Препараты нового поколения от давления. Другие препараты с гипотензивным действием. Нейротропные средства центрального действия

Для лечения гипертонической болезни используют гипотензивные препараты. Они являются единственными средствами, которые понижают давление и препятствуют возникновению последствий. Препараты последнего поколения имеют минимальный побочный эффект и при правильно подобранной дозе не несут риска для здоровья при их длительном применении.

Классификация гипотензивных средств

• Лекарства первой линии:
  • ингибиторы АПФ;
  • диуретики;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина;
  • бета-адреноблокаторы;
  • антагонисты кальция.
• Препараты второй линии:
  • альфа-адреноблокаторы;
  • алкалоиды раувольфии;
  • антагонисты центрального действия;
  • вазодилататоры прямого действия.

Виды препаратов

АПФ ингибиторы

Особенно полезны такие лекарства людям с сердечной недостаточностью в анамнезе.

Наиболее эффективные гипотензивные средства. Свойство группы - воздействие на гормон надпочечников, который задерживает жидкость в организме, вследствие чего повышается давление. Обладают сосудорасширяющей активностью, при этом не оказывают влияние на частоту сердечных сокращений и количество выброса крови сердцем. Их рекомендуют принимать больным с хронической сердечной недостаточностью. При длительном приеме ингибиторов АПФ нового поколения можно добиться стабилизации АД. Противопоказанием для применения является беременность, лактация, высокий уровень калия в крови.

Ингибиторы АПФ при длительном применении вызывают сухой кашель.

Диуретики

Гипотензивное действие этой группы препаратов оказывает их мочегонный эффект. Они способны выводить лишнюю жидкость из организма человека, вследствие чего уменьшается нагрузка на сердце. Людям, страдающим подагрой, применять нельзя. Очень часто диуретики назначают в комбинации с другими гипотензивными средствами. Классификация мочегонных лекарств:

Фуросемид подходит для экстренной терапии, но не для системной.

• Тиазидные. Комбинация этих диуретиков с и антагонистами рецепторов ангиотензина часто применяется для лечения высокого давления у пожилых и больных сахарным диабетом. Противопоказано употребление при почечной недостаточности.
• Калийсберегающие гипотензивные лекарства. Гипотензивный эффект достигается за счет вывода ионов натрия, а калий при этом сохраняется. Список этих ЛС (лекарственных средств) рекомендуют применять людям с хронической сердечной недостаточностью и сердечными оттеками. Запрещается их прием при ХПН (хронической почечной недостаточности).
• Петлевые. Главное отличие от других диуретиков – способность препаратов достегать более быстрого гипотензивного эффекта. При неправильной подобранной дозе лекарства может резко снижаться давление, тогда используют гипертензивные средства. Они считаются оптимальными средствами для снятия гипертонического криза, но для длительного применения они не подходят, так как вымывают с жидкостью электролиты. А это значит, что петлевые мочегонные таблетки могут нарушать все метаболические процессы в организме. Перечень основных петлевых диуретиков:
  • «Торасемид»;
  • «Этакриновая кислота».

Адреноблокаторы-бета

Такая группа лекарств подходит людям, страдающим стенокардией.

Современные гипотензивные препараты. Снижают сердечный выброс и выработку ренина в почках, который вызывает спазм сосудов, вследствие чего опускается давление. Бета-адреноблокаторами лечат сочетание гипертонии со стенокардией, аритмией и хронической сердечной недостаточностью. Противопоказаны при грудном вскармливании, беременности, сахарном диабете, бронхиальной астме. После прекращения приема может развиваться синдром отмены.

Антагонисты кальция

Лекарственные препараты, которые имеют способность перекрывать поступление ионов кальция в клетки гладких мышц кровеносных сосудов, из-за чего уменьшается их спазм и понижается давление. Гипотензивное лечение этим видом средств уменьшает риск возникновения инфаркта и инсульта. Нельзя применять для детей, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью, беременным и в период лактации. В зависимости от химической структуры антагонисты кальция делятся на такие виды:

• дигидропиридины: «Фелодипин», «Амлодипин»;
• бензотиазепины: «Дилтиазем»;
• фенилалкиламины: «Верапамил».

Нейротропные

Среди нейролептиков популярностью пользуется Раунатин.

• Препараты центрального действия:
  • Седативные. В состав входит трава пустырника, валерианы и магния сульфат.
  • Снотворные. При гипертонии оптимальные препараты: «Фенобарбитал», «Этаминал-натрия».
  • Нейролептики. В комплексной терапии используют список средств: «Аминазин», «Резерпин», «Раунатин». Многие нейролептики пролонгированного действия.
  • Транквилизаторы. Применяют на начальной степени артериальной гипертензии: «Сибазон», «Хлозепин», «Оксилидин».
• Нейротропные средства периферического действия:
  • Ганглиоблокаторы: «Бензогексоний», «Пентамин». Этот вид применяют очень редко, из-за большого списка побочных эффектов.
  • Альфа-адреноблокаторы: «Фентоламин», «Тропафен», «Пирроксан». Используют при гипертоническом кризе.
  • Бета-адреноблокаторы: «Анаприлин», «Тразикор». Снимают спазм сосудов и обладают седативным действием.
  • Симпатолитики: «Резерпин», «Гуанетедин». Чаще всего используют комбинированные препараты, в состав которых входят симпатолитики.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Беременным лучше избегать приема препаратов из этой группы.

Это препараты нового поколения, которые характеризуются эффективностью при лечении гипертонии. Их рекомендуют для длительного применения, так как они хорошо переносятся и не имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Можно назначать больным с патологиями сердца и почек. Блокаторы рецепторов ангиотензина нельзя использовать при беременности, гиперкалиемии и аллергических реакциях.

