بيت الجمهور 2 تحت أي ضغط يجب تناول نيفيديبين: تعليمات وموانع. الاستعدادات نيفيديبين طويلة المفعول في أمراض القلب الحديثة

تحت أي ضغط يجب تناول نيفيديبين: تعليمات وموانع. الاستعدادات نيفيديبين طويلة المفعول في أمراض القلب الحديثة

اسم:

نيفيديبين

الدوائية
فعل:

مانع انتقائي لقنوات الكالسيوم "البطيئة".، مشتق 1،4-ديهيدروبيريدين.
له تأثير موسع للأوعية الدموية ومضاد للذبحة الصدرية وخافض للضغط. يقلل من تدفق أيونات الكالسيوم إلى الخلايا العضلية القلبية وخلايا العضلات الملساء للشرايين التاجية والشرايين الطرفية. الخامس جرعات عاليةآه يمنع إطلاق أيونات الكالسيوم من مخازن داخل الخلايا.
يقلل من عدد القنوات العاملة دون التأثير على وقت تفعيلها وتعطيلها واستعادتها.

يفصل عمليات الإثارة والانكماش في عضلة القلب، بوساطة التروبوميوزين والتروبونين، وفي العضلات الملساء الوعائية، بوساطة الهدوديولين. في الجرعات العلاجيةتطبيع تيار الغشاء من أيونات الكالسيوم، منزعجة من قبل عدد من الحالات المرضيةفي المقام الأول لارتفاع ضغط الدم الشرياني.
لا يؤثر على لهجة الأوردة. يقوي تدفق الدم التاجي, يحسن تدفق الدم إلى المناطق الدماغية في عضلة القلبومن دون أن تتطور ظاهرة «السرقة»، فإنها تنشط عمل الضمانات. عن طريق توسيع الشرايين الطرفية، فإنه يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الشاملة، ونغمة عضلة القلب، والحمل التالي، والطلب على الأكسجين في عضلة القلب ويزيد من مدة الاسترخاء الانبساطي للبطين الأيسر.
عمليا لا يوجد تأثير على العقد الجيبية الأذينية والأذينية البطينيةوليس له نشاط مضاد لاضطراب النظم. يزيد من تدفق الدم الكلوي، ويسبب إدرار البول المعتدل.
تتداخل التأثيرات السلبية للكرونو والدرومو ومؤثر التقلص العضلي عن طريق التنشيط المنعكس للجهاز الودي الكظري وزيادة معدل ضربات القلب استجابةً لتوسع الأوعية المحيطية.
بداية التأثير 20 دقيقة، مدة التأثير 12-24 ساعة.

الدوائية

الامتصاص مرتفع (أكثر من 92-98٪). التوافر البيولوجي - 40-60%. الأكل يزيد من التوافر البيولوجي. له تأثير "الممر الأول" عبر الكبد. توفر النماذج المتخلفة إطلاقًا تدريجيًا المادة الفعالةفي الدورة الدموية النظامية. TCmax 1.6-4.2 ساعة، Cmax - 47-76 نانوغرام/مل. التواصل مع بروتينات البلازما - 90%.
يخترق حاجز BBB وحاجز المشيمة ويتم إخراجه منه حليب الثدي.

يتم استقلابه بالكامل في الكبد. استقلاب الدواء ينطوي على نظائر الإنزيمات CYP3A4، CYP3A5 وCYP3A7.
T1/2 - 3.8-16.9 ساعة، في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، ينخفض إجمالي التصفية ويزيد T1/2. يتم إفرازه على شكل مستقلبات غير نشطة، بشكل رئيسي عن طريق الكلى (80٪) والصفراء (20٪).

لا يوجد أي تأثير تراكمي. لا يؤثر الفشل الكلوي المزمن وغسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني على الحرائك الدوائية.
في الاستخدام على المدى الطويل(2-3 أشهر) يتطور التسامح مع عمل الدواء.
فصادة البلازما قد تعزز عملية الإزالة.

مؤشرات ل
طلب:

مزمن الذبحة الصدرية المستقرة(الذبحة الصدرية) ؛
- الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (ذبحة برينزميتال) ؛
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ؛
- مرض ومتلازمة رينود.

طريقة التطبيق:

داخل. يجب بلع الأقراص كاملة دون مضغ أثناء أو بعد الأكل مع كمية قليلة من الماء.
الجرعة الموصى بها من الدواء هي 20 ملغ مرتين في اليوم.
إذا لم يكن التأثير واضحا بما فيه الكفاية، فمن الممكن زيادة جرعة الدواء إلى 40 ملغ مرتين في اليوم.
أقصى جرعة يومية هو 80 ملغ.

في حالة وجود خلل في وظائف الكبد، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 40 ملغ.
في المرضى المسنين أو المرضى الذين يتلقون العلاج المركب (مضاد للذبحة الصدرية أو الخافضة للضغط)، عادة ما يتم وصف جرعات أقل.
في حالة اختلال وظائف الكبد، في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد الدورة الدموية الدماغيةيجب تخفيض الجرعة.
يتم تحديد مدة العلاج في كل حالة على حدة.

آثار جانبية:

التردد المعطى آثار جانبيةيشار إليها وفقا لتصنيف منظمة الصحة العالمية: في كثير من الأحيان - أكثر من 10٪؛ في كثير من الأحيان - أكثر من 1٪ وأقل من 10٪؛ نادرا - أكثر من 0.1٪ وأقل من 1٪؛ نادرا - أكثر من 0.01٪ وأقل من 0.1٪؛ نادرا جدا - أقل من 0.01٪، بما في ذلك الحالات المعزولة.
من الخارج من نظام القلب والأوعية الدموية : في كثير من الأحيان - وذمة محيطية (القدمين والكاحلين والساقين)، وأعراض توسع الأوعية (احمرار جلد الوجه، والشعور بالحرارة)؛ غير شائعة – عدم انتظام دقات القلب، سرعة ضربات القلب، انخفاض ملحوظ ضغط الدمالإغماء. في بعض الحالات – ألم في الصدر (الذبحة الصدرية) يصل إلى
تطور احتشاء عضلة القلب أو تطور أو تفاقم قصور القلب المزمن وعدم انتظام ضربات القلب.

من الخارج الجهاز العصبي : غالباً - صداع; في كثير من الأحيان - الدوخة والنعاس. نادرا - الوهن، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأرق)، والعصبية، زيادة التعب، عسر الحس، والهزة، وتقلب المزاج.
من الخارج الجهاز الهضمي : في كثير من الأحيان - الغثيان. غير شائعة - آلام في الجهاز الهضمي والبطن (ألم في المعدة والأمعاء)، والإسهال، والإمساك، وجفاف الغشاء المخاطي للفم، وزيادة الشهية. نادرا - تضخم اللثة (نزيف، ألم، تورم).
مع الاستخدام طويل الأمد: غير شائع - خلل في وظائف الكبد ( ركود صفراوي داخل الكبد"،" زيادة نشاط الترانساميناسات "الكبدية" ، نادراً - اليرقان ؛ في بعض الحالات - قصور العضلة العاصرة للقلب.

من الخارج الجهاز التنفسي : نادرا - ضيق في التنفس، نادرا - وذمة رئوية (صعوبة في التنفس، والسعال، والصفير).
من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم مفصلي، تورم المفاصل، ألم عضلي، تشنجات العضلات.
من الأعضاء المكونة للدم: نادرا - فقر الدم، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، فرفرية نقص الصفيحات. نادرا جدا - ندرة المحببات بدون أعراض.
من الجهاز البولي: من غير المألوف - زيادة إدرار البول اليومي، وتدهور وظائف الكلى (في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي).

ردود الفعل التحسسية: في كثير من الأحيان - حمامي. نادرًا - حكة في الجلد، الشرى، الطفح الجلدي، حساسية للضوء، التهاب الكبد المناعي الذاتي. نادرا - وذمة وعائية; في بعض الحالات - انحلال البشرة السمي.
آحرون: نادرا - ضعف البصر (بما في ذلك فقدان الرؤية العابر بسبب أقصى تركيزنيفيديبين في بلازما الدم)، ألم في العين، ارتفاع السكر في الدم، التثدي (في المرضى المسنين؛ يختفي تمامًا بعد التوقف عن الدواء)، ثر اللبن، ضعف الانتصاب، زيادة الوزن، قشعريرة، نزيف الأنف، إحتقان بالأنف.

