Главная Аудитория 7 От чего помогает метопролол. Для чего назначают метопролол

От чего помогает метопролол. Для чего назначают метопролол

Услышав название лекарства с окончанием на «-олол» пациенты со стажем и врачи невольно ассоциируют его с бета-блокаторами. Ассоциации справедливы. Именно в эту группу входят «ололы», и не только они. Метопролол занимает среди немалого количества препаратов группы свое законное место.

Препарат известный, нужный, имеющий ценное лечебное действие. Отличия свои – химические и по типу биологического действия, метопролол от сородичей по группе имеет, часто превосходя их по некоторым параметрам. Есть у препарата и аналоги внутри группы, но обычно каждый бета-блокатор индивидуальность свою сохраняет, имея массу приверженцев. Метопролол – не исключение.

Действие препарата

Лекарство метопролол знакомо пациентам, имеющим проблемы с сердечным ритмом. Если ЧСС внезапно возрастает до труднопереносимых величин, давление «зашкаливает», а справиться самостоятельно человеку не удается, он вызывает «скорую». Фельдшеры часто прибегают к спасительной помощи метопролола, вводя его внутривенно.

Минут за десять препарат поворачивает вспять опасные процессы.

Сначала он «придерживает лошадей» – не дает пульсу идти вразнос, учащаться еще больше. Потом потихоньку сбавляет обороты измученного миокарда. Пульс урежается, снижается артериальное давление. Состояние стабилизируется. Пациент и врач понимают: опасность миновала.

Фармакологическая группа

Группа метопролола – селективные бета-адреноблокаторы, называют эту группу еще «блокаторы бета-адренергических рецепторов», что тоже правильно. (Не путать с аббревиатурой БАР – это другая группа, блокирующая ангиотензиновые рецепторы). Принятое в медицине написание по-латыни представит препарат так: Metoprolol.

Торговое название у большинства производящих препарат фирм разных стран одинаково. Оно совпадает с действующим веществом: метопролол, МНН – тоже такое же. Иногда фирма добавляет в название обозначающее принадлежность к ней слово (метопролол зентива, Словения), что не означает смены составляющих: таблетки те же.

Выпускают препарат Россия, Германия, Израиль, Словения, Болгария, Сербия.

Избирательные (селективные) бета-блокаторы – группа важная, пока что незаменимая в терапии высокого АД.

Особенно – сочетающегося с аномально увеличенной ЧСС и выраженными осложнениями на сердце.

Достойной замены бета-блокаторам, даже когда ЧСС пациента нормальная или снижена, фармацевты пока не нашли.

Механизм действия Метопролола

Кардиоселективный бета-блокатор действует аналогично другим препаратом группы, как и предусмотрено его создателями. Относится метопролол к подгруппе, блокирующей бета-адренорецепторы первого типа: β1-адренорецепторы. То есть работает лекарство только с кардиологическими проблемами и регулирует АД. Вторую группу рецепторов, отвечающую за дыхание, репродуктивные функции, регуляцию (ОПСС) – состояния периферических сосудов (β2-адренорецепторы), метопролол обходит. Слаженной работе организма действие препарата никак не мешает.

Задача бета-адреноблокатора метопролола воздействовать на рецепторы первого типа раньше, чем, в случае стрессового воздействия, их достигнет адреналин или норадреналин. Гормоны эти организм перевозбуждают, приводят в состояние «действовать немедленно». А современный образ нашей жизни «бить или убегать», как предназначено данными нейромедиаторами, обычно не требует. Это древняя программа, заложенная природой. Сейчас нам ситуация бьет, вероятней, по нервам, на дерево от этого немедленно взбираться не следует. Эволюция эту необходимость нам отменила, а программа, стимулирующая действие, взбудораживание, повышенную активность систем – осталась.

Поэтому гормоны-стимуляторы, не сгорая в действии (нет их нейтрализации физической повышенной активностью), бьют по здоровью изнутри. Напряжение есть – разрядки нет. Человек наделен разумом, он создал группу препаратов, пресекающих ненужное возбуждение. Представитель группы – метопролол, бета-адреноблокатор, спасающий жизни.

Блокируя «беспокойные» рецепторы, метопролол защищает от критического повышения давления и перегрузки миокарда.

ЧСС если и повышается, то умеренно, АД – тоже. Снижается кислородная потребность миокарда, не допускается его голодание. Фаза расслабления сердечной мышцы – диастола – удлиняется. В этот момент сердце наполняется новой порцией крови, без перенапряжения (улучшение перфузии миокарда). Она достаточна для питания миокарда. Увеличивается продолжительность жизни, улучшается ее качество.

Форма выпуска, состав, свойства

Выпускается препарат в таблетированной форме. Цвет не чисто белый: допускается желтоватый оттенок или сероватый.Таблетки с фаской, разных дозировок: 25, 50, 100 мг – по количеству действующего начала (метопролола). Содержится метопролол в таблетках в связанной форме, соединение его – метопролола тартрат. Есть и другая формула – метопролола сукцинат.

Они отличаются не только названием. Первый (тартрат) – лекарство короткого действия, хотя и присутствует в организме сутки – до 24 часов. Формула обеспечивает быстродействие – уже через 15 минут фиксируется снижение артериального давления. Влияние этого вещества обеспечивает сначала понижение систолического (верхнего) показателя АД. Пик действия приходится на шестой час от приема, затем оно ослабевает. Диастолическое давление реагирует на препарат снижением только при регулярном приеме длительное (несколько недель) время.

Метопролола сукцинат – пролонгированное вещество, оно работает дольше, это указано и в инструкции по применению. Защищает до следующего приема. Высвобождение действующего начала происходит медленно, длится – больше суток.

Метопролол ретард содержит именно эту форму – сукцинат, за счет длительности высвобождения активного компонента препарат – пролонгированный. Все это время лечебное действие сохраняется на оптимальном для конкретного пациента уровне.

