сопровождающейся сосудистыми осложнениями.
Андрокур 10 не назначают женщинам, у которых в анамнезе присутствуют указания на развитие идиопатической желтухи, зуда и герпеса во время беременности.
Андрокур 10 применяют только для лечения пациенток старше 18 лет.
Препарат не используют в лечении женщин в климактерическом и постклимактерическом периоде (ципротерон следует назначать только женщинам репродуктивного возраста).
При комбинированном лечении с препаратом Диане-35 необходимо учитывать противопоказания, указанные в аннотации к препарату Диане-35.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая препарат Андрокур 10 пациенткам с сахарным диабетом.

Беременность :
Препарат Андрокур 10 противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Андрокур 10 может изменять потребность в гипогликемических пероральных средствах и инсулине у пациентов с сахарным диабетом (назначение препарата Андрокур 10 пациентам с сахарным диабетом допускается при тщательном контроле уровня глюкозы и своевременной коррекции доз противодиабетических средств или инсулина).
Ингибиторы изофермента CYP3 A4 (включая кетоконазол, клотримазол, итраконазол и ритонавир) при сочетанном применении с препаратом Андрокур 10 могут замедлять метаболизм ципротерона ацетата и повышать его плазменные концентрации.
Индукторы изофермента CYP3 A4 (включая фенитоин, рифампицин и препараты зверобоя) при одновременном применении с препаратом Андрокур 10 могут ускорять метаболизм ципротерона ацетата и снижать его плазменные концентрации.
Этиловый спирт может снижать эффективность высоких доз ципротерона ацетата. Нет данных о влиянии умеренных количеств этилового спирта на терапию низкими и средними дозами ципротерона ацетата.

Передозировка :
Высокие дозы Андрокур 10 при однократном применении не вызывают развития острой интоксикации. Риск развития острой передозировки препарата Андрокур 10 незначителен.

Условия хранения:
Таблетки Андрокур 10 необходимо хранить вдали от детей в помещениях, где поддерживается температура до 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Андрокур 10 составляет 5 лет.

Форма выпуска:
Таблетки Андрокур 10 , расфасованные в контурные ячейковые упаковки по 15 штук, в пачку из картона вкладывают 1 ячейковую контурную упаковку.

Состав :
1 таблетка препарата Андрокур содержит:
Ципротерона ацетата микро-20 - 10 мг;
Дополнительные вещества, включая моногидрат лактозы.

Catad_pgroup Гормоны и их аналоги

Андрокур® - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Андрокур®

МНН или группировочное название:

Ципротерон (Сyproterone)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ципротерона ацетата, микро 20 - 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110,50 мг, крахмал кукурузный - 59,50 мг, повидон 25000 -2,50 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 2,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг.

Описание

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне, в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV».

Фармакотерапевтическая группа

Антиандроген.

Код АТХ : G03HA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Андрокур® - это антиандрогенный гормональный препарат. Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур ® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение.

Максимальная концентрация ципротерона (C max) в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 часа. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T 1/2) 43,9±12,8 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм / биотрансформация.

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15β-гидрокси-производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение.

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Показания к применению

• Распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы
при необходимости подавления действия тестостерона:

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.

• Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах.

Противопоказания

• При лечении распространенного неоперабельного или метастатического рака
предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:

- опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака

предстательной железы в печень);

Кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

Тромбоз и тромбоэмболии в настоящее время;

Дети и подростки до 18 лет.

• При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах:

Повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

Заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;

Кахексия;

Тяжелая хроническая депрессия;

Тромбоз и тромбоэмболии в анамнезе или в настоящее время;

Тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;

Серповидно-клеточная анемия;

Наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

Дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбозаи тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур ® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать ежедневно, внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур ® следует отменить. Максимальная суточная доза препарата составляет 300 мг.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день). При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозу.

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)

По 200 мг в день (по 2 таблетки 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем в течение 3-4 недель в той же дозе в сочетании с агонистом ГнРГ в дозе, рекомендованной изготовителем.

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или пациентов, перенесших орхиэктомию

По 50-150 мг в сутки (по 1-3 таблетки в день) при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 таблетки 3 раза в день).

Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах

Как правило, лечение начинают с 1 таблетки препарата Андрокур ® 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг в сутки (по ½ таблетки 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно. С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на одну таблетку, или лучше на полтаблетки, с интервалом в несколько недель.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать препарат Андрокур ® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Применение у определенных категорий пациентов: Детский и подростковый возраст

Пожилой возраст

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур ® противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению, тромбоэмболические процессы.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур ® , перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».