Гипотензивные средства ужу несколько лет эффективно используются в качестве средств для снижения артериального давления. Они помогают не только справиться с артериальной гипертензией, но и уменьшить риск развития таких осложнений, как инфаркт и инсульт. Классификация гипотензивных средств выделяет препараты в зависимости от области их действия и ожидаемых эффектов.

Список средств от высокого АД

Среди всего многообразия препаратов, назначаемых для снижения артериального давления, выделяют следующие основные группы:

• Ингибиторы АПФ.
• Бетта-адреноблокаторы.
• Антагонисты кальция.
• Диуретики.
• Антагонисты ангиотензина 2 (сартаны).

Эти средства, вызывающие расширение сосудов, могут использоваться как в качестве монотерапии, так и сочетаться между собой. Выбор зависит от состояния больного, наличия противопоказаний, возможного риска развития осложнений и выраженности симптомов заболевания. Указанные гипотензивные препараты являются лекарствами первой линии. При непереносимости этих средств или наличии противопоказаний к их применению назначаются лекарства второй группы. Они будут указаны в таблице.

Существует также целый ряд средств, назначение которых также показано при артериальной гипертонии. Их классификация отражена в приведенной ниже таблице.

Механизм действия	Группа средств	Примеры препаратов
Влияние на ренин-ангиотензиновую систему	Блокаторы рецепторов ангиотензина Ингибиторы АПФ Ингибиторы вазопептидаз	Валсартан, лозартан Лизиноприл, эналаприл Омапатрилат
Вазодилататоры	Блокаторы кальциевых каналов Венозные и артериолярные вазодилататоры Активаторы калиевых каналов Артериолярные вазодилататоры	Дилтиазем, амлодипин Натрия нитропруссид Никорандил, миноксидил Гидралазин
Нейротропные средства (уменьшают адренергическое воздействие на сердечно-сосудистую систему)	?- адреноблокаторы Агонисты имидазо-линовых I1-рецепторов ? –адреноблокаторы ?, ?- адреноблокаторы Центральные?2-адреномиметики Ганглиоблокаторы	Метопролол, бисопролол Моксонидин Празозин, фентоламин Карведилол Клофелин, допегид Пентамин
Препараты, оказывающие воздействие на водно-солевой обмен	Диуретики (мочегонные)	Индапамид, фуросемид, торасемид

Наиболее корректными являются следующие комбинации гипотензивных препаратов: диуретик + ?-адреноблокатор + антагонист кальция или диуретик + ?-адреноблокатор + иАПФ, диуретик + ?-адреноблокатор + ?-адреноблокатор. Чаще всего применяется двойная комбинация. К таким средствам относят: Экватор, Энзикс, Хартил-д и т. д.

Приведенная в таблице классификация показывает, насколько широк спектр лекарственных препаратов для лечения артериальной гипертензии, однако каждый из них имеет не только полезные эффекты, но и ряд противопоказаний.

Положительные свойства и нежелательные эффекты

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента относятся к наиболее часто назначаемым гипотензивным средствам. Они отличаются хорошей переносимостью, небольшой ценой и высокой эффективностью.

Ингибиторы АПФ, часть которых представлена в таблице, вызывают расширение сосудов и уменьшают давление. Гипотензивный эффект от применения возникает уже после приема одной таблетки. В дальнейшем он нарастает и через три недели достигает желаемого уровня. Если не удается снизить давление до нужных цифр, возможно добавление лекарства из другой группы, но в рамках рациональной комбинации.

Для уменьшения давления и расширения сосудов используют ингибиторы АПФ.

Помимо сосудорасширяющего действия, указанного в таблице, иАПФ обладают следующими положительными эффектами:

• Уменьшают риск повреждения атеросклеротической бляшки и развития тромбоза.
• Улучшают кровообращение в головном мозге и почках.
• Снижают инсулинорезистентность, что улучшает усвоение глюкозы.
• Повышают синтез липопротеидов высокой плотности, предотвращающих образование холестериновых бляшек.
• Вызывают уменьшение гипертрофии (утолщения стенок) левого желудочка сердца.

К побочным эффектам относят: повышение уровня калия в крови, приступообразный сухой кашель, нарушение работы почек, застой желчи, выделение белка с мочой. Противопоказано применение этой группы препаратов в период вынашивания ребенка, при двустороннем стенозе почечных артерий и при повышении концентрации калия.

• ?- адреноблокаторы.

Препараты этой группы, как видно из таблицы, за счет снижения ренина в почках уменьшают сосудистый спазм и снижают сердечный выброс. Они бывают селективными и неселективными. Селективные средства действуют только на сердце, а неселективные - на дыхательную систему и углеводно-жировой обмен, вызывая ожирение. Последние препараты нежелательно принимать при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких и AV блокадах II-III степени.

Адреноблокаторы благодаря увеличению сердечного выброса часто применяются в терапии стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Из нежелательных эффектов выделяют: урежение частоты пульса, бронхоспазм, похолодание конечностей, приступы гипогликемии у больных, страдающих сахарным диабетом.

• Антагонисты кальция.

Эти гипотензивные средства оказывают свое действие не только благодаря влиянию на ток кальция в гладкомышечные клетки и, как следствие, их расслаблению, но и снижению чувствительности сосудов к вазопрессорному действию адреналина и похожих по действию веществ. Чаще всего применяют, как показано в таблице, такие лекарства, как амлодипин, верапамил, дилтиазем.

Препарат воздействует на сердце, облегчая его роботу.

Два последних препарата влияют не только на состояние сосудов, но и урежают частоту сердечных сокращений, что облегчает работу сердца, особенно при аритмии. Амлодипин вызывает только уменьшение тонуса сосудов. Верапамил снижает потребность миокарда в кислороде, поэтому с успехом применяется для лечения стенокардии.