Помимо действующего начала, метопролола тартарат, таблетка включает наполнители, несущие дополнительные функции:

Магния стеарат – соединение стеариновой кислоты с магнием, одна из добавок класса E (E572). Это стабилизатор, удерживающий лечебный компонент нужное время «в форме». Повсеместно применим в фармацевтике. В количествах и состоянии компонента лекарства магния стеарат безопасен. Более того – лечебен. Положительно влияет практически на все главные системы организма: нервную, пищеварительную, эндокринную, сердечно-сосудистую.
Диоксид кремния – энтеросорбент.
Лактозы моногидрат – подсластитель и наполнитель.
Крахмал картофельный – наполнитель.
Карбоксиметилкрахмал натрия – эмульгатор (загуститель).

Фармакокинетика

Преобразование лекарства, метаболизм его, происходит в печени. Проходя этот барьер, метопролол становится более доступным, всасывание (абсорбция) его почти полное – более 90%. Отработав, метаболит выводится – почками. Выводится тоже – почти весь.

Интересный фактор: метопролол лучше усваивается в присутствии пищи

Тогда возрастает его биодоступность, и намного – до 40%. Это редкое явление, обычно случается наоборот. Или пища на некоторые лекарства никак не действует, нейтральна для них. Метопрололу работать она – помогает. Печень отвлекается на «таможенный контроль» поступающей еды, а лекарство минует ее лучше. Этот же фактор, сниженная способность печени задерживать лекарство, наблюдается при ее заболевании циррозом. Биодоступность препарата возрастает.

Инструкция по применению (официальная) отмечает, что таблетки метопролола, попадая уже в виде активного вещества в кровь, могут связываться с ее белками. Связывание небольшое, до 10%. Потому остальная, 90%-ная часть и выводится почками свободно.

Активный компонент обладает выраженной способностью проникать в ткани.

Преодолевает плацентарный барьер, проходит через гематоэнцефалический. Обнаруживают лекарство и в грудном молоке.

Почки с выведением справляются, даже если имеют функциональные нарушения. Но больной печени проводить метаболизм сложно, он оказывается замедленным. Поэтому нужна коррекция – понижение дозировки, чтобы печень тоже справлялась, а концентрация метопролола в крови оказывалась оптимальной для лечебного эффекта.

Показания к применению

Показаний у метопролола несколько. Список не так велик, но все назначения – жизненно важны:

Монотерапия артериальной гипертензии;
Комбинированное лечение – вместе с бета-блокатором применяют дополнительные гипотензивные средства;
Ишемическая болезнь сердца;
Предупреждение приступов стенокардии, недопущение их – профилактическое лечение;
Различные виды аритмий – экстрасистолии (предсердные, наджелудочковые, особо опасные желудочковые), тахикардия (сдерживание постоянной или купирование пароксизмов тахикардии);
Гипертиреоз – симптоматическое лечение дополнительно к основному;
Постинфарктное состояние – профилактика повторных инфарктов;
Предупреждение мигренозных приступов.

Лечение одним препаратом

Монотерапия повышенного АД возможна, если давление невелико, обратился пациент вовремя и одного метопролола оказалось достаточно для нормализации показателей обеих величин (систолического и диастолического) давления. Следует контролировать ЧСС, следить за давлением и самочувствием. Важно при каком давлении лечение начато, инструкция по применению рекомендует монотерапию метопрололом не запущенных форм болезни. Своевременное начало лечения всегда эффективней запоздалого.

Гипертония щедра на осложнения

Или может сходу пойти вразнос, давать частые кризы, скачки туда – сюда. Такую одним бета-адреноблокатором урезонить сложно, скорее и нереально. Кардиолог или терапевт составляет схему, которая работает с таким видом болезни. Ее иногда приходится корректировать: организмы разные, реакция их – тоже. Пациент наблюдается, иногда – стационарно. Так легче и безопасней провести подбор комплекса необходимых препаратов.

Ишемическая болезнь сердца

«Близко к сердцу» находится – все. Даже когда на деле – далеко. Вегетативная нервная система посылает импульсы к миокарду из любых отделов. Называется это откликом симпатической иннервации.

Но метопролол, как бета-блокаторы вообще, понижает чрезмерную чувствительность к этой иннервации, к импульсам, поступающим из дальних сегментов тела. Если они были средней силы, то стенокардического приступа под щитом метопролола – не будет.

Если нагрузка велика, проявить себя стенокардия может. Но только слегка. Сердце обретает устойчивость к той физической нагрузке, которая раньше была чревата приступом. Организм – система восстанавливающаяся, самообновляющаяся. Условия не всегда дают возможность проявиться этому феномену. Но когда орган постоянно защищен от патологического влияния, состояние его улучшаться – может. Так и с сердцем. Одновременно действие лекарства предупреждает стенокардические приступы.

Замедление ЧСС и есть лечение, если речь о тахикардии. Другие виды сбоев ритма тоже поддаются метопрололу. Объясняется это отсечением провоцирующих факторов. Симпатическая система уже не может сильно влиять на коронарные сосуды и миокард.

Сдерживается в рамках давление, нет перевозбуждения в зоне синусового узла. Не затрагиваются чрезмерной активностью водители ритма.

Если аритмия мерцательная или синусовая тахикардия, а вызваны эти состояния другими болезнями – повышенной активностью щитовидки (гипертиреозом) или не органическими, функциональными недугами сердца, – прием метопролола способен восстановить иногда нормальный ритм.

Гипертиреоз

Болезнь сопровождается частым пульсом, поэтому лечение комплексное, помимо специфических для лечения гипертиреоза препаратов назначают метопролол. Он урежает пульс, облегчает состояние больного.

Профилактика мигрени

Бета-адреноблокаторы способствуют предотвращению мигренозных приступов. Механизм действия полностью не изучен. Противостояние мигрени – это один из нетипичных, но верных, ответов на вопросы – для чего метопролол назначают, от чего и когда лекарство помогает. Он выручает страдающих мигренью, если нет противопоказаний.

Предположительно: помогает препарат, предупреждая растяжение (дилатацию) мозговых артерий и менее крупных сосудов. Бета-блокаторы не дают переполняться сосудам кровью, этим сдерживают не только давление, но и возникновение мигрени. Обладает метопролол и противотревожным действием: бета-адреноблокаторы одновременно – анксиолитики. Средства, уменьшающие состояние тревожности.

