الأسيتيل كولين هو ناقل عصبي. أستيل كولين: الميزات والأدوية والخصائص. الأسيتيل كولين هو ناقل عصبي مهم في الدماغ

أستيل كولين
شائعة
اسم منهجي	ن،ن،ن-تريميثيل-2-أمينوإيثانول أسيتات
الاختصارات	آش
صيغة كيميائية	CH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N (CH 3) 3
الصيغة التجريبية	C7H16NO2
الخصائص الفيزيائية
الكتلة المولية	146.21 جم/مول
الخصائص الحرارية
تصنيف
ريج. CAS رقم	51-84-3
ريج. رقم بوبتشيم	187
ابتسامات	O=C(OCC(C)(C)C)C

ملكيات

بدني

بلورات عديمة اللون أو كتلة بلورية بيضاء. يذوب في الهواء . قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول. عند غليها وتخزينها لفترة طويلة، تتحلل المحاليل.

طبي

يتجلى التأثير المسكاريني المحيطي للأسيتيل كولين في تباطؤ تقلصات القلب وتوسيع الأوعية الدموية الطرفية. الأوعية الدمويةوانخفاض ضغط الدم وزيادة التمعج في المعدة والأمعاء وتقلص عضلات القصبات الهوائية والرحم والمرارة و مثانة، زيادة إفراز الجهاز الهضمي والشعب الهوائية والعرق و الغدد الدمعية، ضيق الحدقة ويرتبط التأثير الحدقي بزيادة تقلص العضلة الدائرية للقزحية، والتي تعصبها الألياف الكولينية بعد العقدية للعصب المحرك للعين. في الوقت نفسه، نتيجة لتقلص العضلات الهدبية واسترخاء رباط القرفة للحزام الهدبي، يحدث تشنج الإقامة.

عادةً ما يكون انقباض حدقة العين الناتج عن عمل الأسيتيل كولين مصحوبًا بانخفاض في ضغط العين. ويفسر هذا التأثير جزئيا بحقيقة أنه عندما تنقبض حدقة العين وتتسطح القزحية، تتسع قناة شليم ( الجيب الوريديالصلبة) ومساحات النافورة (مساحات الزاوية القزحية القرنية)، مما يضمن تدفقًا أفضل للسوائل من الوسائط الداخلية للعين. من الممكن أن تشارك آليات أخرى أيضًا في انخفاض ضغط العين. نظرًا لقدرتها على تقليل ضغط العين، فإن المواد التي تعمل مثل الأسيتيل كولين (محاكيات الكولين، وأدوية مضادات الكولينستراز) تستخدم على نطاق واسع لعلاج الجلوكوما. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند إدخال هذه الأدوية في كيس الملتحمة، يتم امتصاصها في الدم، ولها تأثير ارتشافي، يمكن أن تسبب أعراضًا مميزة لهذه الأدوية. آثار جانبية. يجب أيضًا أن يؤخذ في الاعتبار أن الاستخدام طويل الأمد (على مدى عدة سنوات) للمواد الحدقة يمكن أن يؤدي أحيانًا إلى تطور تقبض الحدقة المستمر (غير القابل للشفاء)، وتكوين نمشات خلفية ومضاعفات أخرى، و الاستخدام على المدى الطويلكمضادات للحدقة، قد تعزز أدوية مضادات الكولينستراز تطور إعتام عدسة العين.

يلعب الأسيتيل كولين أيضًا دورًا مهمًا باعتباره ناقلًا عصبيًا للجهاز العصبي المركزي. وتشارك في نقل النبضات في أجزاء مختلفة من الدماغ، مع تركيزات صغيرة تسهل، وتركيزات كبيرة تمنع انتقال التشابك العصبي. التغيرات في استقلاب الأسيتيل كولين يمكن أن تؤدي إلى ضعف وظائف المخ. نقصه يحدد إلى حد كبير الصورة السريريةمرض تنكس عصبي خطير مثل مرض الزهايمر. بعض مضادات الأسيتيل كولين ذات التأثير المركزي (انظر أميزيل) هي أدوية ذات تأثير عقلي (انظر أيضًا الأتروبين). جرعة زائدة من مضادات الأسيتيل كولين يمكن أن تسبب اضطرابات في النشاط العصبي العالي (يكون لها تأثير هلوسة، وما إلى ذلك).

طلب

التطبيق العام

للاستخدام في الممارسة الطبيةوكلوريد الأستيل كولين (lat. كلوريد الأسيتيل كوليني). كدواء أستيل كلوريد تطبيق واسعلا يمتلك.

علاج

عند تناوله عن طريق الفم، يكون الأسيتيل كولين غير فعال لأنه يتحلل بسرعة. عند تناوله بالحقن، يكون له تأثير سريع وحاد ولكنه قصير الأمد. مثل المركبات الرباعية الأخرى، يخترق الأسيتيل كولين حاجز الدم في الدماغ بشكل سيئ وليس له تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي. في بعض الأحيان يتم استخدام الأسيتيل كولين كموسع للأوعية الدموية لتشنجات الأوعية الدموية الطرفية (التهاب باطنة الشريان، العرج المتقطع، الاضطرابات الغذائية في الجذع، وما إلى ذلك)، ولتشنجات شرايين الشبكية. في في حالات نادرةيتم إعطاء الأسيتيل كولين لونى الأمعاء والمثانة. كما يستخدم الأسيتيل كولين في بعض الأحيان للتخفيف التشخيص بالأشعة السينيةتعذر الارتخاء في المريء.

