Мексидол мнн название. Форма выпуска, состав и упаковка. Химическое рациональное название
Мексидол входит в группу ноотропных, улучшает метаболизм в мозге. Воздействует непосредственно на клетки мозга, защищает их от кислородного голодания и от гибели в результате ишемии.
Также препарат доставляет нейронам больше кислорода из крови, увеличивая порог генерации судорожных импульсов в головном мозге. В процессе применения Мексидола у человека быстрее восстанавливается память и навыки, утраченные в результате перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки, улучшается память, воспроизведение, речь, а также устойчивость к различным стрессовым ситуациям и интоксикациям.
Мексидол: Инструкция по применению
| Торговое название | Мексидол (Mexidolum) |
| Международное название | Метилэтилпиридинола сукцинат (Methylethylpyridinol succinate) |
| Действующее вещество | этилметилгидроксипиридина сукцинат |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту врача |
| Срок годности | 3 года |
| Условия хранения | Список Б. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. |
| Фармакологическая группа | Антиоксидантное средство. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие (Other Nervous System Drugs). |
| Фармакологическое действие |
|
Формы выпуска
Таблетки Мексидол
Таблетки покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, 30 или 50 таблеток в упаковке. На поперечном разрезе видны 2 слоя: внутренний (ядро) серого или серого с кремоватым оттенком цвета и наружный белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
1 таблетка содержит:
активное вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг.
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 97,5 мг; повидон 25 мг; магния стеарат 2,5 мг
оболочка пленочная:
Опадрай II белый - 7,5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1,875 мг, лактозы моногидрат - 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0,6 мг, триацетин - 0,45 мг).
Упаковка: Таблетки 0.125 г. в контурной ячейковой упаковке, пачка картонная.
Раствор для инъекций
Мексидол в ампулах по 2 или 5 мл. - раствор бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
1 мл. раствора содержит: активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг., вспомогательное вещество - вода для инъекции.
Упаковка: по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона; по 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона коробочного.
Показания к применению
Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии (заболевания головного мозга, обусловленного хроническим нарушением мозгового кровообращения), вегетососудистой дистонии (нарушения тонуса сосудов вследствие нарушения функции вегетативной нервной системы), атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома (для снятия состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических веществ или алкоголя) при алкоголизме и наркоманиях, при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей.
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками);
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Фармакодинамика
Препарат оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400-500 мг C max составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Т 1/2 при приеме внутрь - 2-2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Режим дозирования
Таблетки Мексидол
Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.).
Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 табл.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС - не менее 1,5-2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Раствор для инъекций
Мексидол назначают в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Рекомендуемая доза составляет 5-10 мг/кг в сутки в зависимости от состояния. Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол применяют в составе комплексной терапии в/в капельно в дозе 200-300 мг 2 раз/сут в первые 5-7 дней, затем в/м по 200-300 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 200-300 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м (уколы) в дозе 200 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста и при невротических расстройствах с синдромом тревоги Мексидол назначают в/м (уколы) в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 200-300 мг в/м (уколы) 2 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-600 мг/сут (до 800 мг) в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 200-600 мг 2-3 раза/сут в/в капельно и в/м.
- При некротическом панкреатите легкой степени тяжести препарат назначают по 200-400 мг 2-3 раза/сут в/в капельно и в/м;
- при некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200-600 мг 2-3 раза/сут в/в капельно;
- при тяжелом течении процесса - в первые сутки назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
- при крайне тяжелом течении некротического панкреатита - начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы.
Мексидол детям
Применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).
Детям препарат должен назначаться врачом, которые будет отслеживать ребёнка всё время его применения. Статистически достоверных исследований применения препарата у детей - нет. Местное применение в стоматологической практике проходит без осложнений.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота, сухость во рту.
Редко
- аллергические реакции.
Противопоказания
- острые нарушения функции печени;
- острые нарушения функции почек;
- повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Особые указания
Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Мексидолом.
Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.
Применение Мексидола в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.
Показана высокая эффективность Мексидола при комбинированном пути введения для монотерапии реактивного артрита.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью Мексидола передозировка маловероятна, и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
Возможно развитие сонливости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мексидол усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических и противосудорожных средств.
Мексидол уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Мексидол цена
Цены указаны ориентировочно на ноябрь 2017 года, т.к. отличаются в разных аптеках и городах.
Мексидол отзывы
Я пила мексидол, и у меня эффект был просто замечательный, прямо на глазах выходила из состояния истерики. И таблетки пила и инъекции. Причем я тоже разборчивая, на меня не каждый препарат действовал, а иногда даже пародоксальный эффект, но максидол был без побочки и очень эффективно.
