نظائرها من الجالانتامين. تعليمات خاصة للاستخدام. المجموعة الدوائية لمادة جالانتامين
وفق التصنيف الدوائي، جالانتامين هو دواء من مجموعة مقلدات الكولين م مع نشاط مضاد للكوليسترول. يتم توفير هذه الخاصية من خلال المادة الفعالة جالانتامين. الدواء من إنتاج روسيا شركة الأدوية"كانون".
تكوين وشكل الإصدار
يتوفر عقار جالانتامين بثلاثة أشكال:
| حبوب | |||
| وصف | أقراص بيضاء مسطحة | سائل شفاف عديم اللون | كبسولات بيضاء أو وردية فاتحة بداخلها حبيبات بيضاء |
| تركيز الجالانتامين، ملغ | 4 أو 8 أو 12 قطعة. | 8 أو 16 أو 24 قطعة. |
|
| المكونات المساعدة | فوسفات هيدروجين الكالسيوم، السليلوز الجريزوفولفين، نشا القمح، اللاكتوز، ستيرات المغنيسيوم، التلك | كلوريد الصوديوم، الماء | السكروز، نشا الذرة، أكسيد الحديد الأصفر أو الأحمر، هيبروميلوز، ثاني أكسيد التيتانيوم، ماكروغول، ثنائي إيثيل فثالات، إيثيل السليلوز |
| طَرد | 10، 15، 28، 30، 56 أو 60 قطعة. في حزمة | أمبولات 1 مل، عبوة بها 10 أمبولات | بثور بها 7 قطع، عبوات بها 1، 2، 4، 8 أو 12 شريط |
آلية عمل الجالانتامين
ينتمي الدواء إلى مثبطات إنزيم الأستيل كولينستريز التنافسية والقابلة للعكس. بسبب تأثيره، يتم استعادة التوصيل العصبي العضلي عندما يتم حظره بواسطة مرخيات العضلات غير المستقطبة (وهو خصمها). من خلال زيادة نشاط الجهاز الكوليني، تتحسن الوظائف المعرفية في الخرف ومرض الزهايمر، ولكن ليس هناك أي تأثير على تطور الأمراض نفسها. الدواء يثبط بشكل عكسي أستيل كولينستراز.
الدواء يعزز عملية الإثارة مناطق الانعكاسالعمود الفقري والدماغ. بسبب تأثيره على تشنج الإقامة، يتم تقليل الدواء ضغط العين. عند العلاج به، يتحسن التوصيل العصبي العضلي وتزداد انقباض العضلات.
يتم امتصاص المنتج بسرعة، ويتمتع بتوافر حيوي بنسبة 90%، ويصل إلى أقصى تركيز له في الدم خلال ساعة.
يرتبط الجالانتامين ببروتينات البلازما بنسبة 18% ويتم استقلابه ليشكل مستقلب الجلوكورونيد. عمر النصف النهائي للدواء هو 7.5 ساعة. تفرز البقايا في البول والبراز. في مرض الزهايمر التركيز العنصر النشطأعلى من الشباب المرضى الأصحاء. في حالة فشل الكبد، تزداد فترة الإزالة، في حالة الفشل الكلوي، يزيد تركيز البلازما للدواء.
مؤشرات لاستخدام جالانتامين
تسليط الضوء على التعليمات القراءات التاليةاستخدامات الجالانتامين:
- الخرف الخفيف أو المعتدل من نوع الزهايمر.
- الانتعاش أو الفترة الآثار المتبقيةشلل الأطفال؛
- الوهن العضلي الوبيل، اعتلال عضلي.
- التهاب العصب الوحيد.
- التهاب الجذر، التهاب الجذور والأعصاب.
- الشلل الدماغي (الأطفال) الشلل الدماغي);
- صدمة للجهاز العصبي، التهاب النخاع.
- متلازمة غيلان باريه؛
- التبول اللاإرادي؛
- شلل جزئي مزمن العصب الوجهي;
- ونى الأمعاء بعد العملية الجراحية ، مثانة;
- التسمم بأدوية مضادات الكولين والمورفين.
- بحاجة إلى تحسين جودة التشخيص الجهاز الهضميطريقة الأشعة السينية
- إجراء الرحلان الأيوني.
اتجاهات للاستخدام والجرعة
تختلف تعليمات استخدام الجالانتامين اعتمادًا على شكل الإصدار، ولكن تعليمات خاصةويظل ما يلي شائعًا بالنسبة لهم:
- هو بطلان الدواء أثناء الحمل ، الرضاعة الطبيعية.
- ومع العلاج ينخفض وزن الجسم.
- أثناء العلاج يجب عليك اتباع توازن الماء. يستخدم الدواء بحذر عندما الإدارة المتزامنةالديجوكسين، حاصرات بيتا.
- عندما يعالج بالجالانتامين، فإن المؤشرات العادية ضغط الدم.
- لا يستخدم الدواء لضعف الإدراك المعتدل أو ضعف الذاكرة المعزولة.
- أثناء العلاج، يجب عليك الامتناع عن القيادة واستخدام الآلات.
الجرعة اليومية من الأقراص التي يتم تناولها عن طريق الفم هي 5-10 ملغ 3-4 مرات يوميًا بعد الوجبات. مسار العلاج هو 4-5 أسابيع، ما لم يصف الطبيب خلاف ذلك. جرعات عاليةيشار للاستخدام على مدى فترات زمنية أقصر.
كبسولات
تؤخذ كبسولات الجالانتومين أيضًا عن طريق الفم مرتين يوميًا - صباحًا ومساءً مع وجبات الطعام. الجرعة الأولية الموصى بها هي 8 ملغ (4 ملغ مرتين في اليوم) لمدة 4 أسابيع، ثم يتلقى المريض جرعة صيانة (8 ملغ مرتين في اليوم) لمدة شهر. الجرعة القصوىيوصف 24 ملغ يوميا بعد تقييم الحالة السريرية.
خلال فترة التوقف عن الاستخدام التي تستمر لعدة أيام، تناول الجرعة الأولية، ثم قم بزيادتها تدريجيًا إلى جرعة المداومة السابقة. في انتهاكات معتدلةلوظائف الكبد: الجرعة الأولية هي 4 ملغ مرة واحدة يومياً في الصباح لدورة أسبوعية. ثم يتم زيادتها إلى 4 ملغ مرتين يوميا لدورة شهرية. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 16 ملغ.
الجالانتامين في أمبولات
يتم إعطاء محلول الجالانتامين تحت الجلد وعن طريق الوريد 1-2 مرات في اليوم. يبدأ العلاج باستخدام الحد الأدنى من الجرعات، والتي يتم زيادتها تدريجياً. يمكن إعطاء جرعات عالية ثلاث مرات يوميا. تستمر الدورة 50 يومًا، إذا لزم الأمر، يتم إجراء 2-3 دورات بفاصل 30-45 يومًا. الجرعات تعتمد على العمر:
تفاعل الأدوية
- يعتبر الدواء مضادًا أفيونيًا نظرًا لتأثيره على مركز الجهاز التنفسي. وهو أيضًا مضاد لمضادات الكولين م (الأتروبين، هوماتروبين ميثيبروميد)، الكينيدين، حاصرات العقدة، البروكيناميد.
- المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد يمكن أن تقلل من تأثير الدواء.
- يعزز الجالانتامين الحصار المفروض على انتقال النبضات العصبية العضلية أثناء تخدير عامباستخدام السوكساميثونيوم.
- يمكن أن يؤدي الجمع بين الدواء مع الديجوكسين وحاصرات بيتا إلى بطء القلب.
- يتم زيادة التوافر البيولوجي للدواء بواسطة السيميتيدين، ويتم تقليل تصفية المادة بواسطة فلوكستين، أميتريبتيلين، باروكستين، فلوفوكسامين، كينيدين.
- لا ينصح بدمج الدواء مع زيدوفودين، الكيتوكونازول، الاريثروميسين ومثبطات الإنزيم.
- الجالانتامين يزيد من التأثير المثبط على المركزية الجهاز العصبي المهدئات، الإيثانول.
آثار جانبية
تسلط التعليمات الضوء على الآثار الجانبية المحتملة عند استخدام الدواء:
- احتشاء عضلة القلب، ارتفاع ضغط الدم، نقص التروية، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، بطء القلب، فشل القلب، خارج الانقباض، وذمة، عدم انتظام دقات القلب، كتلة الأذينية البطينية.
- نزيف الجهاز الهضمي، الانتفاخ، ثقب الغشاء المخاطي للمريء، عسر الهضم، التهاب الكبد، فقدان الشهية، التهاب الاثني عشر، الإسهال، التهاب المعدة والأمعاء، آلام في البطن، التهاب الرتج، غثيان، زيادة إفراز اللعابالقيء، جفاف الفم، عسر البلع، التهاب المعدة.