موانع الاستعمال:

انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ؛
- صدمة قلبية؛
- ينهار؛
- تضيق الأبهر أو تحت الأبهر الشديد.
- قصور القلب الحاد.
- قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة.
- الذبحة الصدرية غير المستقرة.
- الفترة الحادةاحتشاء عضلة القلب (خلال الأسابيع الأربعة الأولى) ؛
- اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي.
- متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
- حصار AV من الدرجة II-III؛
- الحمل (حتى 20 أسبوعًا)؛
- فترة الرضاعة.
- العمر أقل من 18 عامًا (لم تتم دراسة فعالية وسلامة الاستخدام)؛
- زيادة الحساسيةإلى نيفيديبين أو مكونات أخرى من الدواء.
يحتوي الدواء على اللاكتوز ولذلك يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من حالات نادرة الأمراض الوراثيةعدم تحمل اللاكتوز، نقص اللاكتاز، سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.

بحرص: تضيق تاجي، بطء القلب الشديدأو عدم انتظام دقات القلب، وفشل القلب المزمن، والحوادث الوعائية الدماغية الشديدة، واحتشاء عضلة القلب مع فشل البطين الأيسر، وانسداد الجهاز الهضمي (في أشكال الإطلاق المستدام)، تليف كبدى، الفشل الكلوي المزمن (وخاصة المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى - خطر كبير لحدوث انخفاض مفرط وغير متوقع في ضغط الدم)، الإدارة المتزامنةحاصرات بيتا وجليكوسيدات القلب، الحمل (بعد 20 أسبوعا)، الشيخوخة.

خلال فترة العلاج يجب عليك الامتناع عن شرب الكحول.
على الرغم من عدم وجود متلازمة الانسحاب مع حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة، يوصى بتخفيض الجرعة تدريجيًا قبل إيقاف العلاج.
يجب أن يتم الإدارة المتزامنة لحاصرات بيتا تحت إشراف طبي دقيق، لأن ذلك قد يسبب انخفاضًا مفرطًا في ضغط الدم، وفي بعض الحالات، يؤدي إلى تفاقم قصور القلب. أثناء العلاج ممكن نتائج إيجابيةعند تنفيذ رد فعل كومبس المباشروالاختبارات المعملية للأجسام المضادة للنواة.

انه مهم انتظام العلاج بغض النظر عن الحالة الصحيةحيث أن المريض قد لا يشعر بأعراض ارتفاع ضغط الدم.
المعايير التشخيصية لوصف الدواء للذبحة الصدرية الوعائية هي: الكلاسيكية، الصورة السريريةمصحوبة بتغييرات مميزة في مخطط كهربية القلب (ارتفاع الجزء ST)؛ حدوث ذبحة صدرية أو تشنج ناجم عن الإرغومترين الشرايين التاجية; تحديد تشنج الشريان التاجي أثناء تصوير الأوعية أو تحديد مكون وعائي تشنجي، دون تأكيد (على سبيل المثال، مع عتبة جهد مختلفة أو مع الذبحة الصدرية غير المستقرةعندما تشير بيانات مخطط كهربية القلب إلى تشنج وعائي عابر).

للمرضى الذين يعانون من شدة عضلة القلب الضخامي هناك خطر زيادة وتيرة وشدة ومدة نوبات الذبحة الصدرية بعد تناول النيفيديبين. وفي هذه الحالة، من الضروري التوقف عن تناول الدواء.
في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى والذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، والفشل الكلوي الذي لا رجعة فيه، وانخفاض حجم الدم في الدورة الدموية، يجب استخدام الدواء بحذر، لأنه قد يسبب انخفاض حادضغط الدم.

للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبديتم إجراء مراقبة دقيقة، وإذا لزم الأمر، يتم تقليل جرعة الدواء و/أو استخدام أدوية أخرى. أشكال الجرعاتنيفيديبين.
يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الذبحة الصدرية قد تحدث في بداية العلاج، خاصة بعد التوقف المفاجئ لحاصرات بيتا مؤخرًا (يوصى بسحب الأخيرة تدريجيًا).
إذا كان المريض يتطلب أثناء العلاج تدخل جراحيتحت تخدير عاممن الضروري إبلاغ طبيب التخدير الجراح بطبيعة العلاج الذي يتم إجراؤه.
عندما يتم تقييمها طيفيًاقد يؤدي النيفيديبين إلى اكتشاف غير صحيح لمستويات متزايدة من حمض الفانيليل ماندليك في البول، ولا يؤثر على الدراسات التي تستخدم التحليل اللوني السائل عالي الأداء.

أثناء التخصيب في المختبرفي بعض الحالات، تسببت حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" في حدوث تغييرات في رأس الحيوانات المنوية، مما قد يؤدي إلى ضعف وظيفة الحيوانات المنوية. وفي الحالات التي تكررت فيها في التخصيب في المختبرلم تتحقق لسبب غير واضح، تم النظر في حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة"، بما في ذلك النيفيديبين سبب محتملالفشل.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
أثناء العلاج، يجب توخي الحذر عند الإدارة مركباتواحتلال الآخرين المحتمل الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيز وسرعة ردود الفعل الحركية.

تفاعل
الطبية الأخرى
بوسائل أخرى:

تزداد شدة الانخفاض في ضغط الدم معالاستخدام المتزامن للنيفيديبين مع أدوية أخرى الأدوية الخافضة للضغطالنترات، السيميتيدين، الرانيتيدين (بدرجة أقل)، أدوية التخدير الاستنشاقية،
مدرات البول ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.
تحت تأثير النيفيديبين بشكل ملحوظ ينخفض تركيز الكينيدين في بلازما الدم. يزيد من تركيز الديجوكسين في بلازما الدم، ولذلك يجب مراقبة التأثير السريري ومحتوى الديجوكسين في بلازما الدم.
الريفامبيسين هو محفز قوي لإيزوزيم CYP3A4. في الاستخدام المشتركمع الريفامبيسين، يتم تقليل التوافر الحيوي للنيفيديبين بشكل كبير، وبالتالي تقل فعاليته.

استخدام نيفيديبين معا يمنع تناوله مع الريفامبيسين. بالاشتراك مع السيترات، يتم تعزيز عدم انتظام دقات القلب وتأثير ارتفاع ضغط الدم من النيفيديبين.
مكملات الكالسيوم قد تقلل من تأثير حاصرات قنوات الكالسيومالخامس. عند استخدامه مع نيفيديبين، يزداد النشاط المضاد للتخثر لمشتقات الكومارين.
يمكن أن تحل محل الأدوية التي تتميز بربط البروتين درجة عاليةملزمة (بما في ذلك. مضادات التخثر غير المباشرة- مشتقات الكومارين والإندانديون، مضادات الاختلاج، الكينين، الساليسيلات، السلفينبيرازون)، ونتيجة لذلك قد تزيد تركيزاتها في بلازما الدم.
يمنع استقلاب البرازوسين وحاصرات ألفا الأخرىج، ونتيجة لذلك يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.

البروكيناميد والكينيدين والأدوية الأخرى التي تسبب إطالة فترة QT تعزيز تأثير التقلص العضلي السلبيوقد يزيد من خطر إطالة فترة QT بشكل كبير.
الاستخدام المتزامن مع كبريتات المغنيسيوم في النساء الحوامل قد يسبب حصار المشابك العصبية والعضلية.