Мигрень часто сопутствует повышенной тревожности, если это так у конкретного пациента – метопролол ему с большой вероятностью поможет

Не применяют лекарство метопролол в общих для бета-блокаторов ситуациях. Противопоказаниями к его употреблению в лечении служат:

С осторожностью

Метаболический ацидоз – совокупность обменных нарушений, расшатывающая кислотно-щелочной баланс с уклоном в сторону закисления;
Сахарный диабет – не исключена гипогликемия;
Болезни периферических сосудов: облитерирующий эндартериит (опасность спонтанной гангрены), синдром Рейно (нарушенное кровообращение, холод в конечностях);
ХОБЛ и другие патологии легких;
Почечная и печеночная недостаточность – хроническая форма;
AV-I блокада (первая степень);
Миастения;
Депрессия – бета-адреноблокаторы и метопролол, как представитель группы, могут спровоцировать или усилить депрессивное состояние;
Феохромоцитома, это заболевание требует применения альфа-адреноблокаторов, блокировать оба типа рецепторов не следует;
Пожилой возраст – люди, особенно болеющие, с возрастом сильней реагируют на любое воздействие. Предсказать реакцию сложно, нужна осторожность.

Беременность, лактация

Метопролол при беременности, ввиду его хорошей проходимости плацентарного барьера, исключают. Если велик риск для здоровья матери, она нуждается в метопрололе – соотносят риски: плод, будущий ребенок, тоже рискует, вплоть до гибели. Иногда врач оказывается перед тяжелым выбором: кого спасать. Но при развитой фармацевтике и опытности врача можно найти замену препарату, постараться до жесткого выбора дело не доводить.

Кормление грудью принимающим метопролол не рекомендуют: он выводится с молоком, ребенок невольно получит его

Способ применения, дозировка

Принимается метопролол внутрь, лучше вместе с пищей (так усиливается биодоступность), можно после еды – сразу. Проглатывают целиком, воды для запивания берут немного.

Дозировка зависит от:

Диагноза;
Степени болезни;
Особенностей переносимости лекарств пациентом;
Возраста;
Сопутствующих заболеваний.

Стандартные схемы при разных диагнозах.

Артериальная гипертензия

Начинать с 50 или 100 мг. Контролируя давление, определить: нужен один прием или два (утро + вечер). Если действие слабое, понемногу увеличивать дозу. Довести ее можно максимум до 200 мг, это суточная доза. Найдя подходящую дозировку метопролола, остановиться на ней. Если все хорошо – продолжить лечиться одним метопрололом (монотерапия). Но когда и доза 200 достаточного эффекта не дала, подключают дополнительные гипотензивные медикаменты (комбинированная терапия).

ИБС, стенокардия

Подбор дозы проводить аналогично, максимум и кратность приемов – те же, что и для терапии артериальной гипертензии.

Аритмии, мигрень

Стандартная дозировка и количество приемов (один или два).

Профилактика повторных инфарктов

Метопролол назначают дважды, максимальная суточная доза дается в два приема (утро + вечер) по 100 мг.

Гипертиреоз

Доза небольшая,но достаточная. 50 мг – дважды в сутки, всего – 100 мг.

Побочные действия

Торможение реактивности нервной системы (замедление реакций психического и двигательного типа);
Затяжные головные боли;
Парестезии конечностей (чаще при нарушенном периферическом кровоснабжении);
Беспричинная слабость;
Депрессия;
Миастения;
Сонливость или бессонница;
Синусовая брадикардия;
Затруднение концентрации внимания;
Падение артериального давления до гипотензии;
Преходящая амнезия;

Немотивированное беспокойство;
«Кошмарные» сновидения;
Конъюнктивит;
Сухость глаз, резь от недостатка слезной жидкости;
Ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД при вставании после лежачего положения, может случиться обморок);
Шум в ушах;
Усиление симптоматики ХСН – одышка, увеличение отечности, особенно – нижних конечностей;
Аритмии разного характера;
Сбой проводящей системы сердца;
Крапивница;
Тошнота;
Фотодерматоз;
Сильное потоотделение;
Диарея;

Временная алопеция;
Рвота;
Сухость слизистых рта;
Псориаз;
Бронхоспазм;
Гипогликемия или гипергликемия (оба состояния обычно – у диабетиков);
Заложенность носа;
Одышка дыхательного генеза;
Кровоточивость, кровоизлияния;
Гипербилирубинемия (билирубин в крови превышает норму);
Прибавка в весе;
Болезненность суставов;
Отрицательное влияние на либидо и потенцию;
Боли в спине.

Аритмии – опасные (желудочковые) типы;

Шок, потеря сознания;

Впадение в кому;

Атриовентрикулярная блокада с последствиями до асистолии (остановки сердца);

Левосторонние боли за грудиной (кардиалгия).

Помощь: дача адсорбентов, промывание желудка.

Снятие симптомов и медикаментозные мероприятия проводит бригада «скорой», возможна госпитализация.

Гемодиализ малоэффективен: часть препарата связана белками крови, при передозировке фиксированного (связанного кровью) метопролола – много

Лекарственное взаимодействие

Не сочетают метопролол и лекарства группы ингибиторов моноаминоксидазы (аббревиатура МАО). Группы взаимно усиливают действие препаратов, может неконтролируемо снизиться давление. Если лечение МАО проводилось, необходим интервал в две недели перед приемом метопролола.

Верапамил, вводимый внутривенно, совместно с принятым метопрололом оказывает мощное угнетающее действие на миокард. Это может привести к остановке сердца. Сочетать их нельзя.

Резко снижают АД лекарства класса нифедипинов. Их тоже с бета-блокаторами не применяют.

Снижают антигипертензивное действие метопролола противовоспалительные препараты класса НПВП, эстрогены (женские стероиды), бета-агонисты (бета-адреномиметики);

Этанол чрезмерно угнетает нервную систему на фоне метопролола, лекарства на основе этанола одновременно лучше не применять.