К положительным эффектам антагонистов кальция относят также уменьшение гипертрофии миокарда и отсутствие влияния на обменные процессы. При назначении этих лекарств следует внимательно следить за частотой пульса, так как они могут вызвать брадикардию (урежение ЧСС). Помимо этого, возможно появление жалоб на головные боли, отеки ног, сердцебиение, перебои в работе сердца.

Противопоказанием к назначению антагонистов кальция является застойная сердечная недостаточность.

• Диуретики.

Эти гипотензивные средства чаще всего применяются в виде комбинированной терапии. Они усиливают выделение жидкости из организма, сокращают уровень внеклеточной жидкости и объем циркулирующей крови, а также уменьшают сердечный выброс и расширяют сосуды. Благодаря комплексному действию диуретики эффективно снижают артериальное давление.

Выделяют следующие группы мочегонных препаратов:

1. Тиазидные. К ним относят гипотиазид. Их не рекомендуется назначать при выраженной почечной недостаточности.
2. Тиазидоподобные. К ним относят индапамид.
3. Петлевые диуретики: фуросемид, торасемид. Эти средства хорошо себя зарекомендовали в лечении артериальной гипертонии, которая сочетается с сердечной и почечной недостаточностью. Возможно их применение при острых состояниях.
4. Калийсберегающие: верошпирон, триамтерен. Эти препараты не применяют в качестве монотерапии. Они незначительно выводят натрий и сохраняют кальций. Категорически противопоказано применение этих диуретиков при наличии тяжелой почечной недостаточности.

Диуретики, представленные в таблице и списке, могут спровоцировать такие побочные реакции, как: головная боль, диспепсические расстройства, снижение уровня калия и натрия в крови, парестезии, повышение уровня холестерина, снижение количества тромбоцитов. Назначение мочегонных препаратов противопоказано при подагре.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

• Антагонисты ангиотензина 2.

Сартаны обладают высокой эффективностью и длительностью воздействия. После приема одной таблетки результат сохраняется на протяжении 24 часов. Кроме того, в отличие от иАПФ, эти средства не вызывают приступы сухого кашля, поэтому при появлении во время приема ингибиторов АПФ этого симптома их заменяют на антагонисты ангиотензина 2.

Эти лекарственные средства отличаются широким спектром воздействия. Они не только вызывают сосудорасширяющий эффект, как представлено в таблице, но и усиливают выведение излишков жидкости и соли. Наиболее часто назначаемыми гипотензивными лекарствами этой группы помимо указанных в таблице являются: кандесартан, телмисартан.

Назначение этих лекарств противопоказано при беременности, повышенном уровне калия, двустороннем стенозе почечных артерий. Побочные проявления схожи с таковыми у иАПФ.

Другие препараты

?–адреноблокаторы, представленные в таблице, считаются препаратами второй линии, так как их длительное применение может вызывать развитие хронической сердечной недостаточности, инсультов, повышает риск внезапной смерти. К положительным свойствам этих гипотензивных средств следует отнести усиление обмена жиров и углеводов, что особенно важно при ожирении и сахарном диабете.

Вазодилататоры прямого действия, такие как дибазол, апрессин, чаще всего применяются в инъекционной форме и вызывают мягкое снижение артериального давления. Они не показаны больным, страдающим атеросклерозом, так как вызывают ухудшение мозгового кровообращения.

Гипотензивные средства центрального действия, к которым относят допегит и клофелин (только в крайних случаях), применяются при лечении артериальной гипертонии у беременных. Они действуют на центральную нервную систему, уменьшая симпатическое влияние. К побочным проявлениям этих лекарств относят: сонливость, снижение остроты реакции, заторможенность, головную боль, слабость.

Таким образом, каждая группа гипотензивных препаратов отличается по механизму действия и точкам приложения, однако общим их свойством является снижение сосудистого тонуса и уменьшение давления. Выбор препарата определяется целым рядом факторов, поэтому не стоит принимать решение о приеме самостоятельно, и при возникновении побочных эффектов следует не только прекратить прием, но и осуществить замену на лекарство другой группы.

Повышенное артериальное давление может привести к еще более опасным последствиям – развитию инфаркта миокарда или ишемической болезни. Те, кто страдают от гипертонии (гипертоники), должны постоянно наблюдаться у врача и проходить профилактическое лечение. Для стабилизации давления используются антигипертензивные средства. Их подбирают с учетом тяжести заболевания и наличия сопутствующих проблем со здоровьем.

Что такое гипертония

Артериальная гипертензия (АГ, гипертоническая болезнь) – одна из самых распространенных патологий сердечно-сосудистой системы, характеризующаяся стабильным увеличением артериального давления до 140/90 мм ртутного столбика или выше. Основными симптомами заболевания являются:

• Головная боль, которая не имеет четкой взаимосвязи со временем суток. Пациенты описывают ее как тяжесть в затылочной части, ощущение распирания черепной коробки.
• Сердечные боли, которые в равной степени возникают при покое и в состоянии стресса.
• Нарушение периферического зрения. Характеризуется появлением пелены, глазной затуманенностью, «мушками» перед глазами.
• Шум в ушах, отечность век или лица – дополнительные симптомы гипертензии.

Повышение уровня артериального давления развивается под воздействием факторов внешней или внутренней среды, которые провоцируют нарушение работы вазомоторной, сердечно-сосудистой систем и гормональных механизмов, отвечающих за контроль АД. К первичным факторам врачи относят наследственную предрасположенность: если в роду кто-либо страдал от гипертонии, риск ее развития у родственников значительно возрастает.