نموذج الطلب

يوصف الدواء تحت الجلد وفي العضل بجرعة (للبالغين) قدرها 0.05 جرام أو 0.1 جرام، ويمكن تكرار الحقن إذا لزم الأمر 2-3 مرات في اليوم. عند الحقن يجب التأكد من عدم دخول الإبرة في الوريد. لا يُسمح بالإعطاء عن طريق الوريد بسبب احتمال حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم والسكتة القلبية.

جرعات أعلى تحت الجلد والعضل للبالغين:

• جرعة واحدة 0.1 غرام،
• يوميا 0.3 جرام.

خطر الاستخدام أثناء العلاج

عند استخدام الأسيتيل كولين يجب الأخذ في الاعتبار أنه يسبب تضييق الأوعية التاجية للقلب. في حالة تناول جرعة زائدة، قد يكون هناك انخفاض حاد في ضغط الدم مع بطء القلب واضطرابات ضربات القلب، والعرق الغزير، وتقبض الحدقة، وزيادة حركية الأمعاء وظواهر أخرى. في هذه الحالات، يجب حقن 1 مل من محلول الأتروبين 0.1٪ (متكررًا إذا لزم الأمر) أو دواء آخر مضاد للكولين على الفور في الوريد أو تحت الجلد (انظر ميتاسين).

المشاركة في عمليات الحياة

يلعب الأسيتيل كولين المتكون في الجسم (الداخلي). دور مهمفي عمليات الحياة: يشارك في النقل الإثارة العصبيةفي الجهاز العصبي المركزي، العقد اللاإرادية، ونهايات الأعصاب السمبتاوي والحركية. يرتبط الأسيتيل كولين بوظائف الذاكرة. يؤدي انخفاض الأسيتيل كولين في مرض الزهايمر إلى ضعف الذاكرة لدى المرضى. يلعب الأسيتيل كولين دورًا مهمًا في النوم والاستيقاظ. يحدث الإثارة مع زيادة نشاط الخلايا العصبية الكولينية في العقد القاعدية للدماغ الأمامي وجذع الدماغ.

الخصائص الفسيولوجية

الأسيتيل كولين هو ناقل كيميائي (وسيط) للإثارة العصبية. تسمى نهايات الألياف العصبية التي تعمل كوسيط بها باسم الكوليني، وتسمى المستقبلات التي تتفاعل معها بالمستقبلات الكولينية. المستقبل الكوليني (وفقًا للمصطلحات الأجنبية الحديثة - "المستقبل الكوليني") هو جزيء بروتيني معقد (البروتين النووي) موضعي على الخارجغشاء ما بعد المشبكي. في هذه الحالة، يتم تعيين المستقبلات الكولينية للأعصاب الكولينية ما بعد العقدية (القلب، العضلات الملساء، الغدد) على أنها مستقبلات كولينية م (موسكارينية)، ويتم تعيين تلك الموجودة في منطقة المشابك العصبية العقدية وفي المشابك العصبية العضلية الجسدية على أنها n - المستقبلات الكولينية (حساسة للنيكوتين). ويرتبط هذا التقسيم بخصائص التفاعلات التي تحدث أثناء تفاعل الأسيتيل كولين مع هذه الأنظمة البيوكيميائية: التفاعلات المسكارينية في الحالة الأولى والشبيهة بالنيكوتين في الثانية؛ توجد مستقبلات m و n-cholinergic أيضًا في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي.

وفقًا للبيانات الحديثة، تنقسم المستقبلات الحساسة للمسكارين إلى مستقبلات M1 وM2 وM3، والتي تتوزع بشكل مختلف في الأعضاء وتكون غير متجانسة في الأعضاء. أهمية فسيولوجية(انظر الأتروبين، بيرنزيبين).

ليس للأسيتيل كولين تأثير انتقائي صارم على أنواع المستقبلات الكولينية. إنه يعمل بدرجة أو بأخرى على المستقبلات الكولينية m و n وعلى مجموعات فرعية من المستقبلات الكولينية m. يرتبط تأثير الأسيتيل كولين المحيطي الشبيه بالنيكوتين بمشاركته في نقل النبضات العصبية من ألياف ما قبل العقدة إلى ألياف ما بعد العقدة في العقد اللاإرادية، وكذلك من الأعصاب الحركية إلى العضلات المخططة. بجرعات صغيرة هو جهاز إرسال فسيولوجي للإثارة العصبية جرعات كبيرةيمكن أن يسبب إزالة الاستقطاب المستمر في منطقة المشابك العصبية ويمنع انتقال الإثارة.

موانع

هو بطلان أستيل كولين في الربو القصبي، والذبحة الصدرية، وتصلب الشرايين، وأمراض القلب العضوية، والصرع.

الافراج عن النموذج

شكل الإطلاق: في أمبولات سعة 5 مل تحتوي على 0.1 و 0.2 جم من المادة الجافة. يتم حل الدواء مباشرة قبل الاستخدام. افتح الأمبولة واستخدم محقنة لحقن الكمية المطلوبة (2-5 مل) من الماء المعقم فيها

N، N، N-تريميثيل-2-أمينوثانول خلات

الخواص الكيميائية

الأسيتيل كولين هو العامل الرئيسي الناقل العصبي ، المسؤول عن النقل العصبي العضلي في الجهاز العصبي السمبتاوي. وهو مركب أحادي الأمونيوم الرباعي. المادة في حد ذاتها ليست مستقرة، بل يتم تدميرها في الجسم بسرعة أستيل كولينستراز مما أدى إلى تشكيل حمض الاسيتيك و الكولين .

يتم تصنيع المنتج على شكل بلورات بيضاء أو كتلة بلورية، والتي تميل إلى الانتشار عند ملامستها للهواء. تذوب المادة جيدًا في الكحول والماء. لا يمكن غليه أو تخزينه لفترة طويلة، فهو يتحلل الأسيتيل كولين.

يستخدم كدواء يحسن النقل العصبي العضلي وفي الدراسات الدوائية. وغالبا ما يتم تصنيعه كملح أو كلوريد .

يلعب هذا الناقل العصبي دورًا مهمًا في الجسم، ويزيد من أداء الدماغ والذاكرة. ولذلك، من المهم أن يكون هناك ما يكفي من الأسيتيل كولين في الأطعمة المدرجة في النظام الغذائي اليومي.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

يحدث تأثير الكولين للأستيل كولين على الجسم بسبب تحفيزه ن- و مستقبلات م الكولينية . تعمل المادة على إبطاء تقلصات القلب وتوسع الأوعية الدموية الطرفية وتقلل وتعزز حركية الأمعاء والمعدة.

يؤثر الدواء على إفراز الغدد القصبية والهضمية، والتخلص من العرق والدموع. تنتج المادة أيضًا تأثيرًا مخففًا ويعزز تشنج الإقامة (انقباض التلميذ)، ويقلل .

جرعات صغيرة من الأسيتيل كولين تحفز انتقال النبضات العصبية إلى الجسم مختلف الإداراتوعلى العكس من ذلك، فإن الدماغ والكبيرة تمنع هذه العملية. يعمل هذا الناقل العصبي بشكل عام على تحسين أداء الدماغ والذاكرة. ولذلك، من المهم أن يكون هناك ما يكفي من الأسيتيل كولين في الأطعمة المدرجة في النظام الغذائي اليومي. مع نقصه يتطور خلل في وظائف المخ ().

مؤشرات للاستخدام

في السابق تم تعيينه ك مقلدات الكولين . من الممكن أيضًا استخدام المنتج للعلاج لفترة قصيرة، حيث قد يتطور الاستخدام على المدى الطويل.

موانع

آثار جانبية

أثناء العلاج باستخدام الأسيتيل كولين، قد يتطور ما يلي:

• بطء القلب ، ينقص ضغط الدم , ;
• غثيان، اضطرابات بصرية، زيادة الدموع.
• سيلان الأنف , تشنج قصبي ;
• كثرة التبول.

تعليمات الاستخدام (الطريقة والجرعة)

يوصف الأسيتيل كولين تحت الجلد وفي العضل. متوسط ​​الجرعة للبالغين هو 50-100 ملغ. إذا لزم الأمر، يمكن إجراء الحقن عدة مرات متتالية، حتى ثلاث مرات.

لا يمكن السماح الوريدالمخدرات، وهذا يمكن أن يؤدي إلى انخفاض حاد ضغط الدم ، حتى السكتة القلبية.

جرعة مفرطة

جرعة زائدة يمكن أن تسبب انخفاضا حادا جحيم , بطء القلب ، توقف القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، ضيق الحدقة , إسهال وما إلى ذلك وهلم جرا. للتخلص من الأعراض غير المرغوب فيها، يوصى بإعطاء 1 مل من محلول 0.1% أو محلول آخر تحت الجلد أو عن طريق الوريد في أسرع وقت ممكن. مضادات الكولين (على سبيل المثال،

يتم تضمين المنتج أحيانًا في بعض المجموعات. المخدرات ل الاستخدام المحليفي جراحة العيون لخلق دائم وطويل الأمد ضيق الحدقة .

الأدوية التي تحتوي على (النظير)

على هذه اللحظةمستحضرات الأسيتيل كولين غير متوفرة.

يُعرف باسم "جزيء الذاكرة"، فهو يساعدنا على التعلم والتركيز والبقاء نشطين عقليًا، ولكن له في الواقع العديد من الأدوار الأخرى. كما يحفز الأسيتيل كولين المزاج الإيجابي من خلال التعديل مشاعر سلبيةمثل الخوف والغضب. فهو يزيد من مرونة الدماغ، وهي سمة عصبية تسمح لنا بالبقاء مرنين عقليًا طوال حياتنا.

الأسيتيل كولين وتأثيره على الجسم.

هناك عدة أسباب وجيهة وراء تناول الأشخاص لمكملات الأسيتيل كولين. وقد يرغبون في تحسين ذاكرتهم أو الحفاظ عليها جودة عاليةفي المستقبل. أو محاولة التغلب عليها علامات نموذجيةالعجز، مثل فقدان الأشياء باستمرار، وعدم القدرة على متابعة المحادثة، واضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه. يرتبط نقص الأسيتيل كولين بالخطورة الاضطرابات العصبيةمثل مرض الزهايمر، والخرف، ومرض باركنسون، والوهن العضلي الوبيل، تصلب متعدد. تحتوي أدمغة مرضى الزهايمر فقط جزء صغيرما يعتبر المستوى الطبيعيمن هذه المادة. وبالتالي فإن أدوية هذا المرض تعمل عن طريق منع تحلل الأسيتيل كولين، ويشار إلى مكملات الأسيتيل كولين بشكل خاص لأولئك الذين لا يستهلكون عادة الأطعمة التي تزود الجسم بالعناصر الأساسية لهذا الناقل العصبي، مثل الأشخاص الذين يتبعون نظامًا غذائيًا قليل الدهون أو أولئك الذين تخلصوا من هذا المرض. البيض بالكامل واللحوم. الدهون الصالحة للأكلوالكولين الموجود في المنتجات الحيوانية ضروري لتخليق الأسيتيل كولين. وعندما يكون هناك نقص فيها، يبدأ الدماغ بتدمير نفسه حرفيًا، وبالتالي يحاول الحصول على المواد اللازمة لتكوين المادة الناقصة.

أدوية مضادات الكولين

يعد تناول المكملات الغذائية مهمًا بشكل خاص إذا كنت تتناول أي أدوية مضادة للكولين. - المواد التي تمنع عمل الأسيتيل كولين. القاعدة الأساسية هي أن أي دواء يبدأ بـ "مضاد" من المرجح أن يخفض مستويات الأسيتيل كولين. وتشمل هذه مضادات الاكتئاب، ومضادات الذهان، والمضادات الحيوية، ومضادات التشنج، الأدوية الخافضة للضغطوحتى مضادات الهيستامين التي لا تستلزم وصفة طبية.

المكملات الغذائية لزيادة مستويات الأسيتيل كولين والكولين

لا يمكنك الحصول على الأسيتيل كولين مباشرة، ولكن يمكنك تناول المكملات الغذائية التي تزيد من إنتاج الجسم له، أو تبطئ تحلله، أو تعزز إعادة امتصاصه، أو تحفز مستقبلاته، أو توفر الموارد اللازمة لتكوينه. تسمى المواد أو الأدوية أو المكملات الغذائية التي تزيد من تخليق الأسيتيل كولين بالكولين.
تنقسم أفضل المكملات الكولينية إلى ثلاث فئات رئيسية: القائمة على الكولين، علاج بالأعشابوالمغذيات. بعضها قوي جدًا لدرجة أنه يتم وصفه أحيانًا كأدوية.
يعتبر بيتارترات الكولين أحد فيتامينات ب المعقدة ومقدمة للأسيتيل كولين. حوالي 90٪ منا لا يحصلون على ما يكفي منه في نظامنا الغذائي. يتم احتواؤها بشكل رئيسي في صفار البيضولحوم البقر والمأكولات البحرية. مكملات الكولين هي علاج ممتاز‎الوقاية من النقص، بواسطة على الأقلنظريا. ومع ذلك، لا تؤدي جميعها إلى زيادة كمية الكولين في الدماغ أو زيادة مستويات الأسيتيل كولين.

هذه هي الأدوية التي تفعل ذلك حقا.

• Alpha GPC - هذا شكل عالي التوفر بيولوجيًا من الكولين الذي يخترق الدماغ بسهولة. يعتبر أحد أفضل المكملات الغذائية المعززة للأسيتيل كولين. Alpha GPC هو مركب طبيعي مثالي ل العقل البشريوهو مكون حليب الثدي. يحسن الذاكرة ويبطئ معدل التدهور المعرفي في الشيخوخة. وهذا يجعله مفيدًا في علاج مرض الزهايمر، وفي أوروبا يوصف بالفعل لزيادة مستويات الأسيتيل كولين لدى هؤلاء المرضى. في الولايات المتحدة، يتم تسويق Alpha GPC كمكمل للذاكرة.
• سيتيكولين هو مركب طبيعي موجود في كل خلية من خلايا الجسم، على وجه الخصوص تركيزات عاليةموجودة في خلايا الدماغ. سيتيكولين هو مادة الكولين التي تزيد من مستويات الأسيتيل كولين. تم تطويره في الأصل لعلاج الذبحة الصدرية، ولكن تم وصفه لاحقًا كعلاج للضعف الإدراكي المرتبط بالعمر والخرف ومرض الزهايمر. اليوم، يتم تسويقه كمكمل يقدم فوائد مذهلة للدماغ. فهو يسرع تدفق الدم إلى الدماغ، ويحفز نمو الخلايا العصبية الجديدة، ويحسن الذاكرة والانتباه بشكل ملحوظ. لدى سيتيكولين عدة أسماء أخرى، مع كون CDP-choline هو الأكثر استخدامًا.
• DMAE (ثنائي ميثيل أمينوثانول) هو مادة أخرى من سلائف الكولين ويوجد في بعض مكملات الدماغ. وهو عنصر نشط شائع في منتجات العناية بالبشرة. وعلى الرغم من أنه يزيد من مستويات الأسيتيل كولين، إلا أن الدراسات تشير إلى أنه لا يتحسن الوظائف المعرفية. ولأنه يرتبط بعيوب الأنبوب العصبي، فلا ينصح باستخدامه من قبل النساء في سن الإنجاب.

علاج بالأعشاب

هناك عدد كبير من المكملات العشبية التي تعمل جزئيًا على زيادة مستويات الأسيتيل كولين. معظمهم لديهم تاريخ طويلتستخدم كمقويات للدماغ. بعضها آمن جدًا لدرجة أن الناس يأكلونها. ومع ذلك، فإن تأثيرها يشبه إلى حد كبير تأثيرًا طبيًا، لذا يجب تناولها بحذر شديد.

• باكوبا. تم استخدام باكوبا منذ آلاف السنين كمنشط للدماغ في التقاليد الطبية الصينية والهندية. وهو عبارة عن مادة مُتكيفة - وهي عشبة لا تهدئ أو تحفز الجسم، ولكنها تجعله في حالة من التوازن تعرف باسم التوازن. يقوم باكوبا بذلك عن طريق موازنة مستويات الناقلات العصبية بما في ذلك الأسيتيل كولين والدوبامين والسيروتونين. يعوض فقدان الذاكرة الناجم عن الأدوية المضادة للكولين. يعمل هذا النبات على تحسين الذاكرة، فضلاً عن دقة وسرعة معالجة المعلومات، حتى أفضل من عقار مودافينيل. يعد Bacopa خيارًا ممتازًا إذا كنت تعاني من ضغط شديد أو تعاني من الأرق والقلق. إنه آمن تمامًا ويمكن حتى إعطاؤه للأطفال. للحصول على أقصى قدر من الامتصاص، يوصى بتناوله مع الطعام.
• الجينسنغ الأمريكي. إنها ليست شعبية مثل ابن عمها الآسيوي، ولكن هذا قد يتغير. يحظى الجينسنغ الأمريكي بتقدير كبير لخصائصه المتفوقة وفعاليته المثبتة كمحسن معرفي يزيد من مستويات الأسيتيل كولين. يعمل على تحسين الذاكرة بسرعة، مما يوفر الوضوح الذهني والوضوح لعدة ساعات بعد الاستخدام. يمكنك أيضًا تناول الجينسنغ الأمريكي كشاي أو إضافة شرائح مجففة إلى الأطعمة المطبوخة.
• غوتو كولا (غوتو كولا) غوتو كولا ( كينتيللا اسياتيكا) وهو قريب من البقدونس والجزر. وفي آسيا، تم استخدامه منذ آلاف السنين للطهي وصنع الشاي. ويستخدم تقليديا لعلاج الاضطرابات النفسية، بما في ذلك فقدان الذاكرة، والتعب العقلي، والقلق والاكتئاب. يُترجم اسمها من اللغة الصينية إلى "ينبوع الشباب"، حيث يُعتقد أنها تعزز طول العمر. وهو أيضًا مكمل قيم للدماغ. في الدراسات البشرية، زاد غوتو كالا من اليقظة بنسبة 100% وقلل من القلق والاكتئاب بنسبة 50%. ويتحقق هذا التأثير بسبب وجوده في النبات مواد فريدة من نوعهاتسمى ترايتيربين. تعمل هذه السلائف الستيرويدية بنفس الطريقة التي تعمل بها الأدوية التي تمنع تحلل الأسيتيل كولين. أنها تمنع تكوين لويحات الأميلويد التي تتراكم في أدمغة مرضى الزهايمر. ونظرًا لوجود كلمة "كولا" في الاسم، يعتقد العديد من الأوروبيين أن غوتو كولا يحتوي على مادة الكافيين. ولكن في الواقع الأمر ليس كذلك - فالنبات مرخي وليس منبهًا.
• هوبرزين. هذا مستخلص معزول من الطحلب الصيني، وهو دواء صيني تقليدي لتحسين الذاكرة. كما أنه أحد أقوى المكملات الغذائية لزيادة مستويات الأسيتيل كولين. يمنع Huperzine عمل إنزيم الأسيتيل كولينستراز، الذي يدمر الأسيتيل كولين. يباع كمكمل مستقل ويتم تضمينه أيضًا في العديد من مجمعات منشط الذهن. يعتبر Huperzine قويًا جدًا لدرجة أنه يتم استخدامه في الصين كدواء معتمد لعلاج مرض الزهايمر. على عكس الأعشاب المذكورة سابقًا، والتي تعتبر آمنة تمامًا، يمكن أن يسبب الهوبرزين آثارًا جانبية - اضطراب في الجهاز الهضمي، والقلق، تشنجات العضلاتوالوخز والتغيرات في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. لا ينبغي تناوله مع أدوية مضادات الكولين - مضادات الهيستامين ومضادات الاكتئاب وأدوية مرض الزهايمر.
• جالانتامين. هذا مكمل عشبي آخر يجب تناوله بحذر. تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة لعلاج مرض الزهايمر وهو متاح بوصفة طبية أو بدونها. يستخدم الجالانتامين لتحسين الذاكرة، والحد من الارتباك العقلي، وإبطاء تطور مرض الزهايمر. أذكرها آثار جانبيةتشبه إلى حد كبير تلك الموجودة في huperzine. بالإضافة إلى ذلك، فهو يتفاعل بشكل سيئ مع مئات الأدوية. قبل البدء بتناول الجالانتامين، يوصى بشدة أن تناقش الأمر مع طبيبك. المكملات العشبية الأخرى التي تعزز مستويات الأسيتيل كولين في حين أن المكملات الغذائية المذكورة أعلاه هي أقوى الأدوية الكولينية، إلا أن هناك العديد من المكملات الأخرى علاج بالأعشابمما يدل على القدرة على زيادة كمية الأسيتيل كولين. هذه هي اشواغاندا والريحان والزنجبيل والقرفة وجذر القطب الشمالي والكركم والزعفران والجنكة بيلوبا. العناصر الغذائية
• فيتامين ب5 (حمض البانتوثنيك). وهو أحد فيتامينات ب المعقدة. "البانتوثينيك" يعني "موجود في كل مكان"، كما هو موجود في العديد من مصادر الغذاء. في حين أن جميع فيتامينات ب ضرورية لوظيفة الدماغ الصحية، فإن فيتامين ب5 هو عامل مساعد مهم في تحويل الكولين إلى أستيل كولين. هذا هو السبب في أنك ترى أحيانًا B5 في مكملات الدماغ مثل Alpha GPC، وciticoline، وغيرها.
• Acetyl-L-Carnitine أثبت هذا الحمض الأميني قدرته على تحسين التركيز والوضوح العقلي والمزاج. هذا الحمضهو طليعة الأسيتيل كولين وله بنية مشابهة له، ولذلك فهو يرتبط بمستقبلاته في الدماغ وينشطها. يتمتع الأسيتيل-إل-كارنيتين بخصائص مضادة للاكتئاب سريعة المفعول، مما يجعله فعالًا ضد فقدان الذاكرة والاكتئاب. هذا المكمل آمن بشكل عام، ولكن لا ينبغي تناوله مع أدوية تسييل الدم.

الآثار الجانبية لمكملات الأسيتيل كولين

كما هو الحال مع جميع الناقلات العصبية، فإن الإفراط في تناولها يكون ضارًا مثل القليل منها. أعراض شائعةالجرعة الزائدة هي الشعور بالاكتئاب. بعض الناس يشكون من الصداع. قد يعاني المرضى أيضًا من توتر العضلات وتشنجاتها والغثيان والتعب الشديد. إذا كنت تعاني من هذه الأعراض، فما عليك سوى أخذ قسط من الراحة ومنح جسمك وقتًا للتأقلم. كن حذرًا بشكل خاص مع المكملات الغذائية القوية مثل هوبرزين وجالانتامين، لكن ضع في اعتبارك أن أي شيء يستخدم كدواء قوي بما يكفي لإحداث آثار جانبية أو التفاعل سلبًا مع مواد أخرى.
ينقل الأسيتيل كولين النبضات العصبية في المشابك العصبية الكولينية. يعود اكتشاف الدور الوسيط للأسيتيل كولين إلى عالم الصيدلة النمساوي O. Lewi. توجد المشابك العصبية الكولينية في كل من الجهاز العصبي الجسدي واللاإرادي. تعمل الألياف الحركية للجهاز العصبي الجسدي على تعصب العضلات الهيكلية، ويتم إطلاق الأسيتيل كولين من نهاياتها. تتكون المسارات الصادرة للجهاز العصبي اللاإرادي من خليتين عصبيتين: تقع الأولى في الجهاز العصبي المركزي (في جذع الدماغ و الحبل الشوكي) ، والثاني في العقدة اللاإرادية التي تنتمي إلى الجهاز العصبي المحيطي (الشكل 5). وبناء على ذلك، فإن عمليات الخلايا العصبية الأولى تشكل ألياف ما قبل العقدة، والثانية - ما بعد العقدة. في الخلايا العصبية ما قبل العقدية لكل من الأقسام الودية والباراسمبثاوية للجهاز العصبي اللاإرادي، يعتبر الأسيتيل كولين هو المرسل الرئيسي. يختلف القسمان الودي والباراسمبثاوي في الوسيط الذي يتم إطلاقه عند نقاط الاشتباك العصبي للألياف ما بعد العقدية: في الجهاز العصبي الودي هو النورإبينفرين، وفي الجهاز العصبي السمبتاوي هو الأسيتيل كولين.
وبالتالي، يعمل الأسيتيل كولين كجهاز إرسال للنبضات من نهايات جميع ألياف ما بعد العقدية نظيرة الودية، ومن نهايات الألياف الودية ما بعد العقدية التي تعصب الغدد العرقية، من نهايات جميع ألياف ما قبل العقدة (المتعاطفة وغير المتجانسة)، ومن نهايات الأعصاب الحركية للعضلات المخططة، وكذلك في العديد من المشابك العصبية المركزية.

كيميائيا، الأسيتيل كولين هو استر من الكولين و حمض الاسيتيك. يتم تصنيعه في نهايات الألياف العصبية من كحول الكولين وأسيتيل CoA تحت تأثير إنزيم أسيتيل ترانسفيراز الكولين. معدل التفاعل التوليفي محدود بتركيز الكولين في النهايات المتشابكة. يتم ترسيب الوسيط المركب في الحويصلات نتيجة النقل النشط بمشاركة إنزيم ATPase المعتمد على المغنيسيوم. الآلية الرئيسية لإطلاق الأسيتيل كولين في الشق التشابكي، مما يؤدي إلى تكوين جهد ما بعد المشبكي، هي خروج الخلايا المعتمد على Ca2+. إزالة استقطاب النهايات العصبية، مما يزيد من نفاذية الغشاء قبل المشبكي إلى Ca2+، - شرط ضروريالافراج عن أستيل كولين.
الأسيتيل كولين غير مستقر كيميائيا بيئة قلويةيتحلل بسرعة إلى الكولين وحمض الخليك. يتم تحفيز تدميره في المشبك الكوليني بواسطة إنزيم أستيل كولينستراز، الذي اكتشفه أو. ليفي. يقع أستيل كولينستراز على الغشاء بعد المشبكي بجوار المستقبل الكوليني وهو أحد أسرع الإنزيمات مفعولاً. يضمن التدمير السريع للمرسل عدم قدرة انتقال العصب الكوليني. يتم التقاط الكولين الناتج عن طريق البروتينات الناقلة للغشاء قبل المشبكي ويعمل أيضًا على استعادة الأسيتيل كولين في النهاية (الشكل 6).

/>الشكل. 6. مخطط هيكل المشبك الكوليني (مقتبس من: Markova I.N., Nezhentseva M.N., 1997):
ACh - أستيل كولين. XR - مستقبلات الكوليني. M - مستقبلات الكوليني المسكارينية. N - مستقبلات الكوليني النيكوتينية. أستيل كولينستراز - أستيل كولينستراز؛ علامة تجارية - آلية النقل; CA - الكولين أسيتيل ترانسفيراز. (+) - التنشيط؛ (-) - الكبح

يتكون تأثير الأسيتيل كولين على الغشاء من تفاعله مع المستقبلات الكولينية الموجودة في بنية غشاء الخلية (الشكل 7). وبالتالي، فإن تفاعل الأسيتيل كولين مع المستقبل الكوليني H يؤدي إلى تغيير في الترتيب المكاني لذرات جزيء البروتين للمستقبل. ونتيجة لذلك، يزداد حجم المسام الجزيئية للغشاء، مما يشكل ممرًا حرًا لأيونات Na+ ومن ثم K+، ويحدث زوال الاستقطاب من غشاء الخلية، يليه عودة الاستقطاب. يمكن عكس التغييرات في جزيء المستقبل الناجم عن الأسيتيل كولين بسهولة. بعد إرسال النبضة، ينتهي زوال الاستقطاب خلال حوالي 1 مللي ثانية ويتم استعادة نفاذية الغشاء الطبيعية. بحلول هذا الوقت، يكون المستقبل الكوليني خاليًا بالفعل من الاتصال بالأسيتيل كولين.
يُعتقد أن تشوه جزيء المستقبل الناجم عن الأسيتيل كولين لا يؤدي فقط إلى زيادة المسام بين الجزيئات في الغشاء، ولكنه يساهم أيضًا في رفض الأسيتيل كولين من المستقبل. يعد هذا الرفض ضروريًا لتفاعل إطلاق الأسيتيل كولين مع الأسيتيل كولينستراز وتدميره لاحقًا (انظر الشكل 7).
يمكن للمواد التي تؤثر على المستقبلات الكولينية أن تسبب تأثيرًا محفزًا (محاكي الكولين) أو تأثيرًا مثبطًا (محالل الكولين).

يا.
C-0-CH2CH2-N(CH3)3


/C-0-CH2CH2-N(CH3)3
CH3
أرز. 7. مخطط تفاعل الأسيتيل كولين مع المستقبل الكوليني
وأسيتيل كولينستريز (مقتبس من: Zakusov V.V., 1973):
XR - مستقبلات الكوليني. أستيل كولينستراز - أستيل كولينستراز؛ أ - مركز انوديك لـ ChR وAChE؛ E - مركز استريز AChE ومركز استيروفيلي لـ ChR
المواد الدوائيةيمكن أن يؤثر على المراحل التالية من انتقال المشابك العصبية الكولينية: تخليق الأسيتيل كولين؛ 2) عملية إطلاق سراح الوسيط؛ 3) تفاعل الأستيل كولين مع المستقبلات الكولينية. 4) تدمير الأسيتيل كولين. 5) التقاط الكولين من خلال الطرف قبل المشبكي الذي يتكون أثناء تدمير الأسيتيل كولين. على سبيل المثال، يعمل توكسين البوتولينوم على مستوى النهايات قبل المشبكي، مما يمنع إطلاق جهاز الإرسال. يتم تثبيط نقل الكولين عبر الغشاء قبل المشبكي (امتصاص الخلايا العصبية) بواسطة الهيميكولين. محاكيات الكولين (بيلوكاربين، سيتيسين) ومضادات الكولين (حاصرات الكولين M، حاصرات العقدة ومرخيات العضلات الطرفية) لها تأثير مباشر على المستقبلات الكولينية. يمكن استخدامه لتثبيط إنزيم الأسيتيل كولينستراز أدوية مضادات الكولينستراز(بروزيرين).

الأسيتيل كوليسين هو ناقل عصبي يؤدي وظائف ربط في جسم الإنسان. يحمل هذا الاتصال نبضات إلى العضلات وعدد من الأعضاء. يتم استخدامه في الأبحاث، في حين أنه القيمة الطبيةوهي صغيرة حاليًا بسبب الآثار الجانبية الكبيرة عند تناول جرعات عالية وتوافر نظائرها الأكثر فعالية.

معلومات عامة

الأسيتيل كولين له الصيغة CH 3 -CO 2 -CH 2 -CH 2 -N(CH 3) 3.

الأسيتيل كولين هو مركب عضوي يعمل في الجسم، بما في ذلك الجهاز العصبي السمبتاوي وعند الوصل العصبي العضلي. باعتباره ناقلًا عصبيًا، يتميز هذا المركب بالخصائص التالية:

• يحدث تركيبه في الخلايا العصبية قبل المشبكي.
• يحدث تراكم الأسيتيل كولين في الحويصلات.
• يتم إطلاق هذا المركب بما يتناسب طرديًا مع قوة المنبه الذي يسبب هذا الإطلاق (تردد النبضة)؛
• يتم توضيح العمل ما بعد المشبكي لهذه المادة بشكل مباشر عن طريق الرحلان الدقيق.
• يمكن إلغاء تنشيط هذا الوسيط باستخدام آليات فعالة.

لقد تم تحديد أن المركبات التي تظهر كل من هذه الخصائص فقط هي التي يمكن اعتبارها وسطاء.

كيميائيا، الأسيتيل كولين هو إستر يتكون من الكولين وحمض الأسيتيك.

يتم تصنيع هذه المادة في الجسم من خلال إنزيم الكولينستريز، وهو إنزيم خاص. عندما يتم تدميره، يتم تشكيل حمض الأسيتيك والأكسيد. المركب غير مستقر وتحت تأثير أستيل كولينستراز فإنه يتفكك أيضًا بسرعة كبيرة.

ومن الممكن أيضًا الحصول عليه صناعيًا على شكل أحد أملاحه مثل الكلوريد. والدواء الذي يتم الحصول عليه بهذه الطريقة (كلوريد الأسيتيل كولين) يستخدم في الأبحاث في مجال علم الصيدلة، وفي حالات نادرة، كما المنتجات الطبية. يتم إنتاج المركب على شكل أمبولة بحجم 5 ملليلتر تحتوي على 0.1 أو 0.2 جرام من المادة الجافة. للحقن، يتم إذابته في ماء معقم بحجم 2-5 ملليلتر.

الأسيتيل كولين عبارة عن كتلة بلورية أبيضأو بلورات عديمة اللون.

تصنيف بروتينات الكولين (ما هي وخصوصيتها)

تنقسم بروتينات الكولين إلى تلك التي تعمل على مستقبلات n-cholinergic ومستقبلات m-cholinergic. المستقبلات الكولينية هي جزيئات بروتينية كبيرة ذات بنية معقدة تقع على الجانب الخارجي للغشاء بعد المشبكي.

أولها حساس للنيكوتين، ومن هنا جاء الحرف "n" في اسمها. تم العثور عليها داخل الهياكل العصبية والعضلية والمشابك العقدية.

أما النوع الثاني من البروتينات فقد اكتسب الحرف "m" لأنها حساسة للمسكارين. وهي موجودة في منطقة الأعصاب ما بعد العقدية الكولينية. وبعبارة أخرى، في القلب والعضلات الملساء والغدد.

في الجهاز العصبي، يتم تصنيع الأسيتيل كولين بمشاركة الجلوكوز. وعندما يتحلل، تظهر مجموعات الأسيتيل ويتم إطلاق الطاقة. وبفضل هذه الطاقة يظهر أدينوسين ثلاثي الفوسفات، ومن خلال هذا المركب يحدث فسفرة المركبات الوسيطة اللازمة للتخليق. المرحلة قبل الأخيرة هي تكوين أنزيم الأسيتيل A، والذي يظهر منه الأسيتيل كولين نفسه عند التفاعل مع الكولين.

في الوقت نفسه، فإن آلية دخول الكولين إلى موقع تكوين الأسيتيل كولين للتفاعل مع أنزيم الأسيتيل A غير معروفة حاليًا. ومن المفترض أن نصفه يأتي إلى هذا المكان من بلازما الدم، ويبقى النصف الآخر بعد التحلل المائي السابق

يحدث تخليق هذه المادة في النهايات العصبيةداخل سيتوبلازم المحاور. بعد ذلك، يتم تخزين المركب في الحويصلات المشبكية (الحويصلات)، وفي عضية منفصلة مماثلة يوجد من 1000 إلى 10000 جزيء من هذا المركب. ومن المفترض أن ما يقرب من 15-20٪ من حجم هذه المادة في الحويصلات هو كمية الأسيتيل كولين المتاحة للاستخدام الفوري. ولا يمكن تفعيل الاحتياطيات الأخرى المخزنة في الحويصلات للاستخدام إلا بعد مرور بعض الوقت على الإشارة المقابلة.

انهيار الأسيتيل كولين في جسم الإنسانيحدث بسرعة كبيرة. يبدأ هذه العمليةأستيل كولينستراز، وهو إنزيم خاص.

المهام

تتمثل وظيفة الأسيتيل كولين في العمل كوسيط داخل الجهاز العصبي المركزي (الجهاز العصبي المركزي). تؤثر هذه المادة على انتقال النبضات من جزء من الدماغ إلى جزء آخر. وفي الوقت نفسه، فإن محتوى صغير من هذه المادة يساهم في انتقال النبضات، وكمية كبيرة منها تمنعها.

يعمل الأسيتيل كولين أيضًا على الانتقال إلى عضلات الجسم. ومع نقص هذه المادة تقل قوة انقباض العضلات. يؤدي عدم وجود هذا المركب بالذات إلى حقيقة أن الشخص يبدأ في المعاناة من مرض الزهايمر.

يتم التعبير عن تأثير الأسيتيل كولين في تباطؤ معدل ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، وزيادة قطر الأوعية الدموية الطرفية. يحسن المركب التمعج في السبيل الهضمي(الأمعاء والمعدة). كما أن وجوده يعزز انقباض عضلات عدد من الأعضاء، بما في ذلك الجهاز البولي والجهاز البولي المرارةوالرحم والشعب الهوائية. يعزز الأسيتيل كولين إفراز الحديد، خاصة في الغدد الدمعية والعرقية والقصبية والهضمية.

بالإضافة إلى ذلك، فإنه يسبب انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة)، ويصبح هذا التأثير نتيجة لتقلص أكثر شدة للعضلة الدائرية التي تتحكم في القزحية، والتي تتأثر بتلك الموجودة في العصب الحركيالألياف الكولينية بعد العقدية. غالبًا ما يحدث هذا الانقباض في حدقة العين مع انخفاض في ضغط العين. ويرجع ذلك إلى حقيقة أنه مع هذا التضييق يحدث توسع في قناة شليم، وكذلك المساحة الموجودة في الزاوية التي تشكلها القزحية والقرنية. ونتيجة لذلك، يحصل السائل على فرصة أكبر للتدفق من البيئة الداخلية للعين.

يعمل الأسيتيل كولين أيضًا على تحسين التركيز عن طريق إنتاج الخلايا العصبية الموجودة فيه.

وظيفة أخرى للمركب هي تأثيره على النوم والاستيقاظ. يستيقظ النائم بعد شدة نشاط الخلايا العصبية الكولينية الموجودة في جذع الدماغ، وكذلك في الدماغ الأماميفي العقد القاعدية.

يتم استخدام الأسيتيل كوليسين، الذي يتم إنتاجه صناعيًا، للعلاج في بعض الحالات فقط. هذا يرجع إلى حقيقة أنه عندما شفويايخضع هذا المركب للتحلل المائي بسرعة، مما يؤدي إلى امتصاصه من الأغشية المخاطية الجهاز الهضميلا يحدث. عند إدخاله إلى الجسم بأي طريقة أخرى، بما في ذلك عن طريق الحقن، فإنه ليس له أيضًا تأثير كبير على الجهاز المركزي الجهاز العصبي. ولهذا السبب يرفضون ذلك الآن في معظم الحالات.

من المهم أيضًا أن تضع في اعتبارك أن الأسيتيل كولين يضيق الأوردة في القلب. إذا كنت تدير للمريض جرعة زائدةمن هذه المادة، قد تكون النتيجة بطء القلب، وانخفاض ضغط الدم، وعدم انتظام ضربات القلب، والتعرق وغيرها من الآثار الضارة.