Неприятная правда о соматропине. Положительные и отрицательные эффекты при использовании соматотропина

В/м, при низком росте вследствие неадекватной эндогенной секреции гормона роста – 12 МЕ/кв.м/нед или 0.6 МЕ/кг/нед; при неэффективности дозу увеличивают до 20 МЕ/кв.м/нед или до 0.8 МЕ/кг/нед. Недельную дозу следует разделить на 3-6 инъекций (по 4 МЕ/кв.м или 0.2 МЕ/кг). Инъекции следует производить по вечерам.

При недостаточном росте у пациентов с дисгенезией гонад (синдром Тернера) – 18 МЕ/кв.м/нед или 0.6-0.7 МЕ/кг/нед. На втором году лечения дозы могут быть увеличены до 24 МЕ/кв.м/нед или 0.8-1 МЕ/кг/нед. Недельную дозу препарата следует разделить на 7 однократных п/к инъекций по 2.6 МЕ/кв.м или 0.09-0.1 МЕ/кг.

В некоторых случаях при лечении пациентов с синдромом Тернера может возникнуть необходимость в увеличении доз уже в первый год лечения. Лечение прекращают при достижении пациентом роста, достаточного для взрослого человека, или при закрытии эпифизов трубчатых костей.

Для приготовления раствора используется прилагаемый раствор NaCl; для инъекции набирают строго необходимое количество препарата, оставшийся раствор выбрасывают. После внесения растворителя необходимо осторожно, не встряхивая, вращать пузырек до полного растворения содержимого. Полученный раствор должен быть прозрачным. Если раствор мутный или содержит частицы нерастворенного препарата, его нельзя использовать для инъекций.

Нордитропин пенсет: при дефиците гормона роста – п/к, 0.07-0.1 МЕ/кг или 2-3 МЕ/кв.м 6-7 раз в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера – п/к, 0.14 МЕ/кг или 4.3 МЕ/кв.м 6-7 раз в неделю. При ХПН у детей, сопровождающейся задержкой роста – п/к, 0.14 МЕ/кг или 4.3 МЕ/кв.м 7 раз в неделю. Сухое вещество растворяют прилагаемым растворителем.

Генотропин: рекомендованная доза – п/к, 0.5-0.7 МЕ/кг или 12-16 МЕ/кв.м в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера – 1 МЕ/кг или 30 МЕ/кв.м/нед. При ХПН у детей, сопровождающейся задержкой роста, – 1 МЕ/кг или 30 МЕ/кв.м/нед. Через 6 мес терапии необходимо провести коррекцию дозы. Взрослым с выраженным дефицитом гормона роста – 0.125-0.25 МЕ/кг в неделю. Подбор дозы осуществляется в зависимости от эффективности, побочных реакций, концентрации инсулиноподобного фактора роста в сыворотке крови. Пожилым пациентам назначают более низкие дозы.

Биосома: при дефиците гормона роста у детей – 0.6-0.7 МЕ/кг или 18 МЕ/кв.м поверхности тела в неделю. Для больных, длительно получающих препарат, а также для детей в период полового созревания – 1 МЕ/кг в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера – до 1 МЕ/кг или 30 МЕ/кв.м в неделю. Рекомендуемую дозу делят на 6-7 инъекций и вводят п/к вечером. Лучшие результаты наблюдаются при назначении лечения в более раннем возрасте. Лечение продолжают до полового созревания или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого роста. Препарат растворяют в прилагаемом растворителе, содержащем 0.9% бензилового спирта: 4 МЕ – в 1.1 мл, 8 МЕ – в 2.1 мл. Набранный в шприц объем растворителя вводят во флакон, направляя струю жидкости на стенку сосуда и не затрагивая ЛС. Флакон покачивают мягкими круговыми движениями (не встряхивать!) до полного растворения препарата. Не применять мутный или содержащий нерастворенные частицы раствор.