Еще одной причиной развития болезни становятся частые стрессы, нервная работа, малоподвижный образ жизни. Из множества провоцирующих факторов эксперты ВОЗ выделили те, которые чаще способствуют развитию гипертонии:

• нарушение обмена веществ в организме и, как результат, – появление избыточной масса тела;
• затяжная депрессия, стрессы, нервные перенапряжения, пережитые трагедии;
• черепно-мозговые травмы – ссадины, ушибы, аварии, переохлаждения;
• хронические болезни в стадии обострения – атеросклероз, сахарный диабет, ревматоидный артрит, подагра;
• последствия вирусных и инфекционных заболеваний – менингит, гайморит, фарингит;
• возрастные изменения в строении сосудов;
• образование холестериновых бляшек на стенках сосудов;
• климактерическое состояние у женщин после 40 лет;
• вредные привычки – курение, употребление алкоголя, неправильное питание.

Лечение

Для успешной терапии важно вовремя диагностировать заболевание и выявить причину его возникновения. При правильно организованной схеме лечения можно избежать опасных осложнений – тромбоза, аневризмы, ухудшения или потери зрения, инфаркта миокарда, инсульта, развития сердечной или почечной недостаточности. При выявлении незначительного повышения АД врач порекомендует наладить правильное питание, больше заниматься спортом, отказаться от вредных привычек. Артериальную гипертензию второй и третьей степени лечат с присоединением медикаментозной терапии.

Выбор лекарственного средства проводят в соответствии с анамнезом пациента. Если у него имеется воспаление предстательной железы, предпочтение отдают альфа-блокаторам. Людям с сердечной недостаточностью или нарушениями функций левого желудочка, часто прописывают ингибиторы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) и диуретики. При наличии болевых ощущений в области сердца могут назначаться Нитроглицерин или Папазол. Выбором лекарства ­занимается только лечащий врач.

Препараты при повышенном давлении

За повышение артериального давления отвечают сразу несколько механизмов, поэтому некоторым пациентам для достижения стабильного контроля над АД требуются одновременно два или более медикаментов. Чтобы уменьшить число принимаемых таблеток и снизить риск развития побочных эффектов, были созданы лекарства от гипертонии последнего поколения. Существует всего пять групп гипотензивных средств. Классификация проводится по составу и принципу действия таблеток на организм:

• антагонисты рецепторов ангиотензина 2;
• диуретики (мочегонные) лекарственные средства;
• антагонисты кальция;
• бета – адреноблокаторы;
• ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Бета-блокаторы

Это популярная группа лекарств от гипертонии нового поколения, обладающих высокой эффективностью и универсальностью. Гипертензия может возникать от воздействия катехоламинов (норадреналина и адреналина) на особые рецепторы, расположенные в сердце – бета-адренорецепторы. Такое влияние заставляет сердечную мышцу сокращаться быстрее, а сердце биться чаще, увеличивая АД. Бета-блокаторы останавливают данный механизм, обеспечивая стойкий гипертензивный эффект.

Первый бета-блокатор был представлен миру в 1964 году, и многие врачи назвали разработку одним из важных событий в медицине. Со временем стали выпускаться и другие средства со схожим принципом действия. Одни из них влияют на работу всех типов бета-адренорецепторов, другие – на один из них. В зависимости от этого бета-блокаторы принято подразделять на три группы:

• Первого поколения или неселективные медикаменты – блокируют рецепторы бета-1 и бета-2. К ним относятся: Пропранолол, Соталол, Тимолол, Анаприлин.

• Второго поколения или селективные средства – блокируют работу только бета-1 рецептора. Эту группу представляют: Окспренолол, Метопролол, Бисопролол, Эсмолол, Атенолол, Бетаксолол, Доксазозин, Кандесартан, Конкор.

• Медикаменты третьего поколения с нейрогенным эффектом – влияют на регуляцию сосудистого тонуса. К их числу относятся: Клонидин, Карведилол, Лабеталол, Небиволол,

Диуретики

Мочегонные лекарственные средства – одна из самых старых групп антигипертензивных препаратов. Впервые ее начали использовать в начале 50-х годов прошлого столетия, но диуретики не утратили популярность и в наши дни. Сегодня мочегонные медикаменты для снижения артериального давления назначают в комбинации с другими средствами (ингибиторами АПФ или сартанами).

Диуретики помогают снизить уровень АД ­за счет увеличения выведения почками соли и жидкостей. Такой эффект воздействия на организм приводит к уменьшению нагрузки на сосуды, способствует их расслаблению. Современные диуретики применяются в очень низких дозировках, что не вызывает значительного мочегонного эффекта, вымывания большого количества полезных веществ из организма. Гипотензивное действие наступает через 4-6 недель после начала лечения.

В фармакологии насчитывается до четырех видов диуретических лекарственных средств, но для лечения гипертонии используются только три из них:

• Тиазидные и тиазидоподобные – относятся к средствам пролонгированного действия. Они обладают мягким действием, почти не имеют противопоказаний. Минус тиазидов в том, что они могут снижать уровень калия в крови, из-за чего необходимо проводить оценку состояния пациента каждый месяц после начала приема таблеток. Тиазидные диуретики: Гипотиазид, Апо-Гидро, Дихлотиазид, Арифон, Индапамид,

• Петлевые – назначаются только при диагностировании высокорезистентной гипертонии. Они быстро понижают АД, но вместе с этим способствуют потере значительного количества ионов магния и натрия, увеличивают концентрацию мочевой кислоты в крови. Петлевые мочегонные – Диувер, Торасемид, Фуросемид.

• Калийсберегающие – используются очень редко, потому как увеличивают риск развития гиперкалиемии. К ним относятся: Верошпирон, Спиронолактон, Альдактон.

