Главная Аудитория 6 Что такое антигистаминные препараты и какие из них лучше и эффективнее для детей и взрослых? Антигистаминные препараты нового поколения: высокая эффективность и ценовая доступность

Что такое антигистаминные препараты и какие из них лучше и эффективнее для детей и взрослых? Антигистаминные препараты нового поколения: высокая эффективность и ценовая доступность

Препараты этой группы снижают реакцию организма на гистамин, снимают спазм гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, ликвидируют отек тканей, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Некоторые из них (димедрол, дипразин) оказывают седативное действие.

Димедрол (Dimedrolum) - один из основных представителей группы противогистаминных средств, блокирующих Hi-рецепторы. Назначают взрослым в таблетках по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день, детям - в меньших дозах в зависимости от возраста: до 2 лет - по 0,002-0,005 г, до б лет - по 0,005-0,015 г, от 7 до 12 лет - по 0,015-0,03 г на прием.

Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 20

D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (при аллергических заболеваниях). Курс лечения 10 дней

Rp.: Sol. Dimedroli I % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно

Цепфнэив (Cetirizine). Синонимы: Зиртек, Zirtec, Zyrtec.

Является антагонистом Hi-гистаминовых рецепторов. Назначают при аллергическом стоматите, дерматите, крапивнице, отеке Квинке. Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают по 0,01 г 1 раз в день (вечером) или по 20 капель; детям от 2 до 6 лет - по 5 мг (1/2 таблетки) или 10 капель 1 раз в сутки либо по 2,5 мг утром и вечером. Больным с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в 2 раза. Выпускается в таблетках по 0,01 и 0,02 г и в каплях во флаконах по 10 мл.

Дипразин (Diprazinum). Синонимы: Пипольфен, А1-lergan, Antiallersin, Pipolphenum, Promethazine hydro-chloride и др.

Обладает высокой противогистаминной и седатив-ной активностью, а также усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанес-тезирующих средств. Назначают внутрь взрослым по 0,025 и 0,05 г, внутримышечно - по 1-2 мл 2,5 % раствора; детям - в зависимости от возраста: от 0,005 до 0,01 г 2-3 раза в день.

Rp.: Tab. Diprazini 0,025 N. 10

D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды) при аллергических заболеваниях

Rp.: Sol. Diprazini 2,5 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно

Супрастин (Suprastin) - антигистаминный препарат, обладающий седативным эффектом. Назначают внутрь во время еды по 0,025 г по 1 таблетке 2-3 раза в день. В тяжелых случаях при аллергии и анафилактическом шоке вводят внутримышечно или внутри-венно по 1-2 мл 2 % раствора (0,02 г).

Rp.: Tab. Suprastini 0,025 N. 20

D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день во время еды

Rp.: Sol. Suprastini 2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно

Диазолин (Diazolinum) применяют для лечения аллергических заболеваний. В отличие от димедрола, суп-растина и дипразина не оказывает седативного и снотворного эффекта. Назначают внутрь после еды взрослым по 0,05-0,1-0,2 г 1-2 раза в день, детям по 0,02- 0,05 г 1-2 раза в день.

Rp.: Dragee Diazolini 0,05 N. 20

D.S. По 1 драже в день после еды

Фенкарол (Phencarolum) - противогистаминный препарат, блокирующий hi-рецепторы и уменьшающий содержание гистамина в тканях. Обладает высокой противогистаминной активностью при лечении аллергических заболеваний. В отличие от димедрола и дипразина не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Назначают внутрь после еды по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день. Курс лечения 10-20 дней. Выпускается в виде порошка и таблеток.

Rp.: Tab. Phencaroli 0,025 N. 50

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Тавегил (Tavegil). Синонимы: Клемастин, Фенистил, Alagyl, Anhistan и др.

Противогистаминный препарат. По своим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 ч). После однократного приема оказывает умеренный седативный эффект: усиливает действие снотворных и алкоголя. При приеме тавегила нельзя принимать алкогольные напитки. Назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в день утром и вечером. Детям 6-12 лет дают по 1/з таблетки 2 раза в день.

Rp.: Tab. Tavegili 0,001 N. 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды

Rp.: Tavegili 2 ml

D.t.d. N. 5 in ampull. S. По 2 мл внутримышечно

Терфенадин (Terfenadin). Синонимы: Бронал, Тер-фед, Терфена, Трексил, Histadin, Rapidal и др.

Обладает антигистаминным действием, блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. По химической структуре сходен с фенкаролом. Хорошо всасывается в желудоч-но-кишечном тракте. Действие препарата развивается через 1-2 ч после приема, максимум его действия наступает через 3-4 ч, продолжительность действия - 12ч. Терфенадин, так же как и фенкарол, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает выраженного седативного действия.

Применяют при лечении аллергического лекарственного стоматита, дерматита; контактных стоматитов, отека Квинке.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0,06 г (60 мг) 2 раза в день, детям от 6 до 12 лет - по 30 мг 2 раза в день.

Выпускается в виде таблеток по 0,06 г (60 мг) и 0,12 г (120 мг) и суспензии, содержащей в 5 мл (1 чайная ложка) 0,03 г препарата.

Лоратадин (Loratadine). Синонимы: Кларитин, С1а-ritin.