Наркотические средства в тандеме с метопрололом – угнетают миокард

Лечение диабета сахароснижающими препаратами и прием бета-блокаторов – одновременно – могут скрыть начало гипогликемии, а потом она разовьется быстро и с тяжелым прогнозом.

Сердечные гликозиды, антиаритмики, снижающие ЧСС гипотензивные препараты (резерпин, и другие), анестетики с бета-блокатором метопрололом могут замедлить пульс до критических показателей, нарушить сердечную проводимость, даже – блокировать ее.

Рискованно комбинировать с диуретиками, сосудорасширяющими быстрого действия (нитраты), быстродействующими антигипертензивными средствами. Это может «уронить» давление резко, что опасно для имеющих проблемы сосудов пациентов.

Индукторы печеночных ферментов активируют, подстегивают, метаболизм – эффективность лекарства падает. Ингибиторы – приводят к повышенному содержанию препарата в крови.

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

каждая таблетка содержит соответственно 50 или 100 мг активного вещества - метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гипролоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Описание: Белые или почти белые двояковыпуклые продолговатой формы таблетки с риской на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07А В02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.

Механизм действия

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление (АД) у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β 1 -адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости сердца. Путем урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика

Метопролол почти полностью (примерно 95 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Биодоступность составляет примерно 35 %.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4–6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (С max = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения.

Период полувыведения (T 1/2) составляет 6–12 часов, что гораздо больше, чем период полувыведения метопролола (примерно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Связь с белками плазмы крови составляет 10 %.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20 %.

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95 %). Около 10 % введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.

Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладает бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью.

Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами).

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Гиперкинетический кардиальный синдром, тахикардия.

Профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT.

Гипертиреоз (комплексная терапия).

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу и/или любому другому компоненту препарата. Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени.

Синоатриальная (SA) блокада.

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Стенокардия Принцметала.

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).

Артериальная гипотензия.

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок.

Выраженные нарушения периферического артериального кровотока.

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: ЧСС менее 45 уд./мин. интервал PQ превышает 0,24 сек. систолическое АД менее 100 мм рт.ст. выраженная сердечная недостаточность и атриовентрикулярная блокада II или III степени.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая хромота», синдром Рейно), хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, непереносимость фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и период лактации

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных и кормящих женщин, Эгилок ® Ретард можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможностью развития у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения. Влияние препарата Эгилок ® Ретард на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают один раз в день, утром, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг один раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство.

Максимальная суточная доза 200 мг.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: обычная поддерживающая доза равна 200 мг один раз в день.

Сердечная недостаточность в стадии компенсации: рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в день. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через две недели до 200 мг.

Аритмии:

Гипертиреоз: обычная доза составляет 50–200 мг один раз в день.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: обычная доза составляет 50–200 мг один раз в день.

Профилактика приступов мигрени: 100–200 мг один раз в день.

Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем, при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (𕟳/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ® Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда лечение необходимо прекратить.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими препарат; в случае развития депрессии, рекомендуется прекратить терапию.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом, возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок ® Ретард. Отмену препарата следует выполнить не менее чем за 48 часов до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией не возможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Эгилок ® Ретард, во избежание гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течении 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождений автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 10 таблеток в блистер из пленки ПП и алюминиевой фольги. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Метопролол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг) лекарства для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол — относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени — 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией — 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

Противопоказания

кардиогенный шок;
AV-блокада 2-3 степени;
синоатриальная (SA) блокада;
синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
стенокардия Принцметала;
артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст. ЧСС менее 45 уд./мин);
одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов — рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС — с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта — с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Блоги

Цена на МЕТОПРОЛОЛ:

Купить МЕТОПРОЛОЛ

(7 предложений)

Метопролол - это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению:

Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения:

Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут. При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут. Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия:

В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

Противопоказания :

Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка :

Симптомы передозировки препарата Метопролол . артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения:

Список Б. При температуре не выше +25°С.

Форма выпуска:

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Состав :

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Синонимы :

Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Дополнительно :

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 10 - блистеры (3) - пачки картонные 10 - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные 10 - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (4) - пачки картонные. 20 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 30 таб в уп 30 таблеток в упаковке 60 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 60 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные. таблетки 50мг - 30шт в уп. упак 30 табл упак 30 таблеток упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой. белые, круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "М" на другой. таблетки Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморность. Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской на одной из сторон; допускается легкая мраморность. Таблетки с дозировками 50 мг от светло-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблетка белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Таблетки с дозировками 100 мг желтовато-коричневатого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Таблетки с дозировками 25 мг желтовато-коричневатого цвета.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бетта-1-адренорецепторов. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах pi-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения pi-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности а-адренорецепторов и устранения стимуляции Рг-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении[-снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Алтигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется’ медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангиналъное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда),и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям). При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.; При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных p-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бетта-1-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа Р-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная био доступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Распределение. Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения - 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизм. , Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в1 основном, при, участии изофермента, CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 - 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой Р-адреноблокирующей активностью. Выведение. Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе. У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Особые условия

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать онеобходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Контроль состояния пациентов, принимающих Метопролол Зентива, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Для больных сахарным диабетом, возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь. Метопролол Зентива может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Метопролол Зентива практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального значения. При приеме в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. При хронической сердечной недостаточности Метопролол Зентива назначают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол Зентива возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол Зентива может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата Метопролол Зентива у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, эмфиземе, хроническом обструктивном бронхите препарат назначают в минимально эффективной дозе и только при плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии препаратом Метопролол Зентива (для выбора средства для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием). Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), и Метопролол Зентива могут вызвать чрезмерное снижение АД и брадикардию, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача. У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), в случае AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция режима дозирования или прекращение лечения. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин) рекомендуется проводить контроль функции почек. Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающих Метопролол Зентива. В случае развития депрессии, вызванной приемом препарата Метопролол Зентива, рекомендуется прекратить терапию. Во время лечения препаратом Метопролол Зентива следует избегать избыточной инсоляции, т.к. препарат может вызвать аллергическую реакцию на солнце. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения препаратом Метопролол Зентива больные могут испытывать головокружение, усталость. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гиперкалиемия, гипогликемия, судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, проведение симптоматической терапии - при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В дальнейшем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреностимуляторы. Гемодиализ не эффективен.