Сартаны

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – одна из самых новых групп гипотензивных медикаментов. По механизму воздействия они похожи на ингибиторы АПФ. Активные компоненты сартанов блокируют последний уровень ренин-ангиотензиновой системы, препятствуя взаимодействию ее рецепторов с клетками человеческого организма. В результате такой работы ангиотензин не сужает сосуды, при этом сокращается секреция вазопрессина и альдостерона (гормонов, способствующих скоплению жидкости в тканях).

Все сартаны действуют длительно, гипотензивный эффект продолжается на протяжении 24 часов. При регулярном приеме блокаторов ангиотензина 2 уровень артериального давления не снижается ниже допустимых значений. Стоит знать, что это не таблетки от высокого давления быстрого действия. Устойчивое снижение АД начинает проявляться через 2-4 недели после начала лечения и усиливается к 8 неделе терапии. К сартанам относятся:

• Лозартан (Диметикон);
• Олмесартан;
• Фимасартан;
• Валсартан;
• Альдостерон;
• Кардосал.

Ингибиторы АПФ

Это фармацевтические препараты, которые назначаются при повышенном артериальном давлении на фоне сердечной недостаточности, сахарного диабета, заболеваниях почек. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) изменяют баланс биологически активных компонентов крови в пользу сосудорасширяющих веществ, благодаря чему давление снижается.

Гипотензивное действие ингибиторов АПФ может уменьшаться при одновременном употреблении нестероидных противовоспалительных средств. По химическому строению ингибиторы АПФ делятся на три группы:

• Сульфгидрильные – действуют небольшой промежуток времени. Это АПФ: Зофеноприл, Каптоприл, Лотензин, Капотен.

• Карбоксильные – отличаются средней продолжительностью действия. К этой группе относятся: Лизиноприл, Эналаприл, Хортил, Квинаприл, Периндоприл.

• Фосфинильные – обладают пролонгированным эффектом. Эта группа включает: Фозиноприл, Рамиприл, Периндоприл.

Ингибиторы кальция

Другое название этих препаратов – блокаторы кальциевых каналов. Данная группа используется преимущественно в комплексном лечении гипертонии. Они подходят для тех пациентов, у которых есть много противопоказаний к использованию других средств от гипертонии нового поколения. Ингибиторы кальция могут назначаться беременным женщинам, пожилым людям, пациентам с сердечной недостаточностью.

Основной принцип действия блокаторов кальциевых каналов – расширение сосудов за счет создания препятствий для проникновения ионов кальция внутрь мышечных клеток. Ингибиторы условно разделены на три группы: нифедипина (дигидропиридины), дилтиазема (бензотиазепины), верапамила (фенилалкиламины). Для снижения АД чаще назначают нифедипиновую группу. Медикаменты, входящие в нее, разделены на подвиды:

• Первого поколения – Кальцигард ретард, Кордафлекс ретард, Нифекард, Нифедипин.

• Средства второго поколения – Фелодипин, Никардипин, Плендил.

• Медикаменты третьего класса – Амлодипин, Амловас, Калчек, Норваск.

• Четвертого поколения – Цилнидипин, Дуокард (при гипертонии назначаются очень редко).

Лекарства от давления последнего поколения

Большинство представителей вышеперечисленного списка выпускается в виде таблеток для перорального использования. Исключение составляет только один бета-блокатор – Лабеталол, который поступает на прилавки в виде порошка или раствора для внутривенного введения. Есть и другие медикаменты, производимые в виде инъекций (например, Нитропруссид натрия, нитраты), но они не относятся к категории современных лекарственных средств­и используются исключительно для устранения гипертонического криза.

Современные препараты от давления в таблетках помогут избавиться не только от перепадов АД, но и улучшат работу сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы и почек. Другие преимущества, которыми обладают новые медикаменты:

• В отличие от средств системного действия, современные таблетки от гипертензии способны снизить гипертрофию левого желудочка.
• Оказывают избирательное воздействие на организм, за счет чего их хорошо переносят люди преклонного возраста.
• Не снижают работоспособность и сексуальную активность пациентов.
• Щадяще относятся к нервной системе. Многие средства содержат бензодиазепин, который помогает бороться с депрессивными состояниями, стрессами, нервными расстройствами.

Блокаторы кальциевых каналов

Кальцигард ретард – новое лекарство от гипертонии с замедленным высвобождением действующего вещества. Препарат обладает высокой липофильностью, благодаря чему оказывает длительное воздействие. Активным компонентом таблеток является нифедипин. Вспомогательные компоненты – крахмал, стеарат магния, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль, стеариновая кислота.

Кальцигард ретард действует очень мягко, благодаря чему может использоваться для постоянного лечения гипертонии, при стабильной стенокардии, болезни Рейно. Фармакологические свойства таблеток заключаются в медленном расширении сосудов, за счет чего Кальцигард имеет меньше побочных эффектов, чем чистый Нифедипин. Среди негативных реакций возможно появление:

• тахикардии;
• периферических отеков;
• головной боли;
• головокружения;
• сонливости;
• тошноты;
• запора;
• аллергической реакции;
• миалгии;
• гипергликемии.

Кальцигард ретард принимают внутрь во время или после приема пищи, средняя доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки. С осторожностью это лекарство назначают при беременности. Категорически запрещено лечение таблетками при:

• повышенной чувствительности к нифедипину;
• артериальной гипотензии;
• коллапсе;
• нестабильной стенокардии;
• выраженной сердечной недостаточности;
• острой стадии инфаркта миокарда;
• выраженном аортальном стенозе.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Яркий представитель этой группы – препарат Диротон. Лекарство от гипертонии нового поколения подходит даже для лечения пациентов, у которых высокое АД сочетается с заболеваниями печени, у средства минимум противопоказаний и побочных эффектов. Действующее вещество Диротона – лизиноприл. Вспомогательные компоненты – стеарат магния, тальк, кукурузный крахмал, гидрофосфат дигидрат кальция, маннит.