Хуматроп: при недостаточности гормона роста – 0.18 мг/кг или 0.54 МЕ/кг в неделю. Дозу делят на равные части и вводят в течение 3 или 6 дней в неделю в/м или п/к. Максимальная доза для заместительной терапии – 0.1 мг/кг или 0.3 МЕ/кг 3 раза в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера – п/к, 0.3-0.34 мг/кг или 0.9-1 МЕ/кг (24-28 МЕ/кв.м) в неделю. Недельную дозу делят на 6-7 введений, предпочтительно на ночь.

Зомактон: дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая доза – 0.5-0.7 МЕ/кг или 14.8-20.7 МЕ/кв.м в неделю. Недельную дозу делят на 6-7 п/к введений. Максимальная доза – 0.81 МЕ/кг или 24 МЕ/кв.м в неделю. Лечение продолжают в течение нескольких лет.

Лечение кахексии на фоне СПИДа: пациенты с массой тела более 55 кг – п/к, 18 МЕ (6 мг) перед сном, 45-55 кг – 15 МЕ (5 мг), 35-44 кг – 12 МЕ (4 мг), менее 35 кг – 0.1 мг/кг/сут.

Растан: п/к медленно, 1 раз в сутки (обычно на ночь). При недостаточной секреции гормона роста у детей – 25-35 мкг/кг/сут (0.07-0.1 МЕ/кг/сут), что соответствует 0.7-1 мг/кв.м/сут (2-3 МЕ/кв.м/сут). При синдроме Шерешевского-Тернера, при ХПН у детей, сопровождающейся задержкой роста – 50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг), что соответствует 1.4 мг/кв.м/сут (4.3 МЕ/кв.м/сут). При недостаточной динамике роста проводят коррекцию дозы. При дефиците гормона роста у взрослых начальная доза – 0.15-0.3 мг/сут (0.45-0.9 МЕ/сут) с последующим повышением в зависимости от эффективности. При подборе дозы в качестве контрольного показателя может использоваться инсулиноподобный ростовой фактор 1-го типа (ИРФ-1) в сыворотке крови. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, но не должна превышать 1 мг/сут (3 МЕ/сут). У пожилых рекомендуются более низкие дозы.

Фармакологическая группа вещества Соматропин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Соматропин

Стерильный белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакология

Фармакологическое действие - анаболическое, соматотропное, стимулирующее рост .

Стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы. Активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела.

Регулирует белковый обмен — стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка. Снижает уровень холестерина, повышает число триглицеридов, уменьшает объем жировой ткани; подавляет высвобождение инсулина и вызывает гипергликемию. Препятствует выведению жидкости, азота, натрия, калия и фосфора. Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется повышенной его абсорбцией в ЖКТ .

Применение вещества Соматропин

Нарушение процесса роста у детей при недостаточности эндогенного гормона роста, хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, синдром Шерешевского — Тернера, остеопороз, синдромы иммунодефицита, сопровождающиеся потерей массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, закрытие эпифизов, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Соматропин

Головная боль, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся сильными и частыми головными болями, тошнотой, рвотой, нарушением зрения, угнетение функции щитовидной железы с развитием симптомов гипотиреоза, гипергликемия, лейкемия, эпифизеолиз головки бедренной кости, отечный синдром; местные реакции — изменение объема жировой ткани, боль и зуд в месте инъекции.

Взаимодействие

Глюкокортикоиды ингибируют стимулирующее влияние соматотропина на процессы роста.

Передозировка

Симптомы длительной передозировки: гигантизм и акромегалия, признаки гиперсекреции гормона роста; одноразовой — гипо- или гипергликемия.

Пути введения

П/к, в/м .

Меры предосторожности вещества Соматропин

Следует соблюдать осторожность при назначении больным сахарным диабетом или пациентам, имеющим семейную предрасположенность к данному заболеванию (возможно увеличение потребности в инсулине). Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

У пациентов с недостаточностью гормона роста вследствие новообразований головного мозга следует проводить более частые обследования для исключения прогрессирования и рецидива опухолевого роста.

В период лечения возможно развитие гипотиреоза и снижение эффективности терапии (необходим периодический контроль функционального состояния щитовидной железы и адекватная заместительная терапия тиреоидными препаратами).