مثبطات نظام السيتوكروم P450 3A، مثل الماكروليدات (على سبيل المثال، الاريثروميسين)، فلوكستين، نيفازودون، مثبطات الأنزيم البروتيني (على سبيل المثال، أمبرينافير، إندينافير، نلفينافير، ريتونافير أو ساكوينافير). العوامل المضادة للفطريات(الكيتوكونازول، الايتراكونازول أو الفلوكونازول) يؤدي إلى زيادة تركيز النيفيديبين في بلازما الدم.
مع الأخذ بعين الاعتبار تجربة استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" النيموديبين، لا يمكن استبعاد التفاعلات التالية مع النيفيديبين: كاربامازيبين، الفينوباربيتال - انخفاض في تركيز النيفيديبين في بلازما الدم. كينوبريستين، دالفوبريستين، حمض فالبرويك – يزيد من تركيز النيفيديبين في بلازما الدم.

يجب توخي الحذر عند إعطاء النيفيديبين بالتزامن مع ديسوبيراميد وفليكاينيد.بسبب زيادة محتملة في تأثير التقلص العضلي.
يمنع النيفيديبين إزالة الفينكريستين من الجسم وقد يسبب زيادة في إنتاجه آثار جانبية; إذا لزم الأمر، قم بتقليل جرعة فينكريستين.
عصير الجريب فروت يثبط عملية التمثيل الغذائي للنيفيديبين في الجسم، وبالتالي يتم بطلان استخدامها في وقت واحد.

حمل:

خاضع للسيطرة لم يتم إجراء أي دراسات حول استخدام نيفيديبين في النساء الحوامل..
أظهرت الاختبارات على الحيوانات وجود سمية الأجنة وسمية المشيمة وسمية الأجنة والمسخية عند تناول نيفيديبين أثناء وبعد فترة تكوين الأعضاء.
استنادا إلى البيانات السريرية المتاحة، ليس من الممكن الحكم على المخاطر المحددة في الفترة المحيطة بالولادة.
وفي الوقت نفسه هناك دليل على زيادة احتمال الاختناق في الفترة المحيطة بالولادة, عملية قيصرية, الولادة المبكرةوتأخر النمو داخل الرحم. ليس من الواضح ما إذا كانت هذه الحالات نتيجة للمرض الأساسي (ارتفاع ضغط الدم الشرياني)، أو العلاج الذي يتم إعطاؤه، أو تأثير محدد لعقار نيفيديبين.
المعلومات المتوفرة غير كافية لاستبعاد احتمال حدوث أعراض جانبية تشكل خطراً على الجنين وحديثي الولادة.

لهذا يتطلب استخدام نيفيديبين بعد الأسبوع العشرين من الحمل تقييمًا فرديًا دقيقًاالتوازن بين المخاطر والمنافع بالنسبة للمريض و/أو الجنين و/أو المولود الجديد ولا يمكن أخذه في الاعتبار إلا في الحالات التي تكون فيها طرق العلاج الأخرى موانع أو غير فعالة.

يجب إجراء مراقبة دقيقة لضغط الدم لدى النساء الحواملعند استخدام دواء نيفيديبين بالتزامن مع إعطاء كبريتات المغنيسيوم عن طريق الوريد بسبب احتمال حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم، مما يشكل خطراً على كل من الأم والجنين و/أو المولود الجديد.
يمنع تناول النيفيديبين أثناء فترة الرضاعة لأنه يفرز في حليب الثدي. إذا كان العلاج بالنيفيديبين ضروريا للغاية، فمن المستحسن التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

جرعة مفرطة:

أعراض: صداع، احمرار جلد الوجه، انخفاض واضح لفترة طويلة في ضغط الدم، قمع وظيفة العقدة الجيبية، بطء القلب، عدم انتظام ضربات القلب. في التسمم الشديد- فقدان الوعي، والغيبوبة، الحماض الأيضي، نقص الأكسجة، صدمة قلبية مع وذمة رئوية.
علاج: في حالة التسمم الشديد (انهيار، اكتئاب العقدة الجيبية)، يتم إجراء غسل المعدة ويوصف الفحم المنشط.
الكالسيوم هو الترياق: يوصى بالإعطاء الوريدي البطيء لكلوريد الكالسيوم أو غلوكونات الكالسيوم 10% بجرعة 0.2 مل/كغ (لكن ليس أكثر من 10 مل) لمدة 5 دقائق؛ إذا لم يكن فعالاً، فمن الممكن تكرار الإعطاء تحت مراقبة محتوى أيونات الكالسيوم في مصل الدم، إذا عادت الأعراض، فمن الممكن التحول إلى التسريب المستمر بمعدل 0.2 مل / كغ / ساعة، ولكن ليس أكثر من 10 مل / ساعة.

مع انخفاض واضح في ضغط الدم - إعطاء الدوبامين أو الدوبوتامين عن طريق الوريد.
لاضطرابات التوصيل - الأتروبين، الأيزوبرينالين أو جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي.
مع تطور قصور القلب - إعطاء الستروفانثين عن طريق الوريد.
يجب استخدام الكاتيكولامينات فقط في المواقف التي تهدد الحياة (بسبب انخفاض فعاليتها، جرعة عاليةونتيجة لذلك يزداد خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب). يوصى بمراقبة تركيز الجلوكوز في الدم (قد ينخفض إفراز الأنسولين) والكهارل (أيونات البوتاسيوم وأيونات الكالسيوم).
غسيل الكلى غير فعال.

نموذج الإصدار:

حبوبمغلفة تحتوي على 0.01 جم (10 مجم) من الدواء.
حبوب طويل المفعول نيفيديبين مؤخر 0.02 جم (20 مجم).
حل للتسريب(1 مل يحتوي على 0.0001 جم من نيفيديبين) في زجاجات سعة 50 مل كاملة مع حقنة "Perfusor" (أو "Injectomat") وأنبوب بولي إيثيلين "Perfusor" (أو "Injectomat").
الحل للإدارة داخل التاجي(1 مل يحتوي على 0.0001 جم نيفيديبين) في محاقن 2 مل في عبوة من 5 قطع.

شروط التخزين:

عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
مدة الصلاحية - 3 سنوات.

1 قرص من نيفيديبين ممتد المفعول يحتوي على:
- المادة الفعالة : نيفيديبين - 20 ملغ.
- سواغ : السليلوز الجريزوفولفين - 51 ملغ، نشا الذرة - 58.25 ملغ، مونوهيدرات اللاكتوز - 36.2 ملغ، بوليسوربات 80 - 2 ملغ، ستيرات المغنيسيوم - 150 ميكروغرام، هيدروميلوز - 2.4 ملغ.

نيفيديبين دواء فعال يخفض ضغط الدم المرتفع ويخففه الأحاسيس المؤلمةخلال هجمات الذبحة الصدرية. وهو مانع انتقائي لقنوات الكالسيوم.

يساعد هذا الدواء على تقليل تدفق خلايا العضلات الملساء في الشرايين الطرفية والشرايين التاجية، وكذلك أيونات الكالسيوم خارج الخلية. يوسع الطرفية و الأوعية التاجية، يقلل من التأثيرات المضادة للتشنج، ويزيد من تدفق الدم التاجي، ويقلل من المقاومة الوعائية الشاملة والطلب على الأكسجين في عضلة القلب. تأثير إيجابيمن الاستقبال من هذا الدواءيحدث بعد 20 دقيقة من دخوله جسم الإنسان، ومدة التأثير السريري هي 4 – 7 ساعات.

في علاج طويل الأمدهذا الدواء له تأثير مضاد للتصلب. فهو يمنع تراكم الصفائح الدموية، ويزيد من إفراز الصوديوم والماء، ويقلل أيضًا من قوة عضل الرحم. بعد دخوله الجسم، يتم امتصاص النيفيديبين بسرعة. ويلاحظ الحد الأقصى لتركيزه في بلازما الدم بعد 30 دقيقة. عمر النصف للدواء هو 2-4 ساعات.

ما هي أقراص نيفيديبين الموصوفة؟

علاج قصور القلب.
تخفيف الأزمات المعزولة؛
ضعف إمدادات الدم إلى شبكية العين والدماغ.
العلاج العلاجي لأمراض القلب التاجية.
العلاج الصيانة لارتفاع ضغط الدم الشرياني.
علاج الذبحة الصدرية.