Противогистаминный препарат. Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Начало действия препарата - через 30 мин, продолжительность действия - 24 ч. В связи с длительностью лечебного эффекта лоратадин относят к противогистаминным препаратам второго-третьего поколения. Лоратадин не вызывает привыкания и не влияет на центральную нервную систему. Обладает противоаллергическим и противоэкссудатив-ным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, устраняет отек, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Применяют лоратадин для лечения аллергического ринита, конъюнктивита, крапивницы, отека Квинке, контактных аллергических стоматитов и дерматитов.

Препарат назначают внутрь в таблетках или в виде сиропа. Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таблетке или 2 чайные ложки сиропа; детям от 2 до 12 лет - по 1/2 таблетки или 1 чайной ложке сиропа.

Выпускается в таблетках по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук или в виде сиропа во флаконах по 120 мл.

Астемизол (Astemizole). Синонимы: Астелонг, Гиста-зол, Гисталонг, Мибирон, Hismanal, Histamanal и др.

Противоаллергический препарат, блокатор Hi-гис-таминовых рецепторов. Обладает некоторой антисеро-тониновой активностью. Благодаря длительному действию астемизол считают противогистаминным препаратом второго поколения. Прием препарата 1 раз в день достаточен для подавления аллергических реакций в течение 24 ч.

Применяют при лечении аллергических ринитов (поллинозов), крапивницы, отека Квинке и других аллергических состояний.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке - 0,01 г (10 мг) 1 раз в день натощак. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 таблеток в сутки. Максимальный срок приема препарата - 7 дней. Детям в возрасте от 6 до 12 лет дают по 5 мг (1/з таблетки) в день, от 2 до 6 лет - по 2 мг на 10 кг массы тела.

Выпускается в таблетках по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук и в виде суспензии во флаконах по 50 мл, содержащей в 5 мл (1 чайная ложка) 0,005 г (5 мг) препарата.

Ципрогептадин (Cyproheptadine). Синонимы: Пери-тол, Adekin, Ciprastin, Cyprodin и др.

Обладает противогистаминной активностью (блокирует Hj-гистаминовые рецепторы); оказывает выраженное антисеротониновое (уменьшает спазмогенные и другие вызванные серотонином симптомы) и антихоли-нергическое (блокирует М-холинорецепторы) действие.

Ципрогептадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоал-лергическое, противоэкссудативное и противозудное действие. Эффективен при лечении зудящих дерматозов. Применяют Ципрогептадин в качестве антиаллергического средства для лечения крапивницы, отека Квинке, мигрени, вазомоторного ринита, поллиноза, нейродермитов, лекарственного стоматита, контактного стоматита и дерматита.

Препарат назначают внутрь: взрослым - по 4 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день, детям от 6 мес до 2 лет - с осторожностью в суточной дозе 0,4 мг/кг, от 2 до

6 лет - до 6 мг в день (по 1/з таблетки 3 раза в день), от 6 до 14 лет - до 12 мг в день (по 1 таблетке 3 раза в

Выпускается в таблетках по 4 мг в упаковке по 20 штук и в виде сиропа во флаконах по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата).

Аллергические реакции – часто явление, особенно у малышей, бороться с этой неприятностью помогают антигистаминные препараты для детей. Своевременный прием этих лекарств поможет устранить симптомы аллергии и избежать тяжелых заболеваний (бронхиальная астма, отек Квинке, атипический дерматит и т.д.). В некоторых случаях показан профилактический прием препаратов. Например, чтобы избежать сезонного аллергического ринита нужно начать принимать лекарство примерно за неделю до цветения деревьев и растений. Тогда аллергия никак себя не проявит.

Как возникает аллергия?

Чтобы понять, как действуют антигистаминные препараты, нужно знать, как именно возникает аллергическая реакция. Иммунная система человека вырабатывает гистамин – особое вещество, которое в нормальном состоянии никак не проявляет себя. Под действием некоторых факторов гистамин активизируется, и его количество заметно увеличивается. Это вещество действует на особые рецепторы, которые вызывают различные реакции – слезливость, насморк, отек слизистых, затрудненное дыхание, кожные реакции. При этом возбудитель аллергии не является опасным для организма, но иммунная система пытается с ним бороться. Помимо привычных проявлений аллергии, гистамин может вызвать у малышей следующие состояния:

расстройства ЖКТ – рвота, тошнота, несварение, колики;
патологические изменения во внутренних органах с гладкой мускулатурой;
нарушения работы сердца и изменение тонуса сосудов – снижение артериального давления, аритмия, тахикардия и т.д.;
нестандартная кожная реакция, проявляющаяся в виде волдырей, отеков кожи, зуда, шелушения и т.д.

Важно знать, что антигистаминные препараты не лечат аллергию и не прекращают воздействие аллергена, они лишь борются с симптомами. Аллергию вообще нельзя вылечить, так как это заболевание вызывается иммунитетом человека.

Особенности противогистаминных препаратов для детей, и когда их нужно принимать

В силу неустойчивого иммунитета дети чаще страдают от аллергических реакций, чем взрослые, но их организм может очень остро и непредсказуемо отреагировать на лекарство. По этой причине детям можно давать препараты с минимальным количеством побочных эффектов, мягким действием и достаточно высокой эффективностью. Многие компании выпускают лекарства против аллергии в детской дозировке в каплях, в виде сиропа или суспензии. Это облегчает прием препарата и не вызывает у ребенка отвращения к лечению. Также в большинстве случаев можно использовать антигистамины в виде геля. Их применяют наружно с рождения, если наблюдается кожная аллергическая реакция (например, на укус насекомого).