Средство обладает пролонгированным действием, поэтому принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы до или после еды. Основными показаниями для использования служат:

• артериальная гипертензия (для монотерапии или комбинированного лечения);
• хроническая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• нефропатия на фоне диабета.

С осторожностью Диротон комбинируют с калийсодержащими диуретиками и заменителями соли. Категорические противопоказания: ангионевротический отек в анамнезе, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам таблеток, наследственный отек Квинке. Из побочных эффектов могут возникнуть:

• головокружение;
• головная боль;
• слабость;
• диарея;
• тошнота со рвотой;
• гипотензия;
• боль в груди;
• кожная сыпь.

Бета-блокаторы

Один из представителей этой группы – современное лекарство от давления нового поколения Лабеталол. Медикамент относится к гибридным блокаторам, одновременно воздействует на бета- и альфа-рецепторы. Применяют Лабеталол для постоянного лечения гипертонии, феохромоцитом, преэклампсии и для купирования гипертонического криза. В отличие от селективных препаратов нового поколения он дает мгновенный антигипертензивный эффект. Способ дозирования и длительность лечения подбирается индивидуально. Средняя дозировка составляет 100 мг 2-3 раза в день во время еды.

Из лекарств от гипертонии нового поколения селективного действия отдельно можно выделить Небиволол. Выпускается в виде таблеток, покрытых растворимой оболочкой. Помимо антигипертензивного эффекта медикамент­обладает сосудорасширяющими свойствами за счет усиления выработки оксида азота в стенках сосудов. Небиволол принимают перорально по 5 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат не повышает уровень глюкозы и липидов, практически не влияет на частоту сердечных сокращений.

Все бета-блокаторы с осторожностью назначаются пациентам с сахарным диабетом, миастенией, брадикардией, при пониженном артериальном давлении. Категорические противопоказания – бронхиальная астма, обструктивные болезни легких, тяжелые облитерирующие болезни кровеносных артерий, нестабильная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени. Из побочных эффектов могут наблюдаться:

• головная боль;
• бессонница (как следствие недостаточной выработки мелатонина);
• эректильная дисфункция;
• бронхоспазм;
• диспепсические явления;
• повышенная утомляемость;
• отеки.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Эдарби – характерный представитель группы сартанов. Выпускается препарат в виде круглых таблеток белого или почти белого цвета. Активным компонентом выступает азилсартана медоксомил калия. Как вспомогательные компоненты в составе лекарства присутствуют: маннитол, гидроксид натрия, гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, фумаровая кислота, стеарат магния.

Антигипертензивный эффект азилсартана развивается на протяжении первых дней, достигая высшей степени терапевтического действия через 30 дней после начала лечения. Снижение уровня артериального давления происходит через несколько часов после приема внутрь однократной дозировки и сохраняется на протяжении суток. Таблетки можно принимать в любое время суток, даже натощак. Рекомендуемая начальная дозировка – 40 мг.

С осторожностью препарат назначается при аритмии, тяжелой хронической сердечной, печеночной или почечной недостаточности, при двухстороннем стенозе почечных артерий, пациентам старше 75 лет. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• беременность;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• возраст до 18 лет;
• сахарный диабет;
• тяжелые нарушения функций печени.

Эдарби назначается для лечения эссенциальной гипертензии. Препарат хорошо переносится пациентами, но в редких случаях могут возникнуть побочные эффекты:

• учащенное сердцебиение;
• головокружение;
• диарея;
• сыпь;
• повышенная утомляемость;
• отечность мягких тканей;
• выраженное снижение АД;
• повышение активности креатинкиназы;
• ангионевротический отек.

Прямые ингибиторы ренина

Алискирен – малоизвестное лекарство от гипертонии нового поколения. Препарат относится к селективным ингибиторам ренина, обладающим выраженной активностью. Алискирен подавляет взаимодействие ренина с ангиотензиногеном первой и второй группы, благодаря чему наблюдается снижение артериального давления. Препарат никогда не используется для монотерапии, а только как поддерживающее средство при лечении выраженной гипертензии.

Алискирен назначается с осторожностью при стенозе почечных артерий, сахарном диабете, после трансплантации почки. Категорически запрещено использовать данное лекарство нового поколения людям с гиперчувствительностью к составу, с тяжелой печеночной недостаточностью, при нефротическом синдроме, беременности или лактации, детям до 18 лет. К списку побочных эффектов относятся:

• сухой кашель;
• кожная сыпь;
• диарея;
• повышение уровня калия;
• головная боль.

Цена

Все препараты можно купить в аптеке, интернет-магазине или заказать через каталог у официального производителя. Стоимость сердечных препаратов от давления будет зависеть от вашего региона проживания, страны- производителя препарата, ценообразования в аптеке. Примерные цены на антигипертензивные препараты в Москве:

Название лекарства нового поколения	Примерная стоимость, рубли
Ингибиторы АПФ:
Парнавел
Моноприл
Рениприл
Амприлан
Зокардис
Блокаторы кальциевых каналов:
Кордафен
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2:
Вальсакор
Апровель

Как выбрать лекарства от гипертонии нового поколения

Активное участие пациента в процессе лечения значительно повышает шансы на выздоровление, особенно если человек понимает: какие препараты ему прописаны, как они действуют, почему необходимо пить таблетки. Грамотное лечение обязательно должно проходить под контролем врача, он же и должен заниматься подбором лучшего лекарства от давления нового поколения. Не стоит слушать, что говорят соседи или полностью полагаться на отзывы пользователей в мировой сети. Самолечение может не только усугубить ситуацию, но и привести к развитию тяжелых осложнений.