Состав

1 таб. метопролол 50 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат 1 таб. метопролола тартрат 50 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 17.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, повидон К90 (пласдон К90) 2.4 мг. магния стеарата моногидрат 1.8 мг 1 таб. метопролола тартрат 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % эквивалентно 100 мг метопролола тартрата вспомогательные вещества: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат, повидон кремния диоксид коллоидный; магния стеарат активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % эквивалентно 25 мг метопролола тартрата вспомогательные вещества: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат, повидон кремния диоксид коллоидный; магния стеарат активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % эквивалентно 50 мг метопролола тартрата вспомогательные вещества: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат, повидон кремния диоксид коллоидный; магния стеарат активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 100 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт «Экстра», поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 50 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт «Экстра», поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Метопролол 100мг; Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, МКЦ Метопролол 100мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк Метопролол 25мг; Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, МКЦ Метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, МКЦ метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: лактоза (сахар молочный), крахмал метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон Метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк метопролола тартрат 25 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 8.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 34 мг, повидон К90 (пласдон К90) 1.2 мг. магния стеарата моногидрат 0.9 мг метопролола тартрат 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия метопролола тартрат 100 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171). метопролола тартрат 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия метопролола тартрат 50 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R). метопролола тартрат100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат 50 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, коповидон, кремний диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Метопролол показания к применению

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии). Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда. Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Профилактика приступов мигрени.

Метопролол противопоказания

- кардиогенный шок; - АV-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); - синоатриальная блокада; - синдром слабости синусового узла; - тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - стенокардия Принцметала; - острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); - период лактации; - одновременный прием ингибиторов МАО; - одновременное в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила, дилтиазема; - возраст 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); - тяжелые нарушения периферического кровообращения; - тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; - повышенная чувствительность к Метопрололу Органика или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Метопролол дозировка

100 мг 25 мг 50 мг 50мг, 100мг

Метопролол побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко-тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция. Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза. Со стороны обмена веществ* и питания: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения скрытого сахарного диабета. Со стороны центральной нервной системы: часто - утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто - астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мышечная слабость; очень редко - эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти. Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха и шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто - атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко - выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с, периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом.Рейно). Очень редко - у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто -одышкау пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто - - заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко - аллергический ринит Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - нарушение вкусовых ощущений. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - реакция фотосенсибилизации,"" псориазоформная кожная реакция. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм; очень редко - артралгия, мышечная слабость. Со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони. Лабораторные показатели: очень редко - снижение содержания холестерина.высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Р-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола., При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами). Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2. Антиаритмическйе лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного_инотропного_эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением _ атриовентрикулярной проводимости проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм--метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его Р-адреноблокирующего действия. Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома, «отмены»).(рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск, развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом - увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при v острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная (АВ) блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол необходимо немедленно прекратить. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин бетта-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина

Условия хранения

хранить в сухом месте
хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Беталок Зок, Эгилок ретард, Метокард, Корвитол 100, Вазокардин

Препарат «Метопролол»(«Metoprolol») успешно применяют с 1980-х годов. У него имеются две лекарственные формы: сукцинат и тартрат (продолжительного и быстрого действия соответственно). По классификации препарат считается бета-адреноблокатором. Рассмотрим подробнее, от чего таблетки «Метопролол» назначаются, инструкцию по их применению, и при каком давлении лекарство следует пить.

Выпускается в таблетках, которые имеют пленочную оболочку. Их оттенок варьируется от белого до желто-белого. Форма круглая, двояковыпуклая. На одной стороне имеется риска. Действующим веществом является метопролола тартрат. Также в составе присутствуют следующие компоненты:

Лекарство встречается в дозировках 25, 50 и 100 мг. Если дозировка 50 мг, в блистере содержится 14 штук, в картонной упаковке 2 или 4 блистера. При дозировке 100 мг в одном блистере 10 штук, в картонной упаковке 3 блистера. Таблетки по 25 мг бывают по 60 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

«Метопролол» считается кардиоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов, не имеющим мембраностабилизирующие свойства и внутреннюю симпатомиметическую активность. Действие препарата – антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное.

Происходит блокада в небольших дозировках бета-адренорецепторов сердца, вследствие этого снижение появления АМФ из АТФ, которые стимулируют катехоламины. Уменьшается сократимость сердечной мышцы, возбудимость и производимость, ЧСС становится реже.

В первый день после перорального применения растет общее периферическое сопротивление. Причиной является реципрокное возрастание активности альфа-адренорецепторов и блокада бета-адренорецепторов. Спустя 1-3 суток происходит возврат к первоначальному состоянию. При долгом употреблении сопротивление уменьшается.

Острое антигипертензивное воздействие происходит из-за снижения сердечного выброса, развитие стабильного гипотензивного эффекта происходит спустя 2-3 недели. Оно связано с уменьшением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы. Также происходит угнетение активности ренин-ангиотензивной системы и ЦНС, чувствительность барорецепторов дуги аорты восстанавливается. В конечном итоге снижаются периферические симпатические влияния. Артериальное давление уменьшается в состоянии покоя, стресса и при физических нагрузках.

Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением необходимости сердечной мышцы в кислороде из-за снижения ЧСС, сократимости и понижением чувствительности сердечной мышцы к влиянию симпатической иннервации.

Количество и тяжесть стенокардических приступов снижается и увеличивается переносимость к нагрузкам физического характера. Показатели давления уменьшаются спустя четверть часа, максимум – пару часов, продолжительность составляет 6 часов. Изменение нижнего давления происходит в более медленном темпе. Стабильность становится заметна через несколько недель постоянного употребления препарата.