Эпифизеолизы головок трубчатых костей чаще встречаются у пациентов с эндокринными нарушениями, включающими недостаточность гормона роста. Обнаружение хромоты на фоне терапии гормоном роста у детей требует тщательного наблюдения.

В случае наличия тяжелых или повторяющихся головных болей, нарушения зрения, тошноты, рвоты рекомендуется осмотр глазного дна (фундоскопия) для выявления отека диска зрительного нерва, наличие которого предполагает возможность внутричерепной гипертензии. В этом случае, по возможности, необходимо прекратить лечение гормоном роста. При повторном назначении обязателен тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии. Необходимо менять места подкожных инъекций в связи с возможностью развития липоатрофий. Лучшие результаты наблюдаются при назначении лечения как можно в более раннем возрасте. Лечение продолжают до полового созревания и до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого роста.

Особые указания

Некоторые препараты содержат токсичный для новорожденных бензиловый спирт в качестве консерванта.

При растворении не встряхивать!

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0346
	0.0052

Генотропин (Genotropin), Зомактон (Zomacton), Нордитропин (Norditropin), Нордитропин пенсет (Norditropin penset), Растан (Rastan), Сайзен (Saizen), Хуматроп (Humatrop).

Состав и форма выпуска

Соматропин. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. - 4 ME, 10 ME, 12 ME, 16 ME, 24 ME), катриджи (6 мг, 12 мг).

Фармакологическое действие

Соматропин — рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Является полипептидом, включающим 191 аминокислоту. Биологическая активность составляет приблизительно 3 МЕ/мг.

Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя, тем самым, анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание сахара в крови.

Фармакокинетика

После п/к введения абсорбция составляет 80%. Cmax достигается через 3 ч. Хорошо проникает в печень и почки. Vd - 0,49-2,11 л/кг. Т1/2 - 3-5 ч.

Показания

Дефицит гормона роста в организме (гипофизарный нанизм, гипофизарная карликовость). Синдром Шерешевского-Тернера.

Применение

Обычно назначают п/к по 0,07-0,1 МЕ/кг 1 р/сут, а в некоторых случаях - по 0,14-0,2 МЕ/кг через день. Препарат следует назначать с осторожностью больным СД (необходим контроль содержания сахара в крови). Раствор препарата следует готовить ex tempore.

Побочное действие

Повышение внутричерепного давления (головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения). Снижение функции щитовидной железы, гипергликемия. Эпифизеолиз головки бедренной кости. Задержка жидкости в организме с развитием периферических отеков. Болезненность, покраснение в месте введения, сыпь, зуд, отечность тканей.

Противопоказания

Злокачественные новообразования, беременность и период лактации, повышенная чувствительность к препарату и консервантам растворителя. Не следует назначать препарат пациентам с завершившимся процессом роста костей.

Передозировка

Симптомы. Гипогликемия, а в последующем - гипергликемия; при длительной передозировке - признаки акромегалии.
Лечение. Уменьшение дозы препарата.

Наименование: Соматотропин человека для инъекций

Наименование: Соматотропин человека для инъекций (Somatotropinum humanum pro injectionibus)

Показания к применению:
Нарушения развития организма, связанные с недостаточностью гормона роста (гипофизарный нанизм /карликовость/). Синдром Тернера (болезнь женшин, характеризующееся недоразвитием первичных и вторичных половых признаков).

Фармакологическое действие:
Оказывает анаболическое (усиливающее синтез белка) действие, положительно оказывает влияние на минеральный обмен, вызывает увеличение роста и массы тела при карликовости (пропорциональном снижении роста, обусловленном снижением функции гипофиза, как правило, сочетающимся со снижением функции других желез внутренней секреции), связанной с недостаточностью гормона роста.

Соматотропин человека для инъекций способ применения и дозы:
При дефиците в организме гормона роста вводят подкожно 0,07-0,1 МЕ/кг массы тела каждый день; внутримышечно -0,14-0,2 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. При синдроме Тернера используют более высокие дозы - в виде подкожных инъекций назначают по 0,1 МЕ/кг массы тела 1 раз каждый день. Подкожные инъекции являются предпочтительным методом введения. Места инъекций надлежит чередовать для предупреждения липоатрофий (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке).
Раствор продукта готовят непосредственно перед употреблением. Приготовленный раствор должен быть использован на протяжении 24 ч. При разведении растворителем, содержащим консерванты -крезол или бензиловый спирт), раствор стабилен на протяжении 7-14 дней при температуре +2-+S °С в защищенном от света месте. Не допускается замораживание раствора. Вводимый раствор должен быть прозрачным.

