Главная Аудитория 2 Лекарственный справочник гэотар. Справочник лекарственных средств

Лекарственный справочник гэотар. Справочник лекарственных средств

Страница 2 из 3

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон ) - по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продолжительное действие. Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные действия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида : таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % растворов. Список А.

Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском :

Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100

D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.

ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид ) - сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид. Побочные действия, показания к применению и противопоказания диастигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное действие препарата наступает через 24 ч, повторные введения - через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида : ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.

ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин. В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные действия при применении галантамина - общие для всех антихолинэстеразных средств. В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

Пример рецепта галантамина на латинском :

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побочные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта оксазила на латинском :

Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен ) - используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка). Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиальной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска демекария бромида : капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % растворов. Список А.

Пример рецепта демекария бромида на латинском :

Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глаукомы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.

АМИНОСТИГМИН - ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина : ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.

АРМИН - применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: головные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина : флаконы по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.

Пример рецепта армина на латинском :

Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.

Галантамин – лекарственное средство, предназначенное для лечения заболевания Альцгеймера, а также слабоумия. Препарат ликвидирует гематоэнцефалический барьер, улучшает возбуждающее действие в рефлексогенных зонах мозга головы и спины.

Лекарство галантамин, инструкция по применению которого обязательно к нему прилагается, поддерживает в активном состоянии работу скелетной и гладкой мускулатуры, увеличивает ее тонус, нормализует секрецию желез, способствует хорошей проводимости нервно-мышечной системы, снижает глазное давление.

Вконтакте

Основные компоненты лекарства и его создатель

Изготовителем фармацевтического продукта «Галантамин» выступает российская фармакологическая компания ЗАО «Канонфарма продакшн».

Ключевым действующим компонентом данного аптечного средства выступает активное вещество галантамин гидробромид.

Вспомогательные ингредиенты, входящие в состав представленного продукта: аэросил, кальций, гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарит, примеллоза, целлюлоза, состоящая из микрокристаллов.

Снаружи таблетки покрывает оболочка в виде пленки, которая также состоит из нескольких компонентов:

АдвентиаТМ Прима 319974RC09,
диоксид титана,
макрогол,
каприловый триглицерид,
алюминиевый лак.

Формы выпуска

Представленное лекарство выпускается трех типов :

Капсулы пролонгированного действия. Дозировка препарата: 8 мг, 16 мг, 24 мг.
Таблетки в следующих дозировках: 4 мг, 8 мг, 12 мг. В упаковках содержится 10,15 , 28, 30, 56 и 60 штук таблеток. Наружная часть таблетки покрыта специальной оболочкой из пленки;
Раствор для инъекций. Препарат можно приобрести в дозировках:1 мг – 10 мл ампула 10 штук; 5 мг -2 мл ампула 10 штук.

Механизм действия

Представленный препарат имеет свой механизм действия на человеческий организм. Обратимый ингибитор холинэстеразы улучшает восприятие нервных импульсов в районе нервно-мышечных синапсов, повышает процессы возбуждения в рефлекторных зонах мозга головы и спины, быстро разрушает гематоэнцефалический барьер, улучшает тонус и активно стимулирует к сокращению гладкую и скелетную мускулатуру, способствует нормальной секреции пищеварительных и потовых желез. Галантамин хорошо всасывается после подкожного введения препарата.

Важно! Содержание необходимого количества лекарства в плазме крови, необходимое для проведения терапии, достигается спустя полчаса.

Однократное использование лекарственного средства с дозировкой 10 миллиграмм приводит к максимальной концентрации в плазме крови, равной 1,20 миллиграмм.

Такой результат наблюдается после прохождения пары часов. Период распределения Галантамина составляет 10 минут.

При парентеральном введении лекарства этот срок увеличивается, в отличие от других лекарственных средств, таких, как неостигмин, метилсульфат и пиридостигмин.

По этой причине он начинает действовать намного позже других ингибиторов. Период полувыведения у галантамина составляет 8 часов . 97% лекарственного средства выводится почками, 2,8% — кишечником и 0,2% — желчью.

Когда бывает эффективно

Представленный препарат используют при лечении различных заболеваний. Галантамин имеет следующие показания к применению :

болезнь Альцгеймера до умеренной стадии;
полиомиелит;
дистрофия мышц;
спастический паралич;
сосудисто-воспалительные нарушения;
инсульт;
менингит;
миастения;
cнижение внутриглазного давления;
радикулит;
неврит;
миопатия.

Важно! Обращаться к лечению заболевания данным фармакологическим продуктом рекомендуется только после консультации с квалифицированным врачом.