Антигистаминные препараты 4 поколения отличаются своей эффективностью и пролонгированным действием, но их нельзя давать детям до 6 лет, так как возможна интоксикация и нарушение работы внутренних органов.

Многие лучшие препараты нового поколения борются не только с аллергией, но имеют дополнительные фармакологические свойства, поэтому их применение бывает различным. Большинство старых и проверенных временем препаратов имеют седативное действие, которое актуально, если больной малыш тревожен и долго не может уснуть. Также многие противоаллергические препараты усиливают действие сопутствующих медикаментов, поэтому их часто принимают вместе с жаропонижающими препаратами при простуде, при насморке, а также при ветрянке у детей. Также антигистаминные препараты нередко используют перед прививкой, чтобы снизить стресс для организма и избежать аллергической реакции на вакцину.

Важно: выбирать препарат для своего малыша нужно вместе с врачом. Если такой возможности нет, а лечить ребенка от аллергии нужно как можно скорее, то важно учитывать симптоматику, причину аллергии и возраст ребенка, как это советует доктор Комаровский.

Антигистаминные препараты первого поколения

Эти средства, несмотря на свой «преклонный» возраст считаются лучшими в случаях, когда аллергия сопровождается простудой, ребенок заболел ветряной оспой. Испытывает сильное беспокойство и перевозбуждение из-за болезни. К лучшим препаратам этой категории можно отнести:

Противогистаминные средства первого поколения при длительном приеме нужно заменять каждые 2 недели, так как они вызывают привыкание, вследствие чего их эффективность снижается. Цена таких лекарств обычно очень низкая.

Антигистаминные препараты второго поколения

Средства этого поколения не вызывают сонливости у взрослых, но у детей может проявляться выраженный седативный эффект. Поэтому, если аллергия не слишком сильна, давать препарат малышу лучше всего перед сном. Список лучших препаратов, подходящих детям, приведен ниже.

Зодак. Эффективное лекарство, которое хорошо себя зарекомендовало при лечении сезонной аллергии, крапивницы, ринита, аллергического конъюнктивита. Выпускается в таблетках, каплях и в виде сиропа. Малышам от 1 года дают по 5 капель дважды в сутки, а детям старше 6 лет – по 0.5 таблетки. Сироп можно принимать детям от 2 лет по 1 ложке один раз в сутки. Эту дозу можно разделить на две и принимать утром и перед сном.
Цетрин. Данный препарат схож по своему действию с Зодаком, принимать его нужно точно так же.
Фенистил. Средство, которое подходит для грудных детей от 1 месяца, выпускается в каплях. Эффективен в борьбе с сезонной аллергией, крапивницей, его можно давать ребенку перед прививкой. Также Фенистил могут принимать мамы грудничков во время лактации. Препарат практически не вызывает сонливости и привыкания. Фенистил, выпускаемый в виде геля, также можно использовать наружно детям от 1 месяца.

Важно! Лечение от аллергии для новорожденных нужно подбирать вместе с врачом, так как даже самые безвредные препараты могут быть опасны для ребенка такого возраста.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Это препараты-метаболиты, которые лишены седативного эффекта. Они не вызывают привыкания и действую гораздо дольше своих предшественников (до 3 суток).

Телфаст (Фексофаст). Это один из немногих антигистаминных препаратов 3 поколения, который не вызывает побочных эффектов у детей. Принимать его можно детям от 5 лет (до 60 мг). Дети от 12 лет могут принимать по 120-180 мг. Телфаст обычно принимается однократно при кожной аллергии и очень быстро устраняет симптомы аллергии. Это сильный препарат, который доктор Комаровский советует использовать лишь в крайних случаях. В некоторых случаях его назначают перед вакцинацией.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты последнего поколения отличаются практически мгновенным действием и универсальностью. Кроме того, их можно принимать раз в несколько дней в течение длительного времени. Перечень лучших из них, судя по отзывам, приведен ниже:

Эриус. В виде сиропа можно давать детям с одного года по 2.5 мл в сутки, с 6 до 12 лет – по 5 мл в сутки. Эриус в таблетках можно принимать с 12 лет, желательно только 1 раз.
Ксизал (Гленцет). Основой данного препарата является левоцетризин. Его можно назначать деткам от 6 лет по 5 мг единоразово.

Недостаток новейших препаратов заключается в том, что все они выпускает во взрослой дозировке, поэтому велика вероятность, что у ребенка проявятся побочные эффекты.

Какие антигистаминные препараты подходят детям разного возраста?

Нет абсолютно безопасных препаратов для новорожденных и при кормлении грудью, но в критических случаях рекомендуется принимать следующие препараты:

Кормящим матерям можно разово принимать Зиртек, так как он очень эффективен и имеет длительное действие.

Для детей от трех до пяти лет неплохо подойдут такие препараты:

Эрус;
Кларитин;
Цетрин;
Диазолин;

Все эти препараты можно принимать по 1 таблетке в сутки. Цена их достаточно высока, поэтому есть смысл обратить внимание на более дешевые аналоги:

Зодал;
Литезин;
Зетринал;
Цетринакс.

После 6 лет детям нередко назначают новые препараты:

Клемастин;
Зиртек;
Терфенадин.