- حمى، تشنجات عضليةضعف العضلات.
- الالتهابات؛
- فقر الدم، نقص بوتاسيوم الدم، نقص الصفيحات، فرفرية.
- سلس البول أو احتباس البول ، المغص الكلوي، بيلة دموية، حساب التفاضل والتكامل.
- الهزة، الأرق، الخمول، النعاس، انحراف الذوق، فقدان القدرة على الكلام، البصرية، هلوسات سمعية، تعذر الأداء ، الإثارة ، قصور الحركة ، العدوان ، فرط الحركة ، السكتة الدماغية ، صداع، تنمل، التشنجات.
- التهاب الأنف, نزيف الأنف;
- الاكتئاب، الانتحار، اللامبالاة، جنون العظمة، زيادة الرغبة الجنسية، الهذيان.
- زيادة التعرقالشعور بالتعب والجفاف.
- تشنج قصبي في القصبة الهوائية.
جرعة مفرطة
وتسمى التعليمات اكتئاب الوعي، والتشنجات، ضعف العضلات. تشمل المضاعفات الغيبوبة والتشنج القصبي والحصار المميت الجهاز التنفسي. يشار إلى المريض لغسل المعدة وإعطاء الأتروبين عن طريق الوريد.
موانع
يوصف الدواء بحذر لاضطرابات التوصيل القلبي والتخدير العام وقرحة المعدة وخطر الإصابة بالتآكل المعوي. موانع الاستعمال حسب التعليمات:
- عدم التسامح مع مكونات التكوين.
- الربو القصبي;
- كتلة الأذينية البطينية.
- بطء القلب؛
- الصرع.
- فرط الحركة.
- اضطرابات الكلى والكبد الشديدة.
- عمر يصل إلى 9 سنوات للأقراص والكبسولات.
- الحمل والرضاعة.
جالانتامين- مثبط انتقائي وتنافسي وقابل للعكس لإنزيم الأسيتيل كولينستراز. بالإضافة إلى ذلك، يعزز الجالانتامين تأثير الأسيتيل كولين على مستقبلات النيكوتين، ربما بسبب الارتباط بالموقع الخيفي للمستقبل. بسبب زيادة نشاط الجهاز الكوليني، فإنه يمكن أن يتحسن الوظيفة المعرفيةفي المرضى الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر.
الدوائية
جالانتامينهو مركب أساسي مع ثابت تفكك واحد (pKa 8.2). لديه محبة ضعيفة للدهون مع معامل التقسيم (LogP) بين ن-أوكتانول ومحلول منظم (الرقم الهيدروجيني 12) يبلغ 1.09. الذوبان في الماء (الرقم الهيدروجيني 6) هو 31 ملغم / مل. يحتوي الجالانتامين على 3 مراكز كيرالية. تكوين S، R، S طبيعي (طبيعي). يتم استقلاب الجالانتامين جزئيًا بواسطة السيتوكرومات المختلفة، بشكل رئيسي عن طريق نظائر الإنزيمات CYP2D6 وCYP3A4. بعض المستقلبات التي تكونت أثناء تحلل الجالانتامين تنشط في المختبر، ولكنها لا تلعب دورًا مهمًا في ظروف الجسم الحي.
معدل الامتصاص مرتفع، والوقت اللازم للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز (TCmax) هو حوالي ساعة واحدة، والتوافر الحيوي المطلق للجالانتامين مرتفع - 88.5 ± 5.4٪. الأكل يقلل من معدل الامتصاص ويقلل أقصى تركيز(Cmax) بنسبة 25% تقريبًا، دون التأثير على درجة الامتصاص (AUC).
متوسط حجم التوزيع (Vd) هو 175 لتر. الارتباط ببروتينات البلازما منخفض بنسبة 18%.
أظهرت الدراسات المختبرية أن الإنزيمات المتماثلة الرئيسية لنظام السيتوكروم P450 المشاركة في التحول الحيوي للجالانتامين هي CYP2D6 وCYP3A4. ويشارك إيزوزيم CYP2D6 في تكوين O-desmethylgalantamine، ويشارك إيزوزيم CYP3A4 في تكوين N-أكسيد-جالانتامين. لا يختلف إفراز الجرعة المشعة عن طريق الكلى وعن طريق الأمعاء لدى المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي "البطيء" و"السريع" (النشاط المنخفض والعالي لنظائر الإنزيم CYP2D6، على التوالي). في بلازما المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي "السريع" و"البطيء"، يتكون الجزء الرئيسي من المواد المشعة من الجالانتامين غير المتغير والجلوكورونيد الخاص به.
بعد جرعة واحدة من الجالانتامين، لم يتم اكتشاف أي من مستقلبات الجالانتامين النشطة (نورجالانتامين، O-ديسميثيلجالانتامين، وأو-ديسميثيلنورجالانتامين) في شكل غير مقترن في بلازما المرضى الذين يعانون من مستقلبات "سريعة" و"بطيئة". تم اكتشاف النورجالانتامين في بلازما المرضى بعد ذلك الاستخدام على المدى الطويلالدواء، في حين لم يتجاوز تركيزه 10% من تركيز الجالانتامين. تشير الدراسات المختبرية إلى قدرة منخفضة جدًا لنظائر الإنزيمات الرئيسية لنظام السيتوكروم P450 البشري على تثبيط الجالانتامين.
التخلص من الجالانتامين أمر ثنائي الأسي. نصف العمر النهائي (T1/2) في المتطوعين الأصحاء هو 7-8 ساعات.استنادًا إلى دراسات الجالانتامين الفوري الإطلاق في الدراسات السكانية، تبلغ التصفية الفموية للجالانتامين في المجموعة السكانية المستهدفة حوالي 200 مل / دقيقة مع تباين بين الأفراد من 30%. بعد 7 أيام من تناول جرعة واحدة عن طريق الفم مقدارها 4 ملغ من 3H-جالانتامين، يتم إخراج 90-97% من الجرعة المشعة عن طريق الكلى على شكل جالانتامين دون تغيير و2.2-6.3% عن طريق الأمعاء. بعد الوريدوعند تناوله عن طريق الفم، يتم إخراج 18-22% من الجرعة على هيئة جالانتامين دون تغيير عن طريق الكلى خلال 24 ساعة، وكانت التصفية الكلوية 68.4 ± 22 مل/دقيقة (20-25% من إجمالي تصفية البلازما).
مؤشرات للاستخدام
العقار جالانتامينمستعمل في علاج الأعراضالخرف الناتج عن مرض الزهايمر خفيف إلى متوسط الشدة.
طريقة التطبيق
جالانتامينينبغي أن تؤخذ عن طريق الفم مرتين في اليوم، ويفضل في الصباح و استقبال مسائيطعام. يجب عليك التأكد من حصولك على كمية كافية من السوائل أثناء العلاج (انظر قسم "الآثار الجانبية").
قبل البدء بالعلاج. يجب تشخيص خرف الزهايمر بشكل صحيح وفقًا للمبادئ التوجيهية السريرية الحالية (انظر قسم "تعليمات خاصة").
جرعة الصيانة. ينبغي تقييم كفاية الجرعة والتحمل من الجالانتامين بانتظام، ويفضل أن يكون ذلك في غضون ثلاثة أشهر من بدء العلاج. بعد ذلك، ينبغي تقييم الفائدة السريرية للدواء وتحمل المريض وفقًا للتوصيات الحالية. يجب أن يستمر العلاج بالصيانة طالما أن هناك فائدة علاجية ويتم تحمل الدواء جيدًا. عندما تختفي تأثير علاجيأو عدم تحمل الدواء، يتم إلغاء العلاج.
جرعة المداومة الأولية هي 16 مجم يوميًا (8 مجم مرتين يوميًا)، ويجب على المرضى تناول هذه الجرعة لمدة 4 أسابيع على الأقل.
ينبغي تحديد مسألة زيادة جرعة المداومة إلى الحد الأقصى الموصى به وهو 24 ملغ يوميًا (12 ملغ مرتين يوميًا) بعد إجراء تقييم شامل للحالة السريرية، ولا سيما التأثير المحقق والتحمل.
في المرضى الذين لا يستجيبون أو لا يستطيعون تحمل 24 ملغ يوميًا، يجب تقليل الجرعة إلى 16 ملغ يوميًا.
بعد التوقف المفاجئ للدواء (على سبيل المثال، استعدادًا لعملية جراحية)، لا يحدث تفاقم الأعراض.
لا توجد خبرة كبيرة في استخدام الدواء لدى الأطفال.