Мне кололи Мексидол. Повод был церебро-васкулярная недостаточность. Эффект был потрясающий. Сразу светлело в глазах, начинала лучше слышать, проясняось в голове, настроение, правда, как-то странно поднималось. Но я чётко помню, что этот препарат продавали на отдельном специальном рецепте со специальной печатью. Так что, лучше всё-таки давать так, как врач назначил, чтобы эффект не был уж слишком сильным.
Отличные таблетки при раскаченной нервной системе. Из таблеток- лучшее что попадалось от дистонии. Помогает? Однозначно! Вся симптоматика ВСД у меня лично спала. Но, после курса приема большая часть симптомов вернется. Хвалили как кардиолог так и невролог, т.е. таблетки достаточно универсальные. Продаются официально по рецепту, но почти везде продают без него. Я ел таблетки, думаю уколы будут гораздо лучше.
Я поняла по отзывам, что Мексидол поможет при нарушенной вегитатике, а при навязчивых мыслях и сотояниях он помогает бороться или это совсем другое? Мне не помог, но я пила по 1 таблетке в день всего лишь. Если соблюдать рекомендуемую дозировку, может, и поможет. А вообще навязчивые мысли, как я поняла, это опять-таки моя "любимая" тревога. Афобазол от нее помогает, мне хватает 2 таблеток в день.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
МЕКСИДОЛ ®
Торговое название
Мексидол ®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,
вспомогательные вещества : натрия метабисульфит, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.
Код АТХ N07XX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 - 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 - 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол ® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Показания к применению
острые нарушения мозгового кровообращения
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
дисциркуляторная энцефалопатия
вегето-сосудистая дистония
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии
первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
острая интоксикация антипсихотическими средствами
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол ® следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно — со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10 - 14 дней — внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10 - 15 дней внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 - 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят внутримышечно в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 - 300 мг в сутки на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол ® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола ® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола ® , продолжительностью не менее 5 минут.
Введение Мексидол ® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 - 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг в сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят внутривенно в дозе 200 - 500 мг в сутки на протяжении 7 - 14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит ) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола ® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 - 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочные действия
Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту
Сонливость
Аллергические реакции
Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
Острые нарушения функции печени и почек
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы : усиление побочных действий.
Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Раствор 50 мг/мл в ампулах по 2 мл или 5 мл, бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное). По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной без покрытия фольгой алюминиевой. По 1 (для ампул по 5 мл) или 2 (для ампул по 2 мл) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Мексидол ® , Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Мексифин ® , Мексидант ® , Мексикор ® , Мексиприм ®
Лекарственная форма
Химическое название
2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Фармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид -белок , улучшает структуру и функцию мембраны клеток . Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы , ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами , сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи . Повышает концентрацию в головном мозге дофамина . Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата , активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий . Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок , гипоксия и ишемия , нарушения мозгового кровообращения, интоксикациях этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови , уменьшает агрегацию тромбоцитов . Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза . Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда , сократительную функцию сердца , а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата . Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза , восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите .
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.
C осторожностью
Режим дозирования
Мексидол, Мексидант: внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl . Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения - внутривенно капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - внутривенно струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - внутримышечно, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней. При абстинентном синдроме - внутримышечно, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами - внутривенно, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. Легкие когнитивные расстройства - внутримышечно по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. Мексидол (дополнительно): гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести – 0.1-0.2 г 3 раза в день внутривенно капельно и внутримышечно; средней степени тяжести – по 0.2 г 3 раза в день; при тяжелом течении – внутривенно капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее – по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы; крайне тяжелое течение – внутривенно капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Мескикор: инфаркт миокарда - внутривенно (в первые 5 дней) и внутримышечно (последующие 9 дней) 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. Внутривенно вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин. ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.
Побочные эффекты
Передозировка
Симптомы
Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение артериального давления .
Лечение
Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты
Регистрационный номер: ЛСР-002063/07 от 09.08.2007
Торговое название препарата: Мексидол
МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Состав:
- активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат — 125 мг
- вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).
Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.