Если у ребенка ухудшилось состояние, или появились новые симптомы после приема препарата, необходимо сразу же прекращать прием лекарства. В случае сильной отечности нужно сразу же вызывать скорую помощь.

simptom-lechenie.ru

Виды препаратов

Выделяют антигистаминные препараты 1-го, 2-го и 3-го поколений.

Препараты первого поколения – это достаточно эффективные таблетки, порошки и мази, которые быстро снимают все аллергические проявления, но практически не назначаются при длительном системном лечении, так как имеют целый ряд побочных эффектов даже при точном соблюдении дозировки.

Один из главных недостатков этих препаратов – сильное воздействие на центральную нервную систему, сердце и сосуды.

Они противопоказаны пожилым людям, беременным и детям, потому эту группу так и называют — седативная.

Их применяют только в экстренных случаях, когда необходима быстрая помощь:

при отеке Квинке;
при сезонной сенной лихорадке;
при обширных кожных высыпаниях;
при острой пищевой или лекарственной аллергии.

Как только острая стадия миновала, эти средства заменяют другими, более щадящими.

Средства от аллергии, относящиеся именно к первому поколению:

Супрастин;
Диазолин;
Димедрол.

Препараты от аллергии второго поколения относятся к неседативной группе, они более широкого спектра действия в сравнении с препаратами первого.

Их назначают при:

различных поллинозах;
атопическом дерматите;
бронхиальной астме.

Они действуют мягче, но тоже имеют свои недостатки.

Яркий пример подобных лекарств – средство «Кетатифен» в любой форме, точное воздействие которого на организм до сих пор не установлено, несмотря на многочисленные исследования.

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются лучшим из того, что было создано до сегодняшнего дня, их относят к группе активных метаболитов с неседативным действием.

Главная их особенность в том, что они воздействуют направленно на периферические рецепторы клеток, не затрагивая центральную нервную систему.

А значит, побочные эффекты практически отсутствуют.

Такие лекарства можно использовать длительное время даже детям, они имеют пролонгированное действие до 48 часов – то есть, в сутки достаточно 1-2 приемов.

Когда назначают антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты в зависимости от поколения назначают при хронических или острых аллергиях любого характера:

Лекарственные средства именно третьего поколения хороши тем, что не вызывают сонливости, а значит, их можно назначать людям, род занятий которых требует повышенной концентрации внимания – водителям, настройщиками станков и других серьезных механизмов и т.д.

Они не усиливают алкогольного опьянения, их разрешено назначать детям с двухлетнего возраста, поскольку они не воздействуют на центральную нервную систему, почки и печень.

Это идеальное средство для лечения хронической аллергии, когда препарат нужно принимать ежедневно продолжительное время.

Механизм действия

Аллергические раздражения слизистой глаз, носоглотки и кожи вызывает особое вещество гистамин. Оно начинает вырабатываться в организме при контакте с аллергеном.

Все антигистаминные средства третьего поколения направлены на подавление гистаминных рецепторов групп Н1 и Н2, они не только останавливают проявления аллергии, но и предотвращают их.

Лекарства оказывают:

противоотечное;
противозудное;
анестезирующее действие, но только местно.

Поэтому для максимальной эффективности одно и то же лекарство может выпускаться в разных формах, которые будут иметь разный механизм действия.

Механизм действия:

Показания

Препараты этой группы назначаются при:

аллергических ринитах сезонных или круглогодичных;
разных формах конъюнктивита;
крапивнице;
аллергическом контактном и атопическом дерматите.

Противопоказания

У данного поколения есть существенный недостаток: некоторые из них могут вызвать серьезные сбои в работе сердечнососудистой системы.

Их с осторожностью прописывают пациентам, страдающим гиперкалиемией и нарушениями функции печени.

Пр отсутствии индивидуальной непереносимости активного вещества или любого другого из компонентов лекарственного препарата никаких противопоказаний нет.

Побочное действие

За последние десятилетия аллергология далеко ушла вперед, если говорить об антигистаминных средствах разных поколений.

Препараты из третьего поколения вобрали все лучшее, что было достигнуто за годы исследований и опытов. Но, тем не менее, полностью избавиться от побочных действий не удалось.

Человек может испытывать сонливость, или напротив, бессонницу, раздражительность, нервозность, беспокойство.

Также в самом начале приема симптомы аллергии – кашель, чихание, покраснение слизистой, отечность – могут усиливаться.

Обычно это временное явление, не требующее отдельной терапии.

Но если симптомы не проходят, а усиливаются (что бывает крайне редко), целесообразно прервать прием и как можно быстрее обратиться за помощью к специалисту.

Иногда проявляются такие симптомы, как:

Видео: Что делать при сезонном насморке

Список популярных средств от аллергии третьего поколения

Как и когда применяют

Поскольку почти каждый из препаратов против аллергии 3-го поколения действует в среднем 24 часа, когда именно его принимать, значения большого не имеет.

Главное, помнить хотя бы приблизительное время, чтобы не пропустить прием – ведь приступ аллергии легче предупредить, чем потом купировать.

В то же время нельзя и злоупотреблять антигистаминами, принимая их чаще, чем нужно.

Лекарство в таблетках можно принимать независимо от приема пищи, запивая обычной водой.

Спрей для астматиков можно использовать несколько раз в день согласно инструкции.

Капли также закапываются в зависимости от назначения врача.