Антиаритмический эффект выражен в избавлении от аритмогенных факторов, таких как тахикардия, чрезмерная активность симпатической нервной системы, гипертония, повышенное содержание цАМФ. Снижается скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителя ритма, становится медленней атриовентрикулярная проводимость (в основном в антеградном, менее – в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. ЧСС становится реже, синусовый ритм может даже восстановиться при синусовой и суправентрикулярной тахикардии, гипертиреозе и функциональных сердечных болезнях. Предупреждается процесс развития такого заболевания, как мигрень.

При употреблении в средних дозировках происходит воздействие на органы, в которых имеются бета-адренорецепторы в меньшей степени. Это гладкая мускулатура бронхов, матки, периферических артерий, скелетные мышцы и поджелудочная железа. Также нет заметного влияния на углеводный обмен, в сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами. При употреблении в высоких дозировках (больше 100 мг) происходит блокирующее воздействие на два подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Препарат «Метопролол» с высокой скоростью и практически весь (95 процентов) попадает в желудочно-кишечный тракт. Он максимально концентрируется в плазме спустя 1-2 часа после внутреннего употребления. Среднее значение периода полувыведения -3,5 часа (может варьировать от 1 до 9 часов).

Биодоступность при первом употреблении – 50%, во второй раз она увеличивается до 70%. Употребление еды увеличивает ее на 20-40%. Также она возрастает при циррозе печени. Средний показатель связи с белками плазмы – 10%.

Лекарство проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер. В малом количестве оно попадает в молоко при лактации.

Метаболизация происходит в печени. У метаболитов отсутствует фармакологическая активность. Примерно 5% лекарства выходит в неизмененной форме через почки. При терапии пациентов, страдающих от сниженной функции почек, нет надобности в изменении дозировки препарата. При патологии работы печени метаболизм лекарства становится медленнее, поэтому при недостаточности функции этого органа дозировку лекарственного средства снижают.

Показания

Показаниями к применению «Метопролола» являются:

гипертоническая болезнь – монотерапия или вместе с другими лекарствами для снижения давления;
стенокардия – монотерапия или вместе с другими антиангинальными препаратами;
инфаркт миокарда — часть лечения и в профилактических целях при перенесенном инфаркте;
патологии сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии;
гипертиреоз – часть лечения в целях снижения ЧСС;
функциональные расстройства сердца, такие как гиперкинетический и тахикардический синдром;
мигрень – профилактические цели против возникновения приступов;
сердечная недостаточность – при упорной тахикардии в покое, также при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

Противопоказания к использованию «Метопролола» следующие:

слабость синусового узла;
сердечная недостаточность при декомпенсации;
грудное вскармливание;
синоатриальная блокада;
кардиогенный шок;
гипотония (при употреблении в профилактических целях против инфаркта миокарда – показатели верхнего давления меньше 100 мм рт. ст. , ЧСС меньше 45 уд/мин);
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
брадикардия;
употребление ингибиторов моноаминоксидазы или введение верапамила;
чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства и остальным бета-адреноблокаторам;
возрастной период до 18 лет из-за отсутствия информации о безопасности и эффективности;
стенокардия Принцметала.

С осторожностью прописывать препарат нужно при следующих патологиях:

атриовентрикулярная блокада первой степени;
облитерирующие болезни периферических сосудов, такие как синдром Рейно и перемежающаяся хромота;
сахарный диабет;
депрессивные состояния, в том числе в анамнезе;
период беременности;
обструктивные заболевания легких хронического характера, такие как хронический обструктивный бронхит и энфизема легких;
почечная или печеночная недостаточность хронического характера;
пожилой возрастной период;
феохромоцитома;
бронхиальная астма;
миастения;
псориаз;
тиреотоксикоз.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для внутреннего приема с едой или в тот же момент после ее употребления. Запивать жидкостью и разжевывать таблетки не следует. Принимают «Метопролол» при повышенных показателях АД.

При артериальной гипертензии первичная дозировка – 50-100 мг в день в один или два раза. Если лечебный эффект выражен недостаточно, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг или начать принимать подобные препараты для снижения давления как дополнение. Максимальная дозировка в сутки составляет 200 мг.

В инструкции к «Метопрололу» указано, что при аритмии, стенокардии и в профилактических целях против приступов мигрени доза составляет 100-200 мг в день в 2 приема. При вторичной профилактике инфаркта – 200 мг применить два раза. При патологиях работы печени дозировку лекарства уменьшают в зависимости от состояния больного.

Важно: Не меняется дозировка у пожилых людей при патологиях работы почек и проведения процедуры гемодиализа.

Побочные действия

Негативные проявления выражаются в зависимости от индивидуального состояния пациента. В основном они не являются значительными и пропадают после того, как препарат будет отменен.

Нервная система:

депрессивные состояния;
мышечная слабость;
кошмарные сны;
пониженное внимание;
спутанное сознание или краткие провалы в памяти;
чрезмерная утомляемость;
сонливость;
головная боль;
беспокойное состояние;
парестезии в руках и ногах (у пациентов с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой).

Органы чувств:

сухость и боль в глазах;
шум в ушах;
пониженная секреция слезной жидкости;
конъюнктивит;
снижение зрения.

Сердечно-сосудистая система:

снижение показателей давления;
кардиалгия;
симптомы ангиоспазма (похолодание ног, усиление патологии периферического кровообращения, синдром Рейно);
усугубление проявлений ХСН временного характера (отечность в ногах, одышка, отеки);
ортостатическая гипотония;
потеря сознания;
нарушение проводимости сердечной мышцы;
снижение сократимости сердечной мышцы;
синусовая брадикардия;
головокружения;
сердцебиение.

Пищеварительная система:

Кожные покровы:

Дыхательная система:

одышка;
заложенность в носу;
сложность при выдохе (бронхоспазм при употреблении в больших дозировках).

Эндокринная система:

гипотиреоз;
гипергликемия (при сахарном диабете);
гипогликемия (если пациент принимает инсулин).