أثر جانبي

يعاني بعض المرضى من الآثار الجانبية التالية عند علاجهم بهذا الدواء:

الشعور بالحرارة، وانخفاض ضغط الدم، وذمة محيطية.
الدوخة والنعاس والصداع.
فقر دم؛
الإسهال والغثيان.

إذا ساءت حالتك الصحية أثناء تناول الدواء، فمن المستحسن إبلاغ طبيبك فورًا والتوقف عن استخدام الدواء.

يتم إنتاج الدواء في شكل أقراص. يتم ضبط نظام الجرعات بشكل فردي حسب حالة المريض. ينصح الأطباء بتناول هذا الدواء بعد الأكل أو أثناء هذه العملية مع الكثير من السوائل.

في المرحلة الأولى من العلاج، يوصي الأطباء بشرب 10 ملغ 2-3 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ 1-2 مرات في اليوم. الحد الأقصى المسموح به الجرعة اليوميةهو 40 ملغ. في المرضى المسنين، في الأشخاص الذين يعانون من ضعف الأداء اعضاء داخليةوالدماغ، وكذلك في المرضى الذين يتلقون علاجًا مركبًا لارتفاع ضغط الدم، يجب تقليل الجرعة. يجب أن تتم فترة التوقف عن استخدام الدواء بشكل تدريجي.

تعليمات خاصة وموانع

وينصح الأطباء بعدم تناول هذا منتج طبيفي حالات مثل:

إذا كنت تعاني من واحد على الأقل من الأمراض المذكورة أعلاه، تأكد من إبلاغ طبيبك ورفض العلاج بهذا الدواء. أخصائي طبيسوف ننصحك بشأن أي نظير آمن للنيفيديبين.

إذا لم تكن هناك موانع للاستخدام، تناول هذا الدواء وفقًا للتعليمات. في الوقت نفسه، أثناء العلاج، يوصى بالامتناع عن ممارسة الأنشطة الخطرة التي تتطلب رد فعل سريع وزيادة التركيز والانتباه، وكذلك الامتناع عن شرب المشروبات الكحولية.

شروط التخزين ومدة الصلاحية

يجب حفظ الدواء في مكان مغلق يمنع الاختراق. ضوء الشمس- مكان جاف، ويجب ألا تزيد درجة الحرارة فيه عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية ثلاث سنوات.

أزمة ارتفاع ضغط الدم، ظهور مفاجئألم في الصدر يتطلب التدخل العاجل. نيفيديبين - تعليمات الاستخدام التي تنص عليها عمل فعاليساعد الدواء كسيارة إسعاف على خفض ضغط الدم ووقف النوبة. ما هو مبدأ عمل الدواء، في أي الحالات يساعد على التعامل مع المرض، هل هناك أي موانع للاستخدام - المزيد عن هذا في تعليمات الاستخدام.

ما هو نيفيديبين

عقار نيفيديبين هو دواء خافض لضغط الدم لعلاج الأوعية الدموية والقلب. هذا ممثل لمجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم. تصف التعليمات مميزات الدواء وهي:

يريح العضلات الملساء للأوعية الدموية.
يوسع الشرايين.
يقلل من حاجة القلب للأكسجين.
يزيد من تدفق الدم.
يقلل من معدل ضربات القلب.

ميزة النيفيديبين كما هو مذكور في تعليمات الاستخدام هي أن المنتج:

يستعمل ل الأمراض المزمنةوكيف مساعدة طارئة;
له خصائص خافضة للضغط - يخفض ضغط الدم.
في نفس الوقت له تأثير مضاد للذبحة الصدرية - يقلل من آلام الصدر.
يستعيد بسرعة الخلايا المتضررة من نقص التروية.

التأثير الدوائي

وفقا للتعليمات، فإن استخدام نيفيديبين يمنع نشاط قنوات الكالسيوم البطيئة في غشاء الخلية. يقلل هذا الإجراء من تدفق أيونات الكالسيوم إلى العضلات وشرايين القلب والأوعية الطرفية. تحدث العمليات على المستوى الخلوي. نتيجة ل:

تنشيط الدورة الدموية في القلب.
زيادة في تجويف الأوعية التاجية والشرايين.
زيادة تدفق الدم في الكلى.
انخفاض ضغط الدم.
الحد من مقاومة الأوعية الدموية لتدفق الدم في المحيط.

الدواء لا يتراكم في الجسم. بعد استخدام نيفيديبين عن طريق الفم:

يتم امتصاص المادة الفعالة من الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي.
يدخل الدم ويرتبط ببروتينات البلازما ويبقى في الجسم لفترة طويلة.
يتم استقلاب التركيبة في الكبد وتشكيل منتجات التحلل.
تفرز البقايا من الجسم في البول - نصف الجرعة خلال النهار.
يزداد التوافر البيولوجي بعد الأكل.

مُجَمَّع

تعليمات الاستخدام تحدد تكوين الدواء. العنصر النشط الرئيسي هو نيفيديبين. المكونات المساعدة:

الافراج عن النموذج

تنص تعليمات استخدام نيفيديبين على أن الدواء متوفر بعدة أشكال. ولكل منها ميزات الاستخدام والعمل. يصف الأطباء:

Dragees هي كرات ذات طعم لطيف. يمكن ابتلاعها، ولكن تأثير سريعمن الأفضل أن تذوب تحت اللسان. يستخدم كإسعاف لتخفيف الأعراض.
حل ل الوريد- مستعمل في الإعدادات السريريةأقسام أمراض القلب، مع عناية مركزة.
المحاقن مع تكوين للإعطاء داخل التاجي.
جل لعلاج البواسير.

محادثة خاصة حول أقراص نيفيديبين. وفقًا للتعليمات ، يتم استخدام نوعين:

فعل قصير. يستخدم الدواء للحد بشكل عاجل ضغط مرتفع‎القضاء على آلام الصدر للمرضى الذين تندر هجماتهم.
نيفيديبين طويل المفعول. يوصف الدواء للاستخدام اليومي من أجل الحفاظ على حالة مستقرة للمريض المصاب بارتفاع ضغط الدم الشرياني، مرض الشريان التاجيقلوب. من السهل اختيار دورة فردية للعلاج التعويضي - فالأقراص متوفرة بجرعات مختلفة.

مؤشرات للاستخدام

وفقا لتعليمات الاستخدام، يستخدم نيفيديبين لعلاج ارتفاع ضغط الدم. عند استخدامه، تتوقف أزمة ارتفاع ضغط الدم بسرعة. قد يوصى باستخدام نيفيديبين في حالة:

يتمتع عقار Nifedipine بمراجعات ممتازة من أطباء القلب والمعالجين. وفقًا للتعليمات فإن استخدامه فعال في تشخيص:

تعليمات استخدام نيفيديبين

يحدد دليل الدواء التركيب ومؤشرات الاستخدام وموانع الاستعمال والآثار الجانبية. تعليمات نيفيديبين تحذر:

يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 30 ملغ في اليوم.
يُسمح للمرأة خلال فترة الحمل بتناول الدواء اعتباراً من الأسبوع السادس عشر تحت إشراف الطبيب، حتى لا تلحق الضرر بالجنين؛
مدة العلاج، الجرعة الموصوفة من قبل الطبيب.
نيفيديبين في الرضاعة الطبيعيةيتطلب الانتقال إلى التغذية الاصطناعيةلمدة العلاج.

آثار جانبية

عند زيادة جرعة نيفيديبين، وفقا لتعليمات الاستخدام، قد تحدث آثار جانبية. التغييرات تؤثر على الجسم كله. لوحظ من النظام:

القلب والأوعية الدموية - عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم ، خفقانألم في الصدر، إغماء، نوبات الذبحة الصدرية.
الجهاز العصبي المركزي – دوخة، نعاس، تعب، صداع، مشاكل في البلع، اكتئاب.

عقار نيفيديبين بجرعات عالية يمكن أن يسبب الحساسية، والحكة، والتهاب الجلد، صدمة الحساسية، وذمة كوينك. لوحظت آثار جانبية من أجهزة الجسم الأخرى:

الجهاز التنفسي - تطور ضيق التنفس والسعال والتشنجات القصبية.
الجهاز الهضمي – الغثيان، زيادة الشهية، الإسهال، الإمساك، جفاف الفم، ضعف الكبد.
البولية – تدهور وظائف الكلى.
الجهاز العضلي الهيكلي – رعشة اليد، وتورم المفاصل، وألم عضلي.
الأعضاء المكونة للدم - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، فقر الدم.

موانع

تعليمات الاستخدام تحذر من وجود موانع. تعيين الدواءويجب على الطبيب التخلص من مخاطر المضاعفات. بسبب ال المنتجات الطبيةيخفض ضغط الدم بشكل ملحوظ، ويجب توخي الحذر. يمنع استعمال النيفيديبين في الحالات التالية:

على الرغم من أن الدواء متوفر وغير مكلف، إلا أنه وفقًا للتعليمات، يُمنع العلاج بالدواء إذا:

تفاعل

عند وصف الدواء يجب على الطبيب دراسة تعليمات الاستخدام لمعرفة تفاعل نيفيديبين مع الأدوية الأخرى. وهذا مهم لصحة المريض. عندما تستخدم في وقت واحد مع:

الريفامبيسين – تنخفض الفعالية؛
فلوكستين – المزيد من الآثار الجانبية.
النترات - زيادة عدم انتظام دقات القلب.
الإيثانول - يتم تنشيط خفض الضغط؛
حاصرات بيتا - يتطور قصور القلب.

تعليمات خاصة

تنص التعليمات على نقاط خاصة مهمة عند استخدام نيفيديبين. وتشمل هذه علاج كبار السن، عندما تكون هناك حاجة لجرعة أقل، والمراقبة الدقيقة لوظيفة الكلى. عوامل في الاعتبار:

من الضروري التخلي عن الكحول لفترة العلاج.
من الضروري الحد من العمل الذي يتطلب رد فعل سريع وتركيز؛
استبعاد استخدام المركبات.

نقاط مهمة عند استخدام نيفيديبين – ضرورة:

الانسحاب التدريجي للدواء.
العلاج المنتظم، حتى لو تحسنت الحالة، إذا تم وصف دواء طويل المفعول؛
تقليل جرعة الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد والحوادث الوعائية الدماغية.
إبلاغ طبيب التخدير إذا كانت هناك حاجة لذلك جراحةتحت التخدير العام.

مضاد للذبحة الصدرية و الأدوية الخافضة للضغطهي أقراص نيفيديبين. ماذا يساعد هذا الدواء؟ يخفض الدواء ضغط الدم بشكل فعال، وله تأثير مضاد لنقص التروية بشكل واضح، ويحسن إمدادات الدم التاجية. تعليمات استخدام كبسولات “نيفيديبين” تشير إلى موعد تناولها ضغط دم مرتفعوالذبحة الصدرية ومرض رينود واضطرابات وعائية تشنجية في الدورة الدموية الدماغية.

الافراج عن الشكل والتكوين

أقراص طويلة المفعول تحتوي على 20 ملغم “نيفيديبين” (Retard)؛
أقراص مغلفة تحتوي على 10 ملغ من المادة الفعالة؛
حل للإعطاء داخل التاجي (في 1 مل - 0.0001 جم) ، والذي يباع في محاقن سعة 2 مل ؛
محلول للتسريب يحتوي 1 مل منه على 0.0001 جم من المادة الفعالة (في زجاجات سعة 50 مل) ؛

يتم أيضًا إنتاج هلام Nifedipine ، لكن مؤشرات استخدامه وتكوينه مختلفة. هذا النموذج مخصص ل العلاج المحليمظاهر البواسير الداخلية والخارجية (بما في ذلك الألم والحكة، الشقوق الشرجية, بواسير، نزيف). تشتمل التركيبة على: نيفيديبين (0.2%)، يدوكائين (2%) ومركب حيوي البحر الميتفي شكل العناصر الدقيقة.

الخصائص الدوائية

عقار "نيفيديبين" ، تشير تعليمات الاستخدام إلى ذلك ، وهو مانع انتقائي لقنوات الكالسيوم البطيئة ، وهو مشتق من 1،4-ديهيدروبيريدين. له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط. يقلل من تدفق أيونات الكالسيوم خارج الخلية إلى الخلايا العضلية القلبية وخلايا العضلات الملساء للشرايين التاجية والشرايين الطرفية.

يقلل من التشنج ويوسع الأوعية التاجية والمحيطية (الشريانية بشكل أساسي)، ويقلل من ضغط الدم، والمقاومة الكلية للأوعية المحيطية، ويقلل من التحميل التالي والطلب على الأكسجين في عضلة القلب. يزيد من تدفق الدم التاجي.

تتداخل التأثيرات السلبية للكرونو والدرومو ومؤثر التقلص العضلي عن طريق التنشيط المنعكس للجهاز الودي الكظري استجابةً لتوسع الأوعية المحيطية. يزيد من تدفق الدم الكلوي، ويسبب إدرار البول المعتدل. وقت بداية التأثير السريري هو 20 دقيقة، ومدة التأثير السريري هي 4-6 ساعات.

أقراص نيفيديبين: ما الذي يساعد فيه الدواء ومتى يتم وصفه

يستخدم للمؤشرات التالية:

أمراض القلب التاجية المصحوبة بنوبة ذبحة صدرية.
تشنج وعائي الأذن الداخليةوالشبكية ارتفاع ضغط الدم وأزمة ارتفاع ضغط الدم.
اضطرابات الدورة الدموية الدماغية الوعائية.
قصور القلب المزمن.

لماذا لا يزال يوصف نيفيديبين؟ بالاشتراك مع موسعات الشعب الهوائية الأدويةتوصف الأقراص لعلاج الصيانة عندما الربو القصبي. يستخدم العلاج أيضًا لمرض رينود.

عقار "نيفيديبين": تعليمات للاستخدام والجرعة

دراجيس أو أقراص

يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي، اعتمادًا على شدة المرض واستجابة المريض للعلاج. يوصى بتناول الدواء أثناء أو بعد الوجبات مع كمية صغيرة من الماء. الجرعة الأولية: قرص واحد (قرص) (10 ملغ) 2-3 مرات يومياً.

إذا لزم الأمر، يمكن زيادة جرعة الدواء إلى 2 حبة أو أقراص (20 ملغ) - 1-2 مرات في اليوم. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 40 ملغ. في المرضى المسنين أو المرضى الذين يتلقون علاجًا مشتركًا (مضاد للذبحة الصدرية أو خافض للضغط)، وكذلك في حالات ضعف وظائف الكبد، في المرضى الذين يعانون من حوادث وعائية دماغية حادة، يجب تقليل الجرعة.

أقراص متخلفة

داخل. يجب بلع الأقراص كاملة دون مضغ أثناء أو بعد الأكل مع كمية قليلة من الماء. الجرعة الموصى بها من الدواء هي 20 ملغ مرتين في اليوم. إذا لم يكن التأثير واضحا بما فيه الكفاية، فمن الممكن زيادة جرعة الدواء إلى 40 ملغ مرتين في اليوم.

الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 80 ملغ. في حالة وجود خلل في وظائف الكبد، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 40 ملغ. في المرضى المسنين أو المرضى الذين يتلقون العلاج المركب (مضاد للذبحة الصدرية أو الخافضة للضغط)، عادة ما يتم وصف جرعات أقل. يتم تحديد مدة العلاج في كل حالة على حدة.

الحقن

لإخراج المريض من أزمة ارتفاع ضغط الدم، يوصى بإعطاء نيفيديبين بجرعة 0.005 جم لمدة 4-8 ساعات، وهو ما يعادل 6.3-12.5 مل من محلول التسريب في الساعة. الجرعة القصوى"نيفيديبين" حسب التعليمات - 30 ملغ يوميا.

لماذا يوصف نيفيديبين أثناء الحمل؟

تشير التعليمات إلى أن الدواء موانع أثناء الحمل والرضاعة. ومع ذلك، لا تزال أقراص نيفيديبين تستخدم في النساء الحوامل المصابات بأمراض القلب. غالبًا ما يوصف هذا الدواء لتخفيف فرط التوتر الرحمي من أجل تقليل خطر الإجهاض. لكنهم يأخذونها فقط بعد 16 أسبوعًا. في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، يحاولون عدم استخدام الدواء، لأن الأطباء غير متأكدين من سلامته للطفل في هذه المرحلة.

يوصف نيفيديبين أيضًا لضغط الدم غير المستقر أثناء الحمل. يتيح لك استخدامه المنتظم التحكم في ضغط الدم لتقليل خطر تفاقم أمراض القلب والأوعية الدموية. ولا يمكن تجاهل هذه القضية، لأن أمراض القلب والأوعية الدمويةيمكن أن يسبب الولادة المبكرة أو وفاة الأم الحامل.

موانع المطلقة والنسبية

هو بطلان صارم استخدام الدواء "نيفيديبين" إذا:

تضيق تحت الأبهر الضخامي مجهول السبب.
الرضاعة.
حمل.
تضيق الأبهر والتاجي الشديد.
الفترة هي 4 أسابيع بعد احتشاء عضلة القلب الحاد.
انخفاض ضغط الدم مع ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق.
صدمة قلبية، انهيار.
عدم انتظام دقات القلب.
متلازمة العقدة الجيبية المريضة.
العمر يصل إلى 18 عامًا.
فرط الحساسية لمشتقات ديهيدروبيريدين أو عقار "نيفيديبين" الذي يمكن أن تسبب منه الأقراص آثارًا جانبية.
قصور القلب اللا تعويضي.

يجب استخدام الدواء بحذر بسبب خطر حدوث مضاعفات إذا تم تشخيص المريض بما يلي:

الحوادث الوعائية الدماغية الشديدة.
خلل شديد في وظائف الكلى والكبد.
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الخبيث.
قصور القلب المزمن.
السكري.

الحذر مطلوب للمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى.

أثر جانبي

صداع؛
انخفاض واضح في ضغط الدم.
قشعريرة؛
وذمة رئوية (صعوبة في التنفس، والسعال، والصفير)؛
تطور أو تفاقم قصور القلب المزمن.
عدم انتظام دقات القلب.
العصبية.
فقر الدم، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، فرفرية نقص الصفيحات، ندرة المحببات.
فقد القوة؛
انحلال البشرة السمي.
نزيف الأنف.
إغماء؛
ألم في الصدر (الذبحة الصدرية) حتى تطور احتشاء عضلة القلب.
ضعف البصر (بما في ذلك فقدان الرؤية العابر على خلفية الحد الأقصى لتركيز النيفيديبين في بلازما الدم) ؛
إمساك؛
زيادة التعب.
غثيان؛
قشعريرة.
ألم في العيون.
ادرار اللبن؛
وذمة وعائية.
رعشه؛
حساسية للضوء.
النعاس.
تشنجات العضلات؛
أعراض توسع الأوعية (احمرار جلد الوجه، والشعور بالحرارة)؛
عدم انتظام ضربات القلب.
حكة جلدية
ضيق التنفس؛
التثدي (في المرضى المسنين؛ تختفي تماما بعد التوقف عن الدواء)؛
ضعف الانتصاب.
ألم عضلي.
جفاف الغشاء المخاطي للفم.
تقلب المزاج
الوذمة المحيطية (القدمين والكاحلين والساقين) ؛
تدهور وظائف الكلى (في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي).
زيادة الوزن؛
إسهال؛
زيادة الشهية؛
آلام في المعدة والأمعاء.
دوخة؛
إحتقان بالأنف؛
تورم المفاصل.
القلب.

ما هي نظائرها من المخدرات "نيفيديبين"

نظائرها الكاملة للمادة الفعالة:

شروط الاجازة وسعرها

الدواء متوفر في الصيدليات بوصفة طبية. متوسط سعر نيفيديبين 10 ملغ (موسكو) هو 26 روبل. في مينسك، تقدم الصيدليات الدواء لمدة 3 - 6 بيل. روبل في كييف، يكلف الدواء 15 هريفنيا، في كازاخستان - 380 تنغي.

ويتجاوز تاريخ استخدام النيفيديبين في أمراض القلب 30 عامًا. في السبعينيات والثمانينيات كان أحد أشهر أدوية القلب. ومع ذلك، في منتصف التسعينيات، ظهر عدد كبير من المنشورات في الأدبيات باللغة الإنجليزية تشير إلى الاستخدام غير الآمن للنيفيديبين في المرضى الذين يعانون من مرض القلب التاجي (CHD). تم العثور على نسبة أعلى من احتشاء عضلة القلب مقارنة بالمرضى الذين يتلقون أدوية أخرى خافضة للضغط. وبالإضافة إلى ذلك، أشير إلى أن العلاج بالنيفيديبين يزيد من خطر النزيف وحتى أمراض الأورام. تسببت هذه الأعمال في نقاش واسع ليس فقط بين الأطباء، ولكن أيضًا في وسائل الإعلام. وسائل الإعلام الجماهيرية. وتم تسليط الضوء على أوجه القصور الخطيرة في هذه الدراسات. أولاً، لم يعرف التحليل التلوي للدراسات المنشورة الحالة الأساسية للمرضى. من الممكن أن يكون النيفيديبين قد تم وصفه بوتيرة أعلى مقارنة بالأدوية الأخرى للمرضى الذين يعانون من هذا المرض ارتفاع ضغط الدم(GB) الذي كان يعاني من الذبحة الصدرية. ثانيًا، استخدمت الدراسات التي تم تحليلها جرعات عالية جدًا (تصل إلى 120 ملجم من النيفيديبين يوميًا، بمتوسط 80 ملجم يوميًا). ثالثًا، تلقى جميع المرضى شكلًا سريع الامتصاص وقصير المفعول من النيفيديبين. نظرًا لأن النيفيديبين موسع للأوعية الدموية ، عند تناول جرعات عالية ، يكون توسع الأوعية هو الحد الأقصى ، والذي كان مصحوبًا بتحفيز تعويضي واضح للجهاز العصبي الودي وبالطبع يمكن أن يؤدي إلى تفاقم مرض نقص تروية القلب. وكانت نتيجة هذه المناقشة مراجعة مؤشرات وصف النيفيديبين قصير المفعول، وعلى وجه الخصوص، لم يوصى بوصفه للمرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب والذبحة الصدرية غير المستقرة.

نتائج الدراسات اللاحقة تشير إلى التحمل الجيد و كفاءة عاليةأشكال طويلة من نيفيديبين. كشف عدد من الدراسات عن تأثيرها المفيد على الحالة الهيكلية والوظيفية للقلب والأوعية الدموية والكلى في كل من ارتفاع ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم الشرياني المتني.

تجربتنا التطبيقية مؤخر النيفيديبين (Corinth-retard AVD GmbH، ألمانيا) يعتمد على تحليل النتائج التي تم الحصول عليها في 1311 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني(هـ) ومرض القلب الإقفاري (الذبحة الصدرية) تدفق مستقر. وكان من بينهم 174 مريضا يعانون من ارتفاع ضغط الدم المراحل من الأول إلى الثاني(تصنيف منظمة الصحة العالمية، 1962)، 16 مريضا يعانون من ارتفاع ضغط الدم التهاب الحويضة والكلية المزمن، 261 مريضًا يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة من الفئات الوظيفية II-IV (FC) و 722 مريضًا يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة المصحوبة بارتفاع ضغط الدم. تلقت الغالبية العظمى من المرضى الدواء في العيادات الخارجية وتم مراقبتهم من قبل أطباء القلب في عيادات سانت بطرسبرغ. تلقى المرضى الدواء مجانا. احتفظ جميع المرضى بمذكرات تعكس ديناميكيات صحتهم، وعدد نوبات الذبحة الصدرية يوميًا، وعدد أقراص النتروجليسرين التي تم تناولها، ووجود آثار جانبية. خلال الشهر الأول، كانت زيارات الطبيب أسبوعية، وبعد ذلك - مرة واحدة كل أسبوعين. وكانت مدة المراقبة 3 أشهر. لمدة 6 أشهر، تلقى 21 مريضا يعانون من ارتفاع ضغط الدم مثبطات النيفيديبين. في جميع المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، يوصف الدواء كعلاج وحيد. إذا لم يكن هناك تأثير مناسب لارتفاع ضغط الدم، بعد شهر يتم نقل المرضى إليه الجمع بين العلاج. تقريبا جميع المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية تلقوا النيتروسوربيد لفترة طويلة، وأولئك الذين يعانون من الذبحة الصدرية من الدرجة الثالثة إلى الرابعة تلقوا حاصرات ب (بما في ذلك أولئك الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المصاحب). كان مؤشر استخدام مؤخر النيفيديبين هو استمرار نوبات الذبحة الصدرية.

ولم تشمل الدراسة المرضى الذين يعانون من السكرى، عيوب القلب، رجفان أذيني، قصور القلب، وكذلك الأشخاص الذين تعرضوا لحادث وعائي دماغي.

لارتفاع ضغط الدم، كانت الجرعة الأولية للدواء 20 ملغ مرتين في اليوم. بعد ذلك، مع الأخذ بعين الاعتبار التأثير الذي تم تحقيقه، تم تخفيض الجرعة (إلى 20 ملغ مرة واحدة في اليوم). ومع ذلك، في 5 (2.6٪) من المرضى، تم تحقيق تطبيع قيم ضغط الدم (BP) فقط عند وصف 60 ملغ يوميًا (في 3 جرعات). ش المرضى الذين يعانون من مرض نقص تروية القلبوتمت مقارنة فعالية العلاج عند وصف الدواء بجرعة 20 ملغ 1 و 2 مرات في اليوم.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الذين تلقوا الدواء لمدة 6 أشهر قبل العلاج و 6 أشهر بعد بدايته، تم تقييم ديناميكا الدم الجهازية والكلوية.

تشير نتائج البحث إلى فعالية واضحة لارتفاع ضغط الدم لمؤخر النيفيديبين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المعزول وعند دمجه مع مرض الشريان التاجي (الجدول 1). في المرضى الذين يحتاجون إلى ضغط الدم لتطبيعه جرعة عاليةدواء، حدودوكان أعلى، وكذلك في الأشخاص الذين تلقوا نيفيديبين 2 مرات في اليوم. لم يكن الانخفاض في ضغط الدم في جميع أنظمة العلاج مصحوبًا بزيادة ذات دلالة إحصائية في معدل ضربات القلب.

أدى العلاج طويل الأمد بمؤخر النيفيديبين إلى تغييرات كبيرة في ديناميكا الدم الكلوية المركزية والإقليمية. على وجه الخصوص، انخفض إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية (TPVR) بنسبة 16.7٪ (ص<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).

*EPK - تدفق الدم الكلوي الفعال.
أرز. 1. التغيرات في ديناميكا الدم الجهازية والكلوية خلال العلاج لمدة 6 أشهر مع مؤخر النيفيديبين

كان العلاج لمدة ستة أشهر مصحوبًا بانخفاض في مؤشر كتلة عضلة القلب في البطين الأيسر (LVMI) بنسبة 9.3%، وسمك الجدار الخلفي (PVT) للبطين الأيسر بنسبة 9.8%، والحاجز بين البطينين (IVS) بنسبة 6.5%. عدم وجود تغييرات كبيرة في حجم تجويف البطين الأيسر والكسر القذفي للبطين الأيسر (الجدول 2).

كان الانخفاض في LVMI أكبر لدى الأفراد ذوي القيم الأولية الأعلى ولم يرتبط بدرجة انخفاض ضغط الدم. لم تتغير مؤشرات الوظيفة الانبساطية (زمن الاسترخاء متساوي الحجم، نسبة E/A) بشكل كبير، ولم يلاحظ سوى ميل نحو تحسنها. في الوقت نفسه، انخفض وقت الاسترخاء متساوي الحجم إلى حد أكبر في المرضى الذين يعانون من الانخفاض الأكثر أهمية في LVMI (r = 0.65، p< 0,005).

كان للنيفيديبين ريتارد أيضًا تأثير مفيد على مسار الذبحة الصدرية، والذي تجلى في انخفاض عدد نوبات الذبحة الصدرية. في البداية، في المرضى الذين لا يعانون من ارتفاع ضغط الدم، كان عدد نوبات الذبحة الصدرية 29.38 ± 2.18 شهريًا، في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المصاحب - 30.1 ± 1.7 شهريًا. وبعد 12 أسبوعًا من العلاج، انخفض إلى 11.6 ± 1.37 و11.9 ± 1.2 شهريًا على التوالي. تم الحصول على أكبر تأثير مضاد للذبحة الصدرية مع الذبحة الصدرية الجهدية غير الشديدة في البداية (FC II)، بينما في نفس الوقت، مع الذبحة الصدرية الجهدية الشديدة (FC III-IV)، كانت فعالية العلاج أقل.

في 257 مريضا يعانون من مرض الشريان التاجي دون ارتفاع ضغط الدم، تمت مقارنة فعالية العلاج مع مثبطات النيفيديبين مع جرعة واحدة ومزدوجة (20 ملغ مرة واحدة ومرتين في اليوم). كان لجرعة الدواء مرتين تأثير مضاد للذبحة الصدرية أكثر وضوحًا، والذي لم يكن مصحوبًا بزيادة كبيرة في عدد الآثار الجانبية.

في 58 من 722 مريضًا يعانون من مرض الشريان التاجي المصحوب بارتفاع ضغط الدم، تم تسجيل اضطرابات الإيقاع (انقباضات خارج الرحم منخفضة الدرجة) في مخطط كهربية القلب الأولي. لم يؤد العلاج بمثبط النيفيديبين إلى زيادة في عدد الانقباضات الخارجية. على العكس من ذلك، في 32 مريضًا أصيبوا في البداية بالانقباض الزائد، لم يعد يتم اكتشافه.

تجدر الإشارة إلى أن الدواء جيد التحمل. ومن بين الآثار الجانبية الملاحظة: خفقان القلب (3.8%)، الصداع (3.5%)، احمرار الوجه (3.9%)، الدوخة (1.28%)، الشعور بالحرارة (1.28%)، زيادة إدرار البول (1.5%) والوذمة (1.14%). ). كانت شدة الآثار الجانبية القصوى في المراحل المبكرة بعد بدء العلاج. في غالبية المرضى (ن = 64)، تحسن التحمل للدواء في وقت لاحق مع الحفاظ على نفس الجرعة؛ في 14 مريضا، تم تخفيض جرعة النيفيديبين بسبب الآثار الجانبية. اضطر 2.1٪ من المرضى إلى التوقف عن تناول الدواء بسبب ضعف التحمل.

وهكذا، فإن نتائج الدراسة تشير إلى فعالية عالية الخافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية من مثبطات النيفيديبين. أساس تأثير خفض ضغط الدم للنيفيديبين هو انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية . ومن المعروف أنه عند استخدام مضادات الكالسيوم، تختلف درجة توسع الأوعية في مناطق الأوعية الدموية المختلفة. ويلاحظ الحد الأقصى من توسع الأوعية في أوعية العضلات الهيكلية والشرايين التاجية، وبدرجة أقل في الشرايين الكلوية. الأوعية الجلدية غير حساسة عمليا لعمل الديهيدروبيريدين. هـ. سترويكر-بودير وآخرون. تشير إلى أن الاختلافات في حساسية الأوعية الدموية يتم تحديدها من خلال نغمة الأوعية الدموية الأولية وعدد قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربي. في الكلى، تكون الحساسية القصوى لعمل مضادات الكالسيوم متأصلة في الشرايين الواردة. بالإضافة إلى ذلك، تمنع هذه الأدوية قدرة الشرايين أمام الكبيبة على الانقباض استجابةً لزيادة الضغط عبر الجدار والنبضات من البقعة الكثيفة.

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية للثنائي هيدروبيريدين إلى توسع الشريان التاجي وانخفاض وظائف القلب بسبب انخفاض التحميل قبل وبعد التحميل. الأدوية طويلة المفعول والأشكال الطويلة من المركبات قصيرة المفعول، بما في ذلك النيفيديبين، لديها قدرة ضئيلة على تحفيز الجهاز العصبي الودي، وهو ما يمكن أن يفسر افتقارها إلى تأثير عدم انتظام ضربات القلب والتأثير المفيد على مسار الذبحة الصدرية.

التأثير المفيد لهذه الأدوية على الأعضاء الداخلية لا يرجع فقط إلى تحسين تدفق الدم الإقليمي. تشير نتائج الدراسات التجريبية إلى قدرة هذه المركبات على التسبب في استرخاء خلايا مسراق الكبيبة، وتقليل تخليق الكولاجين بواسطة الخلايا الليفية، وزيادة تحمل الأنسجة لنقص التروية، وتحسين استقلاب الكالسيوم داخل الخلايا (تقليل الحمل الزائد للميتوكوندريا). نتيجة هذه التغييرات هي تقدم أبطأ لتصلب الكلية التجريبي.

لذا، يمكن التوصية بمستحضرات النيفيديبين طويلة المفعول للمرضى الذين يعانون من أشكال مختلفة من ارتفاع ضغط الدم . يمكن استخدامها كعلاج وحيد وبالاشتراك مع أدوية أخرى ذات تأثير موسع للأوعية (الأدوية العضلية، حاصرات ألفا). في الفشل الكلوي المزمن، وكذلك في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي ومتلازمة كون، لديهم مزايا أكثر من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في حالة مرض الشريان التاجي، فإن استخدامها له ما يبرره في الذبحة الصدرية المستقرة. . P. هايدنريتش وآخرون. أجرى تحليلًا تلويًا لـ 90 دراسة حول استخدام النترات طويلة المفعول وحاصرات بيتا ومضادات الكالسيوم. مدة المتابعة في جميع الدراسات تجاوزت الأسبوع، ولكن في اثنتين منها فقط - 6 أشهر. لم يجد الباحثون أي اختلافات في الفعالية المضادة للذبحة الصدرية لمضادات الكالسيوم مع حاصرات ب. عند تناول نيفيديبين قصير المفعول، لوحظ نشاط أقل ضد الذبحة الصدرية، على الرغم من أن عدد أقراص النتروجليسرين المأخوذة وتحمل التمارين الرياضية تغير بالتساوي مع جميع الأدوية. تتعلق الاختلافات فقط بالتوقف النادر عن حاصرات بيتا مقارنة بمضادات الكالسيوم بسبب الآثار الجانبية، مما سمح للمؤلفين بالتوصية بحاصرات بيتا كأدوية الخط الأول في علاج الذبحة الصدرية المستقرة.

كشفت نتائج التحليل التلوي عن ميزة أخرى مثيرة للاهتمام - في الولايات المتحدة الأمريكية، يتم استخدام النترات طويلة المفعول في أغلب الأحيان للعلاج الأحادي للذبحة الصدرية المستقرة، وفي أوروبا - مضادات الكالسيوم. من بين المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة، هناك مرضى يتمتع تناول مضادات الكالسيوم لديهم بمزايا معينة مقارنة بالعلاج بحاصرات بيتا. بخاصة، تعتبر مضادات الكالسيوم أكثر فعالية في علاج الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية ، وكذلك مع مزيج من انسداد الشريان التاجي الديناميكي والثابت. يعتبر الجمع بين النيفيديبين طويل المفعول مع حاصرات ب والنترات أمرًا مقبولًا تمامًا. بالإضافة إلى ذلك، ينبغي وصف هذه المركبات للمرضى الذين لديهم موانع لحاصرات بيتا (الربو القصبي، تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني والجيبي الأذيني، العرج المتقطع، متلازمة رينود، داء السكري من النوع الأول، وما إلى ذلك). وهي مفضلة على حاصرات بيتا لدى الأفراد الذين يعانون من اضطراب شحوم الدم الشديد ومتلازمة التمثيل الغذائي. مؤشر أولي آخر لوصف الأدوية في هذه المجموعة هو بطء القلب ومتلازمة العقدة الجيبية المريضة.

ويمكن الاطلاع على قائمة المراجع على الموقع http://www.site

مؤخر النيفيديبين -

كورينفار-ريتارد (الاسم التجاري)

(دفع رباعي)

الأدب:

1. بي إم بساتي، إس آر نيكبرت، تي دي كالبسيل. وآخرون. خطر احتشاء عضلة القلب المرتبط بالعلاج بالأدوية الخافضة للضغط // JAMA, 1995; 274: 620-5.

2. سي.دي.فوربيرغ، إم.باهور، بي.إم.بساتي. الجدل غير الضروري // يورو. جي هارت. 1996; 17: 1142-7.

3. سي.دي.فوربيرغ، بي.إم.بساتي. مضادات الكالسيوم: غير مناسبة كعوامل خافضة لضغط الدم في الخط الأول // صباحا. إيه، جيه. ارتفاع ضغط الدم، 1995؛ 9: 122-5.

4. ألمازوف في.أ.، شلياختو إي.في. ارتفاع ضغط الدم الشرياني والكلى. دار النشر التابعة لجامعة سانت بطرسبرغ الطبية الحكومية التي سميت باسمها. أكاد. بافلوفا آي بي. سان بطرسبرج 1999; 296 ص.

5. أندريف ن.أ.، مويسيف في.س. مضادات الكالسيوم في الطب السريري. م.، //RC "Pharmmedinfo". 1995؛ 162 ص.

6. إيفليفا أ.يا. تأثير مضادات الكالسيوم على ديناميكا الدم ووظيفة الكلى في ارتفاع ضغط الدم الشرياني // Klin., pharmacocol., ter., 1992; 1: 49-55.

7. كوكيس في جي، روميانتسيف إيه إس، تاراتوتا تي في، أليخين إس إن عدالات، عشرين عامًا في العيادة: الماضي والحاضر والمستقبل // أمراض القلب، 1996؛ 1: 51-6.

8. دياديك أي.، باغري أي.إي.، ليبيد آي.إي. وغيرها التغيرات في كتلة عضلة القلب والوظيفة الانبساطية للبطين الأيسر لدى المرضى الذين يعانون من التهاب الكلية المزمن وارتفاع ضغط الدم الشرياني تحت تأثير العلاج بحاصرات قنوات الكالسيوم // ندوة الكلى - 95. TNA، سانت بطرسبرغ، 1995؛ 170-1.

9. تي.ياماكوجو، إس.تيرامورو، تي.أونيستي. وآخرون. تراجع تضخم البطين الأيسر مع العلاج طويل الأمد للنيفيديبين في ارتفاع ضغط الدم الجهازي//Clin., Cardiol., 1994; 17: 615-8.

10. إتش إيه سترويكر-بودير، جي إف سميث، جي جي ديمي. علم الأدوية لمضادات الكالسيوم: مراجعة، 1990؛ 5 (4): 1-0.

11. آر.دي.لوتزينهايزر، إم.إيبستاين. التأثيرات الديناميكية الدموية الكلوية لمضادات الكالسيوم. مضادات الكالسيوم والكلى // هانلي أ. بلفاس، فيلادلفيا، 1990؛ 33-74.

12.إتش إل إليوت. عداء الكالسيوم: استجابات الألدوستيرون والأوعية الدموية للكاتيكولامينات والأنجيوتنسين II في الإنسان // J. ارتفاع ضغط الدم. 1993; V.11. ملحق 6: 13-6.

13. ت. ساتورا. فعالية أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم مع القصور الكلوي // J.Cardiovasc، Pharmacol، 1994؛ 24(ب): 6-11.

14. بي إيه هايدنريتش، كيه إم ماكدونالد، تي هاستي. وآخرون. التحليل التلوي للتجارب التي تقارن حاصرات B ومضادات الكالسيوم والنترات للذبحة الصدرية المستقرة // JAMA، روسيا، 2000، (3): 14-23.