Соматотропин человека для инъекций противопоказания:
Злокачественные новообразования.

Соматотропин человека для инъекций побочные действия:
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.). Тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, увеличение массы тела.

Форма выпуска:
Лиофилизированный (обезвоженный за счет замораживания в вакууме) порошок во флаконах с содержанием 4 ЕД во флаконе в комплекте с 0,25% раствором новокаина по 2 мл.

Синонимы:
Генотропин, Нордитропин.

Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше +8 °С.

Соматотропин человека для инъекций состав:
Стерильный лиофилизированный порошок, который ex tempore растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,25 % растворе новокаина.
Активность продукта определяют биологическим методом по его способности вызывать у крыс увеличение ширины эпифизарного хряща большеберцовой кости и выражают в единицах действия (ЕД). Препарат выпускают с активностью 2 или 4 ЕД во флаконе.

Рекомбинантный гормон роста человека. Представляет собой пептид из 191 аминокислоты, идентичный человеческому гипофизарному гормону роста по аминокислотной последовательности и составу, а также по пептидной карте, изоэлектрической точке, молекулярной массе, изомерной структуре и биологической активности.
Оказывает анаболическое и антикатаболическое действие, влияет на метаболизм, рост и развитие тела. Взаимодействует со специфическими рецепторами клеток разных типов, включая миоциты, гепатоциты, адипоциты, лимфоциты и гемопоэтические клетки. Некоторые его эффекты опосредованы другим классом гормонов — соматомединами (IGF1 и IGF2).
В зависимости от дозы соматропин вызывает повышение уровня IGF1, IGFBP3, неэстерифицированных жирных кислот и глицерина, снижение уровня мочевины в крови и азота в моче, снижение экскреции натрия и калия. При применении в высоких дозах возможно относительное насыщение эффектов соматропина. Это не относится к гликемии и экскреции с мочой С-пептида, которые значительно повышаются лишь после применения в высоких дозах (20 мг).
Фармакокинетика имеет линейный характер при применении в дозах до 8 МЕ (2,67 мг). В более высоких дозах (60 МЕ, или 20 мг) нельзя исключить некоторую степень нелинейности, которая, тем не менее, не имеет клинического значения. После в/в введения здоровым добровольцам объем распределения в равновесном состоянии составляет почти 7 л, общий клиренс — 15 л/ч, тогда как почечный клиренс незначительный. Период полувыведения — 20-35 мин.
После однократного п/к и в/м введения терминальный период полувыведения несколько больше — 2-4 ч. Концентрация гормона роста в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч и возвращается к исходному уровню в течение 24 ч, что свидетельствует об отсутствии кумуляции гормона роста при повторных введениях. Биодоступность при обоих путях введения составляет 70-90%.

Показания к применению препарата Соматропин

Задержка роста у детей, обусловленная снижением или отсутствием секреции эндогенного гормона роста; задержка роста у девочек с дисгенезией гонад (синдром Тернера), подтвержденная данными хромосомного анализа.

Применение препарата Соматропин

Дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от площади поверхности или массы тела больного.
Вводить рекомендуется перед сном, согласно следующим рекомендациям:
Задержка роста вследствие неадекватной секреции эндогенного гормона роста :
0,7-1,0 мг/м2 или 0,026-0,035 мг/кг в сутки п/к.
Задержка роста у девочек вследствие дисгенезии гонад (синдром Тернера) :
1,4 мг/м2 в сутки или 0,045-0,050 мг/кг п/к.
Сопутствующая терапия неандрогенными анаболическими стероидами у больных с синдромом Тернера может повысить скорость роста.
Лечение прекращают при достаточном для взрослого человека увеличении роста или в случае закрытия эпифизов.