Изменения по лабораторным исследованиям:

гипербилирубинемия;
агранулоцитоз;
тромбоцитопения (нестандартные кровоизлияния и кровотечения);
увеличение активности печеночных ферментов;
лейкопения.

Воздействие на ребенка при беременности:

брадикардия;
гипогликемия;
задержка роста.

Другие побочные эффекты:

незначительная прибавка в весе;
болевые ощущения в суставах или спине;
снижение потенции или полового влечения.

Передозировка

Симптоматика передозировки:

заметное снижение артериального давления;
кардиалгия;
обморок;
потеря сознания;
синусовая брадикардия в тяжелой форме;
кардиогенный шок;
цианоз;
антриовентрикулярная блокада (может развиться полная поперечная блокада и остановиться сердце);
рвота;
головокружение;
кома;
тошнота;
желудочковая экстасистолия.

Первые симптомы начинают проявляться спустя 20-120 минут после употребления лекарства.

Для лечения потребуется промыть желудок и принять адсорбирующие препараты. При выраженном снижении давления пациент должен лечь на спину под углом 45 градусов, таз приподнят по отношению к голове (положение Тренделенбурга), при сильном снижении давления, сердечной недостаточности и брадикардии нужно употреблять бета-адреностимуляторы до получения желаемого результата или атропин сульфат в дозировке 0,5-2 мг.

Если улучшение не наблюдается, потребуется прием таких препаратов, как «Норэпинефрин», «Добутамин» и «Допамин».

После врач может прописать 1-10 мг глюкагона или поставить трансвенозный интракардиальный электростимулятор. При бронхоспазме вводят стимуляторы бета-2-адренорецепторов. С помощью гемодиализа «Метопролол» выводится недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО из-за значительного увеличения гипотензивного эффекта. Пауза между употреблением ингибиторов МАО и препаратом «Метопролол» должна быть не менее 2 недель.

Если одновременно ввести «Верапамил», может произойти остановка сердца. В случае одновременного назначения «Нифедипина», артериальное давление может значительно снизиться. Увеличивается риск угнетения работы сердечной мышцы и развития артериальной гипотонии при приеме средств для ингаляционного наркоза.

Ослабление гипотензивного действия происходит из-за бета-адреностимуляторов, «Индометацина», «Теофиллина». Усиливается угнетение центральной нервной системы при приеме нейролептиков, три- и тетрациклических антидепрессантов, снотворных и седативных препаратов, этанола. Растет риск патологий периферического кровообращения с употреблением алкалоидов спорыньи, происходит суммация кардиодепрессивного эффекта с препаратами для общей анестезии.

При внутреннем употреблении гипогликемических препаратов иногда наблюдается снижение их воздействия, при лечении инсулином увеличивается опасность возникновения гипогликемии и ее усиленной выраженности.

При совместном приеме с гипотензивными препаратами, мочегонными, блокаторами кальциевых каналов, или нитроглицерином может произойти резкое снижение давления. Следует проявлять особую осторожность при употреблении «Празонина». Увеличивается выраженность снижения ЧСС, угнетение атриовентрикулярной проводимости при сочетании с такими препаратами, как «Дилтиазем», «Клонидон», «Верапамил», «Амиодарон», «Клонидин», «Резерпин», «Гуанфацин». Также при взаимодействии с сердечными гликозидами и препаратами для общей анестезии.

При одновременном приеме с лекарственным средством «Клонидин», когда отменяют «Метопролол», спустя несколько дней нужно произвести отмену «Клонидина». В противном случае может произойти синдром отмены.

Барбитураты и «Рифампицин» могут усилить метаболизм «Метопролола», снизить его концентрацию в плазме и уменьшить эффективность. Ингибиторы увеличивают концентрацию в плазме.

Аллергены, которые применяют для иммунотерапии или их экстракты для кожных проб увеличивают опасность появления аллергии или анафилаксии. Анафилаксические реакции могут возникнуть после введения рентгеноконтрастных веществ с йодом в составе. При совместном приеме с этанолом растет опасность выраженного снижения давления.

Взаимодействие с алкоголем

Употребление спиртосодержащих напитков при приеме таблеток, в составе которых находится метопролола тартат, может привести к усилению побочных эффектов. Нередко развивается гипотония с сопутствующими симптомами: слабостью, головокружением, иногда даже потерей сознания. Если в лекарстве действующее вещество – метопролол сукцинат, алкоголь можно пить в умеренных количествах. При этом чрезмерное употребление является опасным. Пить спиртосодержащие напитки не рекомендуется в первые 7-14 дней от начала терапии и после увеличения дозировки препарата.

Назначение детям

Употребление в детском возрасте (до достижения 18 лет) противопоказано. Причина – отсутствие данных о безопасности и эффективности.

Применение во время беременности

Во время беременности препарат выписывают по строгим показаниям. Обязательно учитывают соотношение риска и пользы, так как у плода может развиться гипогликемия, гипотония и брадикардия. Необходим тщательный контроль развития ребенка. После родов требуется регулярное наблюдение врачей за ребенком в течение 2-3 суток.

При лактации употреблять «Метопролол» не следует. В особых случаях нужно прекратить кормление в связи с недостаточностью сведений о влиянии препарата на ребенка.

Особые указания

Если пациент принимает бета-адреноблокаторы, ему нужно регулярно измерять давление, ЧСС и уровень глюкозы в крови у диабетиков. Иногда требуется при сахарном диабете подобрать особую дозировку гипогликемических препаратов и инсулина.

Пациенту нужно уметь применять метод подсчета ЧСС и обратиться в медицинское учреждение при показателях меньше 50 уд/мин. При употреблении дозировки выше 200 мг в день происходит уменьшение кардиоселективности.

Принимать «Метопролол» при диагнозе сердечная недостаточность нужно исключительно в стадии компенсации. Иногда усиливается выраженность реакций чрезмерной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе). Отсутствует эффективность от приема обычных дозировок адреналина.

Иногда наблюдается усиление симптоматики патологии периферического артериального кровообращения. Отменять лекарство «Метопролол» следует постепенно, снижая дозировку на протяжении 10 суток. Если терапию резко прекратить, может появиться синдром отмены – усилятся приступы стенокардии и увеличится давление.