مرضى الكبد و الفشل الكلوي
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أو كلوي معتدل أو شديد، يتم زيادة تركيزات البلازما من الجالانتامين. في المرضى الذين يعانون من تليف كبدى درجة متوسطةبناءً على نموذج الحرائك الدوائية، يجب أن تكون الجرعة الأولية 4 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع على الأقل. يجب بعد ذلك تحويل المرضى إلى 4 ملغ مرتين يوميًا لمدة 4 أسابيع على الأقل. في هؤلاء المرضى جرعة يوميةيجب ألا تتجاوز 8 ملغ مرتين في اليوم. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (درجة تشايلد-بو أكبر من 9)، يُمنع استخدام الجالانتامين (انظر قسم "موانع الاستعمال"). في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف، لا يلزم تعديل الجرعة.
في المرضى الذين يعانون من CC أكثر من 9 مل / دقيقة، لا يلزم تعديل الجرعة. هو بطلان الجالانتامين في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 9 مل / دقيقة) (انظر القسم 4.4).
قسم "موانع الاستعمال").
الجمع بين العلاج. عند استخدامه بالتزامن مع مثبطات قوية لنظائر الإنزيمات CYP2D6 أو CYP3A4، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى").
آثار جانبية
تم تلخيص نتائج سبع دراسات مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي أدناه. التجارب السريرية(العدد = 4457)، وخمس دراسات سريرية مفتوحة (العدد = 1454) وتقارير عفوية بعد التسويق. وكانت ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعا هي الغثيان (25٪) والقيء (13٪). بشكل عام، كانت التفاعلات الجانبية عرضية، وقد لوحظت أثناء اختيار جرعة الجالانتامين واستمرت، في معظم الحالات، أقل من أسبوع. في هذه الحالات ينصح باستخدامه مضادات القيءوالتأكد من تناول كمية كافية من السوائل.
تصنيف التردد آثار جانبيةمنظمة الصحة العالمية (WHO): شائع جدًا (≥1/10)، شائع (≥1/100 إلى<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
من الجهاز المناعي: نادرا – فرط الحساسية.
التمثيل الغذائي والتغذية: في كثير من الأحيان - فقدان الشهية، وفقدان الشهية. غير شائعة - الجفاف (بما في ذلك، في حالات نادرة، الجفاف الشديد الذي يؤدي إلى الفشل الكلوي).
من الجانب العقلي: في كثير من الأحيان - الاكتئاب والهلوسة. نادرا - الهلوسة البصرية والسمعية.
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة، والصداع، والهزة، والخمول، والنعاس. نادرا - خلل الذوق، فرط النوم، التشنجات*.
من جانب جهاز الرؤية: نادرا - عدم وضوح الإدراك البصري.
من جهاز السمع واضطرابات التيه: نادرا - طنين الأذن.
من القلب: في كثير من الأحيان - بطء القلب. غير شائع - إحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، خفقان، انقباض فوق بطيني، بطء القلب الجيبي.
من جانب الأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - ارتفاع ضغط الدم الشرياني. نادرا - انخفاض ضغط الدم الشرياني، والهبات الساخنة.
من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء. في كثير من الأحيان - الإسهال، وآلام في البطن، وألم في الجزء العلوي من البطن، وعسر الهضم، والشعور بعدم الراحة في المعدة، والشعور بعدم الراحة في البطن. نادرا - الرغبة في القيء.
من الكبد والقنوات الصفراوية: نادرا جدا - التهاب الكبد.
من الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - فرط التعرق.
من جانب العضلات والعظام والأنسجة الضامة: في كثير من الأحيان - تشنجات عضلية. غير شائع: ضعف العضلات.
الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الحقن: في كثير من الأحيان - زيادة التعب، والوهن، والشعور بالضيق.
البيانات المختبرية والأدوات: في كثير من الأحيان - فقدان وزن الجسم؛ نادرا - زيادة نشاط انزيمات الكبد.
الإصابات والتسمم والمضاعفات الناجمة عن التلاعب: في كثير من الأحيان - السقوط والإصابات.
* تشمل التأثيرات الطبقية المُبلغ عنها باستخدام مثبطات الأسيتيل كولينستراز المستخدمة في الخرف التشنجات / النوبات (انظر القسم 4.4).
قسم "تعليمات خاصة").
موانع
فرط الحساسية للجالانتامين هيدروبروميد والمكونات الأخرى للدواء.
نظرًا لعدم وجود بيانات حول استخدام الجالانتامين في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الشديدة (أكثر من 9 نقاط على مقياس تشايلد بوغ) والفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 9 مل / دقيقة)، فإن استخدام الجالانتامين في هذه الحالات هو بطلان مجموعات من المرضى.
جالانتامينبطلان في المرضى الذين يعانون من ضعف كبير في وظائف الكلى والكبد، والربو القصبي الحاد، ومرض الانسداد الرئوي، والأمراض المعدية الحادة في الرئتين (على سبيل المثال، الالتهاب الرئوي).
الأطفال أقل من 18 عامًا (بيانات غير كافية عن الفعالية والسلامة).
عدم تحمل اللاكتوز، نقص اللاكتاز أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.
حمل
البيانات السريرية عن الاستخدام جالانتامينالنساء الحوامل ليس لديهن. أظهرت الدراسات على الحيوانات سمية إنجابية. يجب توخي الحذر عند استخدام الجالانتامين في النساء الحوامل.
لا توجد بيانات عن تغلغل الجالانتامين في حليب الثدي. لم يتم إجراء دراسات سريرية على النساء المرضعات، لذلك يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية عند استخدام الجالانتامين.
التفاعل مع أدوية أخرى
التفاعلات الدوائية
هو بطلان الاستخدام المتزامن مع مقلدات الكولين الأخرى (كلوريد الأمبينونيوم، دونيبيزيل، كبريتات ميثيل نيوستيجمين، بروميد بيريدوستيجمين، ريفاستيجمين أو بيلوكاربين الجهازي).
جالانتامينهو مضاد للأدوية المضادة للكولين. إذا تم التوقف فجأة عن تناول دواء مضاد للكولين، مثل الأتروبين، فقد يتم تعزيز تأثير الجالانتامين.
كما هو الحال مع العلاج بمحاكيات الكولين الأخرى، من الممكن التفاعل الدوائي الديناميكي مع الأدوية التي تساعد على تقليل معدل ضربات القلب (الديجوكسين، حاصرات بيتا)، وبعض حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة (SCBCs) والأميودارون.
يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن للأدوية التي لديها القدرة على التسبب في عدم انتظام دقات القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران".
في مثل هذه الحالات، من الضروري إجراء العلاج تحت مراقبة تخطيط القلب.
يحدث القضاء على الجالانتامين من خلال التفاعلات الأيضية وإفراز الكلى. إن خطر تطوير تفاعلات حركية دوائية ذات أهمية سريرية منخفض. ومع ذلك، في بعض الحالات، لا يمكن استبعاد حدوث تفاعل مهم سريريًا. يؤدي تناول الطعام إلى إبطاء امتصاص الجالانتامين، لكنه لا يؤثر على درجة الامتصاص. يوصى بتناول الجالانتامين مع الطعام لتقليل التفاعلات الضارة الكولينية المحتملة.
أدوية أخرى تؤثر على استقلاب الجالانتامين
يزداد التوافر الحيوي للجالانتامين بحوالي 40% عند استخدامه في وقت واحد مع الباروكستين (مثبط قوي لإيزوزيم CYP2D6) وبنسبة 30% و12% على التوالي، عند استخدامه في وقت واحد مع الكيتوكونازول والإريثروميسين (مثبطات إنزيم CYP3A4). لذلك، في بداية العلاج بمثبطات قوية لإيزوزيم CYP2D6 (على سبيل المثال، الكينيدين، باروكستين أو فلوكستين) أو مثبطات إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، الكيتوكونازول أو ريتونافير)، قد تكون هناك زيادة في حدوث التأثيرات الضارة الكولينية. ردود الفعل، وخاصة الغثيان والقيء. في هذه الحالات، يُنصح بتقليل جرعة المداومة من الدواء (انظر قسم "طريقة الإعطاء والجرعة").
الإدارة المشتركة لمضاد مستقبلات N-ميثيل-O-أسبارتات (NMDA) ميمانتين 10 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة يومين تليها 10 ملغ مرتين يوميًا لمدة 12 يومًا لم تؤثر على الحرائك الدوائية للحالة المستقرة للجالانتامين بعد جرعة 16 ملغ من الجالانتامين على شكل كبسولات ممتدة المفعول مرة واحدة يومياً.
تأثير الجالانتامين على استقلاب الأدوية الأخرى
لم يؤثر الجالانتامين بجرعات علاجية (24 ملغ / يوم) على الحرائك الدوائية للديجوكسين، ولا يمكن استبعاد التفاعل الدوائي.
الجالانتامين في الجرعات العلاجية (24 ملغ / يوم) لم يؤثر أيضًا على الحرائك الدوائية للوارفارين وإطالة زمن البروثرومبين.