Код ATX: N07XX
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембрано-протектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9 — 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Тх/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению:
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия ;
- различного генеза (дисциркуляторные, исметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром ;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Купирование абстинентного синдрома при с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания:
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 125 — 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения — 2 — 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 — 3 дней. Начальная доза — 125 — 250 мг (1 — 2 таблетки) 1 — 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Побочное действие:
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка:
При передозировке возможно развитие сонливости.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1,2,3,5 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 1 пластиковой банке по 90 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку. Для стационара Таблетки, покрытые оболочкой по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Условия отпуска:
По рецепту
Производитель:
А:
ЗАО «ЗиО-Здоровье», 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная д. 2
Б:
ЗАО «АЛСИ-Фарма», ЗАО «АЛСИ Фарма», 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, д. 3
Цена на Мекидол
- от 200 до 400 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке и наценки в розничных аптеках
Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма
Мексидол: Особенности и преимущества
Основные области применения
Неврология: острые нарушения мозгового кровообращения, атеросклеротическое поражение сосудов сердца и мозга; черепно-мозговая травма, эпилепсия; дисциркуляторная, посттравматическая, дисметаболическая и постгипоксическая энцефалопатии; нейродегенеративные заболевания нервной системы: болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Жиля-Де-Ля-Туретта, хорея Гентчинтона; прериферические нейропатии (диабетическая,токсическая, посттравматическая, компрессионно-ишемическая, радикулоишемическая), синдром вегетативной дисфункции, парасомнические расстройства, цереброастенический синдром. Хирургия: острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит). Психиатрия: купирование абстинентного синдрома с наличием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация нейролептиками.
МЕКСИДОЛ - патентованное лекарственное средство.
Правообладатель - ООО "Фармасофт" осуществляет организацию производства и продажу препарата.
Аннотация
В последнее время все более пристальное внимание уделяется процессам свободно-радикального окисления в норме и при патологии. Наиболее широко освещается их участие в развитии таких заболеваний, как атеросклеротическое поражение сосудов сердца и мозга, гипертоническая болезнь, раковые образования, нейродегенеративные заболевания, судорожные состояния, стресс, невроз, болевые синдромы, остеоартрит, амилоидоз, холецистит, панкреатит, воспалительные процессы, заболевания крови, глаз (катаракта и др.), кожи, сахарный диабет, болезни почек, печени и легких, аллергические и иммунодефицитные состояния и др. Основным патогенетическим процессом, сопровождающим естественное старение организма также является свободно-радикальное окисление.
Этим и было продиктовано одно из наиболее перспективных направлений в поддержании адекватной деятельности эндогенной антиоксидантной системы - поиск рациональной антиоксидантной терапии.
Создание синтетических антиоксидантов является несомненным достижением отечественной фармакоиндустрии. Особое место среди подобных препаратов занимает препарат мексидол.
Препарат был разработан ведущими научными учреждениями (Институт биохимической физики им. Н.М. Эммануэля РАН, НИИ фармакологии РАМН и ВНЦ БАВ) и не имеет аналогов в России и за рубежом. Первая промышленная партия препарата, выпущенная в 1999 г. ООО "Фармасофт" прошла дополнительные клинические испытания в 24 лечебных учреждениях страны. Специалисты высоко оценили клинический эффект мексидола, что позволило Комитету здравоохранения г. Москвы своим приказом от 13.07.2000 № 301 включить препарат в "Перечень лекарственных средств и изделий медицинского назначения, отпускаемых по рецептам врачей бесплатно или со скидкой в г. Москве", а также рекомендовать его стационарам для закупок (приказ Комитета здравоохранения г. Москвы от 16.02.2001 № 79). Мексидол также включен в "Список необходимых и важнейших лекарственных средств для применения в учреждениях Медицинского центра Управления делами Президента РФ".
МЕКСИДОЛ (Mexidolum)
Международное непатентованное название - оксиметилэтилпиридина сукцинат.
Химическое рациональное название - 3-Окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат.
Лекарственная форма:
Фармакологическая группа - "антиоксидантное средство"
Описание:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
относится к гетероароматическим антиоксидантам - аналогам соединений группы витамина В(6). Имеет широкий спектр фармакологической активности: является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия мексидола
Определяется его антиоксидантным и мембранопротекторным действием, ключевыми звеньями которого являются:
1. Мексидол ингибирует свободно-радикальное окисление липидов мембран, свободно связывает перекисные радикалы липидов.
2. Мексидол повышает активность антиоксидантных ферментов, ответственных за образование и расходование активных форм кислорода, в частности, супероксиддисмутазы.
3. Ингибирует синтез простагландинов, простациклинов, тромбаксана А и лейкотриенов.
4. Осуществляет гиполипидемическое действие, а именно уменьшает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, снижает соотношение холестерин/фосфолипиды, уменьшая вязкость липидного слоя.