Важно уделить особое внимание при отмене лекарства пациентам с диагнозом стенокардия. Стенокардия напряжения требует подобранную дозировку, которая обеспечит частоту сердечных сокращений в покое от 55 до 60 уд/мин, при нагрузках она не должна превышать 110 уд/мин. Людям, которые пользуются контактными линзами, нужно знать, что при терапии может снизиться продукция слезной жидкости.

Аналоги

Аналоги препарата «Метопролол» следующие:

«Беталок ЗОК»;

«Метопролол Ретард-Акрихин»;
«Анепро».

Метопролол - лекарственное средство, принадлежащее группе бета-1-адреноблокаторов, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Какие у медикамента Метопролол состав и форма выпуска?

Активное вещество представлено метопролола тартратом, количество которого составляет 50 и 100 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, полисорбат 80, тальк, титана диоксид.

Препарат Метопролол производится в таблетках жёлто-белого или розового цвета, двояковыпуклой, округлой формы. Поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Чтобы приобрести лекарство потребуется рецепт врача.

Какое у препарата Метопролол действие?

Активный компонент средства является селективным бета-блокатором, действие которого направлено в отношении специфических рецепторов, расположенных в сердечной мышце. Фармсредство способно оказывать следующие терапевтические эффекты: гипотензивный, антиангинальный и противоаритмический.

Подавление влияния симпатического отдела нервной системы приводит к снижению стимулирующего воздействия, вследствие чего снижается частота сердечных сокращений и подавляются процессы генерирования и передачи электрического импульса.

В начале лечения сосудистое сопротивление может незначительно возрасти. Причина этого лежит в стимулировании альфа-адренорецепторов. В большинстве случаев, этот эффект самостоятельно устраняется в срок от 1 до 3 дней.

Снижение давления в начале лечения обусловлено преимущественно уменьшением сердечного выброса. Далее, примерно к концу 3 недели, эффект стабилизируется благодаря подавлению процессов синтезирования ренина и блокировке адренорецепторов.

Следует заметить, что гипотензивный эффект определяется как в покое, так и при нагрузке, и что особенно важно, во время стрессового состояния.

Снижение частоты пульса приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, а это обстоятельство лежит в основе антиангинального эффекта. Действие начинается примерно через 15 минут после приёма лекарства, оно достигает максимума спустя 2 часа.

Приём лекарства Метопролол в отличие от неселективных бета-блокаторов не приводит к появлению побочных действий со стороны органов, содержащих специфические рецепторы: печень, поджелудочная железа, бронхи, матка и некоторых прочих. Не нарушает биохимические реакции, являющиеся частью углеводного обмена.

Всасывание метопролола из кишечника осуществляется практически в полном объёме, не менее чем на 95 процентов. Действие наступает в срок от 20 минут до 2 часов. Период полувыведения - порядка 3,5 часов. Выведение осуществляется с мочой.

Какие у таблеток Метопролол показания к применению?

Приём бета-блокатора Метопролол показан в следующих случаях:

Артериальная гипертензия, как препарат для монотерапии, так и в качестве части комплексного лечения;
Ишемическая болезнь, для профилактики осложнений;
Нарушения ритма сердечных сокращении;
Мигрень;
Гипертиреоз.

Приём препарата возможен, только если его назначил специалист.

Какие у лекарства Метопролол противопоказания к применению?

Приём средства Метопролол инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

AV-блокада тяжёлой степени;
Стенокардия Принцметала;
Синоатриальная (SA) блокада;
Тяжёлая сердечная недостаточность;
Сниженное артериальное давление;
Беременность и лактация;
Повышенная чувствительность;
Возраст менее 18 лет;
Кардиогенный шок.

Относительные противопоказания: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, печёночная или почечная недостаточность, псориаз, пожилой возраст.

Какие у средства Метопролол применение и дозировка?

Принимать Метопролол рекомендуется во время или сразу после еды, завивая нужным количеством воды. Артериальная гипертензия предполагает назначение от 50 до 100 миллиграммов, в зависимости от выраженности патологии и реакции организма. В сутки можно принять не более 200 мг.

Лечение ишемической болезни сердца осуществляется путём назначения от 100 до 200 миллиграммов препарата. Частота приёма зависит от мнения врача и может составлять 2 или 3 раза в день.

Передозировка от Метопролол

Симптомы: головокружение, брадикардия, падение артериального давления, экстрасистолы, бронхоспазм, потеря сознания, обморок, кома, цианоз кожных покровов, не исключена остановка сердца.

Лечение такое: промывание желудка, если больной в сознании, приём активированного угля, вводятся бета- адреностимуляторы до стабилизации артериального давления, допамин, норэпинефрин, осуществление гемодиализа.

Какие от Метопролол побочные эффекты?

Средство вызывает следующие побочные эффекты: тревожность, беспокойство, головная боль, шум в ушах, присоединяется депрессия, сонливость или бессонница, ночные кошмары, расстройства памяти, слабость в мышцах, парестезии в конечностях, кроме того, брадикардия, гипотония, характерно прогрессирование признаков сердечной недостаточности, патология проводимости сердечного импульса, а также экстрасистолия.

Прочие побочные эффекты: диспепсические явления, выпадение волос, кожный зуд и иные аллергические реакции, проявления гипотиреоза, снижение либидо и половая дисфункция, изменение вкусовых ощущений.

Чем заменить Метопролол, аналоги какие использовать?

Эгилок Ретард, Метопролола тартрат, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метопролол, Корвитол 100, Сердол, Вазокардин, Эмзок, Метокард, Вазокардин ретард, Метопролола сукцинат, Лидалок, кроме того, Метокор Адифарм, Эгилок, Атеналол, Метопролол-ратиофарм, Метопролол-OBL, Эгилок С, Метопролол Зентива, Корвитол 50, Метолол, Беталол, Метозок, Беталок относятся к аналогам.

Заключение

Лечение болезней сердца нужно проводить под контролем квалифицированного специалиста.