جرعة مفرطة
أعراض الجرعة الزائدة جالانتامينلا تشبه أعراض الجرعة الزائدة مع مقلدات الكولين الأخرى. عادة ما تتم ملاحظة التغيرات في الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي السمبتاوي والموصل العصبي العضلي. من الممكن حدوث ضعف العضلات أو التحزُّم، بالإضافة إلى بعض أو كل أعراض الأزمة الكولينية: الغثيان الشديد، والتقيؤ، وتشنجات آلام البطن، وزيادة إفراز اللعاب، والدموع، وسلس البول والبراز، وزيادة التعرق، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم، والانهيار والتشنجات. يمكن أن يؤدي ضعف العضلات المتزايد جنبًا إلى جنب مع فرط إفراز الغشاء المخاطي للرغامى والتشنج القصبي إلى انسداد مجرى الهواء بشكل يهدد الحياة.
أثناء مراقبة ما بعد التسجيل، تم تسجيل تقارير عن عدم انتظام دقات القلب البطيني المغزلي (متعدد الأشكال) من النوع "الدوران"، وإطالة فترة QT، وبطء القلب، وعدم انتظام دقات القلب البطيني مع فقدان الوعي على المدى القصير في حالة تناول جرعة زائدة غير مقصودة من الجالانتامين. في إحدى هذه الحالات، تناول المريض 32 ملغ من الجالانتامين في يوم واحد.
بالإضافة إلى ذلك، تم وصف حالتين من الاستخدام العرضي للجالانتامين بجرعة 32 ملغ (الغثيان والقيء وجفاف الفم والغثيان والقيء وألم في الصدر) وحالة واحدة بجرعة 40 ملغ (القيء) مع الشفاء التام. أصيب مريض واحد لديه تاريخ من الهلوسة خلال العامين الماضيين (والذي تم وصفه له 24 ملغ / يوم) بهلوسة تتطلب دخول المستشفى أثناء تلقيه عن غير قصد 24 ملغ من الجالانتامين مرتين يوميًا لمدة 34 يومًا. أصيب مريض آخر (تم وصفه 16 ملغ من الجالانتامين يوميًا، محلول عن طريق الفم) بالتعرق الزائد والقيء وبطء القلب وحالة قريبة من الإغماء بعد ساعة واحدة من الاستخدام العرضي للجالانتامين بجرعة 160 ملغ (40 مل من المحلول الفموي). الأمر الذي يتطلب دخول المريض إلى المستشفى. يتم حل أعراض الجرعة الزائدة خلال 24 ساعة.
علاج. كما هو الحال مع جرعة زائدة من أي دواء آخر، ينبغي اتخاذ تدابير داعمة طبيعية. في الحالات الشديدة، يمكن استخدام الأدوية المضادة للكولين مثل الأتروبين كترياق عام.
تتطور استراتيجيات علاج الجرعة الزائدة باستمرار، ويرجى الاتصال بمركز مكافحة السموم المحلي للحصول على أحدث النصائح حول علاج جرعة زائدة من الجالانتامين.
شروط التخزين
العقار جالانتامينيجب أن يتم تخزينه في مكان محمي من الضوء، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
الافراج عن النموذج
جالانتامين - أقراص- مغلف 4 ملجم، 8 ملجم، 12 ملجم.
طَرد:
10، 14، 25، 30 أو 50 قرصًا في عبوة لويحة مصنوعة من فيلم البولي فينيل كلورايد وورق الألمنيوم المطلي المطبوع.
10، 20، 30، 40، 50، 56، 60 أو 100 قرص في عبوات بولي إيثيلين تيريفثاليت أو عبوات بوليمر للأدوية.
يتم وضع علبة واحدة أو 1 أو 2 أو 3 أو 4 أو 5 أو 6 أو 10 عبوات نفطة مع تعليمات الاستخدام في عبوة من الورق المقوى (عبوة).
مُجَمَّع
1 قرص جالانتامين 4 ملغيحتوي على المادة الفعالة: هيدروبروميد الجالانتامين - 5.126 مجم (من حيث الجالانتامين - 4.0 مجم).
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 63.474 ملغ؛ السليلوز الجريزوفولفين - 20000 ملغ؛ كروسكارميلوز الصوديوم - 4000 مجم؛ بوفيدون-K25 - 3.0 ملغ؛ ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 0.500 مجم؛ ستيرات المغنيسيوم - 0.900 ملغ.
تكوين القشرة: هيدروميلوز - 1700 مجم؛ ماكروغول-4000 - 0.400 ملغ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.900 ملغ.
1 قرص جالانتامين 8 ملغيحتوي على المادة الفعالة: هيدروبروميد الجالانتامين - 10.253 مجم (من حيث الجالانتامين - 8.0 مجم).
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 126.947 ملغ؛ السليلوز الجريزوفولفين - 40000 ملغ؛ كروسكارميلوز الصوديوم - 8000 مجم؛ بوفيدون-K25 - 6000 ملغ؛ ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 1000 ملغ؛ ستيرات المغنيسيوم - 1800 ملغ.
1 قرص جالانتامين 12 مجميحتوي على المادة الفعالة: هيدروبروميد الجالانتامين - 15.380 مجم (من حيث الجالانتامين - 12.0 مجم).
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 121.820 ملغ؛ السليلوز الجريزوفولفين - 40000 ملغ؛ كروسكارميلوز الصوديوم - 8000 مجم؛ بوفيدون-K25 - 6000 ملغ؛ ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 1000 ملغ؛ ستيرات المغنيسيوم - 1800 ملغ.
تكوين القشرة: هيدروميلوز - 3400 مجم؛ ماكروغول-4000 - 0.800 ملغ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم - 1800 ملغ.
بالإضافة إلى ذلك
جالانتامينيشار إليه لعلاج الخرف الخفيف إلى المتوسط من مرض الزهايمر. لم يتم إثبات فعالية الجالانتامين في المرضى الذين يعانون من أنواع أخرى من الخرف واضطرابات الذاكرة الأخرى. أيضًا، لا يوجد تأثير إيجابي لاستخدام الجالانتامين (لمدة عامين) على إبطاء الضعف الإدراكي وإبطاء الانتقال إلى الخرف المهم سريريًا لدى المرضى الذين يعانون من متلازمة التدهور المعرفي "الخفيف" (أنواع "خفيفة" من ضعف الذاكرة التي لا تلبي تم وضع معايير الخرف الناتج عن مرض الزهايمر. كان معدل الوفيات أعلى بكثير في مجموعة الجالانتامين منه في مجموعة الدواء الوهمي، 14/1026 (1.4٪) من المرضى الذين يتلقون الجالانتامين و3/1022 (0.3٪) من المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي. وتنوعت أسباب الوفاة. حوالي نصف الوفيات في مجموعة الجالانتامين كانت بسبب مضاعفات الأوعية الدموية المختلفة (احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية والموت المفاجئ). أهمية هذه النتائج لعلاج المرضى الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر غير معروفة. أجريت دراسات مضبوطة بالعلاج الوهمي على المرضى الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر لمدة 6 أشهر فقط. في هذه الدراسات، لم يتم زيادة معدل الوفيات في مجموعة الجالانتامين.
يجب أن يتم تشخيص خرف الزهايمر وفقًا للمبادئ التوجيهية الحالية. يجب أن يتم العلاج تحت إشراف طبيب ذو خبرة في تشخيص وعلاج الخرف من نوع الزهايمر. يجب أن يبدأ العلاج فقط في حالة وجود مقدم رعاية يراقب بانتظام تناول الدواء للمريض.
المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر يفقدون الوزن. العلاج بمقلدات الكولين، بما في ذلك الجالانتامين، يكون مصحوبًا بانخفاض في وزن الجسم، لذلك يجب مراقبة هذا المؤشر أثناء العلاج.
مثل محاكيات الكولين الأخرى، يجب استخدام الجالانتامين بحذر في الحالات التالية:
اضطرابات القلب
بسبب تأثيرها الدوائي، يمكن أن تسبب مقلدات الكولين تأثيرات مبهمة (على سبيل المثال، بطء القلب). ونتيجة لذلك، ينبغي استخدام الجالانتامين بحذر في المرضى الذين يعانون من متلازمة العقدة الجيبية المريضة وغيرها من اضطرابات التوصيل فوق البطيني، أثناء العلاج المصاحب للأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب (الديجوكسين وحاصرات بيتا)، وفي المرضى الذين يعانون من اضطرابات الإلكتروليت (فرط بوتاسيوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم). .) في الفترة التي تلي احتشاء عضلة القلب الحاد. مع الرجفان الأذيني الذي تم تشخيصه حديثًا. في المرضى الذين يعانون من الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة II-III، أو الذبحة الصدرية غير المستقرة أو قصور القلب المزمن، وخاصة الفئة الوظيفية III-IV وفقًا لتصنيف NYHA.