Без побочных эффектов

Лекарств от гипертензии нового поколения, у которых в аннотации полностью отсутствует список побочных эффектов, не существует. При этом стоит понимать, что далеко не у всех пациентов могут возникать какие-либо негативные реакции даже после приема сильнодействующих препаратов. Если вы все же решили максимально оградить организм от появления побочных эффектов, стоит обратить внимание на лекарства на растительной основе, но ждать от них мгновенного результата не приходится.

В медицинской практике гомеопатические лекарства назначаются только при комплексном лечении как биологически активные добавки к пище. Некоторые из них, помимо способности понижать АД, обладают рядом других полезных свойств: стимулируют иммунитет, очищают организм от шлаков и токсинов, способны разжижать сгустки крови. К популярным гомеопатическим средствам относятся:

• Гиперстабил;
• Голубитокс;
• Кардимап;
• Нормолайф (Нормалиф).

Таблетки быстрого действия

При резких скачках АД в несколько раз увеличивается нагрузка на сердце и сосуды, наблюдается недостаточный приток кислорода и крови к тканям внутренних органов, из-за чего ухудшается состояние пациента. Помогут успокоиться простые лекарства – настойка Валерьяны, Пустырник. Для нормализации давления используют следующие быстродействующие лекарства нового поколения:

• Каптропил;

Слабые таблетки

К этой группе препаратов можно отнести лекарства, которые обладают способностью постепенно накапливаться в организме и начинать активно действовать спустя некоторое время после начала лечения. Из диуретиков слабого действия выделяют Верошпирон. Он помогает снизить АД, но при этом не выводит калий из организма. Слабыми гипотензивными свойствами обладают:

• Лацидипин;
• Лерканидипин;

Сильные таблетки

Самый сильнодействующий препарат при гипертонии – Клофелин, но отпускается он только по рецепту врача. Простые, но эффективные препараты должны не только нормализовать давление, но предупреждать появление новых скачков АД и не допускать развития осложнений. Есть несколько таких препаратов, которые хорошо зарекомендовали себя, если верить отзывам пациентов:

• Нолипрел;
• Метилдофа;

Видео

Лекция № 18

гипотензивные (антигипертензивные) средства

Применяются для лечения гипертонической болезни.

Принципы лечения гипертонической болезни

снижение ОППС – сосудорасширяющие средства (вазодилататоры).

уменьшение работы сердца и снижение сердечного выброса. Бета-адреноблокаторы.

уменьшение ОЦК – мочегонные средства (диуретики).

уменьшение выработки ренина, активации РААС и образования ангиотензина II.

снижение свертываемости крови.

6) нормализация липидного спектра.

7) уменьшение нервнопсихического напряжения.

классификация гипотензивных

средств по механизму действия

Нейротропные препараты: средства, угнетающие СДЦ, ганглиоблокаторы, симпатолитики, α-, β- АБ, α- и β-АБ, седативные средства.

Миотропные препараты: ингибиторы ФДЭ, донаторыNO, блокаторы кальциевых и активаторы калиевых каналов, разные средства.

Средства, влияющие на РААС.

Мочегонные средства.

Комбинированные препараты.

антигипертензивные средства

центрального действия

Клофелин (клонидин)

Стимулирует постсинаптические α 2 -АР и имидазолиновыеI 1 -рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Это приводит к угнетению СДЦ, снижению тонуса симпатической иннервации и расширению сосудов.

Повышает тонус блуждающих нервов, вызывает брадикардию и снижение сердечного выброса.

Стимулирует периферические пресинаптические α 2 -АР и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний.

Угнетает ЦНС, оказывает седативное и снотворное действие, потенцирует действие снотворных, психотропных средств, алкоголя; является неопиоидным анальгетиком центрального действия.

Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление.

Длительность действия составляет 5-12 часов, применяется внутрь, парентерально, в составе глазных капель.

Применяется при гипертонической болезни 1-2 стадии, для купирования гипертонического криза, при глаукоме.

Побочные эффекты: при быстром внутривенном введении гипертензия, сонливость, заторможенность, сухость во рту, запоры, угнетение дыхания у детей, задерживает в организме натрий и воду, вызывает синдром отмены (для его профилактики препарат отменяют постепенно, в течение 10 – 40 дней).

Гуанфацин – аналогичен клофелину, действует более продолжительно, назначается один раз в сутки.

Метилдофа (допегит) – превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует центральные α 2 -АР и угнетает СДЦ. В высоких дозах снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в тканях мозга и большинстве периферических тканях. Угнетает ЦНС.

Моксонидин (физиотенс, цинт) – селективный агонистI 1 -имидазо-линовых рецепторов. Угнетает СДЦ и расширяет сосуды, снижает продукцию ренина, АТII, альдостерона, снижает работу сердца, уменьшает гипертрофию левого желудочка, оказывает седативное действие. Обладает выраженным гипотензивным эффектом, назначается один раз в сутки.

Бета-адреноблокаторы

Снижают работу сердца, уменьшают сердечный выброс, угнетают ЦНС, уменьшают секрецию ренина и активность РААС, восстанавливают барорецепторный депрессорный рефлекс, при длительном применении расширяют сосуды (снижают центральные симпатические влияния на сердце и сосуды, уменьшают освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний).

ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РААС

Уменьшающие выделение ренина

-адреноблокаторы

Нарушающие образование АТ II .

А) ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – иАПФ каптоприл (капотен), эналаприл (энап) и др.