Противопоказания к применению препарата Соматропин

Нельзя назначать детям при закрытии эпифизов (прекращение роста костей), а также больным с повышенной чувствительностью к соматропину, при наличии новообразований.

Побочные эффекты препарата Соматропин

Примерно в 10% случаев отмечаются гиперемия и зуд кожи в месте инъекции.
У некоторых больных могут образовываться антитела к соматропину; клиническое значение этого факта не установлено. В единичных случаях, если невысокий рост обусловлен делецией в генном комплексе гормона роста, лечение гормоном роста может вызвать продукцию антител, тормозящих процесс роста.
Может иметь место эпифизиолиз с поражением бедренного сустава. Ребенок с хромотой невыясненного генеза должен быть обследован.

Особые указания по применению препарата Соматропин

Клинический опыт применения гормона роста в период беременных ограничен. В ходе экспериментальных исследований не установлено прямого или опосредованного негативного влияния на течение беременности, развитие плода, на роды и постнатальное развитие, однако при назначении в период беременности следует соблюдать осторожность.
Эндогенные белковые гормоны могут экскретироваться с грудным молоком, однако вероятность абсорбции неизмененного белка из пищеварительного тракта ребенка грудного возраста низка.
Лечение следует проводить под систематическим наблюдением специалиста, который имеет опыт диагностики и лечения больных с недостаточностью гормона роста.
Во время терапии соматропином может развиться гипотиреоз, поэтому необходимо периодически проводить исследование функции щитовидной железы. Для получения достаточного терапевтического эффекта в процессе лечения гормоном роста возможный гипотиреоз следует корригировать назначением тиреоидных гормонов.
Больные с внутри- или внечерепными новообразованиями в стадии ремиссии, которые получают терапию гормоном роста, должны проходить врачебное обследование через определенные промежутки времени. Больные с нарушением роста, обусловленным внутричерепной опухолью, должны периодически проходить обследование по поводу прогрессирования или рецидивов основного заболевания.
Сообщалось о более частых случаях лейкоза у детей с недостаточностью гормона роста, которые не лечились или лечились гормоном роста, по сравнению с детьми, у которых не отмечен дефицит гормона роста. Причинной связи с терапией гормоном роста не установлено.
В случае развития интенсивной головной боли , нарушений зрения , тошноты и рвоты рекомендовано обследование глазного дна для выявления отека диска зрительного нерва . В случае подтверждения диагноза следует учитывать возможность развития доброкачественной внутричерепной гипертензии , в связи, с чем лечение соматропином необходимо прекратить. Если лечение гормоном роста впоследствии возобновляют, требуется тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии , в случае ее рецидива лечение следует прекратить.
Введение гормона роста сопровождается кратковременной фазой гипогликемии в течение 2 ч, а потом в течение следующих 2-4 ч — повышением уровня глюкозы в крови, несмотря на высокую концентрацию инсулина. Для выявления резистентности к инсулину больному следует провести тест на толерантность к глюкозе.
У больных сахарным диабетом или в случае наличия сахарного диабета в семейном анамнезе соматропин применяют с осторожностью. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция антидиабетической терапии.
У всех пациентов с острыми тяжелыми заболеваниями необходимо оценить соотношение между возможным терапевтическим эффектом от применения гормона роста и потенциальным риском.
Чтобы предотвратить развитие липоатрофии, необходимо изменять места инъекций. В случае продолжительного отека или тяжелой парестезии необходимо снизить дозу соматропина, чтобы предотвратить развитие кистевого туннельного синдрома.

Взаимодействия препарата Соматропин

Одновременная терапия ГКС может замедлять терапевтический эффект соматропина. Может повышать клиренс соединений, метаболизируемых цитохромом Р450 3А4 (половые гормоны, кортикостероиды, противосудорожные средства и циклоспорин).

Передозировка препарата Соматропин, симптомы и лечение

Вероятно развитие гипогликемии с последующей гипергликемией. Хроническая передозировка может стать причиной развития гигантизма и (или) акромегалии, которые сочетаются с другими известными проявлениями избытка гормона роста у человека.

Список аптек, где можно купить Соматропин:

• Санкт-Петербург