أثناء العلاج بالجالانتامين لمرض الخرف من نوع الزهايمر، يزداد خطر الإصابة بتفاعلات جانبية معينة من الجهاز القلبي الوعائي (انظر القسم 1).
قسم "الآثار الجانبية").
اضطرابات الجهاز الهضمي
في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر الإصابة بآفات تآكلية وتقرحية في الجهاز الهضمي (على سبيل المثال، تاريخ من قرحة المعدة والاثني عشر، العلاج بالأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية)، من الضروري مراقبة الحالة من أجل التعرف المبكر على الحالة. الأعراض المرضية المقابلة. لا ينصح باستخدام الجالانتامين في المرضى الذين يعانون من انسداد في الجهاز الهضمي أو الذين خضعوا مؤخرًا لعملية جراحية في الجهاز الهضمي.
اضطرابات الجهاز العصبي
قد يؤدي استخدام مقلدات الكولين إلى حدوث تشنجات. يجب أن نتذكر أن نشاط النوبات يمكن أن يكون مظهرًا من مظاهر مرض الزهايمر نفسه. في حالات نادرة، قد تؤدي زيادة النغمة الكولينية إلى تفاقم مرض باركنسون. أظهر التحليل المجمع للدراسات التي تسيطر عليها الدواء الوهمي في المرضى الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر باستخدام الجالانتامين تطورًا نادرًا للمضاعفات الوعائية الدماغية (انظر قسم "الآثار الجانبية"). يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند وصف الجالانتامين للمرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الدماغية.
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
التدخلات الجراحية والطبية
الجالانتامين، كونه مقلدًا للكولين، يمكن أن يعزز الحصار المفروض على النقل العصبي العضلي من النوع المزيل للاستقطاب أثناء التخدير (عند استخدام السوكساميثونيوم كمرخي للعضلات المحيطية)، خاصة في حالات نقص إنزيم الكولينستراز الكاذب.
إذا توقف العلاج فجأة (على سبيل المثال، قبل الجراحة)، لا تتطور متلازمة الانسحاب.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات. تزوج والفراء.:
للجالانتامين تأثير ضعيف أو متوسط على القدرة على قيادة المركبات واستخدام الآلات. ويرجع ذلك، من بين أمور أخرى، إلى الدوخة والنعاس، خاصة في الأسابيع الأولى بعد بدء العلاج. خلال فترة العلاج يجب الامتناع عن قيادة المركبات وتشغيل الآلات.
الجالانتامين متوفر في الشكل أجهزة لوحية, كبسولات, حل للحقن.
يتم تعبئة الأقراص والكبسولات في 10 أو 14 أو 15 قطعة في عبوات نفطة تحتوي على 1 أو 2 أو 3 أو 4 أو 6 في كل علبة.
يتم تقديم الحلول في قوارير أو أمبولات.
التأثير الدوائي
الدواء لديه مضادات الكولينستراز فعل.
الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية
الجالانتامين هو دواء مضاد للكولينستراز قابل للعكس. بفضل استخدامه، يتم تحسين انتقال الكوليني، مما يعزز ويطيل فعالية الأسيتيل كولين الداخلي. في الوقت نفسه، يتم ضمان النقل العصبي العضلي في العضلات، ويتجلى العداء للعوامل غير المستقطبة الشبيهة بالكورار. أيضًا ، تحت تأثير الجالانتامين ، تزداد قوة عضلات الأعضاء الداخلية ويزداد عمل الغدد الخارجية الإفراز. ونتيجة لذلك، فإنه يتناقص ، احتمال حدوثه ضيق الحدقة و تشنج الإقامة . تخترق المادة الفعالة BBB بسرعة إلى الدماغ، مما يعزز عمليات الإثارة.
يتم امتصاص الدواء بسرعة داخل الجسم. في هذه الحالة، يتم تحقيق التركيز العلاجي في التركيبة خلال 30 دقيقة. يتم ملاحظة الحد الأقصى للتركيز عند استخدام جرعة علاجية واحدة بعد ساعتين، ويتميز الجالانتامين بضعف ارتباطه ببروتينات البلازما. يحدث عن طريق إزالة الميثيل، مع تشكيل - إبيجالانتامين و جالانثامينون . يفرز الدواء بشكل رئيسي في شكل مستقلبات في البول وجزء صغير في الصفراء.
مؤشرات للاستخدام
يوصف الدواء على شكل كبسولات وأقراص من أجل:
- الخرف من نوع الزهايمر خفيفة إلى معتدلة الخطورة.
بالإضافة إلى ذلك، تستخدم الأقراص في علاج:
- العضلات التقدمية الحثل والاعتلال العضلي.
- الشلل الدماغي
- التهاب الأعصاب.
يستخدم محلول الحقن في مجالات الطب المختلفة:
في علم الأعصاب في علاج:
- الأضرار المؤلمة للجهاز العصبي.
- الشلل الدماغي؛
- أمراض الحبل الشوكي.
- التهاب العصب الوحيد، التهاب الأعصاب، اعتلال الأعصاب، التهاب الجذور والأعصاب.
- شلل جزئي مجهول السبب في العصب الوجهي.
- اعتلال عضلي.
- ليلة
في الجراحة والتخدير يستخدم الدواء كمضاد مرخيات العضلات غير المستقطبة وعلاج ونى المثانة والأمعاء بعد العملية الجراحية.
وقد تتأثر أيضًا الأعضاء الحسية والجهاز العصبي، والتي تظهر عادة على شكل: خمول، تغيرات في الذوق، ردود فعل سلوكية، شعور بالتعب، تشنجات، ، ردود فعل بجنون العظمة وما إلى ذلك وهلم جرا.
وتشمل الآثار الجانبية الأخرى: ألم في الصدر، وزيادة الألم، ونزيف في الأنف، ، زيادة الرغبة الجنسية، تشنج قصبي، نقص بوتاسيوم الدم.
تعليمات استخدام الجالانتامين (الطريقة والجرعة)
وفقًا لتعليمات استخدام الجالانتامين، يتم وصف الأقراص أو الكبسولات بجرعة يومية قدرها 5-10 ملغ تؤخذ 3-4 مرات بعد الأكل. يمكن أن تكون مدة العلاج 4-5 أسابيع. إذا تم استخدام جرعات عالية في العلاج، فقد يتم تقصير الدورة.
تعتمد جرعة الدواء في محلول الحقن على عمر المرضى. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة، مع الأخذ بعين الاعتبار الخصائص الفردية للمريض.
يجب ألا تتجاوز الجرعة المفردة القصوى للمرضى البالغين 10 ملغ و 20 ملغ في اليوم. يبدأ العلاج عادةً بتناول جرعات قليلة، ثم زيادتها تدريجيًا حتى تصبح فعالة علاجيًا. يستمر العلاج لمدة تصل إلى 50 يومًا، وبعد 1-1.5 شهرًا، يُسمح بتكرار العلاج.
جرعة مفرطة
في حالة الجرعة الزائدة، قد يتطور ضعف العضلات، التحزم ، غثيان شديد، قيء، آلام تشنجية في البطن، زيادة إفراز اللعاب، دمعان، سلس البول أو البراز، تعرق شديد، انخفاض ضغط الدم، بطء القلب والانهيار والمضبوطات. يمكن أن يؤدي ضعف العضلات المتزايد، الذي يكمله فرط إفراز الغشاء المخاطي للرغامى والتشنج القصبي، إلى انسداد مميت في المسالك الهوائية.
في هذه الحالة، يتم العلاج، بما في ذلك غسل المعدة، وإعطاء مضادات الكولين وغيرها من علاج الأعراض، مع الأخذ في الاعتبار حالة المريض.
تفاعل
لقد ثبت أن هيدروبروميد الجالانتامين هو خصم ونظائرها الهيكلية من حيث تأثيرها المثبط على مركز الجهاز التنفسي. يساعد هذا الدواء على استعادة التوصيل العصبي العضلي بعد حجبه بأدوية تشبه الكورار مع تأثير مضاد للاستقطاب.
توفر هذه الصفحة قائمة بجميع نظائر الجالانتامين من حيث التركيب ومؤشرات الاستخدام. قائمة نظائرها الرخيصة، ويمكنك أيضا مقارنة الأسعار في الصيدليات.