Противопоказания к использованию

Галантамин – сильный по своему действию фармакологический продукт, обладающий рядом противопоказаний :

астма бронхиального типа, бронхит;
заболевания сердца;
нарушения работы почек и печени;
непроходимость кишечника;
заболевания дыхательной системы;
патологии желудочно-кишечного тракта, возникшие после оперативного вмешательства;
возрастное ограничение — до 9 лет;
повышенная чувствительность;
временной промежуток вынашивания ребенка и вскармливания;
потребление нескольких препаратов в одно время;
язвенные заболевания (язва кишечника, язва желудка, эрозия).

Важно! Не следует употреблять Галантамин при наличии одного из перечисленных заболеваний.

Побочные эффекты

В случае неправильного использования препаратов или игнорирования противопоказаний, лекарственное средство способно вызвать ряд побочных эффектов в различных системах человеческого организма.

Сердечно – сосудистая

В сердечнососудистой системе могут появляться следующие проблемы, связанные с употреблением лекарства:

Пищеварительная

Также во время использования лекарства могут возникнуть следующие заболевания , связанные с пищеварительной системой:

Опорно-двигательная

Прием препарата может вызвать следующие патологии:

слабость и спазмы в мышцах;
лихорадка;
анемия.

Мочевыделительная

Неправильное употребление средств традиционной медицины, способно привести к ряду негативных последствий, связанных с мочевыделительной системой человеческого организма:

недержание мочи;
гематурия;
частое испускание мочи;
инфекционные болезни мочевой системы;
колики в области почек.

Нервная

Многие лекарства негативно воздействуют на нервную систему человеческого организма. Галантамин не является исключением. Побочные действия аптечного средства, связанные с нервной системой:

Важно! Четкое соблюдение инструкций способно позволить человеку избежать побочных эффектов.

Способ применения

Предлагаем рецепт приготовления средства к использованию. Данное лекарственное средство употребляют вовнутрь во время еды, запивая препарат достаточным количеством проточной воды. Дозировка для взрослых и детей представлена в таблице.

Начинать процесс лечения необходимо с небольшой дозировки, постепенно доводя до рекомендуемой. Употреблять таблетки следует строго по рецепту, выданному врачом. Только в таком случае можно добиться положительных результатов.

Аналоги

Препарат Галантамин имеет свои аналоги.

Эти лекарственные средства обладают схожими свойствами и могут применяться для лечения аналогичных заболеваний.

Аналоги могут быть прямыми, когда действующее вещество абсолютно тождественно оригинальному, и непрямыми, когда некоторые вещества в составе могут отличаться от контрольного фармацевтического препарата.

Главным их отличием является дозировка лекарства и его страна изготовитель. Наиболее качественные и известные из них представлены в таблице.

Наименование препарата	Дозировка, мг	Страна изготовитель	Назначение
Нивалин	10-40 мг	Болгария	Полиомиелит, миопатия, неврит, радикулит, ДЦП, болезнь Альцгеймера
Реминил	4-24 мг	Италия	Хронические нарушения кровообращения в головном мозге, болезнь Альцгеймера
Нейромидин	5-20 мг	Латвия	Полиомиелит, миопатия, неврит, радикулит, ДЦП, болезнь Альцгеймера, заболевания ЦНС.
Прозерин	0,5-15 мг	Украина	Атрофия зрительного нерва, паралич мышц, атония кишечника, менингит, энцефалит.
Калимин	60 мг	Германия	Атония кишечника, слабость мышц, заболевания почек
Физистигмин	0,5 – 1 мг	США, Россия	Приступы глаукомы, нервно-мышечные заболевания, атония кишечника и мочевой системы.
Арисепт	5-10 мг	США	Болезнь Альцгеймера.

От чего зависит качество лечения

Не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенной концентрации, поскольку лекарство блокирует данную функцию организма.
Необходимо следить за массой тела, ведь представленное лекарственное средство приводит к его резкому снижению. А при заболеваниях рода Альцгеймера, нормальный вес имеет большое значение.
Нужно следить за обильным питьем. Галантамин поглощает всю влагу, поступающую в организм человека.
Требуется контролировать артериальное давление, которое будет постоянно снижаться и повышаться. Нормализовать его будет достаточно тяжело.
Лекарственное средство не предназначено для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением памяти.

Галантамин — все о препарате

Вывод

Галантамин – отечественный препарат, оказывающий активное положительное воздействие на сердечно-сосудистую, нервную, мочевыделительную, пищеварительную, опорно-двигательную системы человеческого организма. Применение лекарства необходимо осуществлять по рецепту доктора, чтобы избежать побочных эффектов.