Хотя антигистаминные препараты широкого спектра действия обычно хорошо сочетаются с другими лекарствами, некоторые из их не выписывают в сочетании с антигрибковыми средствами, с антидепрессантами и антиаритмиками.

Нужна ли консультация врача

Ни в коем случае нельзя начинать лечение антигистаминными препаратами самостоятельно, так как никто не застрахован от индивидуальной непереносимости и побочных эффектов.

Когда следует принимать лекарства любой группы, и как долго, может решать только лечащий врач, которому хороша известна история болезни пациента, его общее состояние и результаты последних анализов.

Ценовая политика

Если вам назначены средства от аллергии третьего поколения, цена будет выше, чем у препаратов 1-го и 2-го поколения, к этому нужно быть готовым.

Также на стоимость влияет форма – таблетки всегда будут дешевле, чем аналоги в сиропе или суспензии для детей. Играет роль, конечно же, и производитель.

В любом случае, экономить не стоит, особенно если речь идет о детях – помните, что это очень эффективные лекарства, принимать которые достаточно один-два раза в сутки, то есть, одной упаковки вам хватит надолго.

В зависимости от действующего вещества, формы выпуска и объема упаковки цены варьируются от 120 до 799 рублей.

Применение у детей

К сожалению, от аллергии стали часто страдать дети, даже груднички в возрасте до 1,5 лет.

Детская косметика, стиральные порошки, новые продукты в рационе, прием серьезных лекарств – вот какие факторы могут вызвать сильнейшую аллергию у малыша.

Раньше родители с опаской относились к любым антигистаминным средствам, считая их крайне вредными для здоровья ребенка.

С препаратами 1-го поколения действительно так и было.

Один лишь супрастин мог стать причиной:

рвоты;
мигрени;
головокружения у ребенка;
продолжительного сна (более 12 часов) или, напротив бессонницы.

Лекарства 3-го поколения никаких особенных побочных действий не оказывают – если соблюдать дозировку.

Для детей они выпускаются в форме сиропов с фруктовыми вкусами.

Какие бывают капли в нос от аллергии, для детей? Ответ тут.

Можно ли делать глюконат кальция при аллергии внутримышечно? Подробности в статье.

allergycentr.ru

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения :

отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.

Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.

Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества : препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.

Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

Негативные последствия :

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

pomedicine.ru

Общее понятие об антигистаминных препаратах

Всем желающим углубленно разобраться в вопросе, что это такое – антигистаминные средства, врачи объясняют, что данные препараты созданы для противостояния гистамину – аллергическому медиатору.

Когда человеческий организм вступает в контакт с раздражителем, вырабатываются специфические вещества, повышенную активность среди которых проявляет гистамин. У здорового человека он располагается в тучных клетках и остается неактивным. Под воздействием аллергена гистамин вступает в активную фазу и провоцирует симптомы аллергии.

Для купирования негативных реакций в разное время изобретались медикаменты, способные понижать количество гистамина и нейтрализовать его вредное влияние на человека. Таким образом, антигистаминные препараты – это общее определение всех лекарств, которые обладают указанной эффективностью. На сегодняшний день их классификация насчитывает 4 поколения.

Преимуществами рассматриваемых лекарств являются щадящее воздействие на организм, в частности, на сердечно-сосудистую систему, быстрое купирование симптомов и пролонгированный эффект.

Обзор антигистаминных препаратов нового поколения

Антигистаминные препараты также называют блокираторами H1-рецепторов. Они довольно безопасны для организма, но все же имеют некоторые противопоказания. Например, при беременности и в детском возрасте врач вправе не назначать таблетки против аллергии, если в их инструкции в числе противопоказаний указаны эти состояния.

Все антигистаминные препараты нового поколения – перечень новых лекарств:

Выделить наиболее эффективные антигистаминные препараты 4 поколения из этого списка сложно, т. к. некоторые из них появились относительно недавно и еще не успели зарекомендовать себя на все 100 %. Востребованным вариантом лечения аллергии считается феноксофенадин. Приём таблеток с содержанием этого вещества не оказывает на больного снотворного и кардиотоксического эффекта.

Медикаменты с цетиризином хорошо убирают кожные проявления аллергоза. Одна таблетка приносит существенное облегчение через 2 часа от момента употребления. Результат сохраняется на продолжительное время.

Лекарство Эриус является усовершенствованным аналогом Лоратадина. Но его эффективность выше примерно в 2.5 раза. Эриус подходит для детей возрастом от 1 года, которые склонны к аллергии. Им препарат дают в жидкой форме дозировкой 2.5 мл 1 раз в день. С 5 лет дозировку Эриуса увеличивают до 5 мл. С 12 лет ребенку дают по 10 мл лекарства в сутки.

Повышенным спросом сегодня пользуется и лекарство Ксизал. Оно не допускает высвобождения медиаторов воспаления. Результативность определяется надежным устранением аллергических реакций.

Фексадин (Аллегра, Телфаст)

Препарат с фексофенадином уменьшает выработку гистамина и полностью блокирует гистаминовые рецепторы. Подходит для лечения сезонной аллергии и хронической уртикарии. Средство не вызывает привыкания. На организм воздействует 24 часа.

Фексадин нельзя принимать при беременности, ГВ и детям младше 12 лет.

Зодак (Цетрин, Зиртек, Цетиризин)

Эффективность принятой таблетки ощущается через 20 минут, а после отмены препарата сохраняется еще на 72 часа. Зодак и его синонимы используют для лечения и профилактики аллергоза. Допускается длительное применение. Форма выпуска не только таблетки, но и сироп, и капли.