Б) ингибиторы вазопептидаз – омапатрилат

II (АТ 1 )

лозартан (козаар), валзартан (диован)

Антагонисты альдостерона

спиронолактон (верошпирон)

Сердечно-сосудистые эффекты АТ II, опосредованные АТ 2 – рецепторами, противоположны эффектам возбуждения АТ 1 – рецепторов. Стимуляция АТ 2 – рецепторов сопровождается вазодилатацией, ингибированием клеточного роста, подавлением пролиферации эндотелиальных и гладкомышечных клеток и фибробластов, торможением гипертрофии кардиомиоцитов.

Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

1-го поколения – каптоприл, 2-го поколения – эналаприл, лизиноприл, периндоприл и др.

Механизм действия:

Нарушают переход АТ Iв АТIIи, в связи с этим, снижают тонус артериальных и венозных сосудов, уменьшают систолическое и диастолическое АД, нагрузку на сердце, увеличивают кровоток в органах.

Ингибирование АПФ приводит к накоплению брадикинина, простациклина, ПГ Е 2 и других сосудорасширяющих веществ.

Уменьшается гипертрофия миокарда и сосудов, усиливается сократимость сердца, и снижаются признаки сердечной недостаточности.

Увеличивается диурез.

Применение: эссенциальная и симптоматическая почечная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия.

Побочные эффекты: гипотензии, аллергические реакции, сухой, настойчивый кашель, связанный с накоплением брадикинина (не купируется кодеином), диспепсические расстройства, гиперкалиемия.

Важно учитывать, что ингибиторы АПФ полностью не блокируют синтез АТ II. РААС обнаружена во многих тканях. В частности в сердце, где образование АТIIиз АТIкатализирует фермент химаза. Поэтому наиболее полно выключают РААС блокаторы АТ 1 -рецепторов.

Омапатрилат блокирует АПФ и нейтральную эндопептидазу, которая инактивирует эндогенные пептиды, расширяющие сосуды. Поэтому устраняет дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями.

Применяется при ГБ, хронической СН.

Побочные эффекты : головная боль, кашель, диарея.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (АТ 1 )

Лозартан, валсартан, телмисартан и др. Механизм гипотензивного действия этих препаратов связан с развитием следующих эффектов:

1. Блокада АТ 1 – рецепторов предупреждает неблагоприятное влияние АТIIна сосудистый тонус и сопровождается снижением АД.

2. Длительный прием этих препаратов приводит к ослаблению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, уменьшению и даже обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

3. На фоне блокады АТ 1 – рецепторов АТIIстимулирует АТ 2 – рецепторы и расширяет сосуды, снижает нагрузку на сердце.

4. Кроме того, из АТ IиIIобразуются ангиотензины 1-7, которые стимулируют рецепторы АТ х, усиливают выделениеNO, ПГ Е и ПЦ и оказывают вазодилатирующее, натрийуретическое и антиагрегантное действие.

Все блокаторы АТ 1 – рецепторов действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно и продолжается до 24 часов. Для повышения эффективности терапии рекомендуется комбинировать эти препараты с диуретиками: Гизаар (лозартан + гидрохлортиазид), Ко-диован (валсартан + гидрохлортиазид) и другие.

Ингибиторы АТ 1 – рецепторов противопоказаны при индивидуальной гиперчувствительности, беременности и кормлении грудью, поскольку экспериментальные данные на животных свидетельствует, что средства, влияющие на РААС, могут вызвать повреждения у плода, смерть плода и новорожденного.

миотропные сосудорасширяющие средства

Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Тормозят поступление кальция внутрь клетки, расширяют артериолы и вены и снижают системное артериальное давление. Улучшают кровоснабжение жизненно важных органов (сердца, головного мозга, почек). Наиболее эффективны при артериальной гипертензии дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин и фелодипин).

Антикальциевые препараты применяются при гипертонической болезни средней тяжести, гипертонических кризах (нифедипин под язык), наджелудочковых тахиаритмиях и стенокардии. Для системного применения лучше применять препараты длительного действия.

Активаторы калиевых каналов.

Миноксидил, диазоксид.

Миноксидил. Расширяет артериолы, снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина и задерживает натрий и воду в организме.

Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении, так как расширяет сосуды и улучшает микроциркуляцию в коже и трофику волосяных луковиц.

Применение. Особо тяжелые формы артериальной гипертензии, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами; в виде раствора для наружного применениярегейн для лечения алопеции.

Донаторы NO .

Натрия нитропруссид. Механизм действия. Расширяет артериолы и вены, что приводит к снижению АД. При одномоментном в/в введении действует 1-2 минуты. Поэтому вводится в/в капельно при гипертонических кризах, сердечной недостаточности, для управляемой гипотензии.

Побочные эффекты: тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства.

Ингибиторы фосфодиэстеразы.

Папаверин – алкалоид опия изохинолинового ряда. Механизм действия. Оказывает не только гипотензивное, но и спазмолитическое действие: снижает тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочеполовой системы. Применяется в составе комбинированных препаратов для лечения гипертонической болезни, при спазмах сосудов головного мозга, при коликах, при гипертоническом кризе.

Разные миотропные средства.

Бендазол – оказывает спазмолитическое, антигипертензивное и иммуностимулирующее действие. АД снижается, так как расширяются периферические сосуды, и уменьшается сердечный выброс. Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Используется в/в для купирования гипертонического криза.

Иммуностимулирующий эффект связан с усилением синтеза нуклеиновых кислот, белков и интерферона, образованием антител, повышением фагоцитоза.

Магния сульфат – угнетает СДЦ, угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, оказывает прямое миотропное действие, угнетая вход кальция в клетку. Применяется для купирования гипертонического криза.