Со стороны кроветворной системы : частота неизвестна – анемия *) .

Со стороны иммунной системы : редко – реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики : часто – депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов : частота неизвестна – тромбоз и тромбоэмболии *) **).

Со стороны системы дыхания : часто – одышка *) .

Со стороны желудочно-кишечного тракта : частота неизвестна – внутрибрюшное кровотечение *) .

Со стороны печени и желчевыводящих путей : часто – желтуха, гепатит, печеночная недостаточность *) .

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто – сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы : частота неизвестна – остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез : очень часто – обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто – гинекомастия.

Прочие: часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, «приливы», повышенная потливость; очень редко – развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени *) ; частота неизвестна – развитие менингиомы *)§) .

Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой *) . Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур ® , помечены звездочками **. §) – обратитесь к разделу «Противопоказания».

На фоне лечения препаратом Андрокур ® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур ® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата Андрокур ® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур ® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур ® в дозе 25 мг и более.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия Деберайнерштрассе, 20, D-99427 Веймар, Германия Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2

Андрокур, 10 мг Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как: гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане-35.Андрокур, 50 мгнеоперабельный рак предстательной железы.повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.Андрокур, 100 мгметастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1. таблетки 10 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 1. таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50, пачка картонная 1. таблетки 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 6. таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2. таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Андрокур, 10 мгДействующее вещество Андрокура 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Фармакокинетика

Андрокур, 10 мгПосле приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. Cmax в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl - 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15β-гидрокси-производное.Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T1/2 - 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T1/2 - 1,7 дня).Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5–4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятно повышение концентрации ципротерона в сыворотке в 2–2,5 раза за один цикл лечения.Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.Андрокур, 50 мгЦипротерона ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5–4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.T1/2 - (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата - практически полная (около 88%).Андрокур, 100 мгПрепарат полностью всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови - около 96%.T1/2 - (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Андрокур, 10 мгбеременность;грудное вскармливание;заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время);идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;герпес беременных в анамнезе;кахексия;тяжелая хроническая депрессия;тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;серповидно-клеточная анемия;повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).Андрокур, 50 и 100 мгповышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата;заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции;синдром Дубина-Джонсона;синдром Ротора;опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы);кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);тяжелая хроническая депрессия;тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.Применение препарата Андрокур 50 мг и Андрокур Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано:при наличии у пациента тяжелых форм диабета;серповидно-клеточной анемии.С ОСТОРОЖНОСТЬЮСледует применять препарат Андрокур 100 мг при следующих заболеваниях:тромбоэмболитические процессы в анамнезе;тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;при серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Андрокур, 10 мгМогут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния.Редко - аллергические реакции и зуд.Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане-35.Андрокур, 100 мгВ начале лечения могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности концентрации внимания.Редко могут наблюдаться аллергические реакции, увеличение или уменьшение масса тела. Возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, обратимое снижение полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз наблюдается чувство нехватки воздуха и нарушения функции печени.Андрокур 50 мг, Андрокур ДепоСледующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения Андрокуром снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура в дозе 25 мг и более.

Способ применения и дозы

АндрокурВнутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости.Андрокур, 10 мгДля обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур принимают в сочетании с препаратом Диане-35.Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).Как правило, дополнительно к Диане-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане-35.Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур и Диане-35.Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.Если женщина забыла принять таблетку Диане-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане-35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.Пропуск таблеток Андрокур может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане-35.Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане-35.Андрокур, 50 и 100 мгДля снижения полового влечения при сексуальных отклонениях: как правило, начальная доза - 1 табл. (по 50 мг 2 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг 2–3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно.С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на 1 табл., или лучше на 0,5 табл., с интервалом в несколько недель.Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2–3 раза в день, длительно).При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур, 100 мг следует отменить.Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале - по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5–7 дней, затем - по 200 мг в день в течение 3–4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50–100 мг/сут (по 1–3 табл. Андрокура 50 мг или по 0,5–1,5 табл. Андрокура100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 3 раза в день).Андрокур ДепоВ/м, медленно, глубоко в мышцу.Как и все масляные растворы Андрокур Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Передозировка

Андрокур, 10 мгВ исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура 10 мг не сообщалось.Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.Андрокур, 50 и 100 мгАндрокур ДепоИсследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Взаимодействия с другими препаратами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Особые указания при приеме

Лечение Андрокуром не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще нестабилизировавшуюся эндокринную систему.Во время лечения Андрокуром следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы.Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.При лечении Андрокуром больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.Перед назначением Андрокура пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.В период лечения Андрокуром необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата Андрокур Депо.