В педиатрии капли Зодак используют с 6 месяцев. После 1 года назначают сироп. Таблетки дети могут принимать с 6 лет. Дозировки по каждому типу лекарства подбираются индивидуально.

Цетиризин нельзя принимать беременным. Если есть необходимость лечения аллергии в период лактации, малыша временно отлучают от груди.

Ксизал (Супрастинекс, Левоцетиризин)

Капли и таблетки Ксизал срабатывают через 40 минут после приёма.

Медикамент показан для лечения крапивницы, аллергии, кожного зуда. Детям антигистаминные препараты четвертого поколения от аллергии под названием Ксизал назначают с 2 лет и 6-ти (капли и таблетки соответственно). Педиатр просчитывает дозировку по возрасту и весу ребенка.

При беременности Ксизал запрещен. Но его можно принимать в процессе грудного вскармливания.

Супрастинекс хорошо помогает при сезонной аллергии, когда организм реагирует на пыльцу цветущих растений. Как основное лекарственное средство его используют в терапии конъюнктивита и ринита аллергической природы. Принимают Супрастинекс с пищей.

Дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал)

Дезлоратадин и его синонимы обладают антигистаминными и противовоспалительными свойствами.

Они быстро лечат сезонную аллергию и рецидивирующую крапивницу, но порой вызывают такие побочные эффекты, как головная боль и сухость во рту. Продается Дезлоратадин в форме таблеток и сиропа.

Детям 2 – 6 лет врачи назначают сироп. Таблетки разрешено применять только с 6 лет. Беременным и кормящим женщинам Дезлоратадин полностью противопоказан. Но при отёке Квинке и бронхоспазме специалист может подобрать щадящий вариант применения этого лекарства.

Антигистаминные препараты для самых маленьких

Новорожденным детям принимать антигистаминные средства не рекомендуется. Но иногда возникают ситуации, когда обойтись без лекарств не получается, например, если малыша ужалило насекомое. С 1 месяца жизни ребенку можно давать Фенистил в каплях.

Димедрол, который раньше детям давали в разных случаях, педиатры сегодня назначают только с 7-го месяца жизни.

Наиболее щадящим вариантом для самых маленьких считается Супрастин. Он быстро проявляет лечебные свойства без причинения малейшего вреда организму. Также деткам назначают Фенкарол и Тавегил. При крапивнице, лекарственном дерматозе и пищевой аллергии ребенку лучше давать Тавегил. Таблетки снимают отёчность, восстанавливают цвет кожи и работают как противозудное средство.

Аналогами Тавегила являются Донормил, Димедрол, Бравегил и Клемастин. Их ребенок принимает при наличии противопоказаний к применению Тавегила.

С 2 до 5 лет детский организм постепенно укрепляется и может нормально переносить более сильные лекарства. При зуде кожи названия антигистаминных препаратов для данной возрастной группы пациентов специалист рассмотрит следующие:

Эриус (4 поколение).
Цетрин.
Кларитин.
Диазолин.

Об Эриусе упоминалось выше, сейчас сделаем акцент на Цетрин. Эти таблетки можно использовать для профилактики аллергии у деток, склонных к негативным реакциям. При индивидуальной непереносимости составных компонентов Цетрин заменяют аналогами – Летизен, Цетиринакс, Зодак, Зетринал. После 2 лет ребенок может принимать Астемизол.

С 6 лет список антигистаминных препаратов расширяют, поскольку таким детям подходят лекарства разных поколений – от 1 до 4. Младшие школьники могут пить таблетки Зиртек, Терфенадин, Клемастин, Гленцет, Супрастинекс, Цезера.

Что говорит Комаровский

Известный педиатр Е.О. Комаровский не советует родителям давать маленьким детям антигистаминные препараты без крайней необходимости и врачебных назначений. Если педиатр или аллерголог счел нужным прописать ребенку противоаллергическое средство, принимать его можно не более 7 дней.

Также Евгений Олегович запрещает сочетать антигистамины с антибиотиками и говорит о том, что вовсе необязательно давать ребенку антигистаминную таблетку накануне прививки или после вакцинирования.

Некоторые родители, исходя из собственных соображений, перед АКДС стараются напоить чадо Супрастином, однако Комаровский не видит в этом никакого смысла. Детский доктор поясняет, что реакция организма на вакцину не имеет ничего общего с проявлениями аллергии.

Женщины-аллергики, планирующие обзавестись потомством, всегда интересуются, какие антигистаминные препараты можно принимать при беременности и желательно при лактации, или стоит перетерпеть неудобства, связанные с поллинозом, сыпью и отечностью. Врачи говорят, что в период гестации женщинам лучше не принимать каких-либо лекарств, т. к. они потенциально опасны для матери и плода.

В 1 триместре лечить аллергию таблетками строго запрещено за исключением тех случаев, когда заболевание угрожает жизни будущей матери. Во 2 – 3 триместрах лечение антигистаминами допускается с рядом ограничений, ведь никакие таблетки не являются стопроцентно безвредными.