Клинико-фармакологическая группа

11.037 (Ингибитор холинэстеразы)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - блистеры (1) - пачки картонные.1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - блистеры (10) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Всасывание

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

Распределение

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выведение

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Дозировка

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Лекарственное взаимодействие

Нивалин® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.

Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).

Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Показания

В неврологии:

— травматические повреждения нервной системы;

— детский церебральный паралич;

— заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);

— невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;

— синдром Гийена-Барре;

— идиопатический парез лицевого нерва;

— миопатия;

— ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:

— в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;

— для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

— в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

— интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.

В рентгенологии:

— для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Противопоказания

— бронхиальная астма;

— брадикардия;

— AV-блокада;

— стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— эпилепсия;

— гиперкинезы;

— механическая кишечная непроходимость;

— механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— детский возраст до 1 года;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

Применение при нарушении функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. П N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. р-р д/инъекц. 2.5 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. П N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. П N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. П N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00) Лекарственная форма: раствор для внутривенного и подкожного введения Состав:

Активного вещества :
Галантамина гидробромида в пересчете на сухое вещество
Вспомогательного вещества :
Воды для инъекций	До 1000 мл

Описание:

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Холинэстеразы ингибитор АТХ:

N.06.D.A.04 Галантамин

Фармакодинамика:

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика:

Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой "концентрация-время" (AUC ) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 часов.

Период полураспределения галантамина (10 минут) при парентеральном введении более длительный по сравнению с периодом полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54-3,5 минуты и соответственно 5,0-6,6 минуты), поэтому он начинает действовать позже других ингибиторов холинэстеразы.

Объем распределения галантамина составляет 175 л, а связывание с белками плазмы не превышает 18%; около 53% галантамина находится в форменных элементах крови.

Период полувыведения у галантамина двухфазный и занимает 7-8 часов.

Метаболизм не отличается интенсивностью и происходит с участием изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP 2D 6 и CYP 3A 4) в основном путем N - и О-деметилирования (порядка 5-6% препарата), а также глюкуронирования, N -окисления и эпимеризации. Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин на 90-97% выводится почками (18-22% в неизменном виде) посредством гломерулярной фильтрации, 2,2-6,3% - кишечником, около 0,2% с желчью. Почечный клиренс составляет 65-100 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса), что близко к клиренсу инулина. Установлено, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у здоровых добровольцев. При печеночной недостаточности средней степени элиминация галантамина замедляется на 25%. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) его плазменная концентрация увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина 9-51 мл/мин) - на 67%.

Показания:

В неврологии:

Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия);

Состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);

Церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта, детский церебральный паралич (спастические формы));

Нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis ).

В анестезиологии и хирургии:

В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов;

Для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

Для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

При отравлении ингибиторами холинэстеразы.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность, бронхиальная астма, тяжелая сердечная недостаточность (III -IV группа по NYHA ), брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), механическая кишечная непроходимость, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, возраст до 1 года, беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Печеночная и почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Беременность и лактация:

Беременность

Нет достаточных клинических данных по безопасности применения галантамина во время беременности, поэтому применение препарата противопоказано.

Период грудного вскармливания

Данных о секреции галантамина с грудным молоком нет, поэтому применение препарата противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на фертильность

Экспериментальные данные у животных не показали прямого или косвенного неблагоприятного действия галантамина на течение беременности, эмбриональное, фетальное и постнатальное развитие потомства.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, подкожно.

Доза и продолжительность лечения галантамином устанавливаются врачом в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

В неврологии по заявленным показаниям (см. раздел "Показания к применению", подраздел "В неврологии") в виде раствора для внутривенного и подкожного введения применяется для краткосрочного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на прием препарата внутрь.

Взрослым вводят подкожно обычно в дозе 0,03-0,28 мг/кг.

Лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Детям назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах:

от 1 года до 2 лет - 0,25-1,0 мг (0,02-0,08 мг/кг);

старше 3-летнего возраста назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или:

от 3 до 5 лет - 0,5-5,0 мг;

от 6 до 8 лет - 0,75-7,5 мг;

от 9 до 11 лет - 1,0-10,0 мг;

старше 15 лет - 1,25-15,0 мг.

В анестезиологии, хирургии и токсикологии назначают:

При передозировке периферическими недеполяризующими миорелаксантами внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки;

При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря подкожно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, распределенных на 2-3 введения в сутки.