- أرخص نظير للجالانتامين:
- التناظرية الأكثر شعبية من جالانتامين:
- تصنيف ATX:جالانتامين
- المكونات النشطة / التركيب:جالانتامين
نظائرها الرخيصة من جالانتامين
| # | اسم | السعر في روسيا | السعر في أوكرانيا |
|---|---|---|---|
| 1 | دونيبيزيل هيدروكلوريد | 29 روبية | 7 غريفنا |
| 2 | إيبيداكرين مماثلة في الإشارة وطريقة الاستخدام | 62 روبية | 7 غريفنا |
| 3 | ريفاستيجمين مماثلة في الإشارة وطريقة الاستخدام | 74 روبية | 1200 غريفنا |
| 4 | إيبيداكرين مماثلة في الإشارة وطريقة الاستخدام | 121 روبية | 7 غريفنا |
| 5 | جالانتامين | 234 روبية | 7 غريفنا |
عند حساب التكلفة نظائرها الرخيصة من جالانتامينوقد تم أخذ الحد الأدنى للسعر بعين الاعتبار والذي تم العثور عليه في قوائم الأسعار المقدمة من الصيدليات
نظائرها الشعبية من جالانتامين
| # | اسم | السعر في روسيا | السعر في أوكرانيا |
|---|---|---|---|
| 1 | إيبيداكرين مماثلة في الإشارة وطريقة الاستخدام | 121 روبية | 7 غريفنا |
| 2 | دونيبيزيل هيدروكلوريد مماثلة في الإشارة وطريقة الاستخدام | 29 روبية | 7 غريفنا |
| 3 | ريفاستيجمين مماثلة في الإشارة وطريقة الاستخدام | 74 روبية | 1200 غريفنا |
| 4 | إيبيداكرين مماثلة في الإشارة وطريقة الاستخدام | 62 روبية | 7 غريفنا |
| 5 | جالانتامين التناظرية في التكوين والإشارة | 234 روبية | 7 غريفنا |
ال قائمة نظائرها المخدراتبناءً على إحصائيات الأدوية الأكثر طلبًا
جميع نظائرها من الجالانتامين
القائمة أعلاه من نظائرها المخدرات، والتي تشير بدائل الجالانتامين، هي الأنسب لأنها تحتوي على نفس تركيبة المكونات النشطة وتتطابق في مؤشرات الاستخدام
نظائرها حسب الإشارة وطريقة الاستخدام
| اسم | السعر في روسيا | السعر في أوكرانيا |
|---|---|---|
| دونيبيزيل هيدروكلوريد | 29 روبية | 7 غريفنا |
| -- | 7 غريفنا | |
| com.donepezil | -- | -- |
| com.donepezil | -- | -- |
| com.donepezil | -- | 7 غريفنا |
| com.donepezil | -- | 1628 غريفنا |
| -- | -- | |
| ريفاستيجمين | 74 روبية | 1200 غريفنا |
| ريفاستيجمين | -- | -- |
| ريفاستيجمين | -- | 133 غريفنا |
| إيبيداكرين | 62 روبية | 7 غريفنا |
| إيبيداكرين | 121 روبية | 7 غريفنا |
تكوين مختلف، قد يكون لها نفس دلالة وطريقة الاستخدام
| اسم | السعر في روسيا | السعر في أوكرانيا |
|---|---|---|
| -- | 7 غريفنا | |
| ميمانتين هيدروكلوريد | 119 روبية | 1415 غريفنا |
| ميمانتين | -- | 7 غريفنا |
| ميمانتين | 77 روبية | 7 غريفنا |
| ميمانتين | -- | -- |
| ميمانتين | -- | 7 غريفنا |
| ميمانتين | -- | -- |
| ميمانتين | -- | 195 غريفنا |
| ميمانتين | -- | -- |
| ميمانتين | -- | 188 غريفنا |
| ميمانتين | -- | -- |
| ميمانتين | -- | -- |
| ميمانتين | -- | 126 غريفنا |
| ميمانتين | 97 روبية | -- |
| ميمانتين هيدروكلوريد | 84 روبية | 1100 غريفنا |
| ميمانتين | 1356 روبية | -- |
| ميمانتين | 56 روبية | 990 غريفنا |
| ميمانتين | 10 فرك | 650 غريفنا |
| ميمانتين هيدروكلوريد | 43 روبية | -- |
| ميمانتين هيدروكلوريد | -- | 7 غريفنا |
| ميمانتين هيدروكلوريد | -- | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | 75 روبية | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | 75 روبية | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | -- | 7 غريفنا |
| 44 فرك. | 7 غريفنا | |
| أوراق الجنكة | 103 روبية | 200 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | 67 روبية | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | -- | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | -- | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | 29 روبية | 7 غريفنا |
| المستخلص الجاف لأوراق الجنكة بيلوبا | 237 روبية | 335 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | 75 روبية | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | -- | 127 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | -- | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | -- | 7 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | -- | 38 غريفنا |
| الجنكة بيلوبا | -- | 118 غريفنا |
| قدرات المعالجة المثلية للمواد المختلفة | 27 فرك. | 7 غريفنا |
لتجميع قائمة من نظائرها الرخيصة للأدوية باهظة الثمن، نستخدم الأسعار التي تقدمها لنا أكثر من 10000 صيدلية في جميع أنحاء روسيا. يتم تحديث قاعدة بيانات الأدوية ونظائرها يوميًا، وبالتالي فإن المعلومات المقدمة على موقعنا تكون دائمًا محدثة اعتبارًا من اليوم الحالي. إذا لم تجد الدواء الذي يهمك، يرجى استخدام البحث أعلاه واختيار الدواء الذي يهمك من القائمة. ستجد في صفحة كل منها جميع نظائرها الممكنة للدواء الذي تبحث عنه، بالإضافة إلى أسعار وعناوين الصيدليات التي يتوفر فيها.
كيف تجد نظيرًا رخيصًا لدواء باهظ الثمن؟
للعثور على نظير غير مكلف لدواء أو عام أو مرادف، نوصي أولاً بالانتباه إلى التركيبة، أي نفس المكونات النشطة ومؤشرات الاستخدام. ستشير نفس المكونات النشطة للدواء إلى أن الدواء هو مرادف للدواء أو معادل صيدلاني أو بديل صيدلاني. ومع ذلك، لا ينبغي لنا أن ننسى المكونات غير النشطة للأدوية المماثلة، والتي قد تؤثر على السلامة والفعالية. لا تنس تعليمات الأطباء، فالعلاج الذاتي يمكن أن يضر بصحتك، لذلك استشر الطبيب دائمًا قبل استخدام أي دواء.سعر جالانتامين
استخدم مواقع الويب أدناه للعثور على أسعار الجالانتامين ومعرفة مدى توفره في الصيدلية المحلية لديك.تعليمات الجالانتامين
تعليمات
لاستخدام الدواء
جالانتامين
الافراج عن النموذج
أقراص مغلفة، محلول للحقن
مُجَمَّع
حبوب
المادة الفعالة: جالانتامين 4 ملجم، 8 ملجم و 12 ملجم؛
حقنة
المادة الفعالة: جالانتامين 1 مجم
طَرد
تحتوي العبوة على 10، 15، 28، 30، 56 و 60 قرص، 10 أمبولات سعة 1 مل.
الدوائيةفعل
مثبط انتقائي وتنافسي وقابل للعكس لأستيل كولينستراز. يحفز مستقبلات النيكوتين ويزيد من حساسية الغشاء بعد المشبكي للأسيتيل كولين. يسهل توصيل الإثارة في المشبك العصبي العضلي ويستعيد التوصيل العصبي العضلي في حالات حصاره بواسطة مرخيات العضلات من نوع العمل غير المستقطب. يزيد من قوة العضلات الملساء، ويعزز إفراز الغدد الهضمية والعرقية، ويسبب تقبض الحدقة. من خلال زيادة نشاط الجهاز الكوليني، يعمل الجالانتامين على تحسين الوظيفة الإدراكية لدى المرضى الذين يعانون من خرف الزهايمر، ولكن ليس له أي تأثير على تطور المرض نفسه.
غالانتامين، مؤشرات للاستخدام
حبوب
مرض الزهايمر من نوع الخرف الخفيف أو المعتدل.
شلل الأطفال (مباشرة بعد توقف فترة الحمى، وكذلك في فترة الشفاء وفترة الآثار المتبقية)؛
الوهن العضلي الوبيل، ضمور العضلات التدريجي، اعتلال عضلي.
الشلل الدماغي؛
التهاب العصب؛
التهاب الجذر.
حقنة
في علم الأعصاب: الإصابات المؤلمة في الجهاز العصبي، الشلل الدماغي، أمراض الحبل الشوكي (التهاب النخاع، شلل الأطفال، شلل الأطفال شكل من أشكال التهاب الدماغ الذي يحمله القراد)، التهاب العصب الوحيد، التهاب الأعصاب، اعتلال الأعصاب، التهاب الجذور والأعصاب، متلازمة غيلان باريه، شلل العصب الوجهي مجهول السبب، اعتلال عضلي، التبول اللاإرادي.
في التخدير والجراحة: كمضاد لمرخيات العضلات غير المستقطبة ولعلاج ونى الأمعاء والمثانة بعد العملية الجراحية.
في العلاج الطبيعي: في شكل الرحلان الأيوني لأمراض الجهاز العصبي المحيطي.
في علم السموم: التسمم بأدوية مضادات الكولين والمورفين ونظائرها.