Женщины, которые ежесезонно сталкиваются с аллергией, должны заранее планировать беременность, чтобы во время вынашивания малыша раздражающие вещества были неактивны. Если зачатие все же произошло, и приходится вынашивать беременность летом, выраженность аллергических реакций будущие мамы могут снизить за счет приёма природных антигистаминов:

Цинк.
Рыбий жир.
Витамин B12.
Аскорбиновая кислота.
Органические кислоты – олеиновая, пантотеновая, никотиновая.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)

I поколение	II поколение	III поколение
Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенгидрамин Дименгидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (авил) Мебгидролин (диазолин) Квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин Гидроксизин (атаракс) Меклизин (бонин) Ципрогептадин (перитол)	Акривастин (семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, гистадин) Азеластин (аллергодил) Левокабастин (гистимет) Мизоластин Лоратадин (кларитин) Эпинастин (алезион) Эбастин (кестин) Бамипин (совентол)	Цетиризин (зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Третье поколение включает средства, активные метаболиты которых принадлежат к предшествующей группе препаратов.

Низкий уровень превращений, отсутствие взаимодействия с изоферментами системы цитохрома 450 позволяет использовать их лицам с патологией гепатобилиарной зоны.

При этом не нужно прибегать к значительным изменениям дозировки лекарства и назначать с метаболическими производными других групп.

Современные лекарства – новая веха в медицине

К средствам нового класса принадлежит перечень антигистаминных препаратов третьего поколения. Они лишены побочных эффектов, присущих предшественникам. Не оказывают влияние на уровень работоспособности, удобно дозируются. Важное преимущество — отсутствие у большинства таких медикаментов кардиотоксичности: нет удлинения периода реполяризации на электрокардиограмме, учащения частоты сердечных сокращений.

Механизм действия осуществляется через высвобождение в кровь активных метаболитов, которые обладают высокой биодоступностью, быстро всасываются, что снижает аллергические проявления вскоре после применения. Не зависят от приема пищи, выводятся в неизменном виде.

Основной стимул к созданию лекарств от аллергии нового поколения — необходимость разработки препаратов, не проходящих через гематоэнцефалический барьер, что сводит к минимуму подавление работы центральной нервной системы. Поэтому прием гистаминных препаратов не сопровождается седацией, не вызывает привыкания, не требует отмены занятий, требующих концентрации и внимания.

Для кого предназначаются, когда не назначаются

Противоаллергические препараты современного поколения применяют при:

крапивнице;
сенной лихорадке;
пищевой аллергии;
инсектной аллергии;
зудящем дерматозе;
атонической экземе;
бронхиальной астме;
вазомоторном рините;
контактном дерматите;
атопическом дерматите;
ангионевротическом отеке;
анафилактическом шоке (парентерально);
сезонном и хроническом конъюнктивитах;
сезонном и циклическом аллергических ринитах;
аллергической реакции в результате приема антибиотиков;
хронической и острой кожной аллергии (крапивница, дерматит).

Общие противопоказания:

беременность;
период лактации;
выраженная почечная недостаточность;
выраженная печеночная недостаточность;
непереносимость компонентов лекарственного средства.

Противопоказания для приема жидких форм (сиропы): непереносимость, нарушение всасывания и связывания углеводов, детский возраст при приеме твердых форм для дезлоратадина.

Возможные побочные действия:

сыпь;
утомление;
кожный зуд;
покраснения;
расстройства ЦНС;
першение в горле;
нарушение сердечного ритма, снижение общего периферического сопротивления, повышение сердечного выброса;
в биохимическом анализе крови: повышение креатифосфокиназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, билирубина.

У детей 2-4 лет может возникнуть сонливость, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли и вздутие живота). У детей старше 12 лет головные боли, выраженная сонливость, апатия. Но большинство лекарств от аллергии третьего нового поколения без сонливости.

Лекарственные формы для здоровой реформы

Новейшие средства от аллергии существуют в разных формах: есть уколы от аллергии, таблетки и т.д, список с ценами некоторых приведен в таблице.

Международные непатентованные названия	Торговые названия	Форма выпуска	Цены в рублях
Левоцетиризин	Левоцетиризин-Тева	Таблетки по 0,005 г, 7 шт. в упаковке или 0,005 г, 10 шт.	200- 270
	Супрастинекс		230-400
	Супрастинекс	или капли внутрь по 0,005 г (флакон)	340
	Ксизал	Таблетированные формы по 0,005 г	350-670
	Ксизал	или капли для внутреннего применения по 0,005 г (флакон 10 мл)	380
Дезлоратадин	Эриус	0,005 г	450-650
	Эриус	или по 0,005г (флакон 0,06 л, 012л с ложечкой/мерным шприцем)	550-750
	Лордестин	Таблетки 0,005 г	300-700
	Лордестин	или сироп 0,005г (флакон 0,06 л с мерным колпачком).	160
	Дезлоратадин-тева	Таблетки 0,005 г, 10 шт. в упаковке.	100
	Элизей	Таблетки 0,005	150-360
	Дезал	Таблетки массой 5 мг	200-400
	Дезал	Применяют 5 мг раствор внутрь (флакон 0,1 л с ложечкой/мерным шприцем).	300
Рупатадина фумарат	Рупафин	Таблетки по 0,01	380-600
	Цетиризин- Тева	Таблетки по 0,01	80-200

Медикаменты от кожных симптомов

Кожная аллергия сопровождается высыпаниями, зудом, жжением, как следствие нарушение сна, ограничение привычной жизнедеятельности. Лечение направлено на элиминацию аллергена из организма и недопущение повторного контакта с ним. Для борьбы прибегают к средствам, уменьшающим проявления зуда. Антигистаминные медикаменты третьего поколения от симптомов на коже:

Цетиризин в дозе 20–40 мг. Такая дозировка сопряжена с развитием выраженного седативного эффекта, поэтому применяются современные формы: Зиртек (480 руб. – цена за упаковку из 10 таблеток), внутрь по 5 мг раз в сутки. При тяжелом течении постепенно увеличивается количество применяемого средства в 2 раза от первоначального.
Лоратадин (Кларидол 90 руб. – цена за 7 таблеток) по 10 мг раз в сутки.
Фексофенадин (Аллегра 480 руб. – цена за 10 таблеток) 120 мг 1 раза в день.