5. Улучшает энергетический обмен клетки, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, влияет на содержание биогенных аминов и улучшает синаптическую передачу. Кроме того, сукцинат, входящий в состав мексидола, сам включается в работу дыхательной цепи, повышая ее эффективность.
6. Мексидол модулирует рецепторные комплексы мембран мозга, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК-ергический, ацетилхолиновый рецепторы, усиливая их способность к связыванию.
7. Препарат стабилизирует биологические мембраны, а в частности, мембраны эритроцитов и тромбоцитов.
Таким образом, благодаря своему механизму действия и широкому спектру фармакологических эффектов (церебропротективный, противогипоксический, транквилизирующий, антистрессорный, ноотропный, вегетотропный, противосудорожный; улучшение и стабилизация мозгового метаболизма и кровоснабжения головного мозга; коррекция расстройств в регуляторной и микроциркулярной системах; улучшение реологических свойств крови, подавление агрегации тромбоцитов; активация иммунной системы), мексидол оказывает влияние на основные звенья патогенеза различных заболеваний, связанных с процессами свободно-радикального окисления. Кроме того, этот механизм действия объясняет его чрезвычайно малые побочные эффекты и способность потенцировать действие других центральнодействующих веществ.
Свои фармакологические эффекты мексидол реализует, по крайней мере, на двух уровнях - нейрональном и сосудистом. Терапевтические эффекты мексидола выявляются в диапазоне от 10 до 300 мг/кг.
повышает резистентность организма к действию различных экстремальных повреждающих факторов, таких как нарушение сна, конфликтные ситуации, стресс, травмы головного мозга, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, ишемия, различные интоксикации, в том числе этанолом.Мексидол обладает выраженным транквилизирующим и антистрессорным действием, способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство, в частности в конфликтных ситуациях. При парэнтеральном введении он имеет сходный по глубине эффект с диазепамом (седуксеном) и алпразоламом (ксанакс). Антистрессорное действие мексидола выражается в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование и нарушенных процессов обучения и памяти, уменьшении язв желудка, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга и в миокарде.
Мексидол обладает отчетливым противосудорожным действием, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМК-ергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом.
Ноотропные свойства мексидола выражаются в способности улучшать обучение и память, способствовать сохранению памятного следа и противодействовать процессу угасания привитых навыков и рефлексов. Мексидол оказывает выраженное антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями (электрошок, травма головного мозга, депривация сна, введение скополамина, этанола, бензодиазепинов и др.).
Мексидол оказывает отчетливое антигипоксическое и противоишемическое действие . По антигипоксической активности мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам. Кроме того, препарат оказывает выраженное антигипоксическое действие на миокард. По механизму реализации этих эффектов мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий. Антигипоксическое действие мексидола обусловлено не только его собственными свойствами, но и входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью.
Мексидол обладает выраженным антиалкогольным действием. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, вызванной однократным введением высоких доз этанола, а также восстанавливает нарушения поведения, вегетативного и эмоционального статуса, ухудшение когнитивных функций, процессов обучения и памяти, вызванные длительным (5 месяцев) введением этанола и его отменой, и препятствует накоплению липофусцина в мозговой ткани.
Мексидол обладает выраженным геропротекторным действием, оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации, способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса, уменьшает проявления неврологического дефицита, снижает уровень в мозге и крови маркеров старения - липофусцина, малонового альдегида, холестерина. Механизм геропротективного действия мексидола связан с его антиоксидантными свойствами, способностью ингибировать процессы ПОЛ, с его прямым мембранотропным действием, способностью восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети и митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов.
Мексидол обладает антиатерогенным действием. Препарат тормозит гуморальные проявления атероартериосклероза: снижает гиперлипидемию, препятствует активации перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы и оказывает защитное влияние на локальные сосудистые механизмы атерогенеза, предотвращает развитие патологических изменений в сосудистой стенке и уменьшает степень поражения аорты.
Мексидол снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови, предупреждает дефицит высоконенасыщенных фосфолипидов.
Мексидол не только вызывает регрессию атеросклеротических изменений в магистральных артериях и восстанавливает липидный гомеостаз, но и корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторных системах, что выражается в том, что отсутствует констрикция артериол и прекапилляров, а их диаметр мало отличается от контроля, в венулах отмечаются лишь очаговые агрегаты, а также наблюдается полное устранение спазма приносящих микрососудов.