في الأشعة: لتحسين جودة تشخيص الجهاز الهضمي بما في ذلك. المرارة.
موانع
فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.
الربو القصبي.
بطء القلب.
الكتلة الأذينية البطينية.
ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
الذبحة الصدرية.
قصور القلب المزمن.
الصرع.
فرط الحركة.
اضطرابات الكلى الشديدة (تصفية الكرياتينين أقل من 9 مل / دقيقة).
اضطرابات الكبد الشديدة (أكثر من 9 نقاط على مقياس تشايلد بوغ).
انسداد معوي ميكانيكي.
انسداد رئوي مزمن.
أمراض الانسداد أو العمليات الجراحية الحديثة في الجهاز الهضمي.
أمراض الانسداد أو العلاج الجراحي الحديث للمسالك البولية أو غدة البروستاتا.
عمر الأطفال يصل إلى 9 سنوات.
حمل.
فترة الرضاعة.
بحرص:اختلال خفيف إلى متوسط في وظائف الكلى أو الكبد، متلازمة العقدة الجيبية المريضة وغيرها من اضطرابات التوصيل فوق البطيني، الاستخدام المتزامن للأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب (الديجوكسين، حاصرات بيتا)، التخدير العام، قرحة المعدة والاثني عشر، زيادة خطر الإصابة بالمرض. تطوير الآفات التقرحية التآكلية في الجهاز الهضمي.
اتجاهات للاستخدام والجرعات
حبوب
بالنسبة للإعطاء عن طريق الفم، الجرعة اليومية هي 5-10 ملغ، وتكرار تناوله 3-4 مرات في اليوم بعد الوجبات، ومدة العلاج 4-5 أسابيع. يتم تناول جرعات عالية خلال فترة زمنية أقصر.
حقنة
للإعطاء تحت الجلد، الجرعة المفردة للبالغين هي 2.5-10 ملغ. للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-2 سنة - 0.25-0.5 ملغ، 3-5 سنوات - 0.5-1 ملغ، 6-8 سنوات - 0.75-2 ملغ، 9-11 سنة - 1.25-3 ملغ، 12-14 سنة - 1.75 - 5 ملغ، 15-16 سنة - 2-7 ملغ، إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة، ولكن بشكل صارم بشكل فردي. للبالغين، الجرعة المفردة القصوى هي 10 ملغ، والجرعة اليومية هي 20 ملغ. تردد التطبيق 1-2 مرات في اليوم. يبدأ العلاج بجرعات قليلة، ثم يتم زيادتها تدريجيًا؛ تكرار الاستخدام بجرعات عالية - 3 مرات في اليوم. تستمر دورة العلاج لمدة تصل إلى 50 يومًا، إذا لزم الأمر، يمكن إجراء 2-3 دورات متكررة بفاصل 1-1.5 شهرًا.
للإعطاء عن طريق الوريد، الجرعة المفردة للبالغين هي 10-25 ملغ؛ للأطفال 1-2 سنة - 1-2 ملغ، 3-5 سنوات - 1.5-3 ملغ، 6-8 سنوات - 2-5 ملغ، 9-11 سنة - 3-8 ملغ، 12-15 سنة قديم - 5-10 ملغ.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
بطلان أثناء الحمل. يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.
آثار جانبية
من نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض أو زيادة في ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، قصور القلب، وذمة، كتلة الأذينية البطينية، الرفرفة الأذينية أو الرجفان، إطالة فترة QT، عدم انتظام دقات القلب البطيني وفوق البطيني، انقباض فوق البطيني، الهبات الساخنة، بطء القلب، نقص التروية أو احتشاء عضلة القلب.
من الجهاز الهضمي: الانتفاخ، عسر الهضم، الانزعاج الهضمي، فقدان الشهية، الإسهال، آلام البطن، الغثيان، القيء، التهاب المعدة، عسر البلع، جفاف الفم، زيادة إفراز اللعاب، التهاب الرتج، التهاب المعدة والأمعاء، التهاب الاثني عشر، التهاب الكبد، ثقب الغشاء المخاطي للمريء، نزيف من المريء. الجهاز الهضمي العلوي والسفلي.
من الجهاز العضلي الهيكلي: تشنجات عضلية، ضعف عضلي، حمى.
المؤشرات المخبرية: زيادة نشاط إنزيمات الكبد، فقر الدم، نقص بوتاسيوم الدم، زيادة مستويات السكر أو الفوسفاتيز القلوي في الدم.
أمراض الدم: نقص الصفيحات، فرفرية.
من الجهاز البولي: سلس البول، بيلة دموية، كثرة التبول، التهابات المسالك البولية، احتباس البول، حساب التفاضل والتكامل، المغص الكلوي.
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان رعشة، خمول، انحراف الذوق، الهلوسة البصرية والسمعية، ردود الفعل السلوكية، بما في ذلك الإثارة / العدوان. حادث وعائي دماغي عابر أو سكتة دماغية. صداع، دوخة، تشنجات، تشنجات عضلية، تنمل، ترنح، نقص أو فرط الحركة، تعذر الأداء، فقدان القدرة على الكلام، فقدان الشهية، نعاس، أرق.
من الحواس: التهاب الأنف، نزيف في الأنف، اضطرابات بصرية، تشنج الإقامة. غير شائعة: طنين الأذن.
من الجانب العقلي: الاكتئاب (نادرا جدا - مع الانتحار)، اللامبالاة، ردود الفعل بجنون العظمة، زيادة الرغبة الجنسية، الهذيان.
عام: ألم في الصدر، زيادة التعرق، فقدان الوزن، التعب، الجفاف (في حالات نادرة مع تطور الفشل الكلوي)، تشنج قصبي.
تعليمات خاصة
يصاحب العلاج بمثبطات الأسيتيل كولينستراز انخفاض في وزن الجسم. ومن المهم أن نأخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص عند علاج المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر، والذين عادة ما يعانون من فقدان الوزن. وفي هذا الصدد، من الضروري مراقبة وزن الجسم لدى هؤلاء المرضى.
خلال فترة العلاج، من الضروري التأكد من تناول كمية كافية من السوائل. مثل محاكيات الكولين الأخرى، يمكن للدواء أن يسبب تأثيرات مبهمة على نظام القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك بطء القلب)، والتي يجب أن تؤخذ في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من متلازمة العقدة الجيبية المريضة واضطرابات التوصيل الأخرى، وكذلك عند استخدامها في وقت واحد مع الأدوية التي تقلل من معدل ضربات القلب (الديجوكسين). أو حاصرات بيتا).
عند العلاج باستخدام الجالانتامين، هناك خطر حدوثه، وبالتالي من الضروري مراقبة ضغط الدم في كثير من الأحيان، خاصة عند تناول الدواء بجرعات أعلى (جرعة يومية 40 ملغ). من أجل منع مثل هذه الآثار الجانبية، من الضروري اختيار جرعة الدواء بعناية في بداية العلاج. لم يتم إثبات فعالية الدواء لدى المرضى الذين يعانون من أنواع أخرى من الخرف وضعف الذاكرة.
الدواء غير مخصص لعلاج المرضى الذين يعانون من ضعف إدراكي خفيف، أي. يعانون من ضعف معزول في الذاكرة يتجاوز المستوى المتوقع لعمرهم وتعليمهم، ولكن لا يستوفون معايير مرض الزهايمر.
يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد
يمنع تناوله في حالات قصور الكبد الحاد. توخي الحذر في حالات خلل الكبد الخفيف إلى المتوسط.
يستخدم في حالات القصور الكلوي
يمنع تناوله في حالات القصور الكلوي الحاد. توخي الحذر في القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط.
استخدامها في طب الأطفال
يمنع تناوله للأطفال أقل من 9 سنوات.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
خلال فترة العلاج، يجب الامتناع عن أداء الأعمال التي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية، بما في ذلك القيادة.
تفاعل الأدوية
لا ينصح بالدمج مع مقلدات الكولين الأخرى.
وهو مضاد أفيوني في تأثيره على مركز الجهاز التنفسي. يُظهر العداء الديناميكي الدوائي لمضادات الكولين م (الأتروبين، هوماتروبين بروميد الميثيل، وما إلى ذلك)، حاصرات العقدة، مرخيات العضلات غير المستقطبة، الكينيدين، البروكيناميد.
المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد قد تقلل من التأثير العلاجي للجالانتامين. يعزز الجالانتامين الحصار العصبي العضلي أثناء التخدير العام (بما في ذلك عند استخدام السوكساميثونيوم كمرخي للعضلات المحيطية). الأدوية التي تقلل من معدل ضربات القلب (الديجوكسين، حاصرات بيتا) تزيد من خطر تفاقم بطء القلب.
قد يزيد السيميتيدين من التوافر الحيوي للجالانتامين.