Наличие выраженного расстройства сна заставляет отказаться от назначения некоторых медикаментов. Местные формы третьего класса не изучены в крупных исследованиях, поэтому их применение не дает гарантии развития лучшего эффекта по сравнению с системными препаратами. Назначение данной группы препаратов оправдано при сочетании с аллергией респираторных отделов.

Варианты для детей

Представляем список антигистаминных хороших препаратов для детей.

Торговые названия	Возраст	Заболевания	Особенности
Супрастинекс	После 6 лет	Сезонный ринит, крапивница, отек Квинке, дерматозы, поллиноз	Внутрь по половине таблетки раз в 24 часа – до 6 лет. Детям старше – таблетку в день. Принимается перед едой или во время еды
Ксизал	С 6 лет	Сезонный аллергический ринит, крапивница, поллиноз, зуд	Внутрь по пол таблетки в 24 часа – до 6 лет. Детям после шест лет одну таблетку
Эриус	Сироп с одного года, таблетки с 12 лет	Сезонный ринит, крапивница, зуд	Суточная доза — 1 чайная ложка, запив небольшим количеством жидкости. От 1 до 5 лет жидкие формы – сироп по 0,0025 г
Аллегра	С 12 лет	Ринит, хроническая крапивница	0,12 г в день или 0,18 г в день. При приеме антацидов интервал должен составлять более 150 минут

Средства от сезонной аллергии

Лечение сезонной реакции заключается в купировании симптомов заболевания, таких как ринорея (обильные выделения из носа), аллергический конъюнктивит, слезотечение, жжение и зуд.

Если носовое дыхание сильно затруднено, целесообразно перед проведением антиаллергической терапии подготовить носовые ходы.

С этой целью применяются лекарства от сезонной аллергии в форме назальных капель, обладающих сосудосуживающим эффектом (Ксилометазолин, Оксиметазолин, Нафазолин), по 2 закапывания в обе половины носа с интервалом в 7-11 часов. Курс терапии не должен превышать десяти дней, чтобы избежать нежелательных явлений: атрофии слизистой оболочки полости носа, отек и увеличение носовых раковин, нарушение функций сердечной мышцы.

При обильных носовых выделениях используются ингибиторы рецепторов ацетилхолина (медиатора парасимпатической системы), в местной форме через каждые 7 часов, выполняя два распыления в каждую ноздрю (ипратропия бромид). При рините средней тяжести используются кромоны (препараты кромоглициевой кислоты) по 0,025 г с интервалом в 4-6 часов в виде спрея в нос.

Эффективны производные левоцетиризина (). Также назначается рупатадин фумарат (Рупафин) 10 мг в сутки.

Эффективные препараты

Среди антигистаминных препаратов последнего класса есть особо эффективные. Среди них Эриус. Механизм действия обусловлен блокадой рецепторов гистамина за счет высвобождения активных метаболитов лоратадина после проникновения препарата в кровь. Средство блокирует высвобождение медиаторов аллергии (интерлейкинов, гистамина, серотонина), что объясняет антизудный и антиэкссудативный эффект.

Эриус от аллергии не проходит через гематоэнцефалический барьер, не вызывает кардиотоксического действия. Лицам, занятым в сферах, требующих повышенного внимания и сосредоточенности, препарат показан. Действие не сопровождается седативным эффектом, в связи с отсутствием влияния на работу тормозных центров нервной системы.

Эриус – универсальное средство, которое сочетает устранение аллергии, антигистаминное действие (блокирует рецепторы гистамина), предотвращение воспаления (снижает выработку хемокинов, селектина, интерлейкинов, миграцию эозинофилов, хемотаксис в очаги воспаления).

К новым противоаллергическим препаратам 2016 и 2017 года относятся:

Элизей;
Аллервэй;
Алестамин;
Левоцетиризин.

Представленные таблетки нового поколения от аллергии за 2016 и 2017 годы относятся к пролонгированным, употребляются единожды на протяжении суток. Применение этих новейших средств от аллергии 3 поколения у беременных не осуществляется, так как нет соответствующих исследований. Назначение допустимо, начиная с подросткового возраста.

Побочные расстройства включают церебральные нарушения, расстройство работы сердца, повышение печеночных ферментов, диспепсические явления. Возможно развитие миалгии, повышенной светочувствительности (однако нет клинических подтверждений).

Указанный список антигистаминных медикаментов 3 поколения – производные левоцетиризина и дезлоратадина, отличающиеся высокой биодостопнустью, быстрым развитием фармакологического эффекта.

Перед началом лечения следует обратиться к врачу. Он скажет, что купить от аллергии, какие лекарства против симптомов лучше подходят для конкретного пациента.