Кроме того, производные 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, к которым относится мексидол, подавляют агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном, тромбином, АДФ и арахидоновой кислотой, ингибируют фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов тромбоцитов, а также защищают клетки крови при механической травме. В частности, наблюдается стабилизационная устойчивость мембран эритроцитов к гемолизу и ускоряется процесс кроветворения (восстановление количества эритроцитов) после острой кровопотери или химическом гемолизе.
Гепатозащитное действие мексидола установлено на трех моделях острого токсического поражения печени, в которых синдром цитолиза гепатоцитов вызывался различными гепатотоксинами.
В условиях поражения печени четыреххлористым углеродом мексидол уменьшает зоны некроза ткани печени и объем жировой дистрофии гепатоцитов, нормализует энергетический баланс гепатоцитов, оказывает защитный эффект на ядерный и цитоплазматический пул нуклеиновых кислот. При алкогольном поражении печени эффект мексидола выражается в уменьшении количества гепатоцитов с лизисом ядер и хроматина, ускорении восстановления суммарного генома гепатоцитов и увеличении содержания нуклеиновых кислот в ткани печени и ядрах гепатоцитов.
Мексидол обладает выраженной способностью оказывать потенцирующее действие на эффекты других нейропсихотропных препаратов. Под влиянием мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных, противосудорожных и анальгезирующих препаратов, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. В частности, при комбинации мексидола с карбамазепином дозу антиконвульсанта можно уменьшить в 2 раза без снижения его терапевтического эффекта. Комбинированное применение мексидола с карбамазепином позволяет осуществлять адекватную патогенетическую терапию парциальной эпилепсии, уменьшить побочное действие карбамазепина при длительном применении, не снижая его терапевтической эффективности и тем самым оптимизировать лечение больных эпилепсией.
Фармакокинетика:
При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.
При пероральном введении мексидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с полупериодом абсорбции (Т1/2 abs) 0,08-0,10 часа. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови составляет 0,46-0,50 часа. Величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) находится в диапазоне от 50 до 100 НГ/МЛ. Период полуэлиминации (Т V et) мексидола и среднее время удержания (МRT) препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа.
Мексидол в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой мексидола и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению:
1. Острые нарушения мозгового кровообращения, подострый период ОНМК, ранний и поздний период постинсультной реабилитации.
2. Дисциркуляторная энцефалопатия - как на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга, так и на фоне гипертонической болезни (в фазе декомпенсации, субкомпенсации и, в качестве плановой поддерживающей терапии, в фазе компенсации).
3. Постгипоксические, дисметаболические и, прежде всего, диабетическая энцефалопатии.
4. Вертебро-базилярная недостаточность на фоне остеохондроза шейного отдела позвоночника.
5. Острый период черепно-мозговой травмы, ранний восстановительный период после ЧМТ, посттравматическая энцефалопатия.
6. Эпилепсия, эписиндром.
7. Дегенеративно-дистрофические поражения нервной системы (болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, сосудистый паркинсонизм).
8. Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния.
9. Парасомнические расстройства.
10. Полиневропатии (дисметаболические, прежде всего диабетическая, компрессионно-ишемические, посттравматические, токсические, в том числе алкогольные).
11. Экзогенно-органические заболевания головного мозга (в результате ранее перенесенных нейроинфекций, радиационных воздействий, черепно-мозговой травмы).
12. При расстройствах памяти и ителлектуальной недостаточности у лиц пожилого возраста.
13. Периоды экстремальных нагрузок, невротические и неврозоподобные расстройства.
14. Интоксикации нейролептиками.
15. Острая интоксикация этиловым спиртом и купирование алкогольного абстинентного синдрома.
16. Комплексное лечение и реабилитация больных опийной (героиновой) наркоманией.
17. Использование в комплексной терапии для предупреждения постреанимационных метаболических нарушений.
18. Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).
19. Комплексная терапия печеночной недостаточности.
20.Использование для премедикации больных в стоматологической медицинской практике.
Способ применения и дозы
Мексидол назначают внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно и внутрь. При внутривенном способе введения препарат следует разводить водой для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Для инфузионного введения следует использовать физиологический раствор NaCL.
Струйно мексидол вводят 1,5-3,0 минуты, капельно - со скоростью 80120 капель в минуту. Продолжительность лечения и суточная доза препарата зависят от нозологии заболевания и тяжести состояния больного.
Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения мексидол назначают внутривенно капельно по 400 мг (8 мл) в изотоническом растворе натрия хлорида (100-150 мл) два раза в сутки в течение первых 15 дней, а затем:
В дальнейшем рекомендуется введение мексидола внутримышечно по 200 мг (4 мл) 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. В последующую комплексную медикаментозную терапию целесообразно включать таблетированную форму препарата, по 0,25-0,5 г/сутки на 4-6 недель. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии (как на фоне атеросклероза сосудов головного мозга, так и на фоне гипертонической болезни):
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 100 мл изотонического раствора NaCL ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4мл) внутривенно струйно на 16,0 мл воды для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (16,0 мл) дважды в день, в течение 10-15 дней.
Затем препарат вводят внутривенно струйно по 100 мг (2 мл) на 10,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, курсом 10 дней. Либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно 10 дней. В последующем рекомендуется пероральный прием мексидола по 0,125 г три раза в сутки в течение 4-6 недель.
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCL (или на 16,0 мл воды для инъекций), ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, дважды в день, в течение 1015 дней.
- либо по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 10,0 мл физиологического раствора NaCL, ежедневно, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно, курсом 10 дней. В последующем целесообразен прием таблетированной формы по 0,125 г три раза в сутки, в течение 2-6 недель (в обоих случаях - и при внутривенном, и при внутримышечном введении мексидола);
- либо изначально курсовую профилактику можно начинать с использования таблетированной формы по 0,125 г трижды в день, в течение не менее 4-6 недель.
При вертебро-базилярной недостаточности на фоне остеохондроза шейного отдела позвоночника мексидол применяется:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно, в100,0 мл физиологического раствора NaCL, ежедневно, 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотоническокого раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней;
В дальнейшем рекомендовано введение мексидола по 200 мг (4 мл) внутримышечно, в течение 10-15 дней. По окончании внутримышечных инъекций - переход на пероральный прием препарата по 0,125 мг три раза в день, курсом 2-6 недель.
- либо по 200 мг (4 мл) мексидола вводится внутривенно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в сутки, 10 дней.
В дальнейшем целесообразно назначение мексидола в таблетированной форме в вышеописанных дозах.
В острый период черепно-мозговой травмы назначение мексидола патогенетически обосновано, так как, кроме его церебропротективных свойств, большое значение имеет его противосудорожная активность и потенцирование действия дегидратационных средств.
Рекомендуемые дозы препарата:
- в острый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, 10-15 дней;
- в подострый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней; либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в день, 10-15 дней.
Весьма эффективно введение мексидола при лечении дисметаболических, и, в первую очередь, диабетических энцефалополинейропатий. Мексидол, применяеняемый при сахарном диабете, улучшает течение самого заболевания, а также улучшает усвоение глюкозы клетками в условиях инсулинрезистентности. Рекомендуется внутривенное введение препарата по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл физиологического раствора NaCL, дважды в день, в течение 10-15 дней. В дальнейшем - внутримышечно вводится по 100 мг (2 мл) ежедневно, в течение 15-30 дней. По окончании парентерального введения, мексидол дается в таблетках - по 0,125 г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель.
Учитывая отсутствие прямого стимулирующего действия на кору головного мозга, и обладая выраженным противосудорожным действием, мексидол целесообразно применять при лечении эпилепсии . Кроме того, препарат усиливает действие противосудорожных средств, что позволяет при его назначении уменьшать дозы используемых антиконвульсантов, а также снизить их побочные эффекты. Мексидол рекомендуется вводить по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 18,0 мл изотонического раствора натрия хлорида (или в таком же количестве воды для инъекций), два раза в день, в течение 15 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг (2 мл) ежедневно 15 дней.
Дегенеративно-дистрофические поражения центральной нервной системы
Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Препарат уменьшает выраженность орально-лингвального гипрекинеза, уменьшает тремор конечностей, скованность, гипомимию и гипокинезию, улучшает двигательные функции больных. Кроме того, мексидол потенцирует действие противопаркинсонических средств, что позволяет снизить дозы используемых препаратов и уменьшить их побочные эффекты.
Для лечения дегенеративно-дистрофических поражений центральной нервной системы, мексидол рекомендуется применять по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 200 мг (4 мл), ежедневно, на протяжении 15 дней. В последующие 4-6 недель целесообразно назначение таблетированной формы - по 0,125 г три раза в сутки.
Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния
Мексидол показал свою высокую эффективность при вегето-сосудистых дистониях, особенно протекающих по пароксизмальному типу. Он обладает вегетонормализующим действием и отчетливо выраженным транквилизирующим при невротических и неврозоподобных состояниях. Режим дозирования препарата: по 100200 мг (2-4 мл) мексидола вводится внутривенно струйно на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней. Возможно внутримышечное введение препарата по 200 мг (4 мл), ежедневно, 15 дней. После инъекций целесообразно назначение таблетированной формы мексидола по 0,25-0,50 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Курс лечения - 2-6 недель. Курсовую терапию мексидолом заканчивают в этом случае постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата.
Парасомнические расстройства
Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину, способствуя при этом восстановлению правильного ритма сна. Это сочетается с отсутствием эффектов седации при приеме препарата в дневное время. В данном случае препарат рекомендуется вводить внутримышечно, по 100-200 мг (2-4 мл), ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем препарат дается в таблетированной форме по 0,125 г три раза в день, в течение 4-6 недель. Дозу препарата перед отменой уменьшают постепенно, в течение 2-3 дней.
Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста
Мексидол является эффективным препаратом для ревитализации лиц пожилого возраста. Препарат оказывает положительное действие на гипомнезию, повышенную отвлекаемость и трудности сосредоточения внимания, улучшает способность к концентрации внимания и счету, улучшает кратковременную память на текущие события и долговременную память на прошлое. Рекомендуемый режим дозирования мексидола: по 100-200 мг (2-4 мл) - в зависимости от степени интеллектуальной недостаточности - вводят внутримышечно, в течение 10-15 дней, далее препарат дается перорально по 0,125 г, три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Подобные курсы повторяются каждые 5-6 месяцев.
Периоды экстремальных нагрузок
Мексидол обладает выраженной способностью улучшать умственную и физическую работоспособность, особенно в условиях экстремальных воздействий. Целесообразно назначение мексидола в таких случаях начинать с внутривенного введения по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводится внутримышечно по 200 мг (4 мл) в сутки, 10 дней, с последующим переходом на прием таблетированной формы по 0,25-0,50 г в сутки; курс лечения - 2-6 недель. Возможен переход на таблетированную форму сразу после внутривенного введения мексидола.
Экзогенно-органические заболевания головного мозга
Причинами экзогенно-органических поражений головного мозга являются: перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, интоксикации (исключая алкогольную), нейроинфекции, радиационные воздействия, а также сочетания названных факторов.
Известна плохая переносимость больными экзогенно-органическими заболеваниями ряда лекарственных средств. Мексидол, как показали исследования, не относится к их числу. При его использовании отмечается отчетливое позитивное влияние на уже имеющиеся неврологические дефициты у данной категории больных. Рекомендуемый режим дозирования препарата: внутривенно струйно по 200 мг (4 мл) мексидола на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней; затем препарат можно вводить внутримышечно по 100-200 мг (2-4 мл) в день 10-15 дней, или переходить на таблетированную форму по 0,125 г три раза в сутки, в течение 4-6 недель.
Острая интоксикация этиловым спиртом
Учитывая антигипоксический, антиоксидантный, трвнквилизирующий и гепатопротективные эффекты мексидола препарат рекомендуется в составе комплексной терапии для купирования острой интоксикации этиловым спиртом. Кроме того, мексидол предупреждает и ослабляет токсическое действие алкоголя. Режим дозирования: 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 150,0 мл изотонического раствора натрия хлорида дважды в сутки - 3 дня; далее по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCL, два раза в сутки, в течение 7 дней. При необходимости лечение можно продолжить, используя таблетированную форму препарата - по 0,125 г три раза в день - 2-6 недель.
Алкогольный абстинентный синдром
Мексидол эффективен в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками в связи с его выраженным антиоксидантным и транквилизирующим эффектами. При сравнении скорости купирующего эффекта мексидола в отношении отдельных симптомов алкогольного абстинентного синдрома с эффективностью традиционных дезинтоксикационных средств, было установлено существенное преимущество этого препарата. Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. "Инъекционный" мексидол, в отличие от таблетированной формы, оказывается более эффективным в отношении аффективной патологии, устраняя тревогу в достоверно более короткие сроки.
Рекомендуемый режим дозирования: по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора NaCL, ежедневно, в течение 10-15 дней, далее возможен переход на внутримышечное введение препарата в дозе 200 мг (4 мл), ежедневно, в течение 10 дней, с последующим переходом на таблетированную форму (по 0,125 г три раза в день, 4-6 недель).
В ряде случаев возможно сочетание только внутримышечного введения препарата (в описанных дозировках) и таблетированной формы.
Возможно использование только пероральной формы выпуска мексидола (таблетки) в дозе 500 мг/сут - по 2 таблетки (по 0,125 г) два раза в день в течение всего периода существования похмельного синдрома.
Лечение и реабилитация больных опийной (героиновой) наркоманией
Острый наркотический абстинентный синдром:
Включение мексидола в комплексное лечение острого наркотического абстинентного синдрома, приводит к уменьшению интенсивности вегетативных расстройств, позволяет снизить дозировки ряда медикаментозных средств, применяемых для купирования наркотического абстинентного синдрома, значительно смягчить побочные эффекты от нейролептических средств, уменьшить явления медикаментозной интоксикации, ускорить восстановление некоторых витальных функций (сон, аппетит), а также сократить сроки подготовки больных к проведению психотерапевтических мероприятий. При этом установлено, что внутривенное струйное введение препарата больным наркоманиями на начальном этапе абстинентного синдрома оказывает выраженное транквило-седативное действие.
Постабстинентный период и этап реабилитации:
Церебропртективные, антиамнестические свойства, а также способность мексидола устранять побочные эффекты нейролептиков, определили его назначение больным наркоманией в постабстинентном периоде и на этапах реабилитации. Установлено, что ежедневное введение препарата предупреждает или нивелирует экстрапирамидные расстройства при назначении нейролептиков. Препарат рекомендуется назначать в дозах 200-400 мг/сутки (4-8 мл) внутривенно струйно или внутримышечно, курсом 10-20 дней.
Полученные данные по применению мексидола на этапах формирования ремиссий показали его положительное воздействие на стабилизацию состояния у больных героиновой наркоманией. В тоже время длительное лечение мексидолом лимитировалось необходимостью его парентерального введения. Есть основание полагать, что применение мексидола в таблетированной форме, являющейся более удобной для назначения препарата в амбулаторных условиях, может оказать еще более существенное терапевтическое воздействие на течение реабилитационного процесса у больных с героиновой зависимостью. В таблетированной форме рекомендуется назначать мексидол по 0,25 г (2 таблетки по 0,125 г) дважды в день в течение не менее 4-6 недель.
Комплексная терапия острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости
При остром деструктивном панкреатите, перитоните мексидол назначают в первые сутки, как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите мексидол назначают по 100 мг (2 мл) три раза в день внутривенно капельно, на изотоническом растворе натрия хлорида.
- Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг (2-4 мл) три раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе NaCL).
- Тяжелое течение некротического панкреатита - мексидол вводится в пульс-дозировке - 800 мг (16 мл) в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 300 мг (6 мл) два раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
- Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки (16 мл) до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-400 мг (6-8 мл) два раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Использование в стоматологической медицинской практике
Особенности и механизм действия мексидола четко выявляют его преимущества перед известными препаратами и определяют перспективность использования его для премедикации больных в стоматологической медицинской практике. Мексидол имеет преимущество, как перед классическими транквилизаторами, так и перед ненаркотическими анальгетиками, которое состоит в комплексности действия этого препарата, оказывающего как транквилизирующее, так и обезболивающее действие без побочных эффектов.
С целью премедикации пациентов на амбулаторном стоматологическом приеме рекомендуется введение 100-200 мг (2-4 мл) 5% раствора мексидола на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида за 20-30 минут до предстоящего стоматологического вмешательства.
Противопоказания
Применение мексидола противопоказано при острых нарушениях функции печени и почек. Повышенная чувствительность или непереносимость препарата.
Побочные действия
При изучении побочных эффектов мексидола, установлено, что даже в верхнем диапазоне терапевтических доз он:
- не влияет на спонтанную двигательную активность;
- не изменяет координацию движений;
- не вызывает сонливости;
- не оказывает миорелаксантного действия;
- не оказывает негативного воздействия на печень, а, напротив, обладает гепатопротективным действием;
- не влияет на АД, ЧСС, ЭКГ, ритм дыхания, не вызывает изменений в составе крови.
Могут отмечаться: со стороны пищеварительной системы: редко -тошнота, сухость во рту. Требуется осторожность при назначении мексидола больным с высокими и низкими цифрами АД и кризовым течением АГ.
При внутривенном струйном введении мексидола иногда может отмечаться першение в горле, металлический привкус во рту, покашливание. Это не является поводом для отмены препарата. Во-первых, при последующих введениях мексидола степень выраженности описанных явлений уменьшается; а во-вторых, при большем разведении препарата или более медленном введении интенсивность описанных явлений уменьшается.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат сочетается с антикоагулянтами, антиагрегантами, антигипертензивными средствами, сахароснижающими препаратами; всеми лекарственными средствами, используемыми для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Мексидол потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов, противопаркинсонических средств, анальгетиков. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка мало вероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. Теоретически в случае передозировки возможно возникновение сонливости и седации.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