جميع الأدوية التي تمنع نظائر إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP2D6 وCYP3A4) قد تزيد من تركيزات الجالانتامين في البلازما عند تناولها بشكل متزامن، مما قد يؤدي إلى زيادة حدوث الآثار الجانبية الكولينية (بشكل رئيسي الغثيان والقيء). في هذه الحالة، اعتمادًا على مدى تحمل مريض معين للعلاج، قد يكون من الضروري تقليل جرعة المداومة من الجالانتامين.
مثبطات إنزيم CYP2D6 (أميتريبتيلين، فلوكستين، فلوفوكسامين، باروكستين، كينيدين) تقلل من تصفية الجالانتامين بنسبة 25-30٪. لهذا السبب، لا ينصح بالوصف في وقت واحد مع الكيتوكونازول، زيدوفودين، الاريثروميسين.
يقوي التأثير المثبط للإيثانول والمهدئات على الجهاز العصبي المركزي.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض الوعي (حتى الغيبوبة)، والتشنجات، وزيادة شدة الآثار الجانبية، وضعف العضلات الشديد مع فرط إفراز الغدد المخاطية في القصبة الهوائية والتشنج القصبي يمكن أن يؤدي إلى انسداد مميت في الجهاز التنفسي.
العلاج: غسل المعدة، علاج الأعراض. كترياق - إعطاء الأتروبين عن طريق الوريد بجرعات تتراوح من 0.5 إلى 1 ملغ. يتم تحديد الجرعات اللاحقة من الأتروبين اعتمادًا على الاستجابة العلاجية وحالة المريض.
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، عند درجة حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
الافضل قبل الموعد
سنتان.
التأثير الدوائي
عامل مضاد للكولينستراز ذو تأثير عكسي. يسهل انتقال الكوليني، ويعزز ويطيل عمل الأسيتيل كولين الداخلي. يوفر انتقالًا عصبيًا عضليًا في العضلات الهيكلية، ويظهر عداءً تجاه العوامل غير المستقطبة الشبيهة بالكورار. يزيد من قوة العضلات الملساء للأعضاء الداخلية، ويعزز إفراز الغدد خارجية الإفراز. يسبب تقبض الحدقة، ويقلل من ضغط العين، ويسبب تشنج الإقامة. يخترق بشكل جيد من خلال BBB، ويعزز عمليات الإثارة في المشابك العصبية الكولينية في الجهاز العصبي المركزي.
الدوائية
يتم امتصاص الجالانتامين بسرعة بعد تناوله تحت الجلد. يتم الوصول إلى التركيز العلاجي في بلازما الدم خلال 30 دقيقة. يصل Cmax في بلازما الدم بعد جرعة واحدة 10 ملغ (عن طريق الفم أو الحقن) إلى 1.2 ملغ/مل ويصل خلال ساعتين، ويرتبط الجالانتامين بشكل ضعيف ببروتينات البلازما. يخترق بشكل جيد من خلال BBB ويوجد في أنسجة المخ. يتم استقلابه عن طريق إزالة الميثيل (5-6٪). تم العثور على مستقلبات الجالانتامين (إبيجالانتامين وجالانثامينون) في البلازما والبول. يتم التخلص منه بشكل رئيسي عن طريق الترشيح الكبيبي. مدة الطرح هي 5 ساعات، وتفرز كمية صغيرة في الصفراء (0.2±0.1%/24 ساعة). يتم إخراج الجالانتامين في شكله غير المتغير ومستقلباته (إيبيجالانتامين وجلانتامين) في البول بنسبة 89٪ بعد تناوله تحت الجلد. تبلغ التصفية الكلوية للجالانتامين حوالي 100 مل / دقيقة.
دواعي الإستعمال
شلل الأطفال، التهاب العصب، التهاب الجذور، التهاب الجذور والأعصاب، التهاب الأعصاب، الشلل التشنجي، الآثار المتبقية بعد المعاناة من اضطرابات التهابات الأوعية الدموية، السامة والصدمة (السكتة الدماغية، التهاب السحايا، التهاب السحايا والدماغ، التهاب النخاع)، الوهن العضلي الوبيل، الحثل العضلي التدريجي، ضمور العضلات الشوكي والعصبي ; كمضاد لمرخيات العضلات غير المستقطبة. لخفض ضغط العين (قطرات العين).
نظام الجرعات
بالنسبة للإعطاء عن طريق الفم، الجرعة اليومية هي 5-10 ملغ، وتكرار تناوله 3-4 مرات في اليوم بعد الوجبات، ومدة العلاج 4-5 أسابيع. يتم تناول جرعات عالية خلال فترة زمنية أقصر.
للإعطاء تحت الجلد، الجرعة المفردة للبالغين هي 2.5-10 ملغ. للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-2 سنة - 0.25-0.5 ملغ، 3-5 سنوات - 0.5-1 ملغ، 6-8 سنوات - 0.75-2 ملغ، 9-11 سنة - 1.25-3 ملغ، 12-14 سنة - 1.75 - 5 ملغ، 15-16 سنة - 2-7 ملغ، إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة، ولكن بشكل صارم بشكل فردي. للبالغين أقصى جرعة واحدةهو 10 ملغ يوميا - 20 ملغ. تردد التطبيق 1-2 مرات / يوم. يبدأ العلاج بجرعات قليلة، ثم يتم زيادتها تدريجيًا؛ تكرار الاستخدام بجرعات عالية - 3 مرات / يوم. تستمر دورة العلاج لمدة تصل إلى 50 يومًا، إذا لزم الأمر، يمكن إجراء 2-3 دورات متكررة بفاصل 1-1.5 شهرًا.
للإعطاء عن طريق الوريد، الجرعة المفردة للبالغين هي 10-25 ملغ؛ للأطفال 1-2 سنة - 1-2 ملغ، 3-5 سنوات - 1.5-3 ملغ، 6-8 سنوات - 2-5 ملغ، 9-11 سنة - 3-8 ملغ، 12-15 سنة قديم - 5-10 ملغ.
عند تطبيقه موضعيا، يكون نظام الجرعات فرديا.
أثر جانبي
من الجهاز الهضمي :إفراز اللعاب الغزير والغثيان والقيء.
آخر:التعرق والدوخة. نادرا - بطء القلب.
ردود الفعل المحلية:عند تطبيقه موضعياً - احمرار طفيف في الملتحمة وحكة طفيفة.
موانع للاستخدام
الربو القصبي، بطء القلب، الذبحة الصدرية، الصرع، فرط الحركة، انسداد معوي ميكانيكي، انسداد ميكانيكي في المسالك البولية.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
بطلان أثناء الحمل. يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.
استخدم في الأطفال
التطبيق ممكن وفقا لنظام الجرعات.
جرعة مفرطة
أعراض:يمكن أن يؤدي انخفاض الوعي (حتى الغيبوبة) والتشنجات وزيادة شدة الآثار الجانبية وضعف العضلات الشديد مع فرط إفراز الغدد في الغشاء المخاطي للرغامى والتشنج القصبي إلى انسداد مميت في الجهاز التنفسي.
علاج:غسل المعدة، علاج الأعراض. كترياق - إعطاء الأتروبين عن طريق الوريد بجرعات تتراوح من 0.5 إلى 1 ملغ. يتم تحديد الجرعات اللاحقة من الأتروبين اعتمادًا على الاستجابة العلاجية وحالة المريض.
تفاعل الأدوية
عند استخدامه بالتزامن مع مضادات الكولين، لوحظ عداء لتأثير مضادات الكولين. مع عوامل مضادات الكولينستراز ومحاكيات الكولين - تأثير إضافي.
عند استخدامه في وقت واحد مع مثبطات نظائر الإنزيمات CYP2D6 وCYP3A4، هناك احتمال لزيادة الآثار الجانبية للجالانتامين.
مع الاستخدام المتزامن للكيتوكونازول والباروكستين، يزيد التوافر البيولوجي للجالانتامين.
مع الاستخدام المتزامن، هناك إمكانية لتعزيز تأثير السوكساميثونيوم، والذي يرجع إلى تأثير مضادات الكولينستراز للجالانتامين.
شروط الصرف من الصيدليات
على وصفة طبية.
شروط وفترات التخزين
في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. العمر الافتراضي - 2 سنة. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.
يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد
يمنع تناوله في حالات قصور الكبد الحاد. بحذر في حالات اختلال وظائف الكبد الخفيفة إلى المتوسطة
يستخدم في حالات القصور الكلوي
في حالة الفشل الكلوي الحاد، يجب تقليل الجرعة.
تعليمات خاصة
في حالة الفشل الكلوي الحاد، يجب تقليل الجرعة. يجب أن يتم العلاج بالجالانتامين بالاشتراك مع إجراءات العلاج الطبيعي، والتي يجب أن تبدأ بعد 1-2 ساعة من تناوله.