Взрослым лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: от 1 года до 2 лет - 0,25-1,0 мг (0,03-0,08 мг/кг);

старше 3-летнего возраста назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или: от 3 до 5 лет - 0,5-5,0 мг; от 6 до 8 лет - 0,75-7,5 мг;

от 9 до 11 лет - 1,0-10,0 мг;

от 12 до 15 лет - 1,25-12,5 мг;

старше 15 лет и взрослые - 1,25-15,0 мг.

В физиотерапии вводят методом ионофореза в дозе от 2,5 до 5 мг при величине электрического тока от 1 до 2 мА в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется снизить суточную дозу до 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) применение препарата противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек суточная доза препарата не должна превышать 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам MedDRA : очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Наиболее распространенные нежелательные реакции связаны с фармакодинамическими эффектами галантамина и опосредованы никотиновыми и мускариновыми эффектами, характерными для ингибиторов холинэстеразы.

Нарушения метаболизма и питания :

Часто: потеря аппетита, анорексия;

Нечасто: дегидратация.

Психические нарушения :

Часто: галлюцинации, депрессия;

Нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации.

Нарушения со стороны центральной нервной системы :

Часто: головокружение, сонливость, обморок, тремор, головная боль, вялость;

Нечасто: парестезии, дисгевзия, гиперсомния.

Нарушения со стороны органа зрения :

Нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны уха и лабиринта :

Нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца :

Часто: брадикардия;

Нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов :

Часто: повышение артериального давления;

Нечасто: снижение артериального давления, приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

Очень часто: тошнота, рвота;

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике;

Нечасто: рвота;

Неизвестная частота: усиление перистальтики.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей :

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

Часто: повышенная потливость.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани :

Часто: мышечные спазмы;

Нечасто: мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения :

Часто: астения, повышенная утомляемость, слабость;

Частота неизвестна: боли в месте инъекции, возможны местные реакции при парентеральном введении.

Лабораторные и инструментальные данные :

Часто: снижение веса;

Нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций :

Часто: падения.

Передозировка:

Симптомы при передозировке галантамином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, брадикардия, бронхоспазм, мышечная слабость, в более тяжелых случаях - судороги и кома. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к полной блокаде дыхательных путей.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно использовать в дозе 0,5-1,0 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие:

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов.

Галантамин не только не ослабляет, но напротив, усиливает действие миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония йодида и др.).

Одновременное применение ряда антиаритмиков (), антидепрессантов ( , ), противогрибковых (), противовирусных (), антибактериальных () средств, которые подавляют изоферменты CYP 2D 6 и CYP 3A 4 цитохрома Р450, участвующие в метаболизме галантамина, может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). AUC галантамина увеличивается на 30-40% при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином, соответственно. При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%.

Ингибиторы изофермента CYP 2D 6 ( , ) снижают клиренс галантамина на 25-33%. В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Между галантамином и м-холиноблокаторами ( , гоматропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензолсульфонат, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинином и прокаинамидом возможен антагонизм.

Аминогликозидные антибиотики ( , ) могут снижать терапевтический эффект галантамина.

При комбинации галантамина с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (β-адреноблокаторы, ) возрастает риск усугубления брадикардии.

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

Галантамин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими, как донепизил, неостигмин, пиридостигмин, ) может наблюдаться усиление холиномиметического действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение.

Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Особые указания:

Ваготоническое влияние на синоатриальный узел может способствовать возникновению брадикардии и АВ-блокады. Такое действие имеет повышенную значимость для пациентов с наджелудочковыми нарушениями ритма и пациентов, принимающих лекарственные препараты, вызывающие снижение частоты сердечных сокращений. Однако, по результатам пострегистрационных наблюдений, замедление сердечного ритма наблюдалось и у пациентов без заболеваний сердца. Поэтому все пациенты находятся в группе риска по нарушению внутрисердечного проведения.

Холиномиметики могут повышать желудочную секрецию, поэтому необходимо установить наблюдение за пациентами, находящимися в группе риска, на предмет возникновения язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Холиномиметики могут вызывать нарушение оттока мочи.

Галантамин необходимо назначать с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечной блокады миорелаксантов деполяризующего типа во время проведения анестезии.

Необходимо контролировать вес пациента, так как при терапии галантамином может наблюдаться снижение массы тела.

Парасимпатомиметики могут вызывать судороги.

Повышенная судорожная активность наблюдалась у пациентов с болезнью Альцгеймера.

В редких случаях парасимпатомиметики могут повышать холинергический тонус и вызывать ухудшение симптомов паркинсонизма.

Галантамин следует назначать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и снижать дозу препарата в соответствии со значением клиренса креатинина.

Лечение необходимо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 часа после введения препарата.

В период лечения галантамином недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения галантамином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение галантамина может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 1 мг/мл и 5 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампуле из нейтрального стекла или в ампуле по ISO .

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (с фольгой или бумагой, или без фольги и бумаги).

2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

По 10 ампул в пачке из картона с вкладышем из бумаги пачечной или со специальными гнездами.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками разлома скарификаторы в пачку не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001166 Дата регистрации: 11.11.2011 / 29.12.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ВИФИТЕХ, ЗАО Россия Производитель: Представительство: ВИФИТЕХ, ЗАО Дата обновления информации: 03.04.2017 Иллюстрированные инструкции

Выпускается Галантамин в форме таблеток , капсул , раствора для инъекций .

Таблетки и капсулы расфасованы по 10, 14 или 15 штук в ячейковые упаковки по 1, 2, 3, 4 или 6 в пачке.

Растворы предлагаются во флаконах или ампулах.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антихолинэстеразным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галантамин является антихолинэстеразным препаратом обратимого действия. Благодаря его применению улучшается холинергическая передача, усиливающая и продлевающая эффективность эндогенного ацетилхолина. Одновременно обеспечивается нервно-мышечная передача в мышцах, проявляется антагонизм к курареподобным средствам недеполяризующего действия. Также под влиянием Галантамина повышается мышечных тонус внутренних органов, усиливается работа экзокринных желез. В результате снижается , возможно возникновение миоза и спазма аккомодации . Активное вещество быстро проникает сквозь ГЭБ в мозг, усиливая процессы возбуждения.

Внутри организма препарат быстро всасывается. При этом достижение терапевтической концентрации в составе происходит через 30 минут. Максимальная концентрация отмечается при однократном применении лечебной дозы, спустя 2 ч. Для галантамина характерна слабая связь с белками плазмы. происходит путём деметилирования, с образованием – эпигалантамина и галантаминона . Выведение препарата происходит преимущественно в виде метаболитов в составе мочи и небольшая часть – желчи.

Показания к применению

Препарат в виде капсул и таблеток назначается при:

деменции альцгеймеровского типа лёгкой и умеренной степени тяжести.

Кроме того, таблетки применяются при лечении:

прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатии;
детского церебрального паралича
, неврита.

Раствор для инъекций используется в различных направлениях медицины:

в неврологии при лечении:

травматических повреждений нервной системы;
детского церебрального паралича;
заболеваний спинного мозга;
мононеврита, полиневрита, полиневропатии, полирадикулоневрита;
идиопатическом парезе лицевого нерва;
миопатии;
ночном .

В хирургии и анестезиологии препарат используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов и терапии послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника.

Также могут пострадать органы чувств и нервная система, что обычно проявляется: , заторможенностью, изменением вкуса, поведенческими реакциями, чувством усталости, судорогами, , параноидными реакциями и так далее.

К прочим побочным действиям относятся: боль в груди, усиление , носовое кровотечение, , повышение либидо, бронхоспазмы, гипокалиемия.

Инструкция по применению Галантамина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Галантамина, таблетки или капсулы назначают в суточной дозировке – 5-10 мг к 3-4 разовому приёму после употребления еды. Продолжительность терапии может составлять 4-5 недель. Если в лечение используются высокие дозы, то курс может быть сокращён.

Дозировка препарата в растворе для инъекций зависит от возраста пациентов. При необходимости возможно увеличение дозы, учитывая индивидуальные особенности больного.

Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 10 мг и 20 мг – в сутки. Начинают лечение, как правило, с приёма минимальных доз, постепенно увеличивающихся до терапевтически эффективных. Продолжается лечение курсом до 50 дней, спустя 1-1,5 месяца допускается повторение терапии.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие мышечной слабости, фасцикуляции , сильной тошноты, рвоты, спастической боли в животе, усиленного слюноотделения, слезотечения, недержания мочи или кала, сильной потливости, снижения давления, брадикардии, коллапса и судорог. Усиление мышечной слабости, дополненной гиперсекрецией слизистой трахеи и бронхоспазмом способны вызвать летальную блокаду дыхательных путей.

При этом проводят лечение, включающее промывание желудка, введение антихолинергических средств и другую симптоматическую терапию, учитывая состояние пациента.

Взаимодействие

Установлено, что Галантамина гидробромид является антагонистом и структурных аналогов в отношении их угнетающего действия на центр дыхания. Препарат помогает восстановить нервно-мышечную проводимость, после блокирования курареподобными средствами с антидеполяризующим действием.