بيت جميع الهرمونات قيمة استراديول ديبروبيونات في الكتاب المرجعي للأدوية. هرمون الاستروجين استراديول ديبروبيونات - الآثار الجانبية

قيمة استراديول ديبروبيونات في الكتاب المرجعي للأدوية. هرمون الاستروجين استراديول ديبروبيونات - الآثار الجانبية

استراديول ديبروبيونات (أوستراديولي ديبروبيونات). استراترين-1،3،5(10)-ديول-3،17ب ديبروبيونات. المرادفات: بروبيونات استراديول، ديمنفورمون ديبروبيونات، ديوجين DP، ديوفوسايكلين، استراديول ديبروبونات، استراديولي دلبروبيونات، استراديولوم ديبروبيونيكوم، أوفوسيكلين ديبروبيونات، بروجينون DP، سينفورمون. مسحوق بلوري أبيض. غير قابلة للذوبان عمليا في الماء، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكحول و الزيوت النباتية. يتشكل استراديول في جسم المرأة مع الإسترون. لديه نشاط هرمون الاستروجين أكبر. نشاط 1 ملغ من استراديول بنزوات يتوافق مع 10000 وحدة. في شكل استرات (بنزوات أو ديبروبيانات)، يتم تدمير استراديول قليلا في أنسجة الجسم. يتم امتصاص استرات الاستراديول ببطء وإفرازها تأثير دائمعلى الجسم؛ ولذلك يمكن إعطاؤها بشكل غير متكرر نسبيًا، مع فترات زمنية طويلة بين الحقن. استراديول ديبروبيونات له تأثير استروجين قوي ومتأخر وطويل الأمد. في الأساس، مؤشرات لاستخدام الدواء تتزامن مع تلك الخاصة بالإسترون. وبالإضافة إلى ذلك، يستخدم ديبروبيونات استراديول كمنشط للدم عند الرجال الذين يعانون من إصابة إشعاعية حادة. يمتلك الدواء القدرة على زيادة عدد الكريات البيض (العدلات) وتسريع استعادة عددها في حالة الاكتئاب النقوي المرتبط بأضرار الإشعاع. يتم إعطاء استراديول ديبروبيونات في العضل. في حالة عدم كفاية وظيفة المبيض، استخدمي محلول 0.1% في الزيت، 1 مل، مرة واحدة كل 3 إلى 5 أيام. نظام ومدة العلاج يعتمد على طبيعة المرضوالفعالية العلاجية وما إلى ذلك (انظر استرون). موانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للإسترون. كعامل منبه للدم، يتم استخدام استراديول ديبروبيونات عندما ينخفض عدد كريات الدم البيضاء إلى أقل من 2000 في 1 ميكرولتر من الدم (عادة من 10 إلى 20 يومًا بعد التشعيع باستخدام آفات شديدةومن 15 إلى 18 يومًا للآفات الخفيفة). حقن 1 مل من محلول 0.1% بعد 1-2 أيام. تتكون الدورة من 10 حقن (إذا لزم الأمر - ما يصل إلى 15 حقنة).

المنتج: محلول 0.1% (1 مجم) في الزيت في أمبولات سعة 1 مل.

المتجر: القائمة ب. في مكان بارد ومظلم. روبية: سول. Oestradioli dipropionatis oleosae O.1% 1 مل D.t.d. رقم 6 في أمبولة. S.1 مل في العضلات كليماكتيرين. دواء مركب. يحتوي في القرص الواحد (دراجي) استراديول بنزوات 25 وحدة، مسحوق جاف من المبايض 30 ملغ،

استراديول ديبروبيونات

استراديول ديبروبيونات (أوستراديولي ديبروبيونات).

استراترين-1، 3، 5(10)-ديول-3، 17 ب ديبروبيونات.

مرادفات: بروبيونات استراديول، ديمنفورمون ديبروبيونات، ديوجين DP، ديوفوسايكلين، استراديول ديبروبونات، استراديولي دلبروبيونات، استراديولوم ديبروبيونات، أوفوسيكلين ديبروبيونات، بروجينون DP، سينفورمون.

مسحوق بلوري أبيض. غير قابل للذوبان عمليا في الماء، ومن الصعب أن يذوب في الكحول والزيوت النباتية.

يتشكل الاستراديول في جسم المرأة مع الإسترون. لديه نشاط هرمون الاستروجين أكبر. نشاط 1 ملغ من استراديول بنزوات يتوافق مع 10000 وحدة.

في شكل استرات (بنزوات أو ديبروبيانات)، يتم تدمير استراديول قليلا في أنسجة الجسم. يتم امتصاص استرات الاستراديول ببطء، ويتم إطلاقها ويكون لها تأثير طويل الأمد على الجسم؛ ولذلك يمكن إعطاؤها بشكل غير متكرر نسبيًا، مع فترات زمنية طويلة بين الحقن.

استراديول ديبروبيونات له تأثير استروجين قوي ومتأخر وطويل الأمد.

في الأساس، مؤشرات لاستخدام الدواء تتزامن مع تلك الخاصة بالإسترون.

وبالإضافة إلى ذلك، يستخدم ديبروبيونات استراديول كمنشط للدم عند الرجال الذين يعانون من إصابة إشعاعية حادة. يمتلك الدواء القدرة على زيادة عدد الكريات البيض (العدلات) وتسريع استعادة عددها في حالة الاكتئاب النقوي المرتبط بأضرار الإشعاع.

يتم إعطاء استراديول ديبروبيونات في العضل. في حالة عدم كفاية وظيفة المبيض، استخدمي محلول 0.1% في الزيت، 1 مل، مرة واحدة كل 3 إلى 5 أيام.

يعتمد نظام العلاج ومدته على طبيعة المرض والفعالية العلاجية وما إلى ذلك (انظر إيسترون).

موانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للإسترون.

كعامل منبه للدم، يتم استخدام ديبروبيونات استراديول عندما ينخفض عدد الكريات البيض إلى أقل من 2000 في 1 ميكرولتر من الدم (عادة من 10 إلى 20 يومًا بعد التشعيع للآفات الشديدة ومن 15 إلى 18 يومًا للآفات الخفيفة). حقن 1 مل من محلول 0.1% بعد 1-2 أيام. تتكون الدورة من 10 حقن (إذا لزم الأمر - ما يصل إلى 15 حقنة).

شكل الإصدار: محلول 0.1٪ (1 مجم) في الزيت في أمبولات سعة 1 مل.

التخزين: القائمة ب. في مكان بارد ومظلم.

روبية: سول. Oestradioli dipropionatis oleosae O، 1٪ 1 مل

د. رقم 6 في أمبولة.

S.1 مل لكل عضلة

كليماكتيرين*. المخدرات مجتمعة. يحتوي في قرص واحد (دراجي) استراديول بنزوات 25 وحدة، مسحوق جاف من المبايض 30 ملجم، ثيوبرومين وكافيين 0.025 جم لكل منهما، نيتروجليسرين 0.0002 جم، فينول فثالين 0.006 جم، فوسفات الكالسيوم 0.004 جم.

يستخدم للظواهر الوعائية العصبية التي تحدث أثناء انقطاع الطمث.

وصف 1-2 حبة 2-3 مرات في اليوم.

شكل الإصدار: أقراص في عبوة تحتوي على 50 قطعة.

التخزين: القائمة ب.

الدليل الأدوية. 2012

انظر أيضًا التفسيرات والمرادفات ومعاني الكلمة وما هو استراديول ديبروبيونات باللغة الروسية في القواميس والموسوعات والكتب المرجعية:

مُجَمَّع المنتجات الطبية استراديول ديبروبيونات

المادة الفعالة: استراديول.

المجموعة العلاجية الدوائية

عوامل الاستروجين

الخصائص الدوائية

استروجين. له تأثير تأنيث على الجسم، ويحفز نمو المهبل والرحم، قناة فالوب، سدى وقنوات الغدد الثديية، تصبغ في منطقة الحلمات والأعضاء التناسلية، وتشكيل الخصائص الجنسية الثانوية حسب النوع الأنثوي (إعادة توزيع الأنسجة الدهنية، وما إلى ذلك)، ونمو وإغلاق المشاشات الطويلة العظام الأنبوبية. يعزز رفض بطانة الرحم في الوقت المناسب و نزيف منتظم، في تركيزات عالية يسبب تضخم بطانة الرحم، ويمنع ارتشافها أنسجة العظام، يحفز تخليق عدد من بروتينات النقل (الترانسكورتين، الجلوبيولين المرتبط بالثيروكسين، البروتين المرتبط بالهرمونات الجنسية، الترانسفيرين)، الفيبرينوجين. يزيد من تركيزات الدم من هرمون الغدة الدرقية والحديد والنحاس وغيرها. له تأثير مضاد للتخثر على الدم، ويزيد من تخليق عوامل التخثر المعتمدة على فيتامين K (II، VII، IX، X) في الكبد، ويقلل من كمية مضاد الثرومبين III. له نشاط مضاد لتصلب الشرايين، ويزيد من محتوى HDL، ويقلل من LDL والكوليسترول (زيادة مستويات الدهون الثلاثية)؛ ينظم مستقبلات هرمون البروجسترون والتنظيم الودي لنبرة العضلات الملساء، ويسبب انتقال السائل داخل الأوعية الدموية إلى الأنسجة والاحتفاظ التعويضي للصوديوم والماء. الخامس جرعات كبيرةيمنع تحلل الكاتيكولامينات الذاتية، بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل. أثناء "المرور الأول" عبر الكبد، يتم استقلابه إلى منتجات أقل نشاطًا: الإسترون والإستريول. في الدم يرتبط بشكل كامل تقريبًا بالبروتين الحامل. تفرز في التجويف عن طريق الصفراء الأمعاء الدقيقةويتم إعادة استيعابها. تفرز منتجات التحلل الحيوي بشكل رئيسي عن طريق الكلى في شكل كبريتات وجلوكورونيدات. توجد أيضًا كميات صغيرة من الاستراديول والإسترون والإستريول في البول.

مؤشرات لاستخدام استراديول ديبروبيونات

تأخر نقص هرمون الاستروجين أثناء انقطاع الطمث وبعد العمليات النسائية بلوغعند الفتيات، الثعلبة مع فرط الأندروجين في الدم، والشعرانية مع متلازمة المبيض المتعدد الكيسات، والضعف نشاط العمل، أساسي التشمع الصفراويالكبد عند النساء، نزيف الرحم، وسائل منع الحمل بعد الجماع، الصداع النصفي والوقاية من هشاشة العظام لدى النساء قبل انقطاع الطمث، سرطان الثدي لدى الرجال والنساء مع النقائل (العلاج الملطف)، سرطان البروستاتا (العلاج الملطف).

موانع

فرط الحساسية، سرطان الرحم، المبيض، الثدي، الأورام التي تعتمد على هرمون الاستروجين، بطانة الرحم، الخلل الوظيفي وأورام الكبد، داء السكري (المعتمد على الأنسولين، مع تلف الأوعية الدموية)، فقر الدم المنجلي، الهربس، تصلب الأذن مع ضعف السمع، اليرقان أو المستمر الحكة أثناء الحمل السابق، نزيف الرحم غير المشخص، التهاب الوريد الخثاري وحالات الانصمام الخثاري (بما في ذلك التاريخ)، الحمل، الرضاعة الطبيعية.

يحذر للاستخدام

أثناء العلاج طويل الأمد، يلزم إجراء فحص وقائي مرة واحدة على الأقل في السنة.

التفاعلات مع الأدوية

يتم تقليل التأثير عن طريق المسكنات المخدرة والمهدئات وأدوية التخدير مضادات الاختلاج، محرضات إنزيمات الكبد الميكروسومية. يقلل من نشاط الأدوية الخافضة للضغط ومضادات التخثر وسكر الدم.

آثار جانبية

الصداع، والدوخة، والاكتئاب، والصداع النصفي، والرقص، وضعف البصر (التغيرات في انحناء القرنية)، وزيادة ضغط الدم، والجلطات الدموية، والغثيان، والتقيؤ، وألم شرسوفي، وانتفاخ البطن، والتهاب الكبد الركودي، تحص صفراوي، نزيف الرحم، تضخم بطانة الرحم، تضخم الرحم، التغيرات الليفيةعضل الرحم، داء المبيضات المهبلي، تصلب الثدي وتضخمه، تغيرات في الرغبة الجنسية، الوذمة، زيادة الوزن، انخفاض تحمل الكربوهيدرات، هجمات البورفيريا، الكلف، الكلف، التهاب الجلد التماسي، حكة واحمرار في الجلد (في موقع تطبيق التصحيح)، ردود الفعل التحسسية.

جرعة مفرطة

الأعراض: الغثيان والقيء وفي بعض الحالات نزيف الرحم. العلاج : دعم الحياة وظائف مهمة(على خلفية انسحاب المخدرات).

الاستعدادات:

- طبيعيالهرمونات: إسترون(الجريبي)؛

استراديولبروبيونات، بريمارين (خليط من هرمون الاستروجين مترافق)

- اصطناعيةالأدوية غير الستيرويدية: إيثينيل استراديول (ميكروفولين)، سينيسترول، ديثيلستيلبيسترول، سيجيتين.

الديناميكية الدوائية:

آلية العمل:

يخترق الإستراديول من البلازما عن طريق الانتشار إلى الخلية المستهدفة ومن ثم يتم نقله إلى النواة؛

في النواة يرتبط بمستقبلات هرمون الاستروجين،

يرتبط مجمع مستقبلات هرمون الاستروجين بمنطقة تأثير هرمون الاستروجين في الجين، مما يؤدي إلى تنشيط النسخ وينظم تكوين mRNA معين وتحفيز تخليق البروتين في الخلية.

آثار هرمون الاستروجين:

تحفيز نمو الأعضاء التناسلية الأنثوية (المهبل والرحم وقناتي فالوب) والخصائص الجنسية الثانوية - "بسبب تخليق الإنزيمات وعوامل النمو التي تؤدي إلى نمو وتمايز الأعضاء التناسلية الأنثوية"؛

تنشيط تطور سدى وقنوات الغدد الثديية.

تسريع نمو وإغلاق المشاش في العظام الطويلة.

يغير توزيع الدهون في الجسم حسب نوع الأنثى

تعزيز تطور بطانة الرحم (التعرض المستمر والمطول لهرمون الاستروجين يؤدي إلى تضخم بطانة الرحم ونزيف غير طبيعي).

في الكبد، يتم زيادة تخليق عوامل تخثر الدم II، VII، IX، X وزيادة تخليق الفيبرينوجين.

إنها تغير صورة الدهون في البلازما - تزيد من مستوى HDL وتخفض LDL والكوليسترول، وتزيد من محتوى الدهون الثلاثية.

- يساعد في الحفاظ على بنية الجلد الطبيعية و الأوعية الدمويةبين النساء؛

- قمع ارتشاف العظم (العداء مع تأثير الباراثيرويدين) ؛

- (تقليل حركية الأمعاء)؛

- تحفيز تخليق مستقبلات هرمون البروجسترون

تؤثر على الرغبة الجنسية لدى الأشخاص؛

تعزيز انتقال السائل داخل الأوعية إلى الفضاء خارج الخلية، وانخفاض حجم البلازما يؤدي إلى الاحتفاظ التعويضي للصوديوم والماء عن طريق الكلى.

أنها تؤثر على تنظيم لهجة العضلات الملساء عن طريق الجهاز العصبي الودي.

في الكبد والأنسجة الأخرى، تتشكل المستقلبات التي تكون مؤثرة قليلاً على الدهون ولا تخترق أغشية الخلايا وتفرز في الصفراء. ويمكن تحللها في الأمعاء لتكوين مركبات نشطة قابلة لإعادة الامتصاص. هرمون الاستروجين الكاتيكولبمثابة الناقلات العصبية في الجهاز العصبي المركزي. إنهم يتنافسون على الارتباط بـ K-o-MT، وفي التركيزات العالية، يقومون بقمع تعطيل CA.

دواعي الإستعمال -العلاج ببدائل الاستروجين:

قصور الغدد التناسلية الأولي (عند الفتيات 11-13 سنة) - جرعات منخفضة من هرمون الاستروجين أثناء انقطاع الطمث (بعد 50 سنة)

لوقف نزيف الرحم بسبب تضخم بطانة الرحم

بعد استئصال الرحم، يتم العلاج المستمر أو العلاج الأحادي لمدة 5 أيام في الأسبوع بدون البروجستينات

بالاشتراك مع البروجستينات، يتم استخدام هرمون الاستروجين شبه الاصطناعي لمنع الحمل (على سبيل المثال، في أقراص مركبة تحتوي على 20-30 ميكروغرام من إيثينيل استراديول أو ميسترانول).

استراديول: (اصطناعي كليمارا، استراديول ديبروبيونات).

مؤشرات: نقص هرمون الاستروجين أثناء انقطاع الطمث، بعد العمليات الجراحية النسائية، تأخر البلوغ عند الفتيات، تساقط الشعر مع فرط الأندروجين في الدم، الشعرانية مع متلازمة المبيض المتعدد الكيسات. ضعف المخاض، نزيف الرحم، سرطان الثدي لدى الرجال والنساء (بعد انقطاع الطمث؟),سرطان البروستاتاالغدد

الوقاية من هشاشة العظام لدى النساء (0.5 ملغ يوميا لمدة 23 يوما، ثم استراحة لمدة 5 أيام).

موانع الاستعمال:

فرط الحساسية

سرطان الرحم والمبيض والغدد الثديية والعمليات الورمية التي تعتمد على هرمون الاستروجين

داء السكري مع تلف الأوعية الدموية (IDDM)

خلل في ورم الكبد

نزيف الرحم غير المشخص

التهاب الوريد الخثاري

الحمل، الرضاعة.

آثار جانبية:

الصداع، والدوخة، والاكتئاب

ضعف البصر (تغيرات القرنية)

زيادة ضغط الدم

الجلطات الدموية

الغثيان والقيء وآلام البطن وانتفاخ البطن والتهاب الكبد الركودي

نزيف الرحم، تضخم بطانة الرحم، تضخم الرحم، تغيرات ليفية في عضل الرحم، تورم الغدد الثديية.

الوذمة، وزيادة الوزن

الكلف

التهاب الجلد التماسي، والحكة، واحتقان الدم (في موقع تطبيق التصحيح)

ردود الفعل التحسسية.

يتم تقليل التأثير عن طريق محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية والمسكنات المخدرة والمهدئات. يقلل هرمون الاستروجين من تأثير الأدوية الخافضة للضغط ومضادات التخثر وخافضات الدهون.

المستقلب من استراديول هو 2-هيدروكسيسترون (الكاتيكول الاستروجين). يعمل كناقل عصبي، ويتنافس على الارتباط بـ K-o-MT ويمنع هيدروكسيلاز التيروزين - الأدوية التي تحتوي على استراديول طبيعي تعطي تأثيرات مركزية أكثر من التأثيرات الاصطناعية. لا تسبب الأشكال عبر الجلد زيادة في عوامل تخثر الدم وركيزة الرينين البلازمية والتأثيرات الكبدية الأخرى.

صيغة إجمالية

C18H24O2

المجموعة الدوائية لمادة استراديول

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

50-28-2

خصائص مادة الاستراديول

استراديول هو عامل هرموني استروجيني (17β-استراديول)، مطابق للإستراديول الداخلي الذي ينتجه المبيضان (يتكون في جسم المرأة، بدءًا من الحيض الأول وينتهي بانقطاع الطمث). استراديول الاصطناعي هو مسحوق بلوري أبيض. عمليا غير قابلة للذوبان في الماء. قابل للذوبان بسهولة في الكحول. قابل للذوبان في الأسيتون والديوكسان والمذيبات العضوية الأخرى. من الصعب أن تذوب في الزيوت النباتية. الوزن الجزيئي 272.37.

في الممارسة الطبيةيستخدم في شكل استراديول هيميهيدرات واسترات (بنزوات، ديبروبيونات).

استراديول بنزوات مستقر في الهواء. قابل للذوبان في الكحول والأسيتون والديوكسان، قابل للذوبان بشكل طفيف في الأثير والزيوت النباتية. الوزن الجزيئي 376.49.

استراديول ديبروبيونات هو مسحوق بلوري أبيض، غير قابل للذوبان عمليا في الماء، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكحول والزيوت النباتية. الوزن الجزيئي 384.51.

يستخدم استراديول في مختلف أشكال الجرعات: جل عبر الجلد، محلول زيتي للإعطاء العضلي، رذاذ للأنف، أقراص مغلفة، نظام علاجي عبر الجلد (TDTS).

علم العقاقير

التأثير الدوائي- استروجين.

يخترق الخلية المستهدفة عن طريق الانتشار، وينتقل إلى نواة الخلية، حيث يرتبط بمستقبلات هرمون الاستروجين المحددة ويشكل مركب يجند المستقبل. تم تحديد مستقبلات هرمون الاستروجين في الأقمشة المختلفةوتوجد معظمها في الأعضاء التناسلية الأنثوية، وخاصة في الرحم والمهبل والمبيضين، وكذلك في الغدد الثديية، والغدة النخامية، وتحت المهاد، والكبد، والعظام. يتفاعل مجمع مستقبلات الليجند مع العناصر المؤثرة للإستروجين في الجينوم وبروتينات محددة داخل الخلايا، ويبدأ في تخليق mRNA والبروتين وإطلاق السيتوكينات وعوامل النمو.

له تأثير تأنيث على الجسم، ويحفز نمو المهبل والرحم وقناتي فالوب وسدى وقنوات الغدد الثديية، وتصبغ في منطقة الحلمات والأعضاء التناسلية، وتكوين الخصائص الجنسية الثانوية للأنثى النوع (إعادة توزيع الأنسجة الدهنية، وما إلى ذلك)، ونمو وإغلاق المشاش للعظام الأنبوبية الطويلة. يعزز رفض بطانة الرحم في الوقت المناسب ونزيف منتظم ؛ في التركيزات العالية يسبب تضخم بطانة الرحم ، ويمنع ارتشاف العظم ، ويحفز تخليق عدد من بروتينات النقل (الترانسكورتين ، الجلوبيولين المرتبط بهرمون الغدة الدرقية ، البروتين المرتبط بالهرمونات الجنسية ، الترانسفيرين) ، الفيبرينوجين. يزيد من تركيزات الدم من هرمون الغدة الدرقية والحديد والنحاس وغيرها. له تأثير مضاد للتخثر، ويزيد من تخليق عوامل التخثر المعتمدة على فيتامين K (II، VII، IX، X) في الكبد، ويقلل من كمية مضاد الثرومبين III. له نشاط مضاد لتصلب الشرايين، ويزيد من محتوى HDL، ويقلل من LDL والكوليسترول (زيادة مستويات الدهون الثلاثية)؛ ينظم مستقبلات هرمون البروجسترون والتنظيم الودي لنبرة العضلات الملساء، ويسبب انتقال السائل داخل الأوعية الدموية إلى الأنسجة والاحتفاظ التعويضي للصوديوم والماء. بجرعات كبيرة يمنع تدهور الكاتيكولامينات الذاتية (يتنافس على مستقبلات الكاتيكول-O-ميثيل ترانسفيراز النشطة). لديه القدرة على تسريع استعادة عدد الكريات البيض (العدلات) في الاكتئاب النقوي المرتبط بالضرر الإشعاعي.

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل (التوافر البيولوجي حوالي 100٪). أثناء "المرور الأول" عبر الكبد، يتم استقلابه إلى منتجات أقل نشاطًا - الإسترون والإستريول. في الدم يرتبط بشكل كامل تقريبًا بالبروتينات. تفرز المستقلبات عن طريق الصفراء في تجويف الأمعاء الدقيقة ويتم إعادة امتصاصها (الدورة المعوية الكبدية). يحدث فقدان النشاط النهائي نتيجة للأكسدة في الكبد. تفرز منتجات التحلل الحيوي بشكل رئيسي عن طريق الكلى في شكل كبريتات وجلوكورونيدات. توجد أيضًا كميات صغيرة من الاستراديول والإسترون والإستريول في البول.

بعد تطبيق TDTS، يتم تحرير الاستراديول من الرقعة ويدخل مجرى الدم عبر الجلد بمعدل ثابت، مما يحافظ على مستوى معين من الهرمون في الدم. عند استخدامه في شكل هلام ورقعة، لا يخضع استراديول لتأثير "المرور الأول" عبر الكبد، ونتيجة لذلك تكون التقلبات في مستويات هرمون الاستروجين في البلازما أقل وضوحًا بشكل ملحوظ مما هي عليه عند تناول هرمون الاستروجين عن طريق الفم. مع التطبيق الأسبوعي لـ TDTS، من الممكن تحقيق مستوى استراديول في المصل مماثل للمستوى الذي يتم إنشاؤه في وقت مبكر المرحلة الجريبيةخلال فترة الإنجاب من الحياة، مع نسبة استراديول / استرون في الدم حوالي 1. قيمه مطلقهتتناسب مستويات استراديول المصل بشكل مباشر مع مساحة سطح الرقعة. يبلغ متوسط تركيز الاستراديول في الحالة المستقرة في المصل حوالي 40 بيكوغرام/مل (رقعة 12.5 سم2) وحوالي 80 بيكوغرام/مل (رقعة 25 سم2). بعد 24 ساعة من إزالة TDTS، تنخفض تركيزات الاستراديول والإسترون في المصل إلى القيمة الأولية. عند تطبيق اللصقة، تزيد تركيزات هرمون الاستراديول في البول 5-10 مرات وتعود إلى المستوى الطبيعي. مبتدأخلال يومين بعد إزالة النظام.

عندما يطبق في شكل هلام، استراديول يخترق الجلد، في حين معظميدخل الدورة الدموية الجهازية على الفور، ويتم الاحتفاظ بكمية معينة في الدهون تحت الجلد ويتم إطلاقها في مجرى الدم تدريجياً. Tmax - 3-4 ساعات، التوافر البيولوجي - 82٪.

عند استخدام لاصقة وهلام TDTS، فإن عملية التمثيل الغذائي والإفراز تتوافق مع عملية التمثيل الغذائي وإفراز هرمون الاستروجين الطبيعي. لا تتراكم.

استخدام مادة الاستراديول

نقص هرمون الاستروجين أثناء انقطاع الطمث وانقطاع الطمث الجراحي، بما في ذلك. بعد استئصال المبيض، الإخصاء الإشعاعي. انقطاع الطمث الأولي والثانوي، نقص الطمث، قلة الطمث، عسر الطمث، نقص هرمون الاستروجين الثانوي، تساقط الشعر مع فرط الأندروجين. الشعرانية في متلازمة المبيض المتعدد الكيسات والتهاب المهبل (عند الفتيات والنساء) كبار السن)، نقص الأعضاء التناسلية، والعقم، وضعف العمل، والحمل بعد الولادة، لقمع الرضاعة، فرط الشعر الرجولي لدى النساء. الوقاية من هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث لدى النساء، وسرطان الثدي لدى الرجال والنساء مع النقائل (العلاج الملطف)، وسرطان البروستاتا (العلاج الملطف)، واضطرابات الجهاز البولي التناسلي (عسر الجماع، التهاب الفرج والمهبل الضموري، التهاب الإحليل، التهاب المثلثات)؛ كوسيلة لتحفيز تكون الدم لدى الرجال المصابين بإصابة إشعاعية حادة.

موانع

فرط الحساسية، العمليات الورمية المعتمدة على هرمون الاستروجين أو الاشتباه بها، أورام الكبد (بما في ذلك التاريخ)، فقر الدم المنجلي، الهربس، تصلب الأذن (بما في ذلك التفاقم أثناء الحمل)، اعتلال الشبكية أو اعتلال الأوعية الدموية، اليرقان الركودي أو الحكة الدائمة (بما في ذلك تفاقم خلال الحمل السابق). أو أثناء تناول أدوية الستيرويد)، تاريخ مرض المرارة (خاصة تحص صفراوي)، نزيف غير عادي أو غير مشخص في الأعضاء التناسلية أو الرحم (قد يتداخل هرمون الاستروجين مع التشخيص)، التهاب الوريد الخثاري أو حالات الانصمام الخثاري في المرحلة النشطة (باستثناء علاج سرطان الثدي أو سرطان البروستاتا). التهاب الوريد الخثاري، أو تجلط الدم، أو حالات الانصمام الخثاري المرتبطة باستخدام هرمون الاستروجين (التاريخ)؛ الأمراض الالتهابيةالأعضاء التناسلية الأنثوية (التهاب البوق، التهاب بطانة الرحم)؛ فرط كالسيوم الدم المرتبط الانبثاث العظامسرطان الثدي.

لعلاج سرطان الثدي والبروستاتا فقط (إضافي): الشريان التاجي أو الأوعية الدماغية، التهاب الوريد الخثاري النشط أو أمراض الانصمام الخثاري (الجرعات العالية من هرمون الاستروجين المستخدمة للعلاج تزيد من خطر احتشاء عضلة القلب والجلطات الدموية الأوعية الرئوية، التهاب الوريد الخثاري).

قيود على الاستخدام

الربو القصبي، داء السكري، الصداع النصفي، الصرع، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، قصور القلب، مرض نقص تروية القلب. الفشل الكلوي; حاد أو الأمراض المزمنةالكبد (بما في ذلك في التاريخ) مع تغيرات في اختبارات وظائف الكبد، فرط بروتينات الدم الدهنية، متلازمة الوذمة، التهاب بطانة الرحم، اعتلال الخشاء الليفي الكيسي، البورفيريا، أورام الغدة النخامية، الأمراض المنتشرة النسيج الضامأو متلازمة دوبين جونسون أو روتور.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

بطلان أثناء الحمل، بما في ذلك. المشتبه به (يمكن أن يكون للإستروجين تأثيرات سامة على الأجنة). تظهر الأبحاث وجود صلة عيوب خلقيةالتطور باستخدام بعض هرمون الاستروجين أثناء الحمل.

أثناء العلاج من الضروري التوقف الرضاعة الطبيعية(يتغلغل هرمون الاستروجين في حليب الثدي).

الآثار الجانبية لمادة الاستراديول

من الخارج الجهاز العصبيوأعضاء الحس:دوخة، صداع، الصداع النصفي، الاكتئاب، الرقص، ضعف البصر (تغيرات في انحناء القرنية)، عدم الراحة عند ارتداء العدسات اللاصقة.

من الخارج من نظام القلب والأوعية الدمويةوالدم (تكون الدم، الإرقاء):زيادة ضغط الدم والجلطات الدموية.

من الجهاز الهضمي:الغثيان والقيء (بشكل رئيسي التكوين المركزياستخدام جرعات عالية) ، ألم في منطقة شرسوفي، وانتفاخ البطن، والإسهال، وفقدان الشهية، واليرقان الركودي، وتحص صفراوي، والتهاب الكبد، والتهاب البنكرياس، والمغص المعوي والصفراوي.

من الخارج نظام الجهاز البولى التناسلى: في النساء - نزيف اختراق، نزيف الرحم مسببات غير معروفةتغيير الشخصية نزيف الرحمونزف الدم (علامة على جرعة زائدة من استراديول) ، متلازمة ما قبل الحيض، انقطاع الطمث، عسر الطمث، زيادة في حجم الأورام الليفية أو الأورام العضلية الملساء في الرحم، تغيرات في إفراز عنق الرحم، تغيرات في الشخصية إفرازات مهبلية، داء المبيضات المهبلي، تضخم بطانة الرحم (عند وصفه بدون البروجستيرون)، سرطان بطانة الرحم (في النساء بعد انقطاع الطمث مع رحم سليم)، أعراض التهاب المثانة (بدون عدوى بكتيرية)؛ في الاستخدام على المدى الطويل- تصلب المبيض. وجع وحساسية وتضخم الغدد الثديية وزيادة الرغبة الجنسية. عند الرجال - الألم والحساسية غدد الثدي، التثدي، انخفاض الرغبة الجنسية.

من الخارج جلد: الكلف أو الكلف, التهاب الجلد التماسي, طفح جلدي نزفي, حمامي عقدي, حمامي عديدة الأشكال، وثعلبة، والشعرانية، والحكة، واحتقان الجلد (في موقع تطبيق التصحيح TDTS).

آحرون:تغير في وزن الجسم، انخفاض تحمل الكربوهيدرات، تفاقم البورفيريا، التشنجات عضلات الساق; مع الاستخدام طويل الأمد - اضطراب استقلاب الصوديوم والكالسيوم والماء مع تكوين وذمة محيطية.

تفاعل

استراديول يقلل من نشاط مدرات البول ومضادات التخثر والعوامل الخافضة للضغط وسكر الدم. يقلل من تحمل الجلوكوز (قد يكون من الضروري تعديل نظام جرعات أدوية سكر الدم). يزيد استراديول من فعالية الأدوية الخافضة للدهون.

محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية، مثل بعض مضادات الاختلاج و مضادات الميكروبات(بما في ذلك الهيدانتوينات، الباربيتورات، البريميدون، الكاربامازيبين، الريفامبيسين) يمكن أن تسرع عملية التمثيل الغذائي للإستراديول، وتزيد من تصفية الهرمونات الجنسية وتقلل من الفعالية السريرية.

حمض الفوليك والأدوية الغدة الدرقيةتعزيز تأثير استراديول. قد يؤدي استهلاك الكحول بشكل كبير أثناء العلاج إلى زيادة مستويات الاستراديول في الدورة الدموية.

جرعة مفرطة

أعراض:الغثيان والقيء، وفي بعض الحالات نزف الدم.

علاج:الحفاظ على الوظائف الحيوية (أثناء سحب الدواء)، علاج الأعراض.

طرق الإدارة

في الداخل، محليا، عن طريق الأنف، في العضل.

احتياطات مادة الاستراديول

قبل البدء في الاستخدام، من الضروري إجراء فحص طبي عام وأمراض النساء، بما في ذلك فحص الأعضاء تجويف البطنوالحوض والغدد الثديية وقياس ضغط الدم، التحليل الخلويبطانة الرحم. يجب استبعاد الحمل. أثناء العلاج طويل الأمد، يجب إجراء هذه الفحوصات كل 6-12 شهرًا.

4-6 أسابيع قبل الموعد المقرر تدخل جراحيوخلال فترات عدم الحركة لفترات طويلة، يوصى بإيقاف العلاج لتجنب تجلط الدم.

يجب إيقاف الدواء فوراً الحالات التالية: تجلط الأوردة العميقة، أمراض الانصمام الخثاري، ارتفاع كبير في ضغط الدم، ظهور اليرقان، ظهور الصداع النصفي، اضطراب مفاجئرؤية.

أثناء الاستبدال العلاج بالهرموناتفي المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، ينبغي مراقبة ضغط الدم بانتظام.

خلال الفترة الأولى من العلاج، المرضى السكرىتتطلب مراقبة دقيقة بسبب احتمال حدوث انخفاض في تحمل الجلوكوز.

قد تؤثر التغيرات في مستويات هرمون الاستروجين في الدم على بعض اختبارات وظائف الغدد الصماء والكبد.

يمكن أن يسبب هرمون الاستروجين احتباس السوائل في الجسم، لذلك يعاني المرضى الذين يعانون من أمراض القلب أو وظائف الكلىتتطلب مراقبة دقيقة.

يجب عليك إخبار طبيبك بذلك الإدارة المتزامنةالباربيتورات، فينيل بوتازون، الهيدانتوينات، ريفامبيسين، ظهور نزيف غير منتظم أو غير عادي. نزيف شديدخلال الفترة بين استخدام الدواء ، أحاسيس غير سارةفي المنطقة الشرسوفية.

إذا حدث نزيف رحمي غير منتظم أثناء تناول الدواء، فيجب إجراء تحليل خلوي لبطانة الرحم.

أثناء العلاج، ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أن الاستخدام طويل الأمد لهرمون الاستروجين وحده أثناء انقطاع الطمث يمكن أن يؤدي إلى تضخم بطانة الرحم ويزيد من خطر الإصابة بسرطان بطانة الرحم. لتقليل خطر الإصابة بسرطان بطانة الرحم، من الضروري تناول كمية إضافية من البروجستيرون (عادة لمدة 10-12 يومًا في الشهر)، مما يؤدي إلى انتقال الغشاء المخاطي للرحم إلى المرحلة الإفرازية مع رفضه ونزيف يشبه الحيض بعد التوقف. إدارة البروجستيرون. عندما تكون غير منتظمة تدفق الحيض(في النساء ذوات الرحم السليم) أثناء العلاج بالإستراديول، من الضروري ذلك كشط تشخيصيلاستبعاد ورم خبيثرَحِم.

في النساء بعد انقطاع الطمث، منذ وقت طويلعلى الهرمونية نظرية الاستبدال‎يزداد خطر الإصابة بسرطان الثدي. إذا كانت مدة العلاج أكثر من 5 سنوات، فمن الضروري أن تزن بعناية آثار إيجابيةالعلاجات ذات الآثار الضارة.

في المرضى الذين هم على علاج طويل الأمد، الفحص المنتظم للغدد الثديية ضروري، بما في ذلك. وينبغي تعليمهم إجراء الفحص الذاتي المنتظم. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند وصف هرمون الاستروجين للنساء اللاتي لديهن أو عانين في الماضي من تغيرات عقيدية أو ليفية في الغدد الثديية. في مثل هذه الحالات، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة وإجراء تصوير شعاعي منتظم للثدي.

في أخذ النساء سن اليأس أدوية الاستروجين، ذُكر ارتفاع الخطرظهور تحص صفراوي(الاستروجين يزيد من الليونة الصفراء).

الدواء ليس كذلك مانع حملولا يعيد القدرة على الإخصاب.

لا ينبغي وضع التصحيح على منطقة الثدي أو الخصر. إذا تم تطبيق الرقعة بشكل صحيح، يمكنك الاستحمام أو الاستحمام، ولكن يرجى ملاحظة ذلك الماء الساخنالتصحيح قد تؤتي